Арто

Номер патента: 1836355

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: A61K 31/415, C07D 233/64

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...с помощьюсульфата натрия и выпаривали до сухогосостояния. Остаток представлял целевойпродукт в виде основания, которое превращали в хлоргидрат в этилацетате, используядля этого сухую хлористо водо родную кислоту. Выход составил 0,2 г, Температура плавления 204 - 206 С,Спектр Н ЯМР (в виде хлористоводо 1родной соли, МеОН-да): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90 - 2,30 (в, 2 Н), 2,75 (з, 2 Н), 3,95 (с, 1 Н),7,00-7,40 (гп, 11 Н), 8,72 (б, 1 Н).При использовании аналогичного метода были получены следующие соединения,входящие в обьем этого изобретения:4-4,4-бис(З-метилфенил)бутил)-1 Н-имидазол. Температура плавления хлоргидрата122-129 С.Спектр 1 Н ЯМР (в виде хлористоводородной соли, МеОН-б 4): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90-2,30(в,2 Н),2,26(з,6 Н),2,73(1,2...

Номер патента: 1836354

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...основания, СОС 3):1,4 - 1,88 (а, 2 Н), 1,8-1,95 (М,1 Н), 2,052,2 (а, 1 Н), 2,5-2,65 (а, 2 М), 3,87 (т, 1 Н),6,7 (с, 1 Н), 6,8 - 7,2 (гп, 8 Н), 7,5 (с, 1 Н).Пример 74-(1,4-бис)4-фторфенил(бутил)-1 Н-имида зол.Концентрированный водный растворформата аммония (0,16 г в 2 мл воды) добавлялся по каплям к кипящей смеси 1-бензил 5-(1,4-бис(4-фторфенил)1-бутенил)-1 Н-эмидазола (0,21 г) и 100 палладия на угле (0,02 г) в20 мл этанола и воды (3;1). Смесь нагревалась с.обратным холодильником в течение 2 часов, Катализатор отфильтровывалсяи растворитель выпаривался, Добавлялся2 М йаОН и продукт зкстрагировался в метиленхлорид. Метиленхлоридная фаза сушилась и выпаривалась досуха, даваяпродукт,Соединения по настоящему изобретению являются особенно...

Номер патента: 1831479

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Арто, Аря, Раймо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармакологически

...получают в этилацетате, т,пл, 181-184 С.Масс-спектр 214 (18, М), 196 (10, МН 20), 195 (14), 183 (100, М-СН 2 ОН), 175 (19), 162 (46), 145 (10), 1 ЗЗ (13), 129 (13), 128 (10), 121 (14), 120 (18), 115 (24), 91 (27), 77 (16).НО-соль, 1 Н ЯМР (80 МГц, ИаОН-б 4): д 3,24 и 3,28 (-4 И, А кв, Здв - 16,2 Гц, инденовое кольцо Н 2 и Н 2 з), 3,68 (2 Н, с, СН 2 СН), 7,08-7,32 (4 Н, м, аром.), 7,40 (1 Н, д, 3 = 1.4 Гц, им/4). 8,81 (1 Н, дЗ = 1.4 Гц, им).б). (2,3-Дигидро-(1-метил-имидазол-ил)-1 Н-инден-ил)-метанол,Тетрабутиламмоний бромид (0,51 г) и 4 ф раствор МаОН,Д 6 мл) смешивают, прибавляют 68 мл толуола и 6,8 г 2,3-дигидро- (1 Н-имитдазолил-(1 Н-инден-ил)метанола как основания и нагревают до 40 С,6,4 г йодистого метила прибавляют по каплям и...

Номер патента: 1819263

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Арто, Кауко, Лаури

МПК: C07D 233/64

Метки: аддитивных, замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...фенилмагнийбромид из 0,51 г стружек магния и 3,3 г бромбензола. Кетон 3-(4-имидазолил)пропил-хлорфенила (2,3 г) растворили в тетрагидрофуране и по каплям в этот раствор при комнатной температуре добавили фенилмагнийбромид. После добавления реакционную смесь перемешивали при 40- 50 С еще 3 ч, Затем ее охладили и вылили в холодную воду. Воду сделали кислой при помощи соляной кислоты, Продукт экстрагировали в хлористом метилене, который испарили до сухости. Продукт как хлоргидрат рекристаллизовали иэ смеси вода-этанол, Выход 3,2 г.П р и м е р . 1-Бензил-(З,З-дифенилпропил)1 Н-имидазол и 1-бензил-(3,3-дифенилпропил)-1 Н-имидазол.4-(З,З-Ди фен илп ро пил)-1 Н-имидазол (2,6 г) растворили в 6 мл сухого диметилформамида, При перемешивании в...

Номер патента: 1813064

Опубликовано: 30.04.1993

Авторы: Ари, Арто, Пентти, Яри

МПК: B27B 25/00, B65G 47/12, B65G 57/00 ...

Метки: бревен, кряжей, ориентирования, параллельного

...передней 35 ного конвейера может.служить ленточныйбоковой стенке, а другой конец - к задней конвейер, приводимый в движение отдельбоковой стенке. Таким образом, ось бараба- ным приводом. Отправочный конвейерна параллельна направлению подачи лесо-: представляет собой отдельную рабочуюматериала, Верхняя поверхность барабана единицу, имеющую, например, раму 18, Чарасположена приблизительно на одном 40 стично над барабаном 8, а частично за ним,уровне с нижней кромкой отверстия 5 в пе- если смотреть на устройство в направленииредней стенке, Барабан 8 приводит во вра- перемещения лесоматериала, расположенащение двигателем 9., расположенным за наклонная направляющая плита 19, способзадней стенкой и соединенным с барабаном ствующая перемещению...

Номер патента: 1648248

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Арто, Раимо, Эйно

МПК: C07D 233/64

Метки: 4-1-(2, диметилфенил)этил-1н-имидазола, разделения, смеси, энантиомеров

...По сравнению с другими препаратами Й-энантиомер проявляет повышенную активность в стимулировании 0 -рецепторов.)2/С(1 1 М замещение Н-клони- дина пМ Соедине 10,замещение5 Н-празосина п 1 Таблица 4 ние селективность) Е 1)оо, мг/кг Соединение Й-энан 1,2 55019 45849 0,01Р 1 0 0,02 0,02 0,03 й-знантиомер1-энантиомерМедетомидинДетомидинКлонидин ти омер1-энан 46 189975 4129 16700 5060 тиомерМедетомидинЛетомидинКлонидин 3,3 232 656200 969 3,7 6,4 Таблица 5 Среднее число вькодов (и6) Лекарственная дозаиг/кг обод- Связан- Гуимаргнй ннй ный Свободный/суниарный аблица 3Результаты,видетельствую яеденные в табл том, что 11-энан единенииой падает Приведенные в табл.2 результатысвидетельствуют об экстремальной селективности энантиомера как...

Номер патента: 1508955

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Арто, Гуиллермо, Кауоко, Лаури, Марья-Лииса, Реийо, Ханну

МПК: C07C 11/02

Метки: алкеновых, производных, солей

...Выход составляет 35,8 г(81 о) р т,пл. 1 83-1 85 С. Этот продуктможет быть отделен от солевой формыпо той же самой методике, что и соответствующий (Е)-изомерр Температураплавления равна 69-71 С. (из гексана)тН спектр ЯМР (С С 1): 2 р 34(бНрс);2,74 (2 Н,т); 2,9 (2 Н,т)р 3,43 (2 Н,т)4,08 (2 Н,т); 6,80-7,30 (14 Н,м).Масс-спектр: ш/е 405/407 (М 7/3),72 (19), 58 (100).П р и м е р 4, а. 4-Бензилоксив.1,2-дифенилбутанон.Соединение получают из 19,5 гдезоксибензоинаи 21,5 г бензилэфйрного защищенного бромэтанола в соответствии с методикой, укаэанной в примере 1 а,Ь. 4-Бензилокси,2-дифенил-(4 тетрагидропиран.-ил-окси фенил) бутан-ол (ВКрЯЯ).Соединение получают из остатка,полученного после выпаривания, как указано в примере 4 а, и из 38,6 г...

Номер патента: 1424736

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Арто, Аря, Кауко, Раймо

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, замещенных, имидазола, кислотами, нетоксичных, производных, солей

...толуол -изопропанол и затем в смеси изопропанол-эфир превращают в его хлоргидрат. Получено 1,3 г продукта с т.пл.177-178 С.МС: 186(467)186(137.); 170(157);(с., 1 Н), 9,9 (с., 1 Н),П р и м е р 5. 4(5)-(2,3-Дигидро-этил-метилН-инден-ил)имидазол (соединение 10).50Т.пл. 54-57 С (основание).МС: 226(407), 211(123); 197(1003) ,82(7 Х), 128(123); 98(173); 84(153).П р и м е р 6. 4(5)-(1,2,3,4-Тетрагидронафт-ил)имидазол (соединение 11).Сырой 4(5)-(1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидаэол в. виде основанияочищают вытеснительной хроматогра-. фией (система растворителей: хлористый метилен-метанол 9,5:0,5). Т.пл. хлоргидрата 4(5) в (1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидазола 168-177 С,МС: 198(100,М ); 197(64);183(31);170(22); 169 (30); 130(22), 129 (18);128 (23),...

Номер патента: 1329615

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Арто, Гуйлермо, Кауко, Лаури, Марья-Лиза, Реййо

МПК: C07C 33/28, C07C 43/205, C07C 43/215 ...

Метки: алканов, алкенов, производных

...колеблется от 1200 до 2000 мг/кг для испытуемых соединений.Противоопухолевые эффекты соединений испытывают п чего на клеточной линии аденокарциномы молочной же 1329615 610 15 20Таблица 3 Соединение по примеру Противоопухолевый эффект 25Известно Не активно 3-Этил-фенил-гексан,5-диметил-З-фе 40 нил-гексан Противоопухолевый эффект п чиччопротив индуцировакной ИВА карциномы грудной железы исследуют указанным способом,Влияние соединения на трансплантируемую аденокарциному молочной железы крысы по сравнению с контролем,который составляет 1007:Доза, мг/кг, Относительныепо примеру 2 размеры по сравнению с контро 45 50 лем87 87 50 1,0 5,0 10,0 20,0 40,0 55 пезы человека МСГ, на аденокарциномах молочной железы крыс, индуцированных МВА и...

Номер патента: 1301327

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Арто, Иорма, Ральф, Свен, Туомо

МПК: H01J 29/18

Метки: электролюминесцентное

...например, при печатаниичерной проводящей зоны, полностьюпокрывающей отверстие 8,В материалах с высокой четкостьюпроводимость верхнего электрода становится более критической, В такомслучае используется вариант конструкции, изображенный на фиг.2. Конструкция позволяет производить разделение отцельного электрического элемента (например, элемента 4 на фиг,2),а также использовать более тонкиепроводящие полоски, например, для соединения нескольких семисегментных элементов так, что соответствующие сегменты электрически соединены,Если электрическая монтажная схема полностью изготовлена из черного материала, то не требуются отдельные проводящие эоны 7. Устройство согасно фиг.3 является предпочтительным вариантом конструкции в...

Номер патента: 1162372

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Арто, Кауко, Сеппо

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 9/12 ...

Метки: гидрохлоридов, замещенного, имидазола, производных

...объема, отогнанный ТГф заменяют водой и полученную смесь промывают .дважды 50 мл хлороформа. Водный слой подщелачивают до рН 8 ед" ким натром, выпавший осадок промывают водой и добавляют к 100 мл 4 н. раствора едкого натра, после чего смесь сильно перемешивают в течение часа. Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и высушивают. После перекристаллиэации сырого продукта из смеси этанола с водой получают 7,8 г продукта с т.пл. 164- 166 С.Спектр ЯМК ( Н): 1, 25 (, ЗН);2 эЗЗ (Бю 6 Н)1 26 э 81 (с)ю 2 Н)1 4 э 86 (Бэ(,Е, 1 С); 67,49 И, 1 С); 118,17 (с,1 С); 128,25 (в, 2 С), 129,95 (с 1, 2 С) р 5138 э 06 Цв 1 С)э 139 э 03 (вэ 1 С)ъ139,33 (в, 1 С); 151,321 (в, 1 С).П р и м е р 2. 4-ГЖ-(2,6-диметилфенил)гидроксиметил...

Номер патента: 1085510

Опубликовано: 07.04.1984

Авторы: Арто, Свен, Туомо

МПК: C30B 23/08

Метки: пленки, составной

...Наружный корпус 36 источника выполнен из нержавеющей стали.В обоих вариантах устройства 35 (фиг.2 и 10) подложки в реакционной камере в процессе выращивания тонкой пленки находятся в неподвижном положении.,Химически активные пары импульсами проходят через камеру и перемещаются несущим газом, формирующим диффузионные барьеры между импульсами химически активных паров.Другой способ согласно изобретению включает использование вариан тов, в которых локально фиксированные потоки химически активных паров отделяют один от другого локально фиксированными потоками газов, образующих диффузионные барьеры. В таких устройствах циклического альтернативного взаимодействия между поверхностью подложек и поочередно подаваемым каждым потоком химически...

Номер патента: 1074404

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Арто, Кауко

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 7/02 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...снижению кровяного давления.4- 2-(2-Метилфенил)-этил) в имидазол, имеющий величину О 50 мг/кг внутривенно для мышей), вызывает 60 жение кровяного давления на 25, ойдо было измерено через 1 ч после введения дозы 10 мг/кг п.о. Длительность этого эффекта была пролонгированной, по меньшей мере б ч (пос 65 Испытуемое соеДинение вводили внутривенноТак, было найдено при исследовании кровяного давления на описанныханестезированнчх крысах нормальноговеса 4- 2-(26-диметилфенил)-этил 1-имидазол, имеющий величину 0560 мг/кг внутривенно, вызывает регистрируемое понижение кровяногодавления при дозе 30 мкг/кг внутривенно.10При дозе 1000 мкг/ку ".внутривеннопонижение кровяного давления былосовершенно отчетливым и при дозе300 мкг/кг внутривенно...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...