Патенты с меткой «изохинолинов»

Номер патента: 557756

Опубликовано: 05.05.1977

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йозеф, Эрих

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/5377 ...

Метки: изохинолинов, солей

...лина тпл 193 - 195 С (разл,)П р и м е р 4. 1 - Тиоморфолино - 3 пиперазнно - 5 . метилизохинолин,22,3 г (0,08 моль) 1 тиоморфолино. 3хлор-5 - метилизохинолина и 34,4 г (0,4 моль) безвод 5 ного пиперазина в 80 мл дифенилового эфира на.гревают 28 час при 190 С, дифениловый эфир иизбыток пиперазина в основном удаляют дистилляцией в вакууме, добавляют к остатку воду и 8 млконцентрированной соляной кислоты, отсасьвают20 моногндрохлорид, промьвают и сушат, Выход 29 г(4,24), 240 (4,4),В примерах 5 - 15 проводят опыт, как в при.30 мере 4.П р и м е р 5, 1 - Морфолино 3 . пиперазино.иэохинолин.1 - Морфолнно - 3 . хлоризохинолин нагреваютс пиперазином и выделяют гидрохлорид, т,пл,35 245 - 247 С (вода); выход 26%.Вычислено,%: С 60,991 Н...

Номер патента: 730309

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/02

Метки: 3-алкил-5-изохинолилиминотиазоло-(3, 4-б, изомеров, изохинолинов, оптических, смесей, солей

...сушки при 600 С под уменьшенным давлением (1 мм рт.ст.) получают 48 г гидроксисульфонилоксиметил-З-тетрагидро,2,3,4-изохиноеО лин-(Я) в виде белых кристаллов,с.д -55 ф 10 (с=1, диметилсульфоксид) . Гидроксиметил-З-тетрагидро, 2, 3,4-иэохинолин- (Я) может быть получен(имино) -З-тетрагидро,5,10,10 а-тиазоло 3,4-Ьизохинолина-(В,Б) плавящегося при 159 С,Йодистый метилтио-тетрагидро, 5, 10, 10 а-ти аэоло 3, 4-Ь изохинолин- (В, Б) получают следующим путем. 15Растворяют 210 г тетрагидро, 5,10,10 а-тиазоло 3,4-Ьиэохинолинтиона-(В,Я) в 4000 мл хлористого метилена, поддерживая температуру ЗОоС,В течение 15 мин вливают 202 г йодистого метила, затем перемешиваютреакционную массу 64 ч при комнатнойтемпературе. Образовавшиеся кристаллы отделяют...

Номер патента: 1014474

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло-(2, рацемической, свободном, смеси, соли, транс, циси

...которое затем обрабатывают безводным эфирнымхлористым водородом с получениемгидрохлорида, После двухкратной перекристаллизации из этанола и высушива 35ния при 80 С и под давлением 0,005 ммполучают 0,15 г (-)-энантиомера в виде белого кристаллического веществас т.пл. 240-245 С.Вращение: /д./" - 120,78 (с 0,811,аовода ),Элементный анализ:Вычислено,7.: С 62,70; Н 8,24;9,75."-25 И -"- О 25 НРНайдено,х: С 62,44; Й 8,339,67,Иаточные растворы после кристаллизации 6-(+)-тартрата обрабатываютгидроокисью аммония с освобождениемсвободного основания, которое затем50обрабатывают 0,46 г раствора Й-(-)- -винной кислоты в метаноле. Растворзатем концентрируют и два раза перекристгплизовывают из метанола, превращают в свободное основание и...

Номер патента: 1048985

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло, рацематов, солей, транс, цис

...сырого продукта, Кристаллизация взсмеси толуола-этилацетата (соотношение 2:1) дает еще 2,6 г кристаллического продукта. Все полученные количества продукта, н том числе и.кристаллическое оксалатное производное, собирают и высушивают 2 ч при25 С и под давлением 1 мм, послечего получают 33,4 г б-Г 2 ) М-метиламино 1 этил)-2-метил-З-этил-б,7-дигидро-)5 Н -4(-1 Н,5 Н/ -индолона вниде желтого твердого вещества ст.пл. 114-120 С, который по тонкоеслойной хроматографии оказываетсягомогенным,П р и м е р 4. Получение гидрохлорида З-этил,б-диметил,4 а,5,6, 157,8,8 а 9-октагидроа,8 а-трансн-пйрроло 2,3-а 3 изохинолин-она.В круглодонную колбу емкостью500 мл помещают 17,0 г б-Г 2-1 Н-метил.аминоэтил-метил-З-этил-б,7-дигидро-(5 Н(-4 1 Н,5 Н 1-индолона...

Номер патента: 1060114

Опубликовано: 07.12.1983

Автор: Энгельберт

МПК: A61K 31/4741, A61P 31/02, C07D 491/04 ...

Метки: 5)-фуро-(3, бензо-(4, изохинолинов, октагидро-2, солей

...комнатной температуре избыток реагентауничтожают, медленно добавляя 100 млконцентрированной хлористоводороднойкислоты. Смесь подщелачивают, несколько раз экстрггируют хлористым метиленом и продукт подвергают молекулярной перегонке (температура ванны110 С, давление 1 мкм ), причем получают 65,8 г 176 ) 3-бензофуранэтанола.,ЯМР-спектр (в СССР ): Т 2,3-3,0(11, Й =Ме, й =Н).Раствор из 5;03 г 3-бенэофуранэтанола и 8 г и-толуолсульфохлорида в20 мл пиридина в течение недели выдерживают в холодильнике, Большуючасть пиридина удаляют под вакуумом,остаток растворяют в эфире и последовательно промывают 5-ной хлористоводородн кислотой, водой и 5-нымраствором бикарбоната натрия, затемсушат. После удаления растворителяполучают 5,93 г сырого...

Номер патента: 1109052

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Гэри, Лео

МПК: C07D 457/10

Метки: геометрических, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, оптических, пирроло(2, солей

...с неорганическими или органическими кислотами соединения45формулы 1 образуют соли, причемфармакологические совместимые,как например, с галогенводородньз 4 икислотами, такими как хлористоводородная, бромистоводородная, йодистоводородная кислоты, с другими ми 50неральными кислотами, такими каксерная, азотная, фосфорная и другие кислоты, с алкил- и моно-арилсульфоновыми кислотами, такими какэтансульфоновая, толуолсульфоновая,бензолсульфоновая и другие кислоты, а также с другими органическими .кислотами, такими как уксусная, вин-. винной кислоты в метаноле. Затем раствор концентрируют и два раза перекристаллизовывают из метанола. Потом кристаллйческий й-(+)-тартрат обрабатывают гидроокисью аммония 5 с освобождением свободного...

Номер патента: 1413105

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Касперович, Писков

МПК: C07D 217/22, C07D 471/04

Метки: 2-ацил-4-кето-1, 4н-пиразино, гексагидро, изохинолинов

...64 мг гидрокаида натрия (1,6 моль) в 0,1 мл водыи 116 мл диметилсульфоксидаразмешиоФаот при 1 Л - 20 С до исчезновения исходного соецинения из реакционной смефе 1 (2-3 ч) и обрабатывают по примеру 1,Получают 274 мг (88%) амида, т.пл.137-133 С,П р и м е р 3, Смесь 348 мг (1 моль)хлорида 1-ацетилапЕкометил-хлораце- А 0тил,2,3,4-тетрагидроизохиколина,где ацил-циклогексил, 80 мг (2 моль)гидроксида натрия н 0,1 мл воды, 23 мг(0,1 моль) хлорида бекэилтриэтиламмония и 1,23 мл диметилацетамида размеши Лвают при 20-23 С Л - 6 ч, разбавляют 6 млеОды ВыдержипаОт 30 мик в холодильникеи обрабатывают по примеру 1. Получают280 мг (90%) амида, т.пл. 137-138 С.П р и м е р 4, Реакцио проводятпо примеру 3. Вместо гидрахлорида бензилтриэтиламмония...