C07D 513/14 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 166702

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: C07D 513/14

Метки: 166702

...о- (2,3-6) -тиофен.К 40 лл кипящего толуола (безводного) 15 при энергичном размешивании 15 - 20 макприбавляют тонкоизмельченную смесь 0,1 г 2-ацетиламино-тиено-(2,3-Ь)-тиофена и 0,4 г пятисернистого фосфора. После окончания прибавления размешивание продолжают 20 2 час, толуол декантируют, остаток в несколько приемов обрабатывают 50 лг г кипящего толуола. Объединенные толуольные растворы в несколько приемов обрабатывают 200 кл 4%-ного водного раствора едкого патра. Ще лочной раствор отфильтровывают, охлаждают до 2 - 3 С и осторожно подкпсляют разбавленной (1: 1) соляной кислотой до слабо- кислой реакции на лакмус. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и высу шивают на воздухе. Выход 0,34 г; т. пл. 162 -Заказ 3134/8 Тираж 625...

Номер патента: 233673

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Всесоюзный, Кочергин, Курмаз

МПК: C07D 513/14

Метки: тиазоло

...промывают водой, высушивают.Получаот 1,4 о г (50 ого от теории) пуринил-меркаптоуксусного альдепгда с т. пл. 188 - 190"С (с разложением),Упариванием маточного раствора до небольшого об ьема вьгделяют дополнительноеколичество этого вещества: пластинки беженого цвета с т. пл. 191 -192 С (с разложениемиз воды), растворимые в оргацическирастворител 5, трудно растворимые в холоднойиоде.Найде;го, ": С 43,04; Н 3,15; Х 28,65;8 16,36,Ст 1-1,.1,ОВычислено, оо. С 43,29; 11 3,11; Х 28,85;8 16,51.Пикрат с т С (с разло зводы) .Найдено, ": С 37,21; Н 2,22; 1 22,Ст 1-1,1,О 8 СкН,1.-ОтВы шслено, ",о. С 36,88; 11 2,14; 112,4-Дицитрофенилгидразтло-желты:иглы с т. пл. 205 - 206"С жен нем издиоксана).Найдено, о1: С 41,93; Н 9,61; 88,39,С,а 1-1...

Номер патента: 385970

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Красовский, Роман

МПК: C07D 513/14

Метки: дибензимидазо, производных

...полсиня дазо (1,2,21,11-Ь,) ( 10 формулы 1изобретенияпроизводных дибензими 1,3,6) тиадиазепина общей ча низший алкил, Е - ют взаимодействию с средс органического вни п 1 слочпого агснизацией полученного огенбензимидазолплП 1 дорода, 1 одвсрга аном в в присутст юцей цикл ,2-дп- (2-гал сй формуль К - атогалогсгалогсорителяпослсдэтомтана об гдеато1 2-д во а 1 алк та с при1)-э 5 Г Составитель Т. Архипова едактор Л. Новожилова Техред Т. Курилко Корректор Е. Михеевад, Яо 854 рственного делаги изоб ва, Ж, Р каз 3463/8 И ЦНИИПИ Госуда по МоеТираж 523тета Совета Миниий и открытийская наб., д. 4/5 Подписноеов СССР ет а 1 Сапунов пография,38дВычислено, %: С 58,0; Н 3,6; С 21,4; И 16,9.П р и м е р 2. 1,2-Ди-(5,6-диметил-хлорбензимидазолил) -этана....

Номер патента: 504492

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Курт, Пауль, Эрнст

МПК: C07D 513/14

Метки: 3-д)-пиримидина, 5)-тиено-(2, 8-тетрагидропиридо-(4, производных

...ридо, 3:4,5- тиено-Д-пиримидин с т, пл. 156- 157 С.П р и м е р 4, 4 г цис-хлор,8-бис-фенил-метил6 78-тетрагидропиридо3;45 -тиено,3- ц 1 пиримидина кипятят с 20 мл (3-диметиламиноэтиламина в течение 15 мин с обратным холодильником. Затем выпаривают в вакууме досуха и перекристаллизов 1 веют их из метанола, Получают цис-(/3 -диметиламиноэтиламино 1-6,8-бис-фенил-, 8-тетрагидропиридо-(4,3;4, 5-тиено - 2,3-(1 -пиримидина растворяют в 35 мл р -морфолиноэтиламина и разогревают 15 мин до 145 С. После охлаждения добавляют к реакционному раствору 50 мл 95%-но, го этанола и фильтруют осажденные криоталды на нутче, После перекристаллизации из метиленхлорида/петролейного эфира получают цис-( /3 -морфолиноэтиламино) - -6,8-бис-( И -хлорфенил)...

Номер патента: 459073

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Апарникова, Мышкина, Немерюк, Сафонова

МПК: C07D 513/14

Метки: 3-в)-(1, 4)-тиазина, 5-в)(1, пиразино-(2, пиримидо-4, производных

...известными приемами,В качестве растворителя для осуществления указанной реакции пригодны спирты,например этанол; реакцию проводят приповышенной температуре в интервале 5070 оС,Целевые соединения 1 а и 1 б могуттакже существовать в форме енамнна,апримеродород, метил, фениламиногрупп тил, алкоксил л диалкиламиногруппа; Як метил или л со значение с я тем числ- целоича отл 5-ам что,шей о1 еркапто или 2-а формульК пиримидин о мино- мер ы 2 бше формразин аптопи Н 2,3-Диметилетиленпиразино- (2,3-1 арбэ окси, 7-три м4 -тиазан.суспензии 1,0капто-аминомл эталона прбавляот 1,3 1,л: з:р П р и м е р 3. 2-Аминс-метилкарбэтокси, 7-триметиленпиримидо,5-И,4) -тиазин получают аналогично примеру 1 из 2,5 диамино-метилмеркаптопиримидина и...

Номер патента: 638068

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Блохина, Левковская, Мамаева, Сафонова

МПК: C07D 513/14

Метки: 4-триазино, производные, тиазинов

...(2,3-в)(1,4)тиазина кипятят 10 мин в 10 млэтанола в присутствии 3-4 капель спиртовой НС 1., охлаждают . Выделившийсяосадок отфильтровывают, промынают водой, высушивают, П олуч ают О, 2 5 г(96) 1, 2-дкоксоЙ-метил-хлор-триазино (4, 3-с 1) пиридо (2, 3-в) (1, 4) тиазина в виде бесцветных кристаллов,т,пл. ) 300 С.ИК-спектр 322-3240 см (ИН-уширенная) у 1650-1670 см-(СО-амидов) .Найдено, Ър С 42,2 бр Н 3,22 рСЫ 12,76 р К 19,37, Б 11,21,9 С 4Вычислено, Ъ: С 42, 13; Н 3, 16;С 1, 12,47; К 19,68= Я 11,24,П р и м е р 2 Получение 1,2-ди -оксос 1-эткл-хлор-триазкно(4,3-с 1) -пиридо (2,3-в)(1,4) тиазина,а) 0,5 г (1,7 ммоль) 1,2-диоксос 3-этил-хлороксазолидкно(3,2-Г)пиридо (2,3-в)(1,4)тиазина, 0,5 млгидразингидрата в 20 мл зтанола...

Номер патента: 765270

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Епишина, Ересько, Кулик, Лебедев, Новиков, Повстяной, Хмельницкий

МПК: C07D 513/14

Метки: 5-е, октагидроимидазо, тиазоло, триазиндионы-3

...и оставляют при комнатной температуре на ночь. Выделившийся оса-50док отфильтровывают, промывают водой, ацетоном, эфиром. Выход Ха -1,1 г(43), температура плавления 304-305 С,После перекристаллизации иэ водногоДМФА температура плавления 307-308 фС.Найдено, : С 61,20, Н 4,12;й 15,78, 5 5,68.722 6 4Вычислено, : С 61,58; Нй 15,96, 5 6,09.ИК-спектр: 3236-3214, 3050,2947, 1738, 1707, 1658, 1623, 11495, 1453, 1414, 1390, 1373, 11287, 1260, 1220, 11 1166, 1115972, 921, 905, 859, 838, 789, 7730, 701 см,О ры, пре 40 4,21 2956- во532,350,1020,71, 760 Реакция алкилирования октагидроимидазо 4,5-е -1,2,4-триазинон-б-тиона- -3 (1) бромуксусной кислотой протекает через стадно образования соответствующего промежуточного продукта...

Номер патента: 767109

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Добош, Дойников, Омелянюк, Смоланка, Хрипак, Шульга

МПК: C07D 513/14

Метки: 2тиено, пиримидина, производных, тиазоло3

...пиримидина общей формулы 1 , заключающимся в том, что 2-М-аллил тиоуреидо-карбэтокситиофен общей формулы 11 где й и В имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с бромом.Способ по изобретению позволяет повысить выход целевых продуктов до д 75 и получать целевые продукты в одну стадию.П р и м е р 1. 2-Бромметил-оксо-б,7-диметил,3,4,5-тетраги;ротиазоло 3, 2-6 тиено 12, 3-6 пиримидин,767109 формула изобретения1. Способ йолучения производных тиазоло 3,2-д тиено 2,3-д пиримиди. на общей формулы 1 где В 1 и В являются метилом илиВ 1 и В совместно образуют тетраметиленовую группу на основе производных 2-й-аллилтиоуреидо-карбэтокситиофена, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что, с целью повышения выходаи упрощения процесса,...

Номер патента: 958423

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 513/14

Метки: 2-пиримидо-6, 5-в-хинолины, тиазоло-3

...в 10 мл абсолютного спир.та нагревают до кипения и добавляют 0,1 г(0,001 моль) триэтиламина. Выпавший краситель отфильтровывают и кристаллизуют.изсмеси спирт-диметилформамид (1:2). Выход0,45 г (92%), т. пл. 305 С.Найдено, %: 8 20,32; М 11,96.С 24 Н 16 а 4 О 83Вычислено, %. 8 20,33; Й 11,86,0Макс. погл. 498 нм (днметилформамид).П р и м е р 7. З-Этил-(1 Н-З-фе.нилметокситиаэоло. 3, 4.1,2-пиримидо- 6,5-в-хинолинилиден).тиаэолидин-тион-.4 она35Получают аналогично предыдущему из со.ответствующих солей (0,001 моль), Выход0,4 г (80%), т. пл. 318 С (иэ смеси спирт.диметилформамид). Найдено, %: 8 19,13; й 11,59.С 23 Н 1 ВЙ 40283Вычислено, %: 8 19,12; ч 11,15,Максимум поглощения 496 нм (в диме.тилформамиде).П р и м е р 8. 2-Метилтио-фенил.4-...

Номер патента: 586642

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Левковская, Мамаева, Сафонова

МПК: C07D 513/14

Метки: 4-тиазинов, или, имидазолидино-3, пиридо, пиримидо-4, производные

...- этилацетат - спирт (17:Эг 2).роматограммы проявлены в Уф-свете,П р и м е р 1. 1,2-Диоксоа-метилхлоримидазолидино(3,2-Х)пиридо(3,2-)пиридо(2 3-Ы (1,4)тиазина и20 г (0,26 моль) ацетата аммония в10 мл ледяной уксусной кислоты кипятят 5 ч, оставляют на ночь, прибавляют 30-40 мл воды, осадок отфильтровывают, промывают водой, высушивают.и получают 0,94 г (96) целевого продукта в виде бесцветных кристаллов,т,пл. 298-300 фС (из спирта).ИЕ-спрктрг 3240-3290 см "(МН1730 см , 1780 см (СО амидов),ПМР-спектр в (Р 6 И: 1,67 м,д,(3,2-1)пиридо(2,3"ф) (1,4)тиазина, выход 0,45 г,(91 В), в виде бесцветныхкристаллов, т.пл. 263-264 фС (из спирта),ИК-спектр: 3080-3120 см (ИН);120" 1760 см- (СО амндов).ПМР-спектр в С 6 Р И;0,78 м.д. (триплет СНЭ иэ СН...

Номер патента: 534074

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Блохина, Левковская, Мамаева, Сафонова

МПК: A61K 31/542, C07D 471/14, C07D 487/14 ...

Метки: 2-пиридазинов, 4-тиазино-2, 4-тиазино-или, пиридо-(2, пиримидо-4, производные

...З 0тиазинов, с последующей обработкойпродукта реакции гидразингидратомили его производнымиП р и м е р 1, 1-Оксо-метил-хлорпиридо(2,3-Ь)(1,4)тиазино(2,3-Й)(1,2)пиридазин 2 НОН.Суспезию 0,5 г (1,6 ммоль) 2-хлор-карбэтокси-ацилпиридино(2,3-Ь)(1,4)тиазина, 1 мл гидразингидратав 1015 мл этанола кипятят в течение 12-15 ч, Осадок отфильтровывают,промывают водой, .высушивают. Получают. 0,40 г (91), т.пл. -+300 С (изДМФА), оранжевые кристаллы.ИК-спектрз Ч см : 3230 (ИН)451650 (СО-амида). ПИР-спектр в С 0 И1,98 м.д, (ЗН-СН).Найдено, : С 45,18; Н 2,74;С 1 13,10; И 21,12; Б 11,99СН С 1 И 4 ОБ.Вычислено, ф С 45,02; Н 2,62;С 1 13,32; И 21,01; Б 12,00.П р и м е р 2....

Номер патента: 592145

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Блохина, Левковская, Мамаева, Сафонова

МПК: C07D 513/14

Метки: 2-оксазинов, 4-тиазино-2, 4-тиазино-или, пиридо-(2, пиримидо-4, производные

...при температуре кипения растворителя. Реакция протекает с образованием промежуточных цис- и транс-оксимов(1 а,б)(триплтат иНа 4-ме- иримид СО Нцй 035.55 Вычислено, : С 45, 46; Н 3, 05;й 21,20; 5 12 к 13П р. и м е р 4. 3-Этил-метоксипиримидо (4,5-3) (1,4) тиазино (2,3 ч 3 )(4,5-Ь) (1,4) тиазина и эквимолекулярных количеств хлоргидрата гидрок силамина и ацетата натрия. Выход Н 4 С 1 йэ 05. Цис-формы оксимов (111 а) без выделения превращаются в производные общейформулы (1), оксим транс-формы (11 б)может быть выделен (см,пример 2).П р и м е р 1. 3-фенил-б-хлорпи,ридо (2,3-Ы (1,4) тиазино (2,3-д), в смеси 10 мп этанола и 2 мл воды втечение 10-15 ч. Осадок отфильтровывают, получают 0,15 г (25) соединения 1 в Тэпл.238-240 С (из...

Номер патента: 1014830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: A61K 31/519, C07D 513/14

Метки: мезоионные, пиримидины, пиримидо, тиазоло

...подробно изучены тиаэоло 32-а , тиаэоло 3,4-а 1 и тиазопо 1,-33 пиримидины 1. ГА Г рехядерных аналогов известны пиримидопиримидины и тиаэоидопиридины 2 3,Производные сист обычно проявляют фи тивность. Для их си обычные в химии гет соединений методы и динового ядра к дру мер реакцией аминог кетонами, хлорвинил формилгетероциклами Однако известные ляют получать соеди ли бы испольэоватьс сителей,.ем такого типа иологическую ак-теза используют роциклических истройки пиримиим циклам, напри О тероциклов с ди" етонами и хлорЦель изобретения - синтез новой гетероциклической системы с новым рас-ф положением ядер тиазоло и пиримидина, которые могут представлять интерес как физиологически активные препара" ты, а также использоваться в качестве...

Номер патента: 1049493

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Вакар, Вомпе, Иванова, Михеева, Москаленко, Сергеева, Сломинский, Толмачев, Чижова, Шапиро

МПК: C07D 513/14

Метки: 5или, 7)-бис-(тиено)тиатрикарбоцианины, галогенсеребряных, качестве, сенсибилизаторов, эмульсий

...мин выстаивания в термостате при 38- 39 С эмульсию наносят на прозрачную подложку и охлаждают при комнатной температуре. Полученный фотоматериал (максимум 40 сенсибилизации при 880 нм) превосходит по дополнительной светочувствительности в 1,2 раза слои, сенсиби.- лизированные красителем (П (табл .2). 45П р и м е р 4 . Аналогично примеру 3 получают фотоматериал, сенсибили. зированный тем же количеством 3, 3- -диэтил-метил5 45 -бисФ(тиеноц 2-е) тиатрикарбоцианин--н-бутансульфоната ( 1 б) . Используется 0,510молярный спиртовый раствор красителя. Полученный фотогматериал имеет максимум сенсибилизации 850-860 нм. По дополнительной 55 светочувствительности он почти в 1,2 раза превосходит слой, содержа щий краситель 1,П) 1,табл. 2) . 4П р и м...

Номер патента: 551873

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Апарникова, Керемов, Немерюк, Нерсесян, Рыжикова, Сафонова, Травень

МПК: C07D 513/14

Метки: 9-тетрагидродипиримидо-(4, пиримидо, производные, тетрагидропиридо, тиазина, ь1

...Предлагается новая гетероцикли" ческая система - производные 6,7,8,9- -тетрагидродипиримидо(4,5-Ь)(5,4-3)- -(1,4)тиаэина или 6,7,8,9-тетрагидро; пиридо(2,3-Ь)пиримидо(5,4-3)(1,4)тиаэина общей формулы 1 25 В качестве оснований используют предпочтительно гидроокиси щелочных и щелочноэемельных металлов или третичные амины. Целевые продукты выделяют известными приемами.П р и и е р 1, 4-Метокси,8-диметил-диоксо,7,8,9-тетрагидродипиримидо(4,5-Ь)(5,4- 3)-(1,4)тиазинК раствору 1 г (6,4 ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 30 мл метанола, содержащего 0,4 г едкого кали, прибавляют раствор 1,4 (6,4 ммоль) 1.,3-диметил-нитро- -хлорурацила в 20 мл метанола, Реакционную смесь перемешивают 30 мин, осадок отфильтровывают, промывают 3 2 где Х -...

Номер патента: 1054350

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Ковтун, Романов

МПК: C07D 513/14

Метки: 4-тиазино-2, индолы, тиазоло

...гидраэона (1610 и 1680 см "), относящиеся соотнетственно к валентным колебаниям С=И и С=О связей, нитрила 111(2220 см "), но имеются полосы поглощенияС=И снязей 1600, 1615 см .В ПМР спектре того же соединения,снятом в СРЭСООН с ГМДС, в качестне внутреннего стандарта имеются сигналы протонов метильных групп и мультиплет ароматических протонов с химическими сдвигами 2,60, 3,32 и6,8-7,9 м.д,П р и м е р 1. Перхлорат-метилтио-фенилтиаэоло(.3 ,4;2,3-1,2,4-триаэино-(.5,6-Ьиндолия. Смесь 0,25 г (1 ммоль) метилдитиогидразоната изатина и О, 3 г (1,1 ммоль)цианбенэилбенэодсульфоната нагреваютпри 100 С в течение 20 мин. План растворяют в 25 мл уксусной кислоты, при.бавляют 1 мл 57-ной хлорной кислоты,осадок отфильтровывают и кристаллиэуют из...

Номер патента: 1139735

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 513/14

Метки: индоло(3, пиримидиния, соли, способы, тиазоло3

...9735 4колебаний: С=И С=О и Н-Н связей вр-1области 1550-1630, 1675 и 3150 смсоответственно,В спетре ПМР (СГСООН) - сигналы .протонов метилтиогруппы, фенильнойи метиновой групп. с химическимисдвигами: 2,31(ЗН), 6,4-7,2(9 Н)8,77(1 Н) м.д. соответственно.УФ-спектр (СНСВ): 275(4,29),392(4,46),П р и м е р 4. 3- 4-(2-Метилтио 5-фенилтиазолил)иминометил-. 2-хлориндол (1 Ч).Смесь 0,38 г (1 ммоль) бензолсульфоната 4-амино-метилтио-фе 1 нилтиазолия, 0,16 г (1 ммоль) З-фор.милоксиндола и 2 мл РоС 1 нагревают 1 ч при 80 С. Избыток РОС 73 от мывают петролейным эфиром, остатокрастирают с ацетоном, растворяют вспирте и добавляют О, 1 г (1 ммоль)триэтиламина, Продукт отфильтровывают и кристаллизуют из спирта Вы.ход 0,33 г (857), т,пл. 265-266...

Номер патента: 1325871

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Клебанов, Могилевич, Нестеренко, Романов

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61K 31/4985 ...

Метки: активность, антипротеолитическую, проявляющие, хинолинотиазолохиноксалиния, хлориды

...казеицолитической активности трипсица использовали метод К,Н.Веремеенко.Для определения казеицолитвческой активности трипсина в пробирку на 20 мл добавляют 1,5 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6 и 0,5 мл раствора трипсица н 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6 (содержание белка 14 мкг/мл). Преинкубацию проводят при комнатной температуре в течение 15 миц, Затем добавляли 1,0 мл 2%-ного раствора казеина по Гаммерстену в 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6, котЬрый готовят путем растворения 2 г каэеина в 80 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6, при нагревании на водяной бане при 70-80"С в течение 30 мин с последующим охлаждением, доведением рН до зцачейия 7,6 с помощью О, н НаОН (контроль величины рН проводят ца рН-метре со стеклянным электродом)...

Номер патента: 1647003

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 513/14

Метки: амино-5-метилтиазоло3, исходных, качестве, пиримидиния, соли, тиазолопиримидопиримидины

...полученному по примеру 3.П р и м е р 6, 2-Метил-фенил-формилтиазоло (2, 3, 4: 1,9,8 -пиримидо (3,4-с пиримидин. К охлажденной до 0-6 С хлорокиси фосФора (1 мл) добавляют 1 мл диметилформа 15 мида, а затем 0,34 г (1 ммоль) бромидаЗ-амино,5-диметил-фенилтиазоло (3,2-апиримидиния. Смесь нагревают при 80 С 2 ч,выливают на лед, Выпавший продукт отфильтровывают и очищают аналогично при 20 меру 1. Выход 0,23 г(43%), т. пл,262 С.Найдено, %: С 65,5; Н 4,0; й 14,2; 5 11,0.СыН КЗОТ.Вычлслено, %; С 65.53; Н 3 75; й 14, 38;Я 10,92.25 П р и м е р 7. 7-(и-Метоксифенил)-5 Формил-токсикарбонилтиазоло (2, 3, 4:1,9,8 пиримидо 3,4-с пиримидин,Охлаждают до 0-5 С 1 мл хлорокисиФосфора и добавляют 1 мл диметилформаЗО мида, К полученной смеси...

Номер патента: 677357

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Гринева, Немерюк, Рыжикова, Сафонова

МПК: C07D 513/14

Метки: 4-f)-(1, 5-v5, 6-дигидродипиримидо(4, производные, тиазепина

...общей формулы 1 подтверждена данными элементного анализа и их спектральными харак- теристиками.В ИК-спектрах полученных соединений отсутствуют полосы поглощения 45 карбонильных и первичных аминогрупп,"присутствует полоса поглощения вторичной аминогруппы (3300 см ), Вмасс-спектрах имеются пики, отвечающие молекулярным ионам полученных ве677357ную смесь перемешивают нри 18-20"Св течение 12 часов, фильтруют, фильтрат упаривают до 1/3 первоцачального5объема без нагрева н выпавший осадокотфильтровывают, Получают 0,6 г(4,5-Ь)(5,4-Г)(1,4)тиазепин.20К раствору 0,5 г (3,18 ммоля) 4 метокси-амино-б-меркаптопиримидина в 30 мл изопропанола, содержащего0,2 г МаОН, прибавляют раствор 0,6 г25 (3 39 ммоля) 4,6-дихлор-формилпиримйцинав 10 мл...

Номер патента: 722108

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Гринева, Немерюк, Сафонова

МПК: A61K 31/519, A61K 31/554, C07D 513/14 ...

Метки: 4)тиазепина, 4-f)(1, 5-v5, дипиримидо, производные

...промежуточного соединения "С" в структуру (Х) .Соединения общей формулы (1) в отличие от 5,6-дигидро-дипиримидо (4,5-Ь) (5,4-Е) тиазепина общей формулы (А) содержат И=С-связь, что при - водит к новому сочетанию известных типов связей. единения общей Формуена как данными ализа, так и их спектристиками, В массСтруктура с(1) подтверждментного аньными харак ал 5динения "Л", атом хлора в 7-ом положении этой молекулы замещается на спектрах имеются пики, отвечающиемолекулярным ионам полученных веществ. ПМР-спектры этих соединенийхарактеризуются присутствием трехсинглетных сигналов в области 78 м.д ., отвечающих протонам во2-ом, 6-ом и 9-ом положениях моле 35 кулы общей формулы (1) . Положениеэтих сигналов указывает на то, чтопротоны...

Номер патента: 1213726

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Гинзбург, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 35/00 ...

Метки: 3-вфенотиазин-6, 3-диметиламинопропиламид, активностью, бензтиазино2, карбоновой, кислоты, обладающий, противоопухолевой

...непро"реагировавший цинк, а фкпьтрат приливают к раствору 2,4 г хлорногоаелеэа в 20 мл воды. На следующийдень выпавший осадок. гидрохлоридаЭ-диметиламинопропнламида бенэтиаэнно 2,3-Ь 3 фенотиаэин-карбоновойкислоты отфйльтровывают, растворяютв 30 мл Х-иой соляной кислоты,нераствориваувся часть отфильтровы" 726 авают, а к фильтрату добавляют 17-ный раствор едкого натра до рВ 8-9. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Получают 0,55 г (7 й) хроматографически однородного (К 1 О,5 в системе хлороформэтилаце. тат-метанол-триэтиламин 3;1:1:0,1 на пластинках "Я 11 цГо 1 07-254") препарата ЛТИ"794. Т.пл, 2 11-212 С г,иэ метанола .Найдено,й: 0 2,00; 8 14,45.С Н ЯЯВьчислено,7: Н 12,55; 3 14,37.ИК-спектр (57,-ный раствор в...

Номер патента: 550829

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Апарникова, Керемов, Немерюк, Нерсесян, Рыжикова, Сафонова

МПК: C07D 239/70, C07D 279/20, C07D 513/14 ...

Метки: 4)тиазинов, дипиримидо, производные, ь1

...1,2 г (64,5) желтогокристаллического порошка с т.пл,226"228 О(спирт), Упариванием Фильтрата получают дополнительное количество. Общий выход составляет.78833.(ИН ).б) 4-Метокси-ацетиламинотио-(4-метокси-нитропиримидил)пиримидин. Смесь 1 г (3,2 ммоль)4-метокси-амина-тио-(4-метокси 5-нитропиримидил)"пиримидина и430 мл уксусного ангидрида нагревают при 65-70 в тецение 2 цас, уксусный ангидрид отгоняют,. остатокрастирают с водой, осадок отфильтровывают и высушивают на воздухе.Получают 1 г (913) белого кристаллического порошка с т.пл, 217-218(спирт), ИК-спектр: 1730 см(С=О),Найдено,; С 40,85: Н 3,19,С НИ 60 БВычислено,Ж: С 40,90; Н 3,43в) 4,9-Диметокси -5 Н-дипиримидо )Г(4,5-Ь)(5,4-1 Ц (1,4)тиазин (1 а)К раствору 3,5 г (10...

Номер патента: 1739851

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Дитер, Франц, Хуберт

МПК: C07D 513/14

Метки: 5)имидазо(2, производных, тиазола, тиено(3

...состояния и возраста пациента, соответствующего вещества .Формулы (1), рода болезни и рода Формулирования, может предписать также дозы выше или ниже.В случае, если получаемые по изобретению вещества применяют для профилактики, то дозы выбирают мобильно примерно в тех же райках, как и в случае лечения. В случае профилактики предпочтительно оральное введение. В особенности фармацевтические препараты могут содержать предлагаемые соединения в комбинации с другими терапевтически ценными веществами. Предлагамые соединения можно вводить вместе с укаэанными вспомогательными веществами и/или носителями или раэбавителями в комбинированные препараты.П р и м е р 1. Метиловый эфир 3- (4-хлорфенил)-тиено(3 ,4:4,5)-имидазо(2,1-Ь)тиазол-уксусной,...

Номер патента: 1085204

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов, Шатухина

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 513/14 ...

Метки: 4)тиазина, 5-в)-(4, 9-бис-аминопроизводные, антиредуктазным, действием, дипиримидо-5н-(4, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим, ь1

...цитостатического,действия заявляемых и известного соеди- нений ще етттт етеш1 т(в Ф) при концентрации, мг/мл1 О 1 001 Соеди- Культунение ра тка- ни 30 б) Противоопухолевая активность.Изучение активности соединенийформулы 1 проведено в опытах п чиччо на 316 крысах с перевиваемыми опухо лями саркомы Иенсена и Икрыс всравнении с известным соединением 11 а. Для сравнительной оценки изменения веса опухоли (Т,:о) животных леченной группы по сравнению с конт рольной заявляемые соединения вводи"ли рег оз. в виде суспензии в подсол-,.нечном масле или внутрибрюшинно (в/б) в виде раствора в изотоническом растворе хлорида натрия один раз 45 в день в течение 8 дней. Результатыи педований приведены в табл.2. 1 а 1 б О 100 54 1 в 1 г 11 а (из-...

Номер патента: 1235185

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Вартанян, Джагацпанян, Мирзоян, Назарьян, Норавян, Пароникян

МПК: A61K 31/35, A61K 31/425, A61K 31/44 ...

Метки: 3-амино-5, 5-дигидро, 5диметил-8, 7н-4, активностью, гидрохлорид, морфолиноизотиазоло, обладающий, пирана, пиридо4, противосудорожной

Гидрохлорид 7H-4,5-дигидро- 3-амино-5,5-диметил-8- морфолино-изотиазоло [5 ,4 -2,3] пиридо[4,5-с]пирана формулы[5 ,4 -2,3]обладающий противосудорожной активностью.

Номер патента: 993624

Опубликовано: 20.09.1996

Авторы: Виноградов, Пономарева, Поскаленко, Томчин

МПК: A61K 31/53, C07D 513/14

Метки: 3)(1, 3-дифенилтиазоло, 4)триазино, 5-в, активностью, индол, обладающий, противовоспалительной

2,3-Дифенилтиазоло(3', 2', 2, 3)(1, 2, 4)триазино(6,5-в)индолобладающий противовоспалительной активностью.

Номер патента: 976666

Опубликовано: 20.09.1996

Авторы: Крыжановская, Пономарева, Поскаленко, Томчин

МПК: A61K 31/53, C07D 513/14

Метки: 3-дифенилтиазоло, 4-триазино-5, активностью, индол, обладающий, противовоспалительной

2,3-Дифенилтиазоло(31, 21, 2,3)- 1,2,4-триазино(5,6-в)андол формулыобладающий противовоспалительной активностью.