A61K 31/4152 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например антипирин, фенилбутазон, сульфинпиразон

Номер патента: 92540

Опубликовано: 01.01.1951

МПК: A61K 31/4152, A61K 31/43, A61K 9/08 ...

Метки: 92540

...в смеси с другими тнтгредиентавти и т. д.В предлагаемом способе зактедтгтеъттте выведения пет-тиштлцттттта достигается понттжент/тем проницаемости стенок кровеносных сосудов благодаря олттоврегьтеъттлотхтуг введению с ттеиттттттлцтином пирамидоиа.Способ заключается в следующем. Готовят ПЬ-иытт 11.3114 ШЬ-ньттт раствор пирамидона на диспиллттровгтннои воде, который стерилттзуют в автоклаве при 100" в течение 30 мин. в стеклянной посуде(10 слхз). Затем в этом растворе разводят в стандартных флаконах пенициллин из расчета 1 смз раствора тттт;эатх+тттдона на 100 000 единиц пенициллина. Триготовленттьти таким способом раствор пеиициллттттгт вводят больному подконкно 13 раза в сутки по 100 000 единиц. Для уменьшения болезненности в шприц можно...

Номер патента: 159834

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/32 ...

Метки: 159834

...круглодонную колбу емкостью 2 л с пришлифованной стеклянной пробкой помещают 880 г 20;-ного олеума и вносят небольшими порциями 309 г 4-н. бутил,2-дифенил,5-диоксопиразолидина; при этом смесь разогревают. После добавления всего количества вещества реакционную смесь оставляют на 48 час при обычной температуре; желтую густую однородную жидкость - сульфомассу - выливают на 4 кг льда.Прозрачный раствор нейтрализуют 1 кг карбоната кальция до рН 6,5, а раствор оклаждают до 10 С. По отделении сульфата кальция и промывки его 3 - 4 л кипящей воды фильтрат с промывной жидкостью упаривают до объема около 1,5 л. К горячему раствору медленно прн размешнваннн прибавляют концентрированный раствор 1 б 0 г карбоната натрия до рН б,5 - 7, осадок...

Номер патента: 160568

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00

Метки: 160568

...из аминазина, гексония, димедрола, промедола, анальгина и фенацетнна. Указанные компоненты рекомендуется смешивать, например, в следующих весовых соотношениях:аминазина 0,0025 вес, ч.димедрола, . 0,005 вес, ч.гексония 0,0025 вес. ч.промедол а, 0,005 вес. ч.анальгина 0,1вес. ч.фенацетина 0,05 вес. ч.Препарат изготавливают в виде драже, содержащего по 0,165 г действующей основы. Седазол назначается внутрь и практически не вызывает побочных явлений.Для подготовки больного к операции в условиях стационара седазол назначают в количестве четырех драже за 10 - 12 час до операции и четырех драже за 1 - 1,5 час до операции, После операции седазол назначают в тех же дозах спустя 2 - 3 час после операции или перед сном, в зависимости от сложности...

Номер патента: 615067

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Астраускас, Казлаускас, Рамошкене, Срюбайте

МПК: A61K 31/17, A61K 31/4152, A61P 29/00 ...

Метки: 1(2-хлорэтил)-34, 1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющая

...в инертном е при соотношении веществ растворителю 1:1. П р и м е р. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и капельной воронкой, помещают 204 г (1 г моль) 4-аминоантипирина и вали вают 300 мп инертного растворителя, например, бензола. В качестве растворителей применяют такие, в которых растворяются исходные вещества и не растворяется конечный продукт, Для проведения реакции пригодны растворители, как бензол, толуол, хлороформ, хлористый метилен, эфир, диоксан. После этого колбу нагревают И получают раствор. В остывший до615067 Полученное соединение нерастворяется в органических растворителяхи плохо растворяется в воде.Найдено,%: С 54,301 Н 5,70;Я 17,92; С 0 11,71.С 14 Н, К О С 8.Вычислено,В: С 54,25; Н 5,85...

Номер патента: 992514

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Алешина, Воронин, Гасанов, Закс, Зуев, Котегов, Плешаков, Трубников, Шрамова

МПК: A61K 31/4152, A61P 7/06, C07D 231/50 ...

Метки: активность, антипирилбигуаниды, гипогликемическую, проявляющие

...5- 1 О мин на фоне клонико-тонических судорог. 99 Проведение фармакологических исследований.Острую токсичность соединений общей формулыизучали на белых мышах с определением ДЛО по Г,Н, Першину при внутрибрюшинном введении соединений в 2 Ф-ной крахмальной слизи.Внутрибрюшинное введение соединений белым мышам в токсических дозах приводит к развитию у животных практически одинаковой картины отравле-,5Результаты испытаний, приведенныев таблице, показывают, что все препараты (а-а) обладают значительно меньшей токсичностью, чем эталон - 10 абедит, который является лучшим прецаратом группы бигуанида.1 Соеди.нение ДЛЯ мг/кг Снижение гликемии на мг Го исходный через 6 ч 50,8+5,1 71,2+2,1 31,5+3,1 20 3 Ь 1,9 60,2+3,6 29,3+4,5 32,8+5,7 30,0+3,5...

Номер патента: 1011125

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Воронин, Грешных, Дозорова, Дуденас, Зуева, Лукошевичене, Макаускас, Маркова, Пуоджюнас, Серафимене, Скачилова, Фелицына, Чичиро

МПК: A61K 31/375, A61K 31/4152, A61K 9/08 ...

Метки: анальгина, инъекций, раствора

...в токе инертного газа путем стабилизации его антиоксидайтами 11,Однако известный способ не обеспечивает длительного срока хранения анальгина. 10Цель изобретения - увеличение срока хранения.Цель достйгается тем, что согласноспособу получения раствора анальгина для инъекций стерилизацию про водят в присутствии аскорбиновой кислоты в количестве 0,05-0,25.П р и м е р 1, В колбу с мешалкой загружают 500 г анальгина, 0,5 г аскорбиновой кислоты, растворяют в апирогенной воде, объем доводят до 1 л. Полученный раствор разливают в ампулы, стерилиэуют текучим паром при 100 О в течение 15 мин. По" лучают устойчивый раствор анальгина для инъекций, соответствующий требованиям.П р и м е р 2. В колбу с мешалкой загружают 500 г анальгина, 2,5 г...

Номер патента: 1011641

Опубликовано: 15.04.1983

Автор: Кравченя

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/22 ...

Метки: антипириламидов

...процесс проводят, 20- 30 мин.П р и м е р 1. Получение 1-фенил- -2, 3-ди метил -4-ацетил аьинопиразоли н- -5-она 1 ацетилантипириламида ).К смеси 1,0 г (9,0167 моля) уксусной кислоты с 5,0 мл 203 -го олеума приготовленной при температуре не выше 50 ОС, прибавляют при перемеши-вании 3,0 г (0,0148 моля) 4-аминоантипирина. Температура реакционноймассы при этом возрастает до 70-90 СРазмешивают массу при этой температуре до полного растворения 4-аюноантипирина (20-30 юн) охлаждаютоФдо 20-30 С и выливают на 30-40 гл ьда, нейтрализуют концентриро ванным водным раствором аммиака до рН 7,58,0, отфильтровывают осадок, проьывают водой до нейтральной среды,сушат. Получают 3,3 г (913) ацетилантипириламида, Т 197-200 С, Послеперекристаллизации из...

Номер патента: 1034605

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Ежи, Люсина, Ян

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/30 ...

Метки: 2-дифенилпиразолидином, 5-дикето-1, бутил-3, диэтиламиноэтиламида, кислоты, молекулярного, соединения, хлорфеноксиуксусной

...соединения В-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н-бутил,5-дикето,2-дифенилпиразолидином с одной молекулой воды После фильтрации и промывки толуолом кристаллы обдают при 60 ОС 80-ным водным раствором ацетона в количестве 252 г. После охлаждения получают молекулярное соединение 6-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н -бутил,5-дикето,2-дифенилпиразолидином, кристаллизующееся с 2 моле кулами воды, которое промывают водным раствором ацетона и сушат при60 С.Получают 120 г молекулярного соединения, что соответствует выходу продукта 65. Молекулярное соединение 6-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н-бутил- -3.5-дикето,2-дифенилпиразолидиномпредставляет собой белый порошок, легко...

Номер патента: 1439977

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Андрейчиков, Бригаднова, Люц

МПК: A61K 31/4152, A61P 31/04, C07D 231/28 ...

Метки: 1-арил-3-ароил-4, 5-дигидро-4, пиразолдионов

...ИК, ПМР и масс-спектрометрии,ИК-спектры записаны в вазелиньвоммасле на приборе ОК, ПМР-спектрыв СПС 1 на приборе РЯ 2310 (60 МГц),масс-спектр - на приборе МХ 1320.В ИК-спектрах соединений 1 а - внаблюдаются полосы поглощения лактам"ного карбонила в области 17481765 см , двух карбонильных групппри 1722-1732 сми 1633-1639 см ;а также полосы поглощения С=С ароматического кольца и С=И " связей в об-.ласти 1587-1591 см и 1530-1540 см 1.В ПМР"спектрах заявляемых соеди-,нений наблюдаются мультиплетные сигналы ароматическихпротонов с центром при 7,60-7,40 м.д., синглеттрех протонов метильной группы при2,33-2,35 м.д, (соединения 1 б,в). исинглет трех протонов метоксигруппыпри 3,69 м,д. (соединение 1 в).В масс-спектре соединения 1 а...

Номер патента: 1427781

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Власова, Загоревский, Зефиров, Зыков, Кирсанова, Кожушков, Кузнецова, Родионов, Сипилина

МПК: A61K 31/4152, A61P 25/32, C07D 231/12 ...

Метки: 4-аминокарбонилили, 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, выведения, обладающие, регулировать, скорость, способностью, этанола

...являются активными. Соединение (1 а) не обладает центральным депримирующим эффектом,потенцирует(субнаркотическая доза) действие тиопента 15 ла натрия в дозе в 2 раза большей,чем пролонгирует действие его наркотической дозы что свидетельствует о периферическом действии этого соединения, но доза его в этом. случае высока (30 мг/кг),Специфичность соединения (1 а) в отношении пролонгирования наркотической дозы этанола обнаружена в дозе 15 мг/кг, в товремя как доза, потенцирующая этанол,60 мг/кг, т.е. вьппе. в 4 раза. Эффекты соединения (1 а) при сочетаниис тиопенталоч натрия или этанолом инаркотических дозах показали, что вслучае алкоголя эта соединение наиболее эффективно, т.е, может проявлять ингибирующее действие на...

Номер патента: 571067

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Астраускас, Бурдулене, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, A61P 37/06 ...

Метки: 2-оксиэтил, 3-диметилпиразолон-5)-n, n-4-(1-фенил-2, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющий, сукциндиамид

...Курсовая доза, мг/кг Предлагаемый 15,66(Фенилбу. тазон) 100 Редактор О.Кузнецова Техред М,Иоргентал Корректор М.Ткач Заказ 3089 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Иосква, И, Раушская наб., д. М 5 Производственно"издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 вание ведут при 78-140 С в течение7-10 ч.для осуществления способа получения предлагаемого соединения используют следующие вещества:метиловый эфир И-(1-фенил,3-диметилпиразолон)сукциндиамидакристаллическое вещество белого цвета,т.пл, 181-185 С,1 С моноэтаноламин - бесцветная вязкая жидкость,растворитель - насыщенный моногидроксильный спирт, например н-пропиловый спирт, бесцветная жидкость,т.кип. 97...

Номер патента: 1417423

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Булдакова, Бурдулене, Дроздова, Оленин, Пенязева, Страукас

МПК: A61K 31/4152, A61K 31/427, A61P 29/00 ...

Метки: 2-аминотиазолиновые, n-(1-фенил-2, n-арилили, активностью, анальгетической, диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой, кислоты, обладающие, соли

...3 цроту терапевтичес"кого действия,20 Изучение анальгетической активнос"ти соединений 1-Ч,Ацаль"етическую активность 2-амицотиазолиновых солей 33-арил-; 33-(3-фецил,3 в димепиразолоц-цл)сук 25 цицамицовой кислоты определяли с использование трех методов созданияболевого раздражения; химического -метод "Корчи", механического - метод"Вапйе 11 Не 1.1.С 1:о" и теплового - метод30 "Горячая пластинка",Исследования проводили на беспородных мышах-самцах (масса 18-22 г)и беспородных крысах-самцах (масса100-130 г), Для определения ЗДиспользовали тест "1(орчи". Регистриро"вали количество судорожных сокращений брюшньх мьшц, сопровождающихсявытягиванием задних конечностей и прогибом спины (корчи), в течение 15 минпосле внутрибрюпицного введения0,5...