A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Номер патента: 140166

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Зайцева, Комарова, Машковский, Михлина, Рубцов

МПК: A61K 31/435, A61P 13/10, A61P 15/04 ...

Метки: 3-ацетоксихинуклидин, ацеклидин, лекарственный, препарат

...глазных болезйей, как средство, сукивающее зрачок (миотическое действие) и снижающее внутриглазное давление при глаукоме; в) в акушерско-гинекологической клинике при агонических состояниях и субинволяции маткиАцеклидин (салицилат 3-ацетоксихинуклидина) имеег следующее строение:М 1401 бб Это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в вод;, при этом раствор ацеклидина может сохраняться без изменений в течение длительного промежутка времени. Стерилизацию раствора можно производить обычными способами.Ацеклидин обладает сильным холиномиметическим действием и вызывает возбуждение холинореактивных систем организма, что сопровождается сильным и длительным сужением зрачков (миотический эффект), повышением тонуса и усилением...

Номер патента: 523632

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/135, A61K 31/435, A61K 31/4453 ...

Метки: плевромутилинов

...на 700 мл дистиллированной40 воды и,экстрагируют 5 раз, применяя всего700 мл,простого эфира. Тонкослойно-хроматографически одноролный водный слой гидрохлорида после фильтрования при температуре бани - 30 С выпаривают,в закууме и по 45 лучают,пенообразный продукт, который сушат при 60 С в,закучме над гидроокисью,калия. Гилрогонфумарат имеет т, пл. 110 -115 С,П р и м е р 7. 14-Дезокси-1(2-,диизопро 50 пил аминоэтил) -меркаптоацетокси-мутилин.1,54 г диизопропиламиноэтанола прибавляют в атмосфере азота к раствору 0,35 гнатрия в 25 мл абсол. этанолапосле чегоприбавляют по каплям раствор 5,33 г 14-,дез 55 окси-тозилоксиацетоксимутилина в 15 млэтилметилкетонаперемешивают еще 5 часпри комнатной томпературе и выпаривают ввакууме досуха....

Номер патента: 546279

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Кристобал, Мигуэль, Хосе

МПК: A61K 31/435, C07D 221/14

Метки: 3-нитронафталимидов, производных

...о спосо му анги зводные а примедриду поз 3-нитро- нными нит ои револило получи нафталимидов, фармакологичеПо предлаг и ных 3-ни но е про1 е облад котор скимиаемом т це своиствами,у способу полуталимидов об ния про и формузводы 1 тро 03 моль50 мл на о афтал 13 с) где этил546279 Вычислено, %: С 61,33; Н 4,82;М 13,41,й 2-диметиламино-( Н -пирролидиидино) -этил, тем, что ангидрид подвергают взаии формулы У МН де инертного ор 8 7 3 4 фйдено, %45; Н 5,10; ,09.В колбу ем кост мешалкой, вносят С 6М 1 ринятые во вни 2895, 12 р 1/01, Прим Омл, с е р 4,бженнуюЗаказ 228/1 Тираж 572 БНИИПИ Государственного комитете по делам изобретений 113035, Москва, Ж, Раушоеров СССР Подпи овета Мин открытий кая наб д(0,025 моль) ангидрида...

Номер патента: 552328

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Горшкова, Григорьева, Знаменская, Лаврецкая, Меткалова, Саратиков, Саркисян, Упадышева

МПК: A61K 31/435, A61P 21/00, C07D 221/16 ...

Метки: 3-циклоалкано-4-амино-6, 7-дигидро5н-1-пиридины, активность, нейтропную, проявляющие

...(матки и тазде 1 егепз крысы), на эффекты ацетилхолина (10-), адреналина (2 10 - ), окситоцина (5 50 10 -ед/мл), КС 1 (25 мм).Токсичность веществ дана в табл. 2.Таолица 2 ЛД 50, мг/кг, и доверительные границы (р=0,05) при однократном внутрибрюшиииом введении веществ мышамЛДао - средняя смертельная доза, вызыва 65 ющая гибель 50% животных при однократном внутрибрюшинном введении,552328 с 2 о хй. О сссХ ххххх д а Сс о хф Кдх хдхс 0 Ос фхс СО СО СО Ь Ь со со СО 00 Сс 0 сО ь ь О О) ь ь н О О ооо",о 00 СЧ ь Сс 1 О: СЧ ь сс Ос с 1 С 4 ь Ос 0 ь со со фх о дх ах с 0со СЧ а.оОа ь ь ь ь с ь О с- д о х ах О с 0 0 фо дф ф х д о Х о сс а ь ь ь ь-С О О о со с СЧ О СЧ СО сс .Нч 45 50 55 сО СО ь ь ь ь ь ьСЧ О фаО00Х ссх аХ С 0Х Х с 0Ж О с сФ сс 3...

Номер патента: 570616

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Булгакова, Гамаюрова, Ильина, Молодых, Селиванова, Чернокальский

МПК: A61K 31/435, A61P 33/00

Метки: арсенат, биспиперидиния, проявляющий, свойство, хемостерилизующее

...сол неоргасни гельминт Цель средств Вышеу вой хим перидин,формулоИзобретение относится к новому мышьякоорганическому соединению, а именно к арсе- нату бис(пиперидиния) формулы проявляющему хемостерилсцзующее своиство.Из солей мышьяковой кислоты в литературе описан арсенат фениламмония формулы Лрсенат бис(пиперидиния) является биологически активным соединением, который может быть использован для эффективной биологической борьбы с паразитами, как хемо стерилизующее средство.Таким образом, преимуществом предложенного арсената бис (пипер идинця) по сравнению с арсенатом фениламмонця и неорганическими арсенатами является проявле нис у него нового ценного свойства.Хемостерилизующее свойство предложенногоо соединения изучено на комнатных...

Номер патента: 640661

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/435, C07D 209/46

Метки: арилалкиламинов, солей

...Кг (хлороформ - метанол 9:1) 0,5.Б. Гидрохлорид 5,6-этилендиоксиХ 1-13- 2 - (3,4 - диметокси) - фенилэтилметиламино-пропил)-фталимидина, Получают аналогично примеру 4, Б путем восстановления 4,5-этилсндиокси - 2 х 1-(3-2-(3,4 - диметокси) -фенилэтилметиламино - пропил) фталимида цинковой пылью в ледяной уксусной кислоте; т, пл. 208 - 210"С.Вычислено, %: С 62.26; Н 6,75; х 6,05; С 1 7,66.Найдено, о : С 62,10; Н 6,84; х 5,90; С 1 7,67.П р и и е р 6. Гидрохлорид 5,6-метилендиокси - 2 К-2 - (3,4-метилендиокси) -фенилэтилметиламино - пропил 1-фталимидина.Л. 4,5-Метилендиоксих-(3- 2- (3,4-метилендиокси) - фенилэтилметиламино - пропил)-фталнмид. 2,7 г (10 ммоль) 4,5-метилсндиокси-х 1- (3 - хлорпропил) - фталимида и 1,8 г (10 ммоль)...

Номер патента: 794006

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Виганте, Дубур, Кименис, Озол, Силениеце

МПК: A61K 31/435, A61P 9/10, C07D 221/06 ...

Метки: 2-b)пиридина, 2-метил-3-алкил(аралкил)-тиокарбонил-4-арил, 4-дигидроиндено(1, 5-okco-1, kopohapo-дилатирующую, активность, производные, проявляющие

...кипятят в 5 мл ледяной уксусной кислоты 5 мин, После охлаждения выделяет темно-красное вещество, выход 1,23 г (58% ), т. пл. 226 в 2 С (из уксусной кислоть).Найдено, %: С 76,68; Н 4,97; И 3,29;5 8,01,СгтНгКОгЯ.Вычислено, %: С 76,57; Н 5,00; И 3,31; Я 7,57.УФ-спектр, Лмаис, нм: 203, 238 (плечо), 268, 355, 495.ИК-спектр, см-, чсо= 1645; чч-н=3300 П р и м е р 2. 2-Метил-этилтиокарбонил- фенил- оксо - 1,4 - дигидроиндено (1,2-Ь) пиридин,Синтез проводят аналогично примеру 1. Выход 87%, т. пл, 248 - 249 С.Найдено, %: С 73,00; Н 5,61; И 4,01; Я 9,00.Вычислено, %: С 73,10; Н 5,30; И 3,88; Я 8,87.УФ-спектр, Лмакс нм: 203, 238, 268, 355, 495.ИК-спектр: см-. чсо= 1655, 1680; тм-н= = 3260.П р и м е р 3. 2-Метил-бензилтиокарбонил-о-оксифенил -...

Номер патента: 812174

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/451, A61K 31/4525 ...

Метки: пирин-дина, производныхцис-4a-фенилоктагидро-1h-2, солей

...эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой, сушат, упаривают в вакууме, получают масло, которое перегоняют, получают 14,6 г 2-фенил-(2-пропенил)-б-формилциклогексанона с т, кип. 125 - 130 С/0,1 мм рт. т. П р и м е р Е К раствору 50,0 г2-фенил-этоксикарбонилметил-формилциклогексанона в 500 мл диэтилового эфира при - 25 оС при перемешивании добавляют раствор 24,8 г диэтил-амина в 100 мл диэтилового эфира покаплям в течение 30 мин. После перемешивания реакционной смеси в течение 2 ч при - 25 С раствор охлажцают 5до 5 С и затем в него по каплям вотечение 15 мин добавляют раствор33,5 г и-толуолсульфонилазида в50 мл диэтилового эфира. Реакционнойсмеси далее позволяют нагреться докомнатной температуры и ее перемешивают еще в течение...

Номер патента: 841586

Опубликовано: 23.06.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/452, A61P 29/00 ...

Метки: ихсолей, октагидро-пириндинов, транса-фенилзамещенный, фенилa

...по каплямв течение 2 0 мин к перемешиваемомураствору 7 3, 3 г 3-хлорпропилбромидав 3 0 0 мл дизтилового эфира , охлажденного до - 5 0 С . По окончании добавлени я реакционную смесь нагреваютдо - 2 0 С и разбавляют 5 0 0 мл насыше нного водного раствора хлорида натрия ,охлажден ного до 0 С . Органическийслой отделяют , промывают водой иэкс трагируют 1 2 0 0 мл 1 н соляной кислоты . Водный кислый слой промываютдиэ тиловым эфиром и подщелачиваютдобавлением по каплям ко н це н триров а нного водного раствора едкого натрия.Щелочной раствор экстрагируют несколькораз диэтиловым эфиром, эфирные вытяжкисоединяют, промывают водой и сушат.После отгонки растворителя при 10 Сполучают масло, которое растворяют,.в 2500 мл ацетонитрила,...

Номер патента: 908248

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Бень, Дэвид, Марсиа, Поль

МПК: A61K 31/435, C07D 221/22

Метки: 12-иминов, d-циклооктен-6, дибензоа, приемлемых, солей, фармацевтически

...раствор осушают над карбонатом калия, Фильтруют и упаривают в вакууме с получением 6-гидрокси-метил"12-метилен 5,6,7,12-тетрагидродибензо а,йциклооктена в виде бесцветного масла, 17,7 г.Стадия Б.Получение 6,12-диметил-б-гидрокси,6,7-12-тетрагидродибензоа,1циклооктена.Неочищенное метиленовое соединение стадии А (17,7 г) в 100 млабсолютного этанола обрабатывают 1 гобесцвечивающего угля и фильтруют.Затем добавляют дополнительно 80 млэтанола с последующим введением 0 5 гкатализатора 103 РЙ/уголь и смесьподвергают гидрогенизации при 3,52 ати.Гидрирование продолжают до тех пор,пока не поглотится один моль-эквивалент водорода. Смесь фильтруюти упаривают в вакууме с получением15,8 г неочищенного...

Номер патента: 1014476

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Джон, Дэвид, Найджел, Хью

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 11/06 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...)С(С)-2- представляет собой -СОСНС(СООН)-О-; Й - водород и В - алкил; д - азот; группа Е находится в положении, примыкающем к атому азота коль ца; группы Е являютсяодинаковыми ипредставляют собои -СООН, К находится в парэ-положениипо отношениюк единственномуатому азотав положениис;Вотличен от ПН.11,06 79 - один из а, Ь, с и д -азотаИзобретение относится к способамполучения новых гетероциклическихсоединений общей формулы 1:где две соседние группы Й Й Йти К образуют цепь С 2 С(С) =С(6 )-2-в которой один из 61 и С означаетводород, а другой - группу Е, причемкаждая группа Е означает -СООН, каждая группа 2 - кислород или 2 в цикле означает серу, а другая 2 - кислород;К 4, и В и группа из К., К 6, Кти Рр могут быть одинаковыевили различные...

Номер патента: 1272976

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/138, A61K 31/40, A61K 31/435, A61P 9/04 ...

Метки: variant, арилоксипропаноламинов, его, совместимых, солей, фармакологически

...через силикагель.Выход 2,3 г (247 от теории), бесцветные кристаллы, т.пл.111-112 С(из этилацетата).П р и м е р 5. Кислый фумарат 1 фенокси-З-(1,3,5-триметилпиримидин-он-тион-ил-амино)этиламинопропан-ола,5,0 г 1-фенокси-(2-аминоэтиламино)пропан-ола и 5,2 г 4-метилмеркапто,3,5-триметилпиримидин(ЗН)-он-(1 Н)-тиона нагревают в150 мл изопропанола в течение 22 чс обратным холодильником. Реакционную смесь хроматографируют. Полученное слегка желтоватое масло (7,5 г)растворяют в этилацетате. Добавляютраствор 2,3 г фумаровой кислоты всмеси этилацетат - эталон, отсасывают выпавшие кристаллы и перекристаллизовывают из этанола.Выход 5,8 г (493 от теории) желтых кристаллов, т.пл.151-153 С (приобразовании пузырей).Применяемый в качестве...

Номер патента: 1272989

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих

МПК: A61K 31/435, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонанов

...исгользуемые в терапииантиаритмики различной химическойструктуры отличаются удлинением функ 1272989ционального рефрактарного времени, Дополнительно возможно воздействие веществ на контракционную силу сердечной мышцы.В табл. 5 указана в качестве 5 РКР 1257. такая концентрация, при которой через 18 мин после введения вещества происходит удлинение функционального рефрактарного времени до 1257, или в виде Р 757 соответст вующей концентрации, которая снижает контракционную силу на 757. от первоначального значения. Кроме того, указано отношение Р 757/РКР 1257 из снижающей контракционную силу и 15 удлиняющей рефракторное время дозы. Это отношение дает объяснение терапевтической широте антиаритмического действия в изолированных...

Номер патента: 1450740

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Икуо, Киеси, Масааки, Такатомо

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4545, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиперидина, производных, солей

...из этанола.ИК (Мщ о 1): 3350, 3050 (слабый);1610, 1570, 1530, смв) Целевое соединение перекристаллизовывают из ацетона,ИК (Ми 1 о 1): 3160 (слабый), 3060(слабый), 1640, 580, 1535 смг) 4- (2-фторфенил)тио -1- 4 Г 7(трифторметил)-4-хинолил 1 амино)бензоилпиперидин (1,34 г) суспендируют в метаноле. К суспензии добавляют этиловый эфир хлористоводородной кислоты в избытке и получившийсяраствор концентрируют в вакууме, получая масло. Масло растирают в ацетоне, получают 4- (2-фторфенил)тио 1-1 С 4-7(трифторметил)-4-хинолиламино 1бензоилпиперидингидрохлорид (1,11 г)в виде порошка.А. Гидрохлорид,перекристаллизовывают из смеси воды и ацетона (1:1).Температура кристаллизации 30 -40 С. ИК (Ми 3 о 1): 3130 (слабый), 5 14 3080...

Номер патента: 1544188

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Дитрих, Ильзе, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/198, A61K 31/381, A61K 31/435, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, аминокислоты, кислотно, производных, солей

...Ацетонитрил в вакууме отго 5няют, водный остаток экстрагируют уксусным эАиром, с помощью 1 н. НС 1нейтрализуют и осадок отфильтровывают, промывают и высувивают. Полученные кристаллы и 20 мл 1 н. НС 1 в ледяной уксусной кислоте в течение30 мин при комнатной температуре перемешивают. Ледяную уксусную кислотув вакууме отгоняют, остаток осаждают изопропанолом/простым эАиром, 15отсасывают и высушивают,Получают 1,46 г (717, от теорет,)вышеуказанного продукта в виде бесцветного аморАного порошка.Т. пл. 175-178 С (разложение).П р и м е р 3. ММ-( 1(Б)-этоксикарбонил-З-Аенилпропил)-Е-лизил,56, 7-тетрагидротиено 2 р 3 - с пиридин(Б) карбоновой кислоты.Описанным в примере 1 способом 25из 8,6 г М-( 1 - этоксикарбонил-Аенилпропил)-1.-М...

Номер патента: 1427780

Опубликовано: 15.09.1990

Авторы: Зелински, Ионеталь, Майнерт, Платонов, Попкова, Радек, Рюдигер

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4453, A61K 31/535 ...

Метки: аминоэфиров, перфторированных, циклоалифатических

...иорФолина 65% (по данным ГЖХ) темпера" тура кипения 134 С.П р и м е р 5. Получение перфтор - 1-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина.90 г 1-(2-пентафторфеноксиэтил) пиперидииа растворяют в 600 мл без-. водного Фтористого водорода и.подвергают электрохиинческому фторированию в тефлоновой ячейке на никелегвых анодах (4,4 дм ) при темпераОтуре электролита 0-4 С, напряжении 5-8 В в течение 76 ч. После аналогичной пржеру 1 обработки получают 97 г продуктов фторирования. Выход перфтор-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина 91% (по данным ГЖХ).П р и и е р 6. Получение перфтор-(2 циклопецтилоксиэтил)пиперидина.57 г 1-(2-циклопентилоксиэтил) пиперицина растворяют в 600 мл безводного Фтористого водорода, подвер" гают электрохимическому фторированию в...

Номер патента: 1597194

Опубликовано: 07.10.1990

Автор: Сульженко

МПК: A61K 31/14, A61K 31/435, A61P 17/00 ...

Метки: кожи, средство

...к дерматолопрофилактике професатозов,ют в загрязненные неотвержденными поксидными полимерами участки кожи после чего эти участки кожи тщательно в течение 1-3 мин моют теплой вочение побочных действий, В качестве средства для очистки кожи предлагается применять 1%-ную мазь. декамина, который ранее применялся для лечения грибковых заболеваний кожи и слизистых. 1%-ную эмульсионную мазь декамина в течение 1-3 мин втирают, в загрязненные неотвержденными эпоксид ными полимерами участки кожи, далее эти участки кожи смывают теплой водой с мылом, Средство позволяет получить высокое качество очистки кожи и избежать побочного действия на кожу дой с мылом. Средство можно приме- Св нять тотчас после попадания эпоксидных смол на кожу и в...

Номер патента: 1657064

Опубликовано: 15.06.1991

Авторы: Альбрехт, Вернер, Гельмут, Герхард, Гюнтер, Карл-Гейнц, Франц-Йозеф

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/435, C07D 491/048 ...

Метки: гидрохлоридов, метилйодидом, производных, солей, спиридина, тетрагидро(фуроили, тиено-2, четвертичных

...с т.пл, ЗОО - 302 ОС (соединение 9).П р и и е р 3. 6-Этил-метил,5,6,7-тетрагидротиено,3-с пиридин.2,5 г (13 ммоль) гидрохлорида 2-метил,5,6,7-тетра гидротиено,3-с пиридина . растворяют в 100 мл безводного диметилформамида, добавляют 2,8 г (18 ммоль) этилйодида. 1,2 г йодида калия и 4,2 г карбоната натрия и смесь перемешивают в течение 3 ч при 100 С, затем сгущают, поглощают в воде и дихлорметане, водную фазу подщелачивают и перерабатывают известными приемами. Полученный при этом остаток подвергают хроматографии на5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 силикагеле с использованием в качестве элюента дихлорметана и метанола (97:3), Выделенное основание переводят в гидрохлорид, перекристаллизуемый из этанола. Выход 1,2 г (43 ) с т,пл. 210 - 211...

Номер патента: 2000114

Опубликовано: 07.09.1993

Автор: Васильев

МПК: A61K 31/435

Метки: васильева, дофаминового, заболеваний, лечения, недостаточностью, обмена, связанных

...после еды,запить водой.Контрольная (при лечении) адренограмма показала следующее;ДА: 300 216 180 91 нг/минНА: 32 27 11 6 7 нгl минА: 14,2 19,8 9,9 8,3 нг/мин.Эти данные указывают на оптимальностьназначения дозы, так как при дозе в 100 мгвеличина в 707 нг/мин является отражениемгиперсинтеза ДА для этих больных, что влечетза собой вторичную спастику.При назначенной дозе 90 г НАКОМабольная на первые сутки самостоятельносела, к вечеру снялись гиперкинезы рук, азатем и ног. На вторые сутки больная сдела-ла попытку к вставанию, и на третьи - вначале с поддержкой, а затем самостоятельностала ходить. Бегать смогла на пятые суткиприема НАКОМа. Анализ контрольной (после 1,5 мес. лечения) адренограммы показал, что экскреция ДА была 269, 200,...

Номер патента: 1714906

Опубликовано: 27.02.1995

Авторы: Артамонова, Белячков, Бисениекс, Дубур, Зайчик, Иванов, Меркушев, Огле, Пономарева, Улдрикис, Шубик

МПК: A61K 31/435, C07D 211/80

Метки: 4-2-нитрофенил-2, 4-дигидропиридин, 5-бис(5-йодфенилкарбамоил, 6-диметил-3, действием, обладающий, радиопротекторным

2,6-ДИМЕТИЛ-3,5-БИС(5-ЙОДФЕНИЛКАРБАМОИЛ)-4-(2-НИТРОФЕНИЛ)-1,4-ДИГИДРОПИРИДИН, ОБЛАДАЮЩИЙ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ.2,6-Диметил-3,5-бис(5-йодфенилкарбамоил)-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин формулы:обладающий радиопротекторным действием.