C07D 207/12 — атомы кислорода или серы

Способ получения эфиров n-замещенных альфа пирролидинкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 143807

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Лебедева, Лихошерстов, Сколдинов

МПК: C07D 207/12

Метки: n-замещенных, альфа, кислот, пирролидинкарбоновых, эфиров

...кислоту); д 4 1,0088; пр 1,4468,По литературным данным т. кип. 69 - 72 при 12 мм.П р и м е р 2. Получение этилового эфира Х-бутил-а-пирролидинкарбоновой кислоты. После второй перегонки получили бесцветное масло с т. кип. 119 - 120 при 2 - 2,5 мм; Фц 4 1,0536; п 1,5102, по литературным данным т. кип. 117 - 120 при 2 мм; сфф 1,0507; пй 1;5108.Эфиры а-пирролидинкарбоновых кислот могут быть использованы в химиотерапии,Раствор 10 г а, б-дихлорвалериановой кислоты в 176 г 25%-ного водного раствора бутиламина оставляют стоять при комнатной температуре в течение нескольких дней. Реакционную массу подщелачивают поташом и упаривают, остаток дважды упаривают с абсолютным спиртом, растворяют в 70 мл абсолютного спирта и при хорошем охлаждении и...

Способ получения винилтиолактамов

Загрузка...

Номер патента: 168704

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Аветис, Сидельковска, Шостаковский

МПК: C07D 207/12, C07D 211/30, C07D 223/04 ...

Метки: винилтиолактамов

...Нагревают при 150 - 155 С в течение 2 - 2,5 час. После многократного фракционпрования продукта реакции получают 1 х 1-Влтспперидс с т. кип. 110 - 112 С при 1,5 ля рт, ст., и,"-" = 1,600. Выход 30/6.Х-Вилтисляктямы ид 1 зслизуотся В (слсЙ среде. присоединяют тпильпые соединения, хорошо полпмерпзуются и сополимеризуются, х 1-Вплтиолактамы могут быть использованы В различных синтезах, я такхке для получепя новых полимерных материалов.П р и м е р 3, Получение 5-винилтпо апро- .1 КТ ЯМ Я.БО Воящяющиися автоклав еъкссть 0 1 л помещаст 12,9 г (0,1 л:сль) тпокапролактама, 1.29 г (10%) К-соли тиокапролактама з качестге катализатора и 35 лл сухого диоксяня. При избытке ацетилена (трех-четырехкратное колпествс) массу нагревают при 140 - 150 СЗаказ...

Способ получения лактамов 6-

Загрузка...

Номер патента: 170521

Опубликовано: 01.01.1965

МПК: C07D 207/12, C07D 333/12

Метки: лактамов

...медью в кипящей пропионовой кислоте. Выход целевого продукта составляет 72 Огго.П р и м е р. 2,66 г лактама б-(5-бром-нитро-аминотиенил) -2-валериановой кислоты с т. пл. 188 - 190 С растворяют в 36 лг г кипящей пропионовой кислоты. К раствору прибавляют 2,0 г порошкообразной металлической меди. Смесь кипятят при встряхивании в течение 5 лгин, осадок отфильтровывают и промывают горячей пропионовой кислотой. Зеленый фильтрат выпаривают досуха в вакууме водоструйного насоса, остаток отмывают от образовавшихся солей меди, высушивают и растворяют в 35 лгл кипящего спирта, Горячий раствор фильтруют через стеклянный фильтр М 4, к фпльтрату прибавляют 70 мл горячей воды. При охлаждении льдом выпадают блестящие желтые пластинки, которые...

Способ получения органических соединений

Загрузка...

Номер патента: 331549

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 207/12, C07D 211/40

Метки: органических, соединений

...необходимости можно снаружи охлаждать смесью из повареной соли и льда). По окончании добавления смесь еще перемешивают в течение 1 час, затем перестают охлаждать. После чего быстро добавляют 23,8 г диэтилдиброммалоната, температура поднимается до 32 С,Смесь перемешивают (88 час), после этого /4 растворителя выпаривают под вакуумом и в остаток добавляют 1500 мл этилацетата, После двукратного вымывания 1500 мл воды и 750 мл 2 н. водного раствора гидроокиси натрия раствор этилацетата отделяют, высушивают над безводным сульфатом магния, фильтруют и выпаривают, получая при этом чистый диэтиловый сложный эфир бис- (4- трифторметилфенокси) -малоновой кислоты (т, пл. 53,5 - 54,5 С, т, кип. 134 в 1"С/ /0,05 мм рт, ст.).б) бис - (4 - 1...

Способ получения -пролина

Загрузка...

Номер патента: 525673

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Балоде, Гросвалде, Калнин

МПК: A61K 31/401, C07D 207/12

Метки: пролина

...при температуреЯПосле нагревания раствор оставляют на ночь при температуре 18-28 С.оРаствор упаривают в вакууме при 20- 30 ммрт. ст. на водяной бане досиропообразного остатка. % Выход- Я -ацетиламина- ),-дикарбэтоксимасляного альдегида 112,5 г (97%в расчете на Я -ацетиламиномалоновыйэфир).Полученные 112,5 г (0,41 моля) альдегида 1,1000 мл этилового спирта и 15 гкатализатора никеля Ренея одновременнозагружают и гидрируют при давлении 810 атм и температуре 85-95 оС в течение3 час. По окончании гидрирования катализатор отфильтровывают и растворитель отгоняют в вакууме при 20-30 мм рт.ст. наводяной бане до сиропообразного остатка,кристаллизующегося при охлаждении,Выход технического 6,ацетиламино - б 1 б -аикарбз токсибу танола 1 1 О г...

Способ получения пироглутамил-пролинамида

Загрузка...

Номер патента: 624572

Опубликовано: 15.09.1978

Автор: Альбер

МПК: C07D 207/12

Метки: пироглутамил-пролинамида

...взаимодействнем 1-пнроглутамнновой кислоты с,-пролннамндом в присутствии днцнклогекснлкарбодннмида в среде органического растворнтеля.В качестве реакционной среды можно нспользовать такие органические растворителя,как например тетрагидрофуран, днметнлформамнд, дноксан, этнлацетат, днхлорметан.Пример, В десятилитровый трехгорлыйсосуд, снабженный мешалкой н перевернутой колбой, вводят 283,3 г (2,2 моля) 1,-пнроглутамнновой кислоты н 193. г 1,7 моля).-пролинамнда,Затем в сосуформамнда, охл л п 1 пь 1 нвают 4 л днметнлжланл полученный растнсталлы промывают в ила н затем высушивают. , получают 262,6 г . пнроамида с выходом 63,Ью/О нсходном пролинамнду, ополннтельно еще некото. казанного соединения нз позволит поднять выход ог...

Способ получения производных пирролидина

Загрузка...

Номер патента: 663302

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Джорджо, Марио

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/12

Метки: пирролидина, производных

...ч, охлажают до комнатной температуры, неднократно экстрагируют водой, водные кстракты объединяют и подкисляют лористым водородом до рН 1, выпавший 2-(3-карбэтокси-окси-ь -пирроз идинон-ил) -этилацетат очищают ерекристаллизацией, т,пл, 175-179 С.0 г 2-(3-карбэтокси-окси-Ь 1 -пиролидин-он-ил)-этилацетата вно" ят в 200 мл теплого безводного цетонитрила, куда приливают 1,8 мл оды. Смесь нагревают при темперауре дефлегмации 20 мин, затем охаждают на ледяной бане и упаривают од вакуумом, получают 2-(пирролиин,4-дион-ил)-этилацетато1 . пл, 87-91 С. К 22, 25 г 2- (пирролиин,4-дион-ил)-этилацетата в 45 млбезводного диметоксиэтана, хлажденного до 0 С, добавляют 1,52 г оргидрида натрия,смесь оставляют а 10 мин на ледяной бане и затем а 30 мин при...

Способ получения галоидзамещенных меркаптоациламинокислот

Загрузка...

Номер патента: 882409

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Мигуель, Питер

МПК: A61K 31/401, A61P 9/12, C07D 207/12 ...

Метки: галоидзамещенных, меркаптоациламинокислот

...3,3 г стеклообразного продукта, который медленнокристаллизуется при высушивании при 400,2 мм и при 50 . Материал растираютв 20 мп этилацетата (при легком нагревании в атмосфере аргона), разбавляют 25 мл гексана, трут и охлаждают в течение ночи (в атмосфере аргона). Последующее Фильтрование ватмосфере аргона, промывка гексаноми сушка под вакуумом дает бесцветноетвердое вещество: цис-фтор-(О-меркапто-метилпропаноил)пролин весом 2,8 г (8%), т.пл. 13550137 С (5, 129 ),А 30 - 116 (с = 1,метанол).П р и м е р 4. Транс-Фтор в (О-меркапто-метил-оксопропил)-(.",пролин, Аргон пропускают через хольный раствор 4,2 мл концентрированного гидрата окиси аммония в 16 млводы. К этому раствору добавляют,при перемешивании в атмосфере аргона, 1, 8 г транс-...

Способ получения 4, 5-диарил-2-(замещенный тио)-пирролов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1005657

Опубликовано: 15.03.1983

Автор: Саул

МПК: C07D 207/12

Метки: 5-диарил-2-(замещенный, солей, тио)-пирролов

...30дважды промывают 103-ным карбонатомкалия один раз водой, затем сушати концентрируют. Остаток хроматографируют примерно на 1 кг силикагеляАР СС. Элюирование толуолом дает 3сульфон в количестве 2,2 г (224)т.пл, 159- 160 С (из метилциклогексана)(пример 34).Вычислено, С 58,12, Н 3,44,й 3994 е,С Н,У,МОЬНайдено.Ж: С 58;25; Н 3,60, й 4,39При элюировании смесью толуолэтилацетат в соотношении 95:5 получают сульфоксид в количестве 0,9 г 4 з(93) т.пл, 125-126 ф(из этанола-воды), пример 35.Вычислено, ь; С 60,89 ей 3,61;М 4,.18.С., Н МОНайдено,Ф: С 60,99; 61,37,Н 3,45, 4,12, М 3,94; 4,00,В Табл. 2 представлены 4,5-диарил-(алкилсульфонил- и -сульфинил)пирролы полученные аналогично примерам 34 и 35.(, 4-фторФенил )-2-,( трифторметилтио )- -пиррол,57...

Способ получения пирролидиновых спиртов

Загрузка...

Номер патента: 1049482

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Клочкова, Норицина, Растегаев

МПК: C07D 207/12

Метки: пирролидиновых, спиртов

...слой отпеляют, вопный экстрагируют эфиром, Бфирные вытяжки соепиняют с маслом и сушат твердым едким кали. При перегонке и вакууме получают 4,6 г (23%) фракции, сопержащей по данным 55 газожипкостной хроматографии (ГЖХ ) 80% То и с -Г -и)о-бутил-пирролипилпропанолаи 14,6 г (76%) фракции, : содержащей 78% цис -изомера,10.49 482 3В хроматографически и спектральночистом вице геометрические изомерывыпеляют после трех перегонок в вакууме. Выхоп тронс -3-(5-и 0 -бутил-пирролипил)пропанола3,6 г (18%). 5Т.кип. 117-118 (5 мм); и ) 1,4538,Найпено,%: С 71,62; Н 12,35;Н 7 61 Мйо 55 77Сийг,КОВычислено: С 7135; Н 12,45; 10К 7 57 ф М "э 55 92ИК:пектр(1), см- ":3400 3200(9 ЭНК Н, 1075 ( С-ОН) 13701365 (Я СНэ),Выхоп цис -3-(5- и)0 -бутил-пирро...

1, 3-двузамещенные (2-тио) мочевины, обладающие активностью при мнезических процессах

Загрузка...

Номер патента: 1097622

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах

...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...

Способ получения -(1-аллил-2-пирролидинилметил)-2-метокси 4-амино-5-метилсульфамилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 1148559

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Жак, Мишель

МПК: C07D 207/12, C07D 207/14

Метки: 1-аллил-2-пирролидинилметил)-2-метокси, 4-амино-5-метилсульфамилбензамида

...В реактор емкостью 100 л за ружают 10 л пермутированной воды, перемешивают и добавляют 5300 смзтриэтиламина и 10 кг 2-метокси-амино-метилсульфамилбензойнойкислоты. Суспензию нагревают приблизительно до 45 С для растворениявсех веществ, после чего охлаждаютпри помощи рассола до 5 С и вводят.25 л ацетона.Медленно (в течение 15 мин) вливают 3670 см этилхлорформиата, следя за тем, чтобы температура не превышала 10 С, и перемешивают в течение30 мин при этой температуре, Затеммедленно (в течение 30 мин) вливают6,4 кг Ю-аллил-аминометилпирролидина (температура не должна превышать 15 С)Температуру повышают до 20 С иперемешивают реакционную смесь приэтой температуре. Ацетон отгоняютпри обычном давлении, затем...

Способ получения 2-тиозамещенных пирролов

Загрузка...

Номер патента: 1160934

Опубликовано: 07.06.1985

Автор: Саул

МПК: C07D 207/12

Метки: 2-тиозамещенных, пирролов

...Реакционную смесь фильтруют и концентриру- З 5ют в вакууме. Хроматографией на силикагеле и перекристаллизацией изметилциклогексана/толуола получаютназванное соединение (2,1 г) с т.пл.226-228 С. ИК-, протонный и фторЯМР-спектры соответствуют предложенной структуре. Масс-спектр: .ю/г399 (М+), выход 663.Вычислено, Х; С 54,14; Н 3,28;45фСН,НОВАРНайдено, Х: С 54,3, 54,5; Н 3,4;3,3; Б 3,4 3,4.П р и м е р 6. 2-(трифторметилтио)-4,5- Гис-(4-метилтиофенил)пиррол 50Раствор 2,3- бис-(4-метилтиофенил)пиррола (4 г, 13 ммоль) в 100 млдиэтилового эфира и 50 мл тетрагидрофурана обрабатывают натрийкарбонатом (2,8 г, 26 ммоль), охлаждают до 55-78 С и обрабатывают затем газообразным трифторметилсульфенилхлоридом(2,1 г, 15 ммоль). Реакционную смесь 34...

Способ получения хлорангидрида трифторацетилированного-( ) -пролина

Загрузка...

Номер патента: 1162796

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Агуреев, Береснев, Станьков

МПК: C07D 207/12

Метки: пролина, трифторацетилированного, хлорангидрида

...хлористом метилене, охлаждают суспензию до 0-3 С и добавляют эквиомолекулярное количество ангидрида трифторуксусной кислоты в сухом хлористом метилене смесь выво держивают 10-12 мин при 0-3 С и удаляют в вакууме при комнатной темнературе трифторуксусную кислоту, к остатку добавляют двухкратный избыток хлористого тионила в сухом хлористом метилене, выдерживаюто50-60 мин при 20-25 С, затем отгоняют растворитель и избыток хлористого тионила.Полученный по предлагаемому способу хлорангидрид трифторацетипированного-(Б)-пролина не содержит К-антипода хлорангидрида трифторацетилированного пролина.П р и м е р 1. 5 г (0,043 М) (Б)-пролина суспендируют в 20 мл сухого хлористого метилена, охлаждают суспензию до 0 С и при перемешива 0нии добавляют...

Способ получения производных пролина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1272982

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Дзунитиро, Есиказу, Исао, Казусиге, Киенори, Масафуми, Норико, Садао, Сун-Ити, Томояси, Хидеки, Хироюки, Ясуо

МПК: C07D 207/12

Метки: приемлемых, производных, пролина, солей, фармацевтически

...р и м е р 7. Из М- Э-(Х-циклогексанкарбонил-Р-аланилтио) 2-Р-метилпропаноил 1-Е-пролина образуются раз 15 личные солиа) Кальциевая соль,Растворяют в 40 мл метанола образец (3,98 г) соединения, приготовленного в примере 3. К этому раствору30 добавляют 0,84 г гидрата ацетатакальция, смесь кипятят с обратным холодильником в течениеч. Нерастворимое вещество отфильтровывают, филь- трат выпаривают в вакууме. К остаткудобавляют хлороформ, смесь отфильтровывают и выпаривают в вакууме. К остатку добавляют диэтиловый эфир исмесь фильтруют и высушивают на воздухе, получая кальциевую соль соедине 0 ния примера 3 (3,40 г) а 1 = -47,2(0,98 г). Получают 1,02 г резиноподобного вещества. Методами ЯМР-анализа и тонкослойной...

Способ получения производных гексагидроазепина или пиперидина, или пирролидина (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1301311

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Алан, Джон, Робин

МПК: C07D 207/12, C07D 221/22, C07D 223/08 ...

Метки: варианты, гексагидроазепина, его, пиперидина, пирролидина, производных

...Затем эту реакционную смесь нагрели 45 до температуры кипения с обратным холодильником, улетучили аммиак и реакционная смесь приобрела красную окраску. После кипячения с обратным холодильником в течение 2 ч добавили 20 мл тетрагидрофурана, смесь охладили и добавили в нее 3,7 г иодистого этила. Образовался белый осадок, а красная окраска быстро исчезла.Реакционную смесь кипятили с обратным холодильником в течение 2 ч, охладили и подвергли разложению добавлением воды, Водную фазу отделили, а органический слой промыли насыщенным раствором хлористого натрия, высушили над безводным сульфатом магния и выпарили с получением масло- подобного продукта, который кристаллизовали из диизопропилового эфира с получением указанного в названии...

Способ получения производных пролина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316556

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Дзунитиро, Есиказу, Исао, Казусиге, Киенори, Масафуми, Норико, Садао, Сун-Ити, Томояси, Хидеки, Хироюки, Ясуо

МПК: C07D 207/12

Метки: приемлемых, производных, пролина, солей, фармацевтически

...50 55 соли соединения по примеру 3 или 5.03 п = -4,6 (С=,0, МеОН).Лизиновая соль. Растворяют в22 мл метанола 1, 19 г соединения,приготовленного согласно примеру 3или 5.К этому раствору добавляют0,416 г лизина,смесь перемешивают1 ч при комнатной температуре и выпаривают в вакууме,К остаткудобавляютхлороформ, затем смесь Фильтруют и выпаривают в вакууме. К остатку добавляют диметиловый эфир и продуктфильтруют с отсасыванием, получаялизиновую соль соединения по примеру 3 или 5 (1,54 г),Го 3= -23, 1 (С=1,0, МеОН) .Натриевая соль. Растворяют в25 мл метанола образец (2,27 г) соединения, приготовленного согласнопримеру 3 или 5. К этому растворудобавляют 0,5 14 г.ацетата натрия,затем смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин...

Способ получения производных пирролидинона или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1373318

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/04, C07D 207/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пирролидинона, производных, солей

...кислоты. После охлаждения выпадает в виде кристаллов фумарат указанного вьппе соединения,з 137331Выход: 7 г (577 теоретического выхода) бесцветных кристаллов с т.пл, 175-176 С.Используемый в качестве исходного соединения сложный эфир получают следующим образом.К 8,9 г (0,04 моль) 1-(4-фторбенэил)-4-оксиметил-пирролидин-она в 1 00 мл абсолютного хлористого мети лена и 4,8 г пиридина добавляют 6,9 г Т а б л и ц а 1 СН 21В 1 Т.пл., С/ т,кип., С ПриВыход, 7.теории мер- У 3 - СН80 190-19245 того метилена сушат и упаривают. Остаток (6,5 г) с эквивалентным количеством фумаровой кислоты переводятв кислый фумарат укаэанного соединения. Выход: 6,4 г (617 теоретического выхода); т.пл. 137-138 С.Используемое в качестве исходногопродукта...

Способ получения тетрамовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1470179

Опубликовано: 30.03.1989

Автор: Томас

МПК: A61K 31/4015, A61P 31/04, C07D 207/12 ...

Метки: кислоты, тетрамовой

...50 млгорячего толуола, Получают 6,7 г белого кристаллического продукта, имеющего т.пл. 147-148 С,ЯМР (300 МГц, ДМСО-д) 8, ррм:7,38 (м, 5 Н); 6,20 (ш.с., 1 Н);,которая явлтом для синбиотиков.Целью изобретен яется промежуточным продутеза И-лактамовых анТиявляется упроения ценного прои повышение.(57) Изобретение каслических веществ, в щение процесса полу межуточного продукт выхода последнего. Прим,е р А. зилокси-пирролин 5,7 г (50 ммоль)1470179 Масс. спектр (70 еВ): 1 89 (М , 40),172 (18), 132 (51), 91 (100).Б. Получение 2,4-диоксспирролидина (тетрамовая кислота).Растворяют 1,0 г (5,3 ммоль) 4 бензилокси-пирролин-она в 50 млтетрагидрофурана и гидрогенолиэуют вприсутствии 100 мг Рс 1/С 5 А при коматной температуре и 10 бар в...

Способ получения производных 2-аминоэтанола

Загрузка...

Номер патента: 1727531

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Анджело, Давиде, Дарио, Джан, Карло

МПК: C07D 207/12

Метки: 2-аминоэтанола, производных

...калия и подвергают экстракционной обработке диэтиловым эфиром, а затем экстракт промывают водой, высушивают над сульфатом натрия и выпаривают. Получают 4,84 г густого маслоподобного продукта, которыйкристаллизуют из 75 мл н,гексана, получив 3,45 г (64%-ный выход) соединения 31 в видебелого кристаллического твердого проукта. Температура плавления 65 - 67 С, ао =+43,7 (с = 1%, метанол).Аналогично получают следующие соединения:(1 Я)-1-(55)-1-(2-хл о рф е н ил)-метил- оксо-пи ррол иди нил-бис-атил и ро пил" -амино-этанол (соединение 40), температура плавления 73 - 75 С (н.гексан), 25%-ный выход,ао = - 37,2 (с = 1%, метанол). Полученные соединения подвергли фармакологическим испытаниям в лабораторных условиях.Оценка конкуренции в...

Способ получения производных азациклоалкана

Загрузка...

Номер патента: 1748644

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Акира, Масаеси, Масару, Микио, Митинори, Теруми, Хисатака, Юдзи

МПК: C07D 207/12, C07D 223/10

Метки: азациклоалкана, производных

...метода диффузии клеток так же,нием того, что указанный тестируемыйкак в примере 22, за исключением того, что раствор использовали вместо раствора, исвместо испытуемого раствора брали указан- пытуемого в примере 20. Результаты предную мазь, Результаты приведены в табл. 4. 45 ставлены в табл, 6.Как следует из табл, 4, проникновение Как видно из табл, 6; соединение поиндометацинэ в значительной степени уси- примеру 2 оказывает значительноеспособливается при добавлении соединения по ствующее проникновению пиндолола дейпримеру 2, ствие по сравнению с контрольной группой,П р и м е р 24. Приготовили раствор 50 а также показываетудовлетворительнуюакследующего состава, мас,: тивность в сравнении со сравнительным соПиндолол 4,0...

Способ получения пироглутамилсодержащих субстратов

Загрузка...

Номер патента: 1781226

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Зицане, Равиня, Рийкуре, Слиеде, Тетере

МПК: C07D 207/12, C07K 5/00

Метки: пироглутамилсодержащих, субстратов

...формулы д-ХН Я.ВОе, где А=Н, Р 11 е-РЬе-Аа, 1:Аа 2- -Аа- -ео и процесс ведут в присутствии основания с последующей выдержкой в течение 16 часов, предпочтительно при А=Н в качестве основания использовать избыточное количество п-нитроанилида,Способ осуществляют следующим образом.Индивидуальность полученных соединений установлена методом ТХС на пластинках е 8 иапо" в системах; этанол-н-бутанол-вода = 1;4;1 (А); пиридинн-бутанол-вода-уксусная кислота =20:30:12:6 (Б); н-бутанол-уксусная кислота- вода = 200;35;70 (В).К суспензии 18,1 г (87 ммоль) пентахлорида фосфора в 150 мл абсолютного хлорированного углеводорода (метиленхлорид, хлороформ) порциями добавляют 10,2 г (79 ммоль)-пироглутаминовой кислоты, под- держВваМ 1 емпературу...

Способ получения каптоприла

Загрузка...

Номер патента: 2001909

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Алан, Барбара, Дэвид, Ниль, Роберт

МПК: A61K 31/40, C07D 207/12, C07D 207/16 ...

Метки: каптоприла

...металла составляет примерно 4-18 М. однако наиболее предпочтительной является концентрация примерно 9,5 М.После получения соли каптоприла (соединение 1 а) проводят нейтрализацию, Предпочтительно проводить нейтрализацию путем подкисления минеральной кислотой. Предпочтительно далее проводить нейтрализацию до рН, при котором происходит кристаллизация каптоприла, а не образование маслянистой жидкости. Было установлено, что предпочтительно осуществлять подкисление непосредственно до рН примерно 3,5-4,5(наиболее предпочтитель 20019095 10 15 20 25 способствовала бы росту кристаллов. Предпочтительно проводить процесс при температуре примерно 20-45 С, Для создания хороших условий для кристаллизации можно, кроме того, вносить в раствор затравку...

4-п-изопропоксифенил-2-пирролидон, обладающий противосудорожной активностью

Номер патента: 1269456

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Аветисян, Азарян, Акопян, Джагацпанян, Мнджоян, Назяран

МПК: A61K 31/40, C07D 207/12

Метки: 4-п-изопропоксифенил-2-пирролидон, активностью, обладающий, противосудорожной

4-п-Изопропоксифенил-2-пирролидон формулыобладающий противосудорожной активностью.