Тендрякова

Номер патента: 620085

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Тендрякова

МПК: A61K 31/425, C07D 277/68

Метки: 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолины-1, активность, анальгетическую, проявляющие

1. 2-Карбометокси-2-фенацилбензтиазол-1,3 общей формулы где R - атом хлора или метоксигруппы, проявляющие анальгетическую активность.2. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что эфир соответствующей ароилпировиноградной кислоты подвергают взаимодействию с о-аминотиофенолом путем сплавления при 115-120°C с выделением целевого продукта.

Номер патента: 638054

Опубликовано: 10.12.2006

Авторы: Андрейчиков, Голенева, Налимова, Пидэмский, Сахарная, Тендрякова

МПК: A61K 31/165, C07C 251/16

Метки: активность, анальгетическую, анил, бензоилпировиноградной, кислоты, противовоспалительную, проявляющий, фениламида

1. Анил фениламида бензоилпировиноградной кислоты формулы проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность.2. Способ получения соединения по п.1, отличающийся тем, что 5-фенилфуран-2,3-дион подвергают взаимодействию с двумя эквивалентами анилина в органическом растворителе, например в бензоле.

Номер патента: 686308

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Пидэмский, Сахарная, Тендрякова

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 233/56 ...

Метки: активность, бензоилпировиноградной, кислоты, п-бромфениламид, противоспалительную, проявляющий

...п-броманилина в 75 мл толуола. Послеудаления растворителя получают3, 39 г (98 Ъ) продукта ацетонитрил15 с т.пл. 164.Вычислено,Ъ: й 4,03; Вг 23,12.Са н 4 Вгй 03,Найдено,Ъ: й 4,20 Вг 22,87.ИК-спектр полученного соединения20 соответствует придаваемой ему структуре. В спектре присутствуют линии1710 см "(валентные колебания амидного карбонила), 1615 см " (валентные колебания кетонного карбонила),3410 см(валентные колебания аминогруппы).ИК-спектр и-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты идентиченспектрам ариламидов ароилпировино 30 градных кислот.686308 Прирост объема стопыкрыс вк исходномупосле введения формалина Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч и-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты 49,2 34,2 50 Р0,01 Р0,01 44...

Номер патента: 769992

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Лукиных, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/56 ...

Метки: n-замещенные, активность, амиды, ароилпировиноградных, кисло, противосудорожную, проявляющие

...продуктотфильтровывают и получают 1,32 г(93) вещества с т,пл, 68-9 ОС (из:гептана).Вычислено, Ъ: Б 5,7С(4 Н У ИО 9Найдено, Ъ: М 6,0.П р и м е р 3. п-Бензиламид бен"зоилпировиноградной кислотыеК 1 г (0,005 г.моль) 5-ф .нилфуран"2,3-диона в 75 мл диоксана добавляют 0,53 г ( 0,005 г.моль) бен"зиламина и выдерживают 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную массу разбавляют водой, вЫпавший осадок отфильтровывают и получают 1,41 г (82) продукта с т.пл. 9393, 5 О С (из гексана) . Вычислено, %: И 4,9С 7 йии 03Найдено, %: Ы 5,1,В ИК-спектрах полученных соединений присутствуют линии, обусловленные валентными колебаниями кетон-ного карбонила при 1600-1625 см-"амидного карбонила в области 16601760 см-", а также колебания Н-Нгруппы при...

Номер патента: 625392

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Тендрякова

МПК: A61K 31/428, A61P 29/00, C07D 277/68 ...

Метки: 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, активность, егополучения, проявляющийпротивовоспалительную

...ул. Проектная, 4 илпировиноградной кислоты путем сплавления при 115-120 оС, с последующим выделешюем целевого продукта.П р и м е р. Получение 2-карбометокси-феиацилбензтиазолина,3.Смесь 3,5 г ( 0,016 моль) метилового эфира бензоил-пировиноградной кислоты и 2 г 0,016 моль ) о-ам.нотиофенола сплавляют 1,5 ч при 115-120 С,о Получают 5,5 г (997.) продукта с Т плавления 159-160 С. Вычислено,7; М 4,65 ь 3 10,22: С 7 Н,1 У 80.: ,Найдено,вес.Х: Н 5,01; 5 10,10.Полученный продукт представляет собой кристаллическое вещество бледно желтого цвета, трудно растворимое в спирте, толуоле, хлороформе, растворимое в ацетонитриле.ИК-спектр полученного 2-карбометокси-фенацилбензтиазолина,3 соот-. 20 ветствует придаваемой структуре. В спектре...

Номер патента: 784231

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Абанькин, Андрейчиков, Голенева, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/265, A61P 29/02, C07C 327/32 ...

Метки: активность, анальгетическую, бромбензоилтиопировиноградной, кислоты, проявляющий, фенилкарбамоилметиловый, эфир

...достигается новым соединением Формулы 1, которое проявляет анальгетическую активность., Новое соединение - Фенилкарбамоилметиловый эфир и -бромбензоилтиопировиноградной кислоты получают сплавлением 5-и-бррмфенилфуран,3-диона с анилидом тиоглнколевой кислоты при 100-110 оС в течение 1,5 ч. Выход целевого йродукта 98.Процесс протекает,по схеме784231 П р и м е р. Смесь 2 г (0,0078 г/моль) 5-е-бромфенилфуран,3-диона и 1,3 г (0,0078 г/моль) анилида тиогликолевой кислоты нагревают при-110 С в течение 1, 5 ч и получают 3,25 г (98) прод с т. пл. 154 - 155 С (из э ацетата). укта тил 1, Вг 19,1 у В з ИЗВгИО 4 Я ислено Фенилкарбомоилметнлэфир-л в .бром- бензоилтиопировиноградной кислоты Крахмальная слизь (контроль)Амидопирин(эталон) 50 26,1+2,4 г...

Номер патента: 740747

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Онорин, Тендрякова

МПК: C07C 65/20

Метки: ароилпировиноградных, кислот

...описываемым способом получения ароилпировиноградных кислот общей формулы 1НСОСНСОСООН,где В- С 6 Н, СНС 6 Н СНОС 6 Н 4,отличительной особенностью которогоявляется то, что 5-арилфуран,3-дионобщей формулыв Х,О,Еогде Я имеет укаэанное значение,нагревают при 90-100 С в присутствииводы с последующим выделением целевого продукта0р 0+ Нок - ВСОСН,боС 0 ОНПолученные соединения идентичныароилпировиноградным кислотам, полученным известными методами.Эакаэ 3143/27 Тираж 495 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д,4/5 Филиал ППП Патент, г.ужгород, ул,Проектная,4 П р и м е р 1, Бензоилпировиноградная кислота.К 1 г (0,0057 моль) 5-фенилфуран,3-диона добавляют воду и...

Номер патента: 675804

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Налимова, Подушкина, Старкова, Тендрякова

МПК: A61K 31/4166, A61P 25/08, C07D 233/96 ...

Метки: 3-имидазол-2, 4-дион, 5-п-хлорфенацилиден-1, активность, противосудорожную, проявляющий

...выраженным противосуаорожнымдействием, мало токсичен, действуетпреимущественно на кору головного мозга, так как не обладает антикорозоловымдействием.Существенным преимуществом 5-и-хлорфенацилицен-имица зол,4-дионаа гереа дифенином является то, что онне обладает"судорожным действием, невызывает возбуждения, тремора и атаксии в цозах, вплоть до смертельных, атакже проявляет потенцирующее действиебарбитуратов (уцлинение мединаловогосна), что позволит применять его в смеси с основными противосудорожными препаратами, т. е, производными барбитуровой кислоты - фенобарбиталом, бензона-.лом, рутоналом, проминалом и цр, Такимобразом, заявляемое соединение являетсябиологически активным и. может найтиприменение в практической медицине вкачестве...

Номер патента: 727632

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Плахина, Тендрякова

МПК: C07C 103/22

Метки: амидов, ароилпировиноградных, кислот

...КИСЛОТ Изобретение относится к способу получения амидов ароилпировиноградных кислот, которые являются промежуточными продуктами в синтезе биологически активных веществ, пестицидов, красителей 1 Ц 2 ЦЗ).Амиды ароилпировиноградных кислот не описаны в химической литературе. Они не могут быть получены из ароилпировиноградных кислот и ее эфиров при действии аммиака и аминов,так как в этом случае реакция приводит к получению о-анилов ароилпировиноградных кислот (4,При действии избытка амина в более жестких условиях наблюдается декарбоксилирование образующегося о- -ариламина ароилпировиноградных кислот а эфиры ароилпировиноградных кислот в этих условиях расщепляются.Целью изобретения является разработка способа получения...

Номер патента: 611421

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Питиримова, Тендрякова

МПК: C07D 243/12

Метки: 4карбоновых, активность, анальгетическую, ариламиды-2-арилбенз, диазепин, кислот, проявляющие

...и1/К -- Вг - О СЯэ 1заключается в том, что ариламиды ароилпировиноградных кислот общей Формулы25В,С- СН - С - СОМНК/- И 12О Огде а - -СНЭ, - ОСН , - Вг;Б-- ВГ; - ОСН э 30 подвергают сплавлению с О-фенилендиамином при 115-130 ОС.При температурах ниже 125 С увеличивается время реакции, а при температурах ниже 115 С реакция вообще не 35 происходит, При температурах выше 130 ОС происходит осмоление реакционной.смеси.Предлагаемым способом получены следующие соединения: 1. Анилид 2(П-то лил)бензв)диазепин-карбоновой кислоты. 2. Анилид 2-( п-анизил) бензв - диазепин-карбоновой кислоты. 3. ив -Броманилид 2-фенилбейзв)диазепин- -карбоновой кислоты, 4. п -Анизидид 2-(и-толил) бензв)диазепин-карбоновои кислоты. 5. и -Броманилид 2- -(и -топил)...

Номер патента: 630254

Опубликовано: 30.10.1978

Авторы: Андрейчиков, Виленчик, Воронова, Налимова, Тендрякова

МПК: C07D 279/16

Метки: 2-фенацилинбенз1, 4-тиазинонов-3

...в бецзоле.Способ по изобретению позьолясг повысить выход целевых продуктов до 76 - 98% и проводить процесс прц комнатной температуре.П р им ер 1. 2 - Фенаццлпдецбецз - 1,4- тиазинон-З.К 1 г (0,0049 моль) 5-фецплфурац,3- диона в сухом бензоле приливают 0,6 г (0,0049 моль) о-амцнотпофецона. После удаления растворителя получа.от 1,5 г (93%) продукта с т. пл. 190 - -191"С.Найдено, %:4,78;10,76.Вычислено, %: Х 4,68; 5 10,70.С 16 НОлг.П р и м е р 2. (4-Мстцлфсцаццлцдец) бецз,4 - тиазцнон-З.Редактор Л. Соловьева Заказ 1812,10 Изд. М 688 Тира)к 526 Подписное 1 ПО Государственного комОста Совета й 1 пиис)1 ии) СССР по делам изобрс гений и открытий 113035, й 1 осква )К, 1 аугискаи иабд. 1 5)ке растворителе получают 1,4 г (92%) продукта с т....

Номер патента: 630253

Опубликовано: 30.10.1978

Авторы: Андрейчиков, Виленчик, Налимова, Тендрякова

МПК: C07C 327/32

Метки: ароилтиопировиноградных, кислот, фенилкарбамоилметиловых, эфиров

...изобретения - способ полученияновых фенилкарбамоилмеп 1 ловых эфиров ароилтнопировиноградных кислот общейформ ты 110 Достигается это описываемым способомполучсния фснилкарбамоилметиловых эфиров аронлтиопировиноградных кислот общей формулы 1, состоящим в том, что 5- арилфурандион,3 подвергают взаимодсй ствию с анилидом тиогликолсвой кислотыпрп температуре 100 - 110 С.Процесс проводят по схеме.+(Х- С 6 НСОСН СОСО ЯСН СОУС аНБ изобретения ич а ющиися2,3 подвергаюттиогликолевой0 в 110 С.ации,и экспертизеьство СССР1975. му фенилкарбаоилтиопировилыСОЯСН,СОКН Способ получения ловых эфиров ар кислот общей форм ХС 6 Н 4 СОСН 3 СО где Х - водород, моилметиноградных25 С,Н( ьный ил низшии алки Составитель Т. Левашо едактор А, Соловье Техред Рыбкина...

Номер патента: 621676

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Белых, Воронова, Тендрякова

МПК: C07D 265/32

Метки: 3-фенацилиден, 4-оксазионов, дигидро-ь2

...3. Тараиенко 1(орректор Е. ХмелеваЗаказ 1505/2 Изд.593 Тираж 526 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Годшсиое Типография, пр. Сапунова 2 3Найдено, %: С 57,25; Н 4,01; 1 х 1 5,62; С 1 13,07,С 1 з Н 1 оИОзС 1.Вычислено, %: С 57,17; Н 3,96; К 5,56; С 1 14,11,П р и м е р 3, Получение 3-п-бромфенацилиден,6-дигидро,4-оксазинона,Смесь 2,71 г (0,01 моль) п-бромбензоилпировиноградной кислоты в 35 мл сухого диоксана и 0,61 г (0,01 моль) 1,2-этаноламина в 10 мл сухого диоксана кипятят 1,5 ч. После охлаждения массы отфильтровывают 2,56 г (86%) целевого кристаллического продукта желтого цвета с т. пл.157 в 1 С (из этанола).Найдено, %: С 48,51; Н 3,51; 1 х 1...

Номер патента: 615071

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Андрейчиков, Воронова, Налимова, Тендрякова

МПК: C07D 279/16

Метки: 2-фенацилиденбенз1, 4-тиазинонов-3

...Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий осква :- ашская на. д. 4(0,0047 моля) о -аминотиофенола в100 мл диоксана нагревают при температуре 95-1050 С в течение 1,5 ч.После удаления растворителя получают1,2 г (88) продукта с т,пл. 172 С(0,0045 моля) О -аминотиофенола в100 мл диоксана нагревают при температуре 95-105 С в течение 1,5 ч.оПосле удаления растворителя получают 251,0 г (73) продукта с т.пл. 167 С(0,0044 моля) и -хлорбензоилпировиноградной кислоты и 0,55 г (0,0044 моля)оаминотиофенола в 100 мл диоксана нагревают при температуре 95105 С в течение 1,5 ч. После удаления растворителя получают 1,2 г (89)продукта (изопропиловый спирт) ст.пл. 180 С. 40Вычислено,Ъ: Н 4,5; б 10,5Найдено,%: Я 4,3; б 106.П р и м е р б....

Номер патента: 615070

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Андрейчиков, Крылова, Тендрякова, Токмакова

МПК: C07D 271/06

Метки: 3-фенил1, 4-оксадиазолил-5, кетонов, фенацил

...1,74 г (0,01 моль) 5-фенилфуран,3-диона и 1,36 г (0,01 моля) бензамидоксима в 150 мл абсолютного циоксана кипятят в течение 15 мин. После удаления растворителя получают 1,4 г (48) продукта с т.пл. 134- 135 фС (из ацетонитрила) .Вычислено,Ъ: я 9,58.17 12" 2 ЗНайдено, Ъ: Я 9, О 3.П р и м е р 2. Получение П -метоксифенацил - (З-фенил,2,4-оксадиазслил)кетона. Аналогично из5- П -метоксифени 1, 36 г (0,01 моль получают 1,7 г (5132-133,5 оС (из аВычислено,Ъ: йС 1 Н 820.Найдено,%: ЙПример 3. фенацил- (3-фениллилкетона,615070 формула изобретения Составитель А.Орлов РедактоР ТаДевЯтко Тех еД Е.ДавиДович КоРРектоР Н.КовалевьЗаказ 3839/16 Тираж 559 Подписное цНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и...

Номер патента: 582252

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Андрейчиков, Ионов, Налимова, Тендрякова, Токмакова

МПК: C07D 233/96

Метки: 3-имидазол-2, 5-фенацил2, диона, производных

...взаимодействием соответствующих 5 - арилфуран,3-дионов с мочевиной при нагревании.5-Арилфуран - 2,3 - дионы в свою очередьполучают из соответствующих ароилпировиноградных кислот.Цель изобретения - упрощение технологического процесса.Достигается это тем, что соответствующуюароилпировиноградную кислоту непосредственно нагревают с мочевиной, преимущественно при температуре 125 в 1 С в течение1,5 ч. А, Налимова, С. П, Тендрякова, ова и Ю. В, Ионов П р и мер 1. 5-Фенацил - 1,3 - ими4-дион.Смесь 1 г (0,0052 моградной кислоты и 0,31вины нагревают при тев течение 1,5 ч.Выход 1 г (88,5%) пл и та).П р и м е р 2, 5-и-Метилфенацидазол,4 - дион.2 г (0,01 моль) и - метградной кислоты и 0,6 гны сплавляют по примеруВыход 2 г (89,6%), т,спирта).Найдено,...

Номер патента: 572462

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Андрейчиков, Виленчик, Лебедев, Налимова, Тендрякова

МПК: C07D 309/38

Метки: 6-арил-3ароил-4-окси2-пиранонов

...р и м е р 1, 6-фенил-бензоил-оксипиранон. 2 г (0,0115 моль) 5-фенил,3-фурандиона нагревают при 140 С до полного выделения окиси углерода в течение 30 мин. Перекристаллизовывают из бензола и получают1,42 г (84,5%) продукта с т. пл. 170 - 171 С.20 Найдено, /о: С 74,1, Н 4,19.СзН 1204,Вычислено, %: С 74,0, Н 4,11.П р и м е р 2. 6-и-Толил-и-толуил-окси 2-пиранон. 2 г (0,0206 моль) 5-п-толил,3-фу 25 рандиона нагревают при 140 С в течение30 мин, получают 1,46 г (86%) продукта,т. пл, 194 - 195 С (бензолю).Найдено, /о С 74,9, Н 5,15.С 20 Н 1604.30 Вычислено, /о. С 75,0, Н 5,00,572462 20 Формула изобретения Составитель И. Дьяиенко Корректор Н, Аук Тскред М, Семенов Редактор Л, Новожилова Подписное Заказ 2080/11 Изд.721 Тираж 563 НПО...

Номер патента: 539028

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Онорин, Плахина, Тендрякова

МПК: C07C 65/20

Метки: бензоилпировиноградных, кислот, сложных, эфиров

...Н 4,9.Получснпос соединение не показывает де 15 прсссии температуры плавления с метиловымэфиром бензоилпировиноградной кислоты,полученными по методу Кляйзена из диэтилоксалата и ацетофенона в среде метанола.П р п м е р 2. 11 зопропиловый эфир бензо 20 илпировиноградной кислоты. Аналогично из0,2 г (1,15 ммоля) 5-фенплфурандиона,3 и10 мл абсолютного изопропилового спиртаполучают 0,18 г (69",) продукта с т. пл, 38 С.Найдено, о: С 67,0; Н 6,1.25 С,НО .Вычислено, ": С 66,6; Н 5,9.Получен ос вещество имеет 1аналогичный метиловому эфиру бегиноградной кислоты,Заказ 2774/О Изд. М 1853 Тираж 575 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 11035, Москва, Ж, Раушская нао., д. 4/5Типограг 5 ия, п...

Номер патента: 534451

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Онорин, Плахина, Тендрякова

МПК: C07D 233/96

Метки: 3-имидазолил-2, 4-дионов, 5-фенацил-1

...жаши 5-фенаючается сплавля- последулучени ов закл мыи способ п дазол,4-дио -арилфуран, ной при 120-1 Предлагае цил, 3-ими в том, что 5 10 ют с мочеви юшим выделе Процесс25 Спродук о нием целево протекает по ме; Ф 0(43) Опубликовано 05. 11 Изобретение относится к способу получения 5-фенацил,3-имидазол,4-дионов, которые могут найти применение в качестве исходных продуктов в синтезе биологически активных веществ или добавок, повышающих растворимость солей диазония и компонента азосочетания в воде,Известен способ получения 5-арил,3- -имидазол,4-дионов и 5-карбалкокси,3 -имидазол,4-дионов взаимодействием соответствующих дегидрогидантоинов с трет- -бутилгипохлоритом в метаноле с последу(53) УДК 547 781 785 07 (088 8)534451...

Номер патента: 529162

Опубликовано: 25.09.1976

Авторы: Андрейчиков, Воронова, Онорин, Тендрякова, Токмакова

МПК: C07D 265/36

Метки: 4-бензоксазина, производных

...- 2,3 и Оэ 62 г (0,0057 моль) - аминофеиоласплавляют при 170 С в течение 15 мии. Послеоохлаждения реакционной массы выделяют 1,4(95%) кристаллического продукта оранжево- желтого цвета с т.пл. 204 - 05 оС (из спирта), политературн ым данн ы м т. ил. 200 - 201 С.Найдено, Я: ч 5.51.С 6 Н 1 )О 3Вычислено, %: М 5,28.Проба смешения синтезированного соедшенинс веществом, полученным по известному методу,указала иа их идентичность,П р и м е р 2. Получение 3 - (и -цил) - 3,4 - ди гидро - 2 Н - 1,4 - бе из о ксазСмесь. состоящую из 1,88 г (0.01 ь- метилфенилфурандиона- ,3 и 1,1 г%: М 475,ула изобретения Гоставитель А Орло Те;,род М. Левицкая едактор О, Кузнецов Корректор Н. Золотовская Заказ 5328/7 Тираж 575 одписное истров СС...

Номер патента: 482453

Опубликовано: 30.08.1975

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Плахина, Тендрякова

МПК: C07D 51/78

Метки: 2-фенацилхиноксалонов-3

...в 200 мл сухого бензола,приливают 1,08 г (0,01 моль) о-фенилендиамина, растворенного в 50 мл сухого бензола. Выпавший осадок через несколько часовотфильтровывают и получают 1,9 г (75%)желтого кристаллического 2-фенацилхиноксалонас т. пл. 267 в 2 С (из этилового спирта).25 Вычислено: К 10,60%,С 16 НКе 02.Найдено: И 10,50%.Проба смешения полученного соединенияс 2-фенацилхиноксалоном-З, полученным иззо о-фенилендиамина и метилового эфира бен1(орректор А, Степанова Редактор Т. Никольская Заказ 3657 Изд.1763 Тираж 529 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035. Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5МОТ, Загорскии филиал зоилпировиноградпой кислоты, не показывает депрессии...