C07D 307/79 — только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Номер патента: 166042

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Мнджо, Папа

МПК: C07D 307/79

Метки: 2-(п-аминофенил)-бензофурана

...углекислого калия и 100 м г метанола. Содержимое колбы нагревают на водяной бане 5 - б час; к концу реакции смесь становится интенсивно желтой,По охлаждении до комнатной температуры осадок отфильтровывают, промывают порциями по 20 лгл метанолом три раза, затем для удаления углекислого калия 3 - 4 раза - холодной водой (по 30 лгл) и высушивают на воздухе. Выход 14,3 - 15,5 г, или 60 - 65 ОО от теоретического,2- (гг-нитрофенил) -бензофуран можно получать так же одностадийно непосредственной конденсацией салицилового альдегида с п-нитробензилобромидом в присутствии безводного карбоната калия. Однгко выход в этом случае значительно ниже; кроме того, для получения чистого вещества необходима перекристаллизация,В качающийся автоклав...

Номер патента: 197617

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Всесоюзный, Лукь, Рубцов, Цизин

МПК: C07D 307/79

Метки: 7-диалкиламино-4, бензофуранхинонов, замещенных

...окисляют кислородом в присутствци комплекса двухвалецтцой меди и вторичного амина в спиртовой среде.П р и м е р 1. Получение 2-метил-карбэтокси- (гч-пирролидино) -бензофуранхинона,5, 10К раствору 0,1 г уксусцокислой мели в смеси 10 игл метанола и 1,68 лл (0,02 лоль) пирролцдина прибавляют 2,20 г (0,01 доль) 2-метил-карбэтокси-оксибецзофураца и перемешивают в атмосфере кислорода пр/ 18 - 20 С 1 и 760 /я/и Рт, ст измеряя оогьем олощенного газа. Реакционная масса сразу окрашивается в красный цвет и разогревается до 30 - 35 С, За 2 час поглощается 320 л/./г кислорода. Смесь разбавляют 50 цл хлороформа и промывают 2 разбавленной уксусной кислотой (1,5,и,г кислоты в 25 лл воды), водой (3 раза по 25 игл), сушат сульфатом...

Номер патента: 203696

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Викторова, Караханов, Сагинова

МПК: C07D 307/79

Метки: 2-метилбензофурана

...ток офурана, отвышення выт дегидрогетализаторами есенными на 50 С. Спосоо получения 2-мяичающайся тем, что, с15 хода, 2-метилкумаран пнизации над металличес111 группы (Р 1, Рс 1, Куголь, при нагревании д етилбен елью п двергаю ими ка 1), на 300 - 3 Известен способ получения 2-метилбензофурана бромированием ацетата о-аллилфенола с последующим кипячением полученногодибромида с метилатом калия.С целью повышения выхода, предложен способ получения 2-метилбензофурана, заключающийся в том, что 2-метилкумаран подвергают дегидрогенизации над металлическимикатализаторами Л 11 группы (Р 1, РЙ, К 1 т), нанесенными на уголь, при нагревании до 300 -350 С.П р и м е р. В каталитическуютрубку, помещенную в печь, загружкатализатора - родия на угле,...

Номер патента: 340165

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Венгерска, Иностранна, Иностранцы, Франци

МПК: C07D 307/79, C07D 333/54

Метки: 340165

...кислоту с т. пл. 196 - 198 С (из смеси бензола и этанола); выход 1,6 г (40% от теоретичеакого).П р и м е р 3. а) Аналогично примеру 1 а) из 6,0 г 2,3-дигидро-формил-б-метилбензофуран-карбоновой кислоты, 5,0 г ацетилацетона и 1 г пиперидина в 125 мл толуола и 30 мл ледяной уксусной кислоты получают 2,3-дигидро- (2-ацетил -3-оюсо -1-бутвнил)- б.метилбензофу ран-карболовую,кислоту с т. пл. 175 - 176 С; выход 4,3 г (53% от теоретического) .б) Исходную 2,3-дигвдро-формил-б-метилбензофуран-карбоновую кислоту получают следующим образом:35,0 г б-метилбензофуран-карбоновой кислоты растворяют в 500 мл насыщенного водного раствора бикарбоната натрия, раствор охлаждают на ледяной бане до 5 С, добавляют 500,0 г 5%-ной...

Номер патента: 344643

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Атг, Бернар, Иностранцы, Франци

МПК: C07D 307/79, C07D 333/54

Метки: гетероциклических, карбоновых, кислот, сложных, эфиров

...следующим образом.б) Аналогично примеру 2, б из 17,8 г 2,3- дигидро- метилбензофуран - 2 - карбоновой7кислоты и 62,5 г оксалилхлорида получают сырой 2,3-дигидро-б-метилбензофуран - 2-карбонилхлорид, который с 20 г циклогексана и 13 г К,И-диизопропилэтиламина дает сложный циклогексиловый эфир 2,3-дигидро-б-метилбензофуран - 2-карбоновой кислоты с т, пл.49 - 50 С (из метанола/воды) и выходом 23,7 г (91 О/О от теории),в) 26 г полученного по примеру 5, б сложного эфира карбоновой кислоты аналогично примеру 1, г подвергают реакции обмена с 16 г бутирилхлорида, Получают 30 г сложного циклогексилового эфира 2,3-дигидро -5- бутирил - 6-метилбензофуран-карбоновой кислоты с т, пл. 102 - 103 С (из метанола) и выходом 90% от теории.г) Аналогично...

Номер патента: 349175

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Бернард, Иностранна, Циба, Эрнст

МПК: C07D 307/79, C07D 333/54

Метки: 349175

...в глубоком закууме. Полученный сложный метиловый эфир 2,3-дигидро- (2-метиленбутирил) - б-метилбензофуран-карбоновой кислоты кипит при 158 - 161 С/0,06 мм рт. ст., выход 1,5 г, 55% от теоретического,Исходный сложный метиловый эфир 2,3-дигидро- (2-бром - 2-бромметилбутирил) -б-метилбензофуран-карбоновой кислоты получают следующим образом.б) 19,2 г сложного метилового эфира 2,3- дигидро-метилбонзофуран-карбоновой кислоты и 40 г 2-бром-бромметилбутирилхлорида получают 40 г сложного метилового эфира 2,3 - дитидро- (2-бром-бромметилбутирил)- 6-метилбензофуран-карбоновой кислоты; выход 93% от теоретического,П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 получают следующие соединения.а) Из 19,2 г сложного метилового эфира 2,3-...

Номер патента: 649321

Опубликовано: 25.02.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: C07D 307/79

Метки: пиперидина, производных

...11 г 4-(5-метокси-бензофуранил)-пиридина растворяют в 240 млметанола и гидрируют в присутствии5 г катализатора родия на угле (5 ного) при температуре между 40 и 5050 С и исходном давлении 4 бар.После 90 час поглощено 3,3 л водорода, гидрирование прекращают, катализатор отфильтровывают и Фильтрат упа,ривают в вакууме. Остаток подвергаютфракционированной перегонке в высоком вакууме, фракция при 120-128 Си 0,10 торр представляет собой 4-(5-метокси-бензофуранил)-пиперидин,Изготовленный из него при помощи60раствора хлороводорода в этилацетатегидрохлорид после перекристаллизациииз ацетона имеет т .пл . 220-222 С.П р и и е р б. Аналогично примеру 3 получают: применяя 10,3 г 4-(5-хлор-бензофуранил)-пиперидина...

Номер патента: 663304

Опубликовано: 15.05.1979

Автор: Вильфрид

МПК: C07D 307/79

Метки: бензофурана, производных

...4,7 г анилина и 0,05 г паратолуолсульфокислоты в 250 мл толуола в течение 2 ч, причем отщепляющуюся в процессе реакции воду отделяют с помощью водоотделителя, Непосредственно после этого реакционную смесь охлаждают, отсасывают образовавшийся осадок, промывают его метиловым спиртом и затем сушат в вакууме при 60 С.Б66330 4 6указанным способом получают 27,1 г рения и осаждения из диметилформамисоединений 4,4-бис-о-(Б -фенилбенэ- да).имидолил)-оксимстил)-бифенила,темпй- По аналогии синтезируют азомература плавления которого составляет тины, подробно охарактеризованные 220-222 ф С (после повторного раство- в табл.1. Таблица 1 СН М 195-1 0 - Сн, Ск =м Ф 16 СН ДИФ 2,бн =и0 - СН 1 18 Ф 76-180 Смолообразное вещество некристаллическое 0 н,С=...

Номер патента: 730305

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Антон, Вильфрид

МПК: C07D 307/79

Метки: соединений, фурановых

...остаток, сушат его и перекристаллизовывают из 250 мл бутанола, Получают 18 г бесцветных кристаллов соединения формулы 2 (В + В= 2, 3-бензо; В=Н) п=О; Х=стирил), т.пл,137,5- 138,5 С.14,4 г полученного соединения и 8,4 г КОН перемешивают 2 ч при 60 С в 150 мл ДМФА, охлаждают и обрабатывают, как описано и примере 2. Сырой продукт перекристаллизовывают из Аналогично примеру 2 получают соединение формулы 2,где В -. В =2(, 3- -бензо; В=Н; п=О; Х=п-нитрофенил, которое конденсируют в среде ДМФА в присут твии КОН с образованием соединения формулы 1 (В, + В 2-4(5-бензо, п=О; Х - п-нитрофенил), т.пл, 218-220 С, 730305400 мл н-бутанола с добавкой активированного угля, Получают 8,7 г соединения формулы 1 (В+ В = 4,5 =бензо;п=О; Х=стирол), т, пл,...

Номер патента: 910632

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Буйнова, Железняк, Ударов, Яремченко

МПК: C07D 307/79

Метки: м-цинеола-1

...м-ментенолов методом простой пере-эгонкиВ качестве сырья для получения мцинеола,8 используют смесь спиртов содержащую, , 53 и-ментеи-ола;33 м-ментен-ола,8 м-ментен-.- ола; 4,4 м-ментен(7) -ола-й, и 3,7 м-ментен-З(8)-ола,образующуюся с выходом до 80 при омынении дигидрохлоридов сильвестрена 41.П р и м е р 1. Раствор 7,5 г (0,05 моль) м меитенолов и 24 г (0,075 моль) ацетата ртути в 50 мп диметилсульфоксида перемешивают при 30 фС 10 ч. К раствору постепенно при перемешивании добавляют раствор 3,0 г (0,08 моль) боргидрида натрия в 35 мл диметилсульфоксида, перемешивают в течение.5 ч и фильтруют для удаления выделившейся металлической ртумида с последующей обработкой полученной реакционной смеси боргидридом натрия и выделением целевого...

Номер патента: 963466

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Габриэле, Херфрид

МПК: A61K 31/343, C07D 307/79

Метки: димеров, изоэвгенола, производных, солей

...Г: С 68,73; Н 6,96,й 2,47; С 1 6,88.1 С 1 йа (525,82) .ычислено, Ф: С 68,46; Н 6 92;й 2.66: С 1 6,74.П р и м е р 4, 20,0 транс,3-дигидро"2-4-окси-метоксифенил -7-метокси-метил-( Е)-пропенилбензофурана и 32,8 г 2-(3-хлорфенил)-3-:"бензил,3-оксазолидина растворяютв 260 мл абсолютного спирта, выдерживают 60 ч при 70 С и затем отгоняютрастворитель и избыток 2-(3-хлорфенил)-3-бензил)3-оксазолидина) в конце при пониженном давлении, Послеочистки колоночной хроматографией всистеме хлористый метилен - бензолполучают 9,8 г М - 5-) транс,3-ди гидро-метокси-метил-( Е)-пропенилбензофуран-ил (-2-окси-метоксифенил-(3-хлорфенил)-метил)-М-(2-оксиэтил)-Й-бензиламина в виде светложелтого масла.Найдено,С 72)68; Н 6,57;М 2,23; С 1...

Номер патента: 1174432

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Виноградов, Кондорский, Никишин

МПК: C07D 307/79

Метки: 2-винил-6, 6-диметил-2, 6-тетрагидро-7, бензо, фуран-4-она

...относится к усовершенствованному способу получения 2-винил-б,б-диметил,3,5,6-тетра- гидроН-бензо-(в ) фуран-она,который может найти применение в ме дицине в качестве биологически активного соединения.Целью изобретения является увели" чение выхода целевого продукта,П р и м е р 1. В стеклянную ампу лу загружают 2,7 г (50 ммоль) бутадиена, 7 г (50 ммоль) димедона, 4 г (50 ммоль) пиридина и 0,513 г (3 ммоль) СпС 11 2 НО, растворенные в 25 мл метанола. Запаянную ампулу 15о нагревают на водяной бане при 80 С в течение 3 ч (до исчезновения зелерой окраски). Ректификацией при пониженном давлении выделено 0,288 г (1,5 ммоль) 2-винил-б,б-ди метил,3,5,6-тетрагидроН-бензо(в) фуран-она (1007. на взятую соль меди). Температура кипения...

Номер патента: 1213028

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Виноградов, Кондорский, Никишин

МПК: A61K 31/341, A61K 47/08, A61P 29/00 ...

Метки: алкенилзамещенных, дигидрофуранов

...1 О 13,7 100 0,513 3 4 504Холерное соотно- тф Сщениедикарбонильноесоединение;диевжс 2 с,ра Про- в дол е Продувреакции од Раетвотель норе 2 760 45:0 005"01125:2:0,03:О,0,07 80 35 120еО 00 00 3 1 гидрофурана (т.кип. 110-112 С/ /20 мм рт.ст,). Выход 1000% на взятую соль меди.П р и м е р 2. В стеклянный реактор с пористой перегородкой загружают 27,4 г мирцена (200 ммоль), 20 г (200 ммоль) ацетилацетона, 0,8 г (1 О ммоль) пиридина и 0,513 г (3 ммоль) СцСХ 2 Н 20, растворенной в 50 мл амилового спирта. Смесь исходных реагентов нагревают доо120 С при нормальном давлении и НарНотируют через нее воздух со скоростью 40 мл/мин в течение 5 ч. Рек. 213028 4тификацией реакционной смеси в вакууме выделяют 3,2 г (13,7 ммоль)2-метил-ацетил-винил-...

Номер патента: 1355129

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Антонио, Виллиам, Гвидо, Карло, Марио, Эмилио

МПК: C07D 307/79

Метки: 2-диметил-7-бензофуранола, 3-дигидро-2

...0,2174-трет-Бутилизобутенилкатехина (мал.м.220)1,1,-бис-(2,3-Дигидро-трет"бутилбензол)-диметилэтан(мол,м,386) 0,38Выход 85 %.Последнее соединение имеет т.пл.о,177 С,Структура и чистота этих соединений установлены по методике предыдущего примера.П р и м е р 3 (стадия вторая),В сырой продукт реакции, получен"ный по примеру 1, вводят 13,5 г фосфорной кислоты (концентрация 100 %,3,7 % от массы промежуточного продукта), после чего температуру наружной бани постепенно доводят до200 С и продукты реакции отгоняют помере их образования, поддерживаядавление 5 мм рт,ст.На протяжении 2 ч отгоняют0,0675 моль 4-трет-бутилкатехина и0,0309 моль 2,3-дигидро,2-диметил 5-трет-бутил-бензофуранола, Выход96,5 %. Последнее соединение...

Номер патента: 1376945

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Антонио, Виллиам, Гвидо, Карло, Марио, Эмилио

МПК: C07D 307/79

Метки: 2-диметил-7-бензофуранола, 3-дигидро-2

...целевому продукту реакции, которым является 2,3-дигидро,2-диметил-бензофуранол.55П р и м е р 2. В колбу на 250 мл, снабженную мешалкой и обратным холодильником с системой для азеотропной отгонки воды (по Маркуссону), эагружают 110 г (1 моль) катехина,50 мл (39,6 г = 0,55 моль) иэомасляного альдегида, 2,74 г (0,015 моль)ацетата цинка и 30 мл толуола.Смесьдоводят до кипения (около 120 С)на протяжении 7 ч, и в это времяотводят приблизительно 10 мл воды.Из реакционной смеси дистилляциейотделяют толуол и непрореагировавший изобутировый альдегид при давлении 30 мм рт.ст. В остаток дистилляции добавляют 7,0 г 85 .-ной фосфорной кислоты (НРО), после чеготемпературу повышают до 245 С, адавление устанавливают на уровне20 мм ртст.На протяжении...

Номер патента: 1416489

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Алексеева, Вележева, Любчанская, Мошинец, Шейнкер

МПК: C07D 307/79

Метки: 5-оксибензофурана, производных

...(1 а) в видебесцветного кристаллического порошка, 1 Орастворимого в органических растворителях и не растворимого в воде, темопература плавления 61-62 С (из петролейного эфира).Найдено, К; С 75,8; Н 7,3.45СНО,Вычислено, 7; С 75,8; Н 7,4,Спектр ПМР, 8 , м,д. (СЭС 1):6,28 кв., 3, - 0,8 Гц, 3 - 0,8 Гц,-морфолино)-1-фенилпропенав 150 мнабсолютного этанола при перемешиваниии 20 С прибавляют раствор 22 г(0,2 моль) и -бензохинона в 65 млабсолютного этанола в течение 30 мин,Смесь перемешивают при той же температуре еще 30 мин, затем прибавляют40 мл концентрированной соляной кислоты и кипятят 15 мин.Спирт упаривают, остаток экстрагируют 500 мл бензола, бензольный экстракт промывают водой до нейтральнойреакции, сушат сульфатом магния...

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически, хроман

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...

Номер патента: 955675

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/44, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, гидрохлориды, действием, нейротропным, обладающие

...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...

Номер патента: 845435

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/495, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(2-аминоэтил)-бензофуранов, действием, нейротропным, обладающие, производные

...1) аТОММа ГНИЯ, СУЛЬфат Мс)ГНИЯ ОТЙИЛЬТРОВЫ5 О ваю.1, р 1 з эс)ирного 11)ильтрата подкислением раствсром хлористого водородав абсолютном эсире голучают 1,52 гП р и м е р 13, Дихлоргидрат (4 Фторйенил)- 3-(-пергидропирроло 1 1 у 2-а 1-пипеРазино)-этил-нитРобензоФура на (1 н ),Смесь 0,52 г 4-нитройенилгидроксиламина хлоргидрата и 0-1 г азабутирона в О мл .5-ного спиртовогораствора хлористого водорода кипятят12 ч, Охлаждают, вьпавший осадокотйильтровывают, промь вают водой,спиртом, Получают ПуР г (1 н), т,пл.о235-236 Г (из абсолютного спиртавыход 64,5/,С 1 3 у 9, Г 3,8; 11 84; Н О (по Фишеру). 3,3,С у . 81 у 1ОВычислено , Г 55 2, Н 5 бС 1 14,2; Г 3,8; И Яу 4; О 3 уб,П р И М Е р 1 , ТрИМаЛОСсят " (ФторФенил)"3-(.(.-пер;идропкрролоГ 12-а...