Питиримова

3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 5-дигидро-1, 2, 4-оксадиазол, проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

Способ получения 3-фенил-5-фенацилиден-4, 5-дигидро-1, 2-4 оксадиазолов

Загрузка...

Номер патента: 1385552

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Замкова, Крылова, Парутина, Питиримова

МПК: C07D 271/06

Метки: 3-фенил-5-фенацилиден-4, 5-дигидро-1, оксадиазолов

...при температурео45 5 в течение 10 мин. После охлаждения реакционной массы получают0,82 г (87%) кристаллического продукта; т.пл. 104-105 С (иэ этанола).Найдено,7: С 73,13; Н 5,56;Ы 10,32,С,Н Я,О,Вычислено,%: С 73,38; Н 5,36;Я 10,07.В масс-спектре 3-Фенил-(и-метилФенацилиден)-1,2,4-оксадиазола присутствует интенсивный пик молекулярного иона с ш)е 278, а также ионов с ш/е 119 (СО"СН СН-п); 161 (СН-СН-СО-С 11-30); 103(С Н -С фЯ);93 (СН -С,Н+) б 9 (+Со-СИ=СО .Строение соединений доказано также ИК-, УФ- и 1 КР"спектрами.Соединения существуют в Фенацилиденовой Форме только в кристаллическом состоянии. Сольватация растворителями снижает энергию сопряжения Фенацилиденовой Формы и в растворе 3-Фенил"Фенацилиден,5-дигндро,2,4-оксадиазолы...

Способ получения фенилкарбамоилметиловых эфиров ароилтиоуксусных кислот

Загрузка...

Номер патента: 1361143

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Андрейчиков, Крылова, Люц, Питиримова

МПК: C07C 153/11, C07C 155/02

Метки: ароилтиоуксусных, кислот, фенилкарбамоилметиловых, эфиров

...получают 0,8 г (58 3)кристаллического продукта, т.пл.127128 С (иэ ацетонитрила). 3 2Вычислено, ЕС 65 у 7Н 4 79 , 11 4,47; Б 10,22.С 7 Н 1 б 110 ЭБНайдено,/: С 64,92; Н 4,631 И 4,55; Б 10,62.Н р и м е р 2. 0,9 г (4,4 ммоль) 2,2-диметил-б-фенил,3-диоксин 4- она и 0,74 г (4,41 ммоль) анилида тиогликолевой кислоты выдерживают при 150 С 22 мин. После охлаждения реакционной массы получают 0,35 г (25 1) кристаллического продукта, т.пл, 126127 С (из ацетонитрила).П р и м е р 3. Фенилкарбамоилметиловый эфир (и-метилбензоил)-тиоуксусной кислоты. 0,5 г (2,29 ммоль).2,2-диметил-б-(п-толил)-1,3-диоксин-она и 0,38 г (2,29 ммоль) анилида тиогликолевой кислоты выдерживают при 145 С.25 мин. После охлаждения реакционной массы получают 0,55 г (73 Е)...

Способ отбора мутантных растений ячменя

Загрузка...

Номер патента: 1205838

Опубликовано: 23.01.1986

Автор: Питиримова

МПК: A01H 1/04

Метки: мутантных, отбора, растений, ячменя

...дальнейшем угнетении процессов жизнедеятельности и снижении продуктивности усиливается .летальный эффект, что свидетельствует о перегрузке генетического материала повреждениями, в результате чего выход мутантных форм, в том числе хозяйственно-полезных, уменьшается.У растений, превышающих в своем развитии среднюю популяционную, более интенсивно работающие защитно- восстановительные системы создают ситуацию неидентичной, мутагенной репарации, в результате чего выход мутаций повышается. При этом заметно снижается во втором поколении ко личество леталей и возрастает доля жизнеспособных мутантных форм, обладающих полезными признаками,П р и м е р, Проанализировано 2885 опытных растений, выращенных из семян, обработанных физическими и...

Способ получения 1, 2-диарил-3-алкилпирроло 2, 3 хиноксалинов

Загрузка...

Номер патента: 1066998

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Андрейчиков, Питиримова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-диарил-3-алкилпирроло, хиноксалинов

...о новых 1,2-диарил-З- -алкил-пирроло-в -хиноксалинах и способе их получения в литературе отсутствуют. Предлагается способ получения соединений общей формулы, заключающийся в том, что 3-(с-алкилфенацил) - -хиноксалоннагревают с анилином, взятым в избытке, в присутствии . каталитических количеств солянокислого анилина при температуре 180- 185 ф СПроцесс ведут около б ч. Выход целевых продуктов 52-72.П р и м е р 1. Получение 1-фенил-(и-бромфенил)-3-метилпирроло- -2,3-в 1-хиноксалина.Смесь 5 г (0,015 г-моль) 3- сЬ-метил-и-бромфенацил)хинокеалона, 100 мл сухого анилина и 0,2 г солянокислого анилина нагревают в течение б ч при температуре кипения анилина. После охлаждения реакционную массу выливают в 300 мл разбавленной уксусной кислоты (1:1)...

Способ получения 2-арил-3-алкилпирроло2, 3-вхиноксалинов

Загрузка...

Номер патента: 979350

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Питиримова, Токмакова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-арил-3-алкилпирроло2, 3-вхиноксалинов

...Выбор фенола обусловлен необходи,мостью такого полярного растворите.ля, который одновременно растворялбы оба реагирующих вещества. То,что мочевина используется в десятикратном избытке по отношению, необходимому по количеству реакциитопределяется количеством выделяющегосяаммиака, часть иэ которого вступаетв процесс циклизации.Следует отметить, что циклизацияв данном случае не обусловлена сла-бокислой средой, создаваемой фенолом, ибо известно, что аналогичныесоединения, не,имеющие а-алкильногозаместителя, не:циклизуются в ука.эанных условиях, а реагируют с мо- ЗО .чевиной с образованием карбимидов979350 Составитель Г. АндйонРедактор Е, Дичинская ТехредЕ.баритончик Корректор М. Коста Тираж 445 Подписное ВНИИПИ Государственного...

Способ получения 2-дибутиламино-6-арил-1, 3-оксазин-4-онов

Загрузка...

Номер патента: 950721

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Андрейчиков, Некрасов, Питиримова

МПК: C07D 265/04

Метки: 2-дибутиламино-6-арил-1, 3-оксазин-4-онов

...растворУ 1,04 г (0,005 М)5-(и-хлорфенил) -2,3-дигидрофуран 2,3-диона в 15 мп четыреххлористогоуглерода добавляют 0,77 г (0,005 М)дибутилцианамида. Реакционную смесь 25 нагревают 1 ч при 80-82 С и оставляют на 1 сут в холодильнике, выделившийся осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из ацетона. Получают 0,8 г (48,1) вещества.30 Т. пл. 131,5-133 С,950721 Формула изобретения Составитель С. КедикРедактор Н, Киштулинец Техред Т.фанта КорректорГ. Решетник Заказ 5890/26 Тираж 445 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Вычислено, Ф: Х 8,37; С 1 10,61; ,С 64,57, Н 6,87.С Н, ХОС 1.Найдено, Ъ Х 8,26; С 1...

Способ получения 3-арил-1, 5, 6, 11-тетрагидро 1, 2, 3триазино 3, 4-а хиноксалонов-5

Загрузка...

Номер патента: 809849

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Андрейчиков, Питиримова, Токмакова

МПК: C07D 487/04

Метки: 11-тетрагидро, 3-арил-1, 3триазино, хиноксалонов-5

...ирису иро- твуап,Составитель В, 1 тазииаантор О, Филиппова Техред Л. Камыииинова Корректор Л. Степанова Изд.11 Ти НИИПИ Государственного коми по делам изобретений и отн 3035, Москва, )К, РаугисиаяЗаказ 2 Подписио ра ж Ятета СССРрытийиаб., л. 1/5 Загорская типография Уприол и графизда) а Мособлисполнома 3модсйствцсм 3-рецацп,идеи-З, 4-дигпдрохццоксалоцовс пЛразицгидратом.П р ц м с р 1. Получегпе 3-рсцил,5, 6,11-тстрапдро 1, 2, 3) триазицо 13, 4 - а 1 хицоксалоца.Смесь 0,9 г (0,0032 моль 1 гидразоцд ;)-фсцаццлцдец - 3,4-дцгц;рохицоксалоца, 1,73 г (0,008 моль) желтой окиси ртути, 0,72 г (0,0051 моль) сухого сульфата цатрця, 100 мл сухого диоксаиа ц 0.2 мл цасыщсццого спиртового раствора гидрата окиси ка,ця перемениваот в течецие б...

Способ получения карбимидов 3-фе-нацилиденхиноксалонов-2

Загрузка...

Номер патента: 810689

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Андрейчиков, Питиримова

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: 3-фе-нацилиденхиноксалонов-2, карбимидов

...Н 4,8; К 18,6.Г 1 р и м е р 2. Получение карбимида 3-( метоксифенацилиден) -хиноксалона.Аналогично из 2,0 г (0,007 люль) 3-(4- иетоксифенацилиден) -хиноксалонаи 4,2 г (0,07 моль) мочевины получают 2,20 г (95%) кристаллического продукта с т. пл. 307 - 308 С (из диметилформамида).Редактор Е. Хорина Корректор С. Файн Заказ 778/723 Изд.396 Тираж 448 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Тип, Харьк. фил. пред, Патент Вычислено, %: С 64,3; Н 4,7:, . 16,6.Найдено ово, С 641, Н 49, ко 163 П р и м е р 3, Получение карбимида 3- (4-фенилфснацилиден) -хиноксалона.Аналогично из 1,70 г (0,005 лоль) 3-(4- фенилфенацилиден) -хиноксалонаи 3,0 г (0,05 лоль) мочевины...

Способ получения производных 1, 2, 3-триазоло1, 5 ахиноксалона-4

Загрузка...

Номер патента: 721441

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Андрейчиков, Питиримова

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-триазоло1, ахиноксалона-4, производных

...производных 1,2,3- триазоло-( 1, 5-а) -хиноксалонаобщейр 0 формулы 1 И Си- А 1 (1)иМ 0 де Ач-метоксиметил енил,фенил илиО - фторфенил, о с я тем, что произв общей формулы 3 ли чающийное хиноксалонаС - А 10 40 где Ач имеетподвергают в азидом в абс ствии этилат ые выше ствию с этаноле начениязил- присут указан заимо тном ат ники инф внимани США Ио ормации,е при эксп 3262943 26.07. 6ерти 1. Патен 260-30 пу ли Составитель А. Орловктор Л. Новожилова Техред О. Легеза Коррек Бутяга аж 495 Подписное ственного комитета СССР ретений и открытий-35, Раушская наб., д 4/5 Заказ 77/2 ЦНИИПИ Госуда по делам изоб3035, Москва, Ж лиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная 3 7214 3 ч, отфильтровывают выпавший осадок, сушат и растворяют при кипении...

Шпаклевочная масса

Загрузка...

Номер патента: 718413

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Грищенко, Панарин, Питиримова, Тиль

МПК: C04B 25/00

Метки: масса, шпаклевочная

...Молотый мел10%-ный раствор мыла изотходов синтетических душистых веществ 0,5-0, 6Вода ОстальноеШпаклевочную массу готовят смеше- . нием всех компонентов, предварительно приготовив 10 Уо-ный раствор мыла и отходов синтетических душистых веществ, 10 путем омыления указанных отходов 8-10 О/о-ным раствором едкого натрияопри 80. С. Полученный раствор разбав лают до получения 10%-ной концентрации мыла,270 0,525,9 После испытаний указанных составов15 получены следующие результаты. физико-мех аниче свойстваСмесь 12По прототипуеюте ееЧтете теевиввеееФтч еччвчевюеч ФетвФФЧФееечвеФЧ вте Фю тввю Удобонаносимость хорошая хорошая хорошая Усадка, наличие трещиннет нет нет Шпифуемость1Адгезия, кг/смк бетонук огрунтованнойдревесине легкая легкая...

2-( -фениламино-хлорстирил) или 2 -( -фениламино метилстирил) хиноксалон-3, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 566454

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Карпова, Пидэмский, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/44 ...

Метки: активность, метилстирил, противовоспалительную, проявляющие, фениламино, фениламино-хлорстирил, хиноксалон-3

...амина.Пример 1. Получение 2-(а-фениламино+п-хлорстирил)хиноксалона-З.2,98 г (0,01 моль) 2-(и-хлор) фенацилхиноксалона-З, 0,1 г солянокислого анилина и 50 мл безводного анилина нагревают в течение 7 ч при температуре кипения последнего. После охлаждения реакционную массу выливают в 150 мл разбавленной уксусной кислоты (1: 1) и получают 2,0 г (53,6% ) кристаллического продукта оранжевого цвета, т. пл. 302 в 3 С (из диметилформамида) .Найдено, %: Х 11,20.С 2 НыИзОС 1.Вычислено, %: К 11,25.566454 У предлагаемых соединений в экспериментах на лабораторных животных выявлена противовоспалительная активность. Ре зультаты приведены в таблице,Прирост стопы крысы после введения препарата, %Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч 50...

Ариламиды-2-арилбенз (в) диазепин -4карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 611421

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Питиримова, Тендрякова

МПК: C07D 243/12

Метки: 4карбоновых, активность, анальгетическую, ариламиды-2-арилбенз, диазепин, кислот, проявляющие

...и1/К -- Вг - О СЯэ 1заключается в том, что ариламиды ароилпировиноградных кислот общей Формулы25В,С- СН - С - СОМНК/- И 12О Огде а - -СНЭ, - ОСН , - Вг;Б-- ВГ; - ОСН э 30 подвергают сплавлению с О-фенилендиамином при 115-130 ОС.При температурах ниже 125 С увеличивается время реакции, а при температурах ниже 115 С реакция вообще не 35 происходит, При температурах выше 130 ОС происходит осмоление реакционной.смеси.Предлагаемым способом получены следующие соединения: 1. Анилид 2(П-то лил)бензв)диазепин-карбоновой кислоты. 2. Анилид 2-( п-анизил) бензв - диазепин-карбоновой кислоты. 3. ив -Броманилид 2-фенилбейзв)диазепин- -карбоновой кислоты, 4. п -Анизидид 2-(и-толил) бензв)диазепин-карбоновои кислоты. 5. и -Броманилид 2- -(и -топил)...

Ариламиды 2-арилбенз( )-диазепин4-карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 610375

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Виленчик, Питиримова, Сараева

МПК: C07D 243/12

Метки: 2-арилбенз, активность, анальгетическую, ариламиды, диазепин4-карбоновых, кислот, проявляющие

...12,38,Сд 2 Н 17 НОНайдено,: С 77,64;Н 4,73;К 12,26.П р и м е р 2., Получение П-толуидида 2-фенилбенз-(в)-диазепин-карбоновой кислоты,Аналогично примеру 1 из 0,91 г(0,0042 моль) изопропилового эфирафенилацетилвнилглиоксалевой кислоты,0,45 г (0,0042 моль) н -толуидина и0,45 г (0,0042 моль) о-фенилендиамина после нагревания при 80 С г течение 1 ч получают 0,44 г (29,7) крис610375 Формула изобретения СОИЛОВ У=Са, 1 щ Составитель С. МасловРедакктор Л. Письман Техред С.Беца Корректор О.Билак Заказ 2893/59 Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ 1 осударственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва ЖРашская наб. д, 45Филиал Г 1 И11 атент, г. ужгород, ул, Проектная, 4 таллического продукта,т,пл,203-204 ОС, (ацетонитрил) .Вычислено,...

Способ получения 2-арилпирроло (2, 3) хиноксалинов

Загрузка...

Номер патента: 539884

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/407, A61K 31/498, C07D 487/04 ...

Метки: 2-арилпирроло, хиноксалинов

...ло 2,3-Ь) хиноксалнна. Смесь нз 0,51 г (0,0015 мол 15 амино-а-стирил) -хнноксалонаокиси фосфора нагревают при т пения последней в течение 2 ч ную реакционную массу вылив фильтруют. Осадок промывают 23 тральной реакции среды и п(100% ) продукта с т. пл. 239 луола). Вычислено, %: С 82,24; Н 4,С 22 Н 15 Л 13,25 Найдено, %: С 82,54; Н 4,79 П р и м е р 2. Получение 1 лил) -пирроло 2,3-Ь хиноксалин Аналогично из 0,53 г (0,0015 ниламино-а-и-метилстирил) - хи 3) присутствии хлорокиси фосф539884 Формула изобретения ССК алкил, низший где К - водор алкоксил или гало отличающийс 5 а-стирил) -хиноксаод, низшид,ятем, члонобщ 2- (р-ариламиной формулы 20 оставитель Ф. Михайлицын 1(орректор Т. Добровольская дактор Н. Д ехред Е, Петрова агетт аказ 3023/8...

Способ получения 2-арил-4, 7-диазабензо( )-кумаронов

Загрузка...

Номер патента: 533596

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, C07D 491/048 ...

Метки: 2-арил-4, 7-диазабензо, кумаронов

...2-фенпл,7-дпазаоензо)-кУма Рона.Смесь 0,6 г2,48 лглго.гь) 2-фенилэтппплхпноксалонаи 15 лг.г анплпна:гагревают прп температуре кипения последнего 3 чпс. Охлажденную реакцпоггную массу выливают 2010-ный растВор уксусной кислоты. После фильтрования сухой продукт нагревают в 15 лг.г полпфосфор;гой кислоты при 130 135 С в течение 2 час. Охлажденную реакцп онную массу выливают в зоду, фильтруют, Осадок промыват 10-пым раствором ХаОН, затем водой до нейтральной реакции и получают 0,36 г (82",) продукта с т, пл. 189 в 190 С (из толуола).Вычислено. ": М 11,21.Найдено, г 0: Х 11, 22.П р и м е р 2. Получение 2-(гг-толпл) -4,7- диаз абензо- -кум арона.1,4 г (0,004 ого.гь) аддукта а:шлина и 2-(ггтолил) -этпнилхпноксалонанагревают с 30 игл...

Способ получения 1-алкил(циклоалкил) -1-пропаргилгидразинов

Загрузка...

Номер патента: 451692

Опубликовано: 30.11.1974

Авторы: Виленчик, Воронцова, Питиримова

МПК: C07C 109/02

Метки: 1-алкил(циклоалкил, 1-пропаргилгидразинов

...ценными свойства-ми, и может найти применение в различных областях техники, биологии и медицины.Известен способ получения несимметричного пропаргилгидразина, 1.дипропаргилгидразина восстановлением пропаргилнитрозамина алюмо-гидридом лития в эфирном растворе.Однако способ получения 1-длкил-(циклоалкил)-1-йропаргилгидразинов, обладающих ценными свойствами, в литературе отсутствует.Предлагаемый способ получения 1-алкил-(Циклоалкил)-1-йропаргилгидразинов заключается в том, что аллил- или циклопропилпропаргилнитрозамины подвергают восстановлению амальгамированным цинком в соляной кислоте,примеры иллюстрируют данное изоПредмет изобретения Вычислено для С 6 Н 1 рф 2 %: С 65,46 Н 9,09 Ю 25,45 Составитель 3. Комова Г, актор Е, Дайч...

Способ получения несимметричного дипропаргилгидразинапата1тш-: гкй”е1(й

Загрузка...

Номер патента: 372210

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Виленчик, Крылова, Питиримова

МПК: C07C 241/02, C07C 243/16

Метки: гкй"е1(й, дипропаргилгидразинапата1тш, несимметричного

...биологически активных веществ. 5Известен способ получения несимметричного дипропаргилгидразина путем алкилирования гидразингидрата хлористым или бромистым пропаргилом в спиртовой среде. При этом дипропаргилгидразин образуется в сме си с монопропаргилгидразином, и вследствие близости температур кипения этих соединений выделить целевой продукт в чистом виде довольно трудно, Недостатком способа является также длительность процесса. 15С целью устранения указанных недостатков и повышения чистоты целевого продукта по предлагаемому способу нитрозодипропаргиламин восстанавливают алюмогидридом лития в абсолютном эфире с последующим выделе нием целевого продукта известным способом.Пример. К суспензии 9,1 г (0,24 моль) алюмогидрида лития в 240...