Патенты с меткой «анальгетическую»

Номер патента: 505641

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07D 241/40 ...

Метки: 1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо, активность, анальгетическую, бромацетофенон, проявляющий

...2-ил) -1-фацетофенон получают,при взатилового эфира р-фенилазо-ировиноградной кислоты с о-фв среде диэтилового эфиракомнатной температуре.Анальгетическую активносоединения (препарат 4-А 12 Голенева, Т, Ь. Карпова,;ков, В, Л. Гейн рг Л. Ф, Г 8 й ют при,внутрибрюшинном введении на белых мышах и белых крысах линии Вистар по методике давления и горячей пластинки.В качестве эталона используют амидопирин в дозе 100 мг/кг. У.б,о целевого соединения больше 1000 мг/кг.Порог боли для целевого соединения и амидопирина 12,4+-0,7 и 44,6+9,2 мм рт. ст, соответственно (фон 6,2+0,64).Время оборонительного рефлекса на пике действия для целевого соединения и амидопирина 16,2+1,0 и 26,6+2,6 сек соответственно (для 2%-ной крахмальной смеси 13,1...

Номер патента: 513028

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский, Фридман

МПК: A61K 31/255, A61P 29/02, C07C 317/46 ...

Метки: активность, анальгетическую, кислоты, п-толилсульфонилпировиноградной, проявляющий, этиловый, эфир

...диалкилоксалагами в прису вии гидрида натрия в сухом бензоле с пооледуюшим выделением целевого продукта известным способом,Проце с прогекаег по схеме:кую акгивносгь, благодаря чему могут;айги применение в фармакологической промышленности. Хотя препарат и усгупаегшироко известному амидопирину, однако егоанальгегическая активность достаточно высокая. П р и м е р. Этиловый эфир и-толилсульфонилпирови поградной кислоты.Смесь 17 г (0,1 моль) метил-и-толилсульфона, 14,5 г (0,1 моль) диэтилоксалата и 2,4 г (0,1 моль) гидрида натрия в 80 мл сухого бензола нагревают до начала выделения водорода, после чего оставляют стоять при комнатной температуре 0,5 час. Выпавший осадок отсасываюг, промывают эфиром, добавляют воду, затем смесь подкисляюг...

Номер патента: 523102

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Аликина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, анальгетическую, карбэтокси, метилбензилокси, проявляющие, триэтилсиланы

...медицине,Известен этиловый эфир 2, 2- диметил- триметилсилокси- фенилпропионовой кислоты 111, Однако указанное соединение не обладает биологической активностью.Предлагаемые соединения указанной формулы увеличивают время оборонительного рефлекса в два раза и не уступают по своему действию известному обезболивающему средству амидопирину.Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы превышают 1000 мг/кг. е анальгетической активнос (метилбензилокси) триэтилят в опытах на мышах - тет методике термического рази Леймбах. е р . Карбэтокси (о-метилбен-,этилсипандонную колбу с мешалкой, где05 г коллоидного никеля, доперемешивании смесь 0,1 тилсилана и 0,1 г.моль этиловоо-этилминдальной кислоты. Смесьтечение 4-5 час при...

Номер патента: 525669

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Фридман

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 317/46 ...

Метки: активность, алкоксалилметиларилсульфоны, анальгетическую, проявляющие

...в том, что с-окс осульве тствуюСпосо в зак подвергаиновой киси ацетонилгалоидид твию с солью суль щие енац ют взаимодеислоты.Однако этотеза алкоксалил1 вследствиереакции эфиро 40 см, ложлот ения формулы 1 обла-. активностью. В каравнения анальгетичесолученные сое анальгетическ стве эталона- ЯО,Сенам, К, - Сна, -Сена 10ую актйвность которых нет способ не применим для синметиларилсульфонов формулыеустойчивости в условияхгалоидпировиноградных кис -тивности испытывают амид 00 мг/кг. Исследования п блицу), что полученные сое анальгетической активност твию уступают амидопирин динения малотоксичны, Т тилового эфира й -толил оградной кислоты превыша ения 9 А и 10 А (см. таб иной дозе токсичных явлен-толилсульфон,Получают аналогично. Масло....

Номер патента: 545637

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Бердинский, Голенева, Никулина, Онорин

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 243/28 ...

Метки: активность, анальгетическую, диалкилили, диарилгликолевых, карбэтокси-фенилгидразиды, кислот, проявляющие

...кислот, обт;.даю.циеанальгетической активностью предст,:.в:;яютнтеоес как вещества, рас 1 ц 111 ятоц 1 ие арсеналредств воздействия на живой орга:;цзм, Характеристика биологической актцвност:1 Описываемых соединений представлена ц табл. 1Пр веденные исследования показа:тц, что-карбэто В -фенилгцдразидь: ццарил и диал илглцколевых кислот обладают выраженным анальгетическим действие.л, увеличивая вре Оборонительного рефлекса по сравнению с контролем в два раза, Наибольшуюактивность проявил-карбэтокси- О-1 енилгидргзид бензиновой кислоты, не устуший по своему действию известному обезболивающему соедству амидопирину с 21г;Анальгетическая активность-карбэтэкси--сзенилгидразидэв дизамещенныхгликэлевых кислот С Н й ЯНСОН(ОН)Я по...

Номер патента: 551326

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Богословский, Дуденков, Колбина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16 ...

Метки: активность, анальгетическую, п-метоксифенилалкил, проявляющие, сульфиды, фенил

...р и м е р 1. Фенил- с-г,. метоксифенил-н-амил). сульфид.К Гриньяровскому реагенту, полученному из 0,2 г ат, магния, 0,2 моль бромистого н- бутила в среде кипящего безводного эфира по каплям при охлаждении добавляют 0,1 моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, а затем также по каплям раствор 0,1 моль тиофенола в двойном объеме безводного эфира. Реакционную смесь для завершения образов а. ния к. оутил -а - л - метоксифенилброммагнийкар. оинолята н броммагнийтиофенолята нагревают 10 - 15 ьин при 35 - 45 С, после чего охлаждают, добавляют 0,1 моль этилфармиата в двойном объеме безводного эфира и нагревают на водяной бане при энергичном перемешивании в течение 1 ч, затем гидрслизуют водой и 10...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Дровосекова, Залинян, Пидэмский

МПК: A61K 31/427, A61P 29/02, C07D 277/40 ...

Метки: 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, активность, анальгетическую, противосудорожную, проявляющий

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Номер патента: 577208

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Амбарцумян, Бунянтян, Дангян, Ковина, Месропян, Пидэмский

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 207/27 ...

Метки: 1-фенил-3, 1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4, 2-оксопирролидинометил, активность, анальгетическую, бензил)-4, метил-4-алкил, метилкапролактил, пиразолон-5, проявляющие

...которая через 23 дня кристаллизуется. Кристаллы перекристаллизовывают из нетролейного эфира,о,Выход продукта 70%; т, пл. 68-70 С,Найдено,%: С 70,0; Н 7,9; й 13,0ЗО Исследование биологического действиясоединений проводят при внутрибрюшинном введении нв белых мышах и крысах линии Вистер. Ддя оценки анадьгетического действия используют общепринятуюметодику З 5 "горючей плвстиикиф,В качестве эталона для сравнения анальгетической активности испытан амидопирин в дозе 100 мг/кг. Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы 4 пррвьнивют 500 мг/кг.Результаты испытаний, подтверждающиеанальгетическов действие соединений, представлены в таблице. СНО, К,Вычислено,%: С 69,7; Н 7,6; й 12,8Выход 80,9%, г. пл, 84-86 С,оНайдено,%; С...

Номер патента: 579276

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Карпова, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: активность, анальгетическую, ди(ацетил-метил-н-амил-метокси, диэтилсилан, проявляющий

...и Лейм"бах. Исследуемый препарат вводят ВИЯ Дибркйинно б(Уизм мьаимнреия оборонительнОгО рефлекса напике действия ири введении ди(ацетил-метл-н-сь."в.л-метокси)дизтилсилана+ 2,6 и 12,1 + 0,8 сок соответственНО,Изобретение относитс кремннйорганнческих соеди но ди(ацетил-метил-н-аврал этилсилана формули и- внО - С- б-ив- банд ьгетйческуи активо биологической активЪ -снлоксикетонов об- Ю проявляющего анИОстьеСВ Дености известныхщей формулы А 2 ЦЬ)СН(обвйлб )СИ Са ОТСУТСТВЯОТПредлагаемое соединение прн взаимодействии Ф -окси с снланави в присутствии к никеля В качестве каталнзатП р и м е р. Ди(ацетил-м амил метОкси)днэтилсилан ПОлучаютКЕТОНОВ ОЛЛОИДНОГО ОРа (1) етил-н АВтбфьв Т.Н, Поварнищана, Е,Л. Пидзмский, А.Ф. Голенева,ИЗОбВЕТЕИйй...

Номер патента: 585168

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: 4дитрибутилсилокси, активность, анальгетическую, пентан, проявляющий

...формулы буют применения сложной аппаратурыи дорогого катализатора,Целью изобретения является рарение ассортимента биологическитивных средств.- Это достигается за счет того,пентадион,4 подвергают взаимодию с трибутилсиланом при темперре 50-60 фС в присутствии коллоидникеля.Исследование анальгетическоствия предлагаемого соединенияводят при внутрибрюшинном введна белых мышах линии 9(о100,мг/кг. Для оценки анальгеткого действия была использованщепринятая методика горячейки.Эталоном для сравнения аческой активности берут амив дозе 100 мг/кг.П р и м е р. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан.Берут 0,1 гмоль пентандион,4,0,2 г"моль трибутилсилана и 0,.05 гкатализатора-коллоидный никель (получен восстановлением М(СНг). Реакцию ведут без...

Номер патента: 589242

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Бердинский, Голенева, Марданова, Нежданов, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34

Метки: 1-арилиденамино-3, 3-диарилоксиндолы, активность, анальгетическую, проявляющие

...ди(п-тотптл) гликолевой кислоты - соединение ЛУ,из и-нитробензилиденфенилгидразида ди-(и-хлорофенил)-гликолевой кислоты- соединение Ч 1 иэ ) -бенэилиден-,-п-то- лилгидразыда бензиловой кислоты - соединение Ч 1 из)1 в (е 4-метилбенэилиден) - С -фенилгйдразида бензиловой кислоты -соединение ЧП.Температура плавления и результаты анализа представлены в табл.1.Полученные соединения - это бесцветные кристаллические вещества, которые Ю в воде не растворяются, но растворимы в спирте, бенэоле, толуоле, ледяной 94 сусной кислоте;.устойчивые при хранении.Исследования анальгетического дей- )5 ствия заявленных соединений в дозе ЪОО мг/кг при внутрибрюшинном цщзрении проводились на белых мышах. Для оценки анальгетического действия использовалась...

Номер патента: 595321

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Лапкин, Новичкова

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/08 ...

Метки: активность, анальгетическую, диэтилди, проявляющий, силан, фенилтио

...известна.С целью расширения воздействия на живой ор новое соединение - д силан формулы (1), проя ческую активность.Соединение формулы вестной реакции путем этилхлорсилана с бро 1 с последующим действи асного Знамени государственный, А, М. Горького ся дпэтилмоно- (фенав присутствии каталладия Р 1Пример 1, Днэтплди-(фенилтио)-силан.5 В круглодонной колбе, снабженной обратным холодильником, мешалкой и капельной воронкой, получают пз 0,2 г-атома магния и 0,2 г моля бромистого этила в средс абсолютного эфира бромистый этилмагний. Затем 10 при охлаждении прибавляют 0,2 г моля тиофенола, раствор нагревают 15 мин, после чего в реакционную колбу медленно при охлаждении прибавляют 0,2 г моля диэтилмонохлорсилана. Смесь снова нагревают 1 ч,...

Номер патента: 607833

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Карпова, Лапкин, Пидэмский, Рыбакова, Щепин

МПК: A61K 31/231, A61P 29/00, C07C 67/14 ...

Метки: активность, анальгетическую, ди-алкилкарбалкоксивиниловые-эфиры, дикарбоновых, кислот, проявляющие

...кислоты, а также щавелевую,.янтарную, адипиновую и о-фталевую кислоты,Структуру синтезированных соединений подтверждают спектроскопическимиметодами. В ПИР-спектрах данных про 55дуктов сигнал водорода, стоящего у двойной связи, проявляется в виде триплета в области 86,30-6,65 м.д. Соотношение интегральных интенсивностей сигнала олефинового протона и сигна- лов сС-водородов карбалкоксигрулп равно 1:2 для соединений с карбзтокснгруппой) и 1:3 (для соединений с карбометоксигруппой). Изучение литературных данных и теоретический расчет величины химического сдвига олефинового протона позволяет заключить, что олефиновый водород находится в цисположении к карбалкоксильной группе и молекулы данных соединений соответствуют структурев...

Номер патента: 608802

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект

...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...

Номер патента: 650996

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Бердинский, Голенева, Казакова, Пидэмский

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 251/80 ...

Метки: активность, анальгетическую, гидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, п-йодбензилиден, п-хлор, проявляющие

...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...

Номер патента: 610375

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Виленчик, Питиримова, Сараева

МПК: C07D 243/12

Метки: 2-арилбенз, активность, анальгетическую, ариламиды, диазепин4-карбоновых, кислот, проявляющие

...12,38,Сд 2 Н 17 НОНайдено,: С 77,64;Н 4,73;К 12,26.П р и м е р 2., Получение П-толуидида 2-фенилбенз-(в)-диазепин-карбоновой кислоты,Аналогично примеру 1 из 0,91 г(0,0042 моль) изопропилового эфирафенилацетилвнилглиоксалевой кислоты,0,45 г (0,0042 моль) н -толуидина и0,45 г (0,0042 моль) о-фенилендиамина после нагревания при 80 С г течение 1 ч получают 0,44 г (29,7) крис610375 Формула изобретения СОИЛОВ У=Са, 1 щ Составитель С. МасловРедакктор Л. Письман Техред С.Беца Корректор О.Билак Заказ 2893/59 Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ 1 осударственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва ЖРашская наб. д, 45Филиал Г 1 И11 атент, г. ужгород, ул, Проектная, 4 таллического продукта,т,пл,203-204 ОС, (ацетонитрил) .Вычислено,...

Номер патента: 611421

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Питиримова, Тендрякова

МПК: C07D 243/12

Метки: 4карбоновых, активность, анальгетическую, ариламиды-2-арилбенз, диазепин, кислот, проявляющие

...и1/К -- Вг - О СЯэ 1заключается в том, что ариламиды ароилпировиноградных кислот общей Формулы25В,С- СН - С - СОМНК/- И 12О Огде а - -СНЭ, - ОСН , - Вг;Б-- ВГ; - ОСН э 30 подвергают сплавлению с О-фенилендиамином при 115-130 ОС.При температурах ниже 125 С увеличивается время реакции, а при температурах ниже 115 С реакция вообще не 35 происходит, При температурах выше 130 ОС происходит осмоление реакционной.смеси.Предлагаемым способом получены следующие соединения: 1. Анилид 2(П-то лил)бензв)диазепин-карбоновой кислоты. 2. Анилид 2-( п-анизил) бензв - диазепин-карбоновой кислоты. 3. ив -Броманилид 2-фенилбейзв)диазепин- -карбоновой кислоты, 4. п -Анизидид 2-(и-толил) бензв)диазепин-карбоновои кислоты. 5. и -Броманилид 2- -(и -топил)...

Номер патента: 784231

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Абанькин, Андрейчиков, Голенева, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/265, A61P 29/02, C07C 327/32 ...

Метки: активность, анальгетическую, бромбензоилтиопировиноградной, кислоты, проявляющий, фенилкарбамоилметиловый, эфир

...достигается новым соединением Формулы 1, которое проявляет анальгетическую активность., Новое соединение - Фенилкарбамоилметиловый эфир и -бромбензоилтиопировиноградной кислоты получают сплавлением 5-и-бррмфенилфуран,3-диона с анилидом тиоглнколевой кислоты при 100-110 оС в течение 1,5 ч. Выход целевого йродукта 98.Процесс протекает,по схеме784231 П р и м е р. Смесь 2 г (0,0078 г/моль) 5-е-бромфенилфуран,3-диона и 1,3 г (0,0078 г/моль) анилида тиогликолевой кислоты нагревают при-110 С в течение 1, 5 ч и получают 3,25 г (98) прод с т. пл. 154 - 155 С (из э ацетата). укта тил 1, Вг 19,1 у В з ИЗВгИО 4 Я ислено Фенилкарбомоилметнлэфир-л в .бром- бензоилтиопировиноградной кислоты Крахмальная слизь (контроль)Амидопирин(эталон) 50 26,1+2,4 г...

Номер патента: 788657

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Марданова, Пидэмский, Сайткулова, Семенов

МПК: A61K 31/695, A61P 29/00, C07F 7/08 ...

Метки: активность, анальгетическую, бутиловый, диметил-три-метилсилил-иминокапроновой, кис-лоты, противовоспалитель-ную, проявляющий, эфир

...-)-иминокапроновой кислоты обладает умеренным противовоспалительным действием.Для оценки анальгетического действия была использована методика "горячей пластинки" (Эдди и Леймбах, 1953). Подопытных животных помещади на нагретую до 54 1 0,2 С пластинку. Регистрировали деятельность нахождения на ней мышей до появления оборонительного рефлекса на тепловое раздражение в виде облизывания передних лапок.Исследуемое соединение инъекцировали внутрибрюшинно по 0,1 мл на 10 г веса в дозе 1/5 ЛДо. Эталоном сравнения служил амидопирин (100 мг/кг) .Исследования показали, что бутиловый эфир с(,о(.-диметил-й-триметилсилил-иминокапроновой кислоты обладает умеренной анальгетической активностью.Кроме того, исследованное соединение...

Номер патента: 866966

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Голенева, Лапкин, Недугов, Павлова, Пидэмский

МПК: A61K 31/075, A61K 31/095, A61P 29/00 ...

Метки: активности, анальгетическую, арилселенометиловые)эфиры, бис, противовоспалительную, проявляющие

...путем перекристаппвэации иэ этипового спирта, Выход 50%, т. пп.40,5-41 о С.Найдено, %: бе 44,39.С 1+Н 1,10 . е 2.Вычиспею, %; 5 е 44,34. П р и м е р 2. Синтез био-(меэитв- сепенометипового) эфира.К 0,1 мопь броммагнийсепеномеэитопапо каппям при охпаждении и перемвшивании прибавпяют 0,08 цопь симметричногоднхлормвтипового эфира, растворенногов двойном объеме днэтинового эфира. Нагревают смесь 1 ч на водяной бане и раэраэнагают водой. Не растворившийся вэфире бис-(меэитнпсепенометиповый эфиротфипьтровымют и перекристаппизовываютиз этанопа. Эфирный спой обрабатывают10%-ным раствором йаОН, водой, сушатбезводным йа 250,. Эфир Отгоняют ивыденяют еще небольшое коннчествобис-(мезитипсепвнометипового) эфира. Выход 60%, т.пп. 1188-119...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

Номер патента: 1499890

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Кожевников, Назметдинов, Пупкова, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 29/00, A61P 31/04 ...

Метки: 5-бром-n-ацетилантраниловой, 5-нитрофурфурилиденгидразид, активность, анальгетическую, кислоты, противостафилококковую, проявляющий

...в до 25эе 100 мг/кг. Вещество вводили внутрибркаинно в виде взвеси,в 23-нойкрахмальной слизи.Результаты испытаний представле. ны в табл. 1.Как видно из табл, 1, соединение1 в 1,8 раза менее токсично, чем .амидопирин, и проявляет выраженноеанФльгетическое .действие, которое может быть приравнено к действию 35 амидопирина, так как соединение 1прсверяли в дозе 50 мг/кг, амидопирин - в дозе 100 мг/кг.: П р и м е р 3, Противостафилококковая активность соединения 1. : 40Противостафилококковую активность . изучаля,методпоследовательныхразведений.Дпя определения бактериостатнческойактивности исследуемое вещество 45.растворяли в -тиловом спирте в соотношении 1:00 и разводили масонентон нымбульоном (ИПБ).до соотношения "1:500.:Бактерностатическую...

Номер патента: 1282494

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Замкова, Колла, Некрасов, Руденко, Трегулов

МПК: A61K 31/535, A61P 29/00, C07D 265/10 ...

Метки: 2-(п-толиламинометиленамино)-6-фенил-1, 3-оксазин-4-он, активность, анальгетическую, проявляющий

...1Изобретение относится к новымхимическим веществам, а Йменно к2-(и-толиламинометиленамино)-6"Фен-1,3-оксаэин-ону, проявляющемуанальгетическую активность.Укаэанное свойство позволяет прполагать возможность применения зтго соединения в качестве анальгетического средства в медицине.Целью изобретения является усилние анальгетической активности производных 1,3-оксазин-она и снижение их токсичности.П р и м е р Получение 2-(и-толиламинометиленамино)-6-фенил,3-оксаэинона (соединение 1).К раствору 1,74 г (0,01 моль) 5"фенил,3-дигидрофуран,3-дионав 15 мп толуола добавляют 1,59 г.мамидина и нагревают реакционнуюсмесь в течение 50 мин. Выпавшийосадок отфильтровывают и перекристлизовывают из,ДИФА. Выход соединения 1 707, т.пп. 210-212...

Номер патента: 1110140

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Морозова, Плаксина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-(2, 2-метил-3-(4, активность, анальгетическую, диметоксибензил, или, перхлораты, противомикробную, противосудорожную, проявляющие, хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония

...6,38.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 45.П р и м е р 6. 4-Хлорфениламид- О-ацетил-(34 ) - ,циметоксиб ензила н тра нил овой кисл оты 503,96 г (0,01 моль) 4-хлорфениламида Н-(3") 4 ф )-диметоксибензилантраниловой кислоты в 8, мп уксусного ангидрида нагревают на водяной бане45 мин, после охлаждения приливают50 мп воды и нейтрализуют безводнымкарбонатом до шелочной реакции средыпо лакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре 150 мп 406воды сушат, перекристаллизовываютнз этанояа. Бесцветные призмы ст,пл. 143-145 С. Выход 61) 5%.Найдено,7.: С 65,66; Н 5,25М 6,37.С 74 Н 7 З С 1 И 204Вычислено,7 С 65,68; Н 5,28;И 6,38.(0,01 моль) 57%-ной хлорной кислотыи выдерживают на водяной бане притемпературе 70-80 С в течение 30...

Номер патента: 1547263

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дровосекова, Кожевников, Пупкова, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/04, A61P 25/08 ...

Метки: 1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4-тетрагидрохиназолинон-4, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, активность, анальгетическую, гексеналовый, наркоз, обладающий, пролонгировать, противосудорожную, проявляющий, способностью

...Е:1 С Т . В Л Е 111 в табл. 3.,Г т.тл т 1 О " т т : 3 Как виДно из табл,. 3, соедин.:т 1 те Х В 1,8 РаЗа ПРОЛОНГ 1 тРУЕТ,Г 1 ЛИТ:. -- ность гексеналового наркоза .:, т". Лета Оттнг 1 т:ОЕ,;",. - , . гэстетнт -"," Втт,ттт 0- тчесиого с 1 е".ств.Г Облапа ге- .; .ДО 1 ОР 1 НОИ т 1 НЯ 1Ек 1 Ут 1 Е, 11 137 1 ИТ тт. ЬН О ", т т- ; тт С Е Н а.;т р В О Г,";.- а т т.;.1 Ит 1 О Н т.; Р т; 11С;:" л 1-ИН с .тт;,.т Гредляг ае 11 ое Структурный т 1.1 Д аналог 17 т ,1 т 1М ГЕКСЯМИдт,т.т,3 Ь,О,.1 г. т ф, 4 ТЕТ 1)ЯГ 1 тД 1 тОКттНЯЗОЛИ 11 О 1-1. ЛИ 1 ЕСТВО ПРО 1,Д.111111 Х ГОДЕР П К" 1: СТВО ОСЛЕДОИЯНЫ 1 Г ОТ 1 тс 1 тСТИ 1 ПР,;. Зтпт 11 щ 1 волу(11 я з аг;т)111 ут 1 11 о 1 в е 1 тс; е,КОЛИт 1 ЕСТЯ О 1-;1301 т;.тЕ 11111:1 Х ПОЛЕтт. ттеп ьн ал а, т 11 Б 1...

Номер патента: 809841

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н, активность, анальгетическую, перхлораты, противосудорожную, проявляющие, хиназолинония

...при 80 ОС с обратным холодильником в течение 45 мин, Затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре метанолом и кристаллизуют из абсолютного этанола,Характеристики полученных перхлоратов приведены в табл.1, 10Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрюшинно в 2 о -ной крахмальной слизи. Изучалась острая токсичность ЛДьо 15 противосудорожная активность по тесту максимального электрошока (ТМЭ) и анальгетическая активность. Для всех активных по ТМЭ соединений вычислена условная широта фармакологического действия 20 (ЛД 50/ЭД 5 о). Противосудорожная активность и токсичность сравнивалась с таковыми у...

Номер патента: 1690351

Опубликовано: 10.04.1996

Авторы: Андрейчиков, Колла, Марданова, Некрасов

МПК: A61K 31/42, C07D 263/48

Метки: 5-(п-метилфенацилиден)-2-имино-4-оксазолидон, активности, анальгетическую, антигипоксическую, противовоспалительную, проявляющий

5- (п-Метилфенацилиден) -2-имино-4-оксазолидон формулыпроявляющий противовоспалительную, анальгетическую и антигипоксическую активности.

Номер патента: 1112747

Опубликовано: 10.04.1996

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Некрасов, Семьякина

МПК: A61K 31/535, C07D 265/10

Метки: 2-диаллиламино-6-фенил-1, 3-оксазин-4-он, активность, анальгетическую, проявляющий

2-Диаллиламино-6-фенил-1,3-оксазин-4-он формулыпроявляющий анальгетическую активность.

Номер патента: 1612528

Опубликовано: 10.06.2001

Авторы: Колла, Коркодинова, Марданова, Морозова

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, C07C 233/33 ...

Метки: n-аллилоксамоилантраниловой, активность, амиды, анальгетическую, кислоты, противовоспалительную, проявляющие

Амиды N-аллилоксамоилантраниловой кислоты общей формулыгде R - NH2 1/2 H2O или ,проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активность.

Номер патента: 1732642

Опубликовано: 10.06.2001

Авторы: Вахрин, Колла, Коркодинова, Марданова, Саттарова

МПК: A61K 31/165, C07C 237/42

Метки: 4-хлоранилид, n-ацетил-n-аллилантраниловой, активность, анальгетическую, кислоты, противовоспалительную, проявляющий

4-Хлоранилид N-ацетил-N-аллилантраниловой кислоты формулыпроявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность.