A61K 31/4192 — 1,2,3-триазолы

Номер патента: 552026

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Арман

МПК: A61K 31/4192, C07D 233/58, C07D 233/60 ...

Метки: 2-аминоимидолов

...натрия и выпаривают,твердый остаток перекристаллиэовывают из изо.пропилового эфира. Получают желтоватые кристал.лы (выход 46 ч. на 100), температура плавления40окоторых, определенная на приборе Кофлера, 150 С,По аналогичным методикам получают следую.щие соединения: производное 11 - 2- морфолино45 1. фенилимидаэол (т,пл. 91 С; В - фенил, йВ, Я, -морфолино, В, Й, Н),производное 12 - 1. бенэил. 5 - метил. 2 пир.ролидиноимидазол, фумарат (т,пл. 147 С; В, - бен.зил, ййг Вз - пирролидино, В 4 - Н, В, - метил);5 О производное 13 - 1 - фенил .2- пиперидиноимида.зол (т.пл, 79 С; В - фенил, йЙ, В, - пиперидино,В, - В, - Н);производное 14- 5 - метил - 2. морфолино - 1.й- й, - киклогексил, Й, - В,Я, - Н);производное 17 2. параметоксианилино 1...

Номер патента: 593663

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Алэн, Жан

МПК: A61K 31/4192, C07D 249/20

Метки: 2-(2-оксифенил)-бензтриазол-1, оксида, получени, производных

...а,сА -диметипбензил ипи пафтил-метил, где цнкловлкил-цикпогексил, а -метилциклогексип или циклооктил, где ациламиногруппа - вцетил-, про йионип-, бутеероил-, пентаноил-;-этилгекса,ноил-, лауроил-, бензоил-, фенипвцетил-, вкрилоил- метакрилоип-, ипи цикпогексилвминокарбониламино, где карбоксиалкилкарбоксиметил или карбоксиэтип, где алкоксигруппа - метокси-, этокси-, пропоксибутокси-, или ф -метоксиэтокси-, пентилокси-, изобутокси-, октокси- или додеци локсигруппа, где алкеьчсульфонил- метил-, супьфонип этипсульфонил бутилсупьфонип или октипсульфонил и где гапоген-хлор или бром.По предлагаемому способу предпочтительно растворяют соединение формулы 11 в высококипящем простом эфире в нрисутствоееи основвниЯ, пРедпочтительно пРи 80- 80...

Номер патента: 651697

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Геста, Ханс

МПК: A61K 31/4192, C07D 249/14

Метки: 3-(2, 4-триазола, 6-дихлорбензилиденгидразино)-4, метиламино-1, соли

...8,95.Вариант Б.20В перемециваемую суспенэию 15 г 4-диацетилам ино- 1-апет ил-( 2,6-дихлорбензипид )-гидраэино 1 -1, 2,4-триаэола в смеси из 100 мл этанола и 200 млводы добавляют 50 мл насыщенного раствора карбоната натрия. Перемешиваемуюсмесь нагревают в кипящей водяной бане10 мин, Получаемый раствор разбавляютводой до 1 л и затем подкисляют уксусной кислотой. Осадок фильтруют и промы- ЗОвают водой.Выход 8,1 г, т,пл. 209-211 С.Сырое соединение перекристаллизовывают йэ разбавленного диоксана. Получают 6,0 г соединения с т,пл, 211-212 С.35П р и м е р 2. Получение целевогопродукта 4- (М -метила цетамидо )-3- 1-акетил 2-( 2,6-,дихлорбензилиден ) -гидра эино 11,2,4-триазол.В раствор 31,5 г 4-ацетамидо-(1- "-ацетил-( 2,6-дихлорбензил иден )...

Номер патента: 664562

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Бенгт, Педер, Ян

МПК: A61K 31/4192, C07D 249/14

Метки: производных, солей, триазола

...10 мл воды и 95 мл 96-нола при нагревании. В раствоно добавляют 9,8.г 2,6-дихлдегида, после чего смесь на ободн ли различны и ид, нитрогрупуглерода и углерода; ид, алкилалкоксил динаковы идород, гало1-4 атомамирбензалревают В 1 и .Вгчают воалкил сксил сВб - воатомамиатомамии - 1 иили их с где В 1, В, В изначения,подвергают взанением Формулы петю" . но т Заки "о:и664562ятые в ки информ ри экспер анд - Хил та в орга 1964, с. ции, при эегетаг Мической 474,30 7150 69 55 72 Сн 4-СИО етодыхимии НОН 4-ГП ного коми ений и о Рарская Госуделамсква Филиал ППП П тент, г. У од, ул. Проектная,с обратным холодильником в течение ночи, Затем реакционную массу охлаждают, разбавляют одинаковым по.объему количеством простого изопропилового эфира и...

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Азев, Голенева, Осокин, Перепеченко, Пидэмский, Постовский, Русинов

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519 ...

Метки: 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, активностью, анальгетической, обладающий, пиримидо, противовоспалительной, триазиндион6

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Номер патента: 1272977

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...в 25 мл ацетонитрила добавляют 2,2,2-трифторэтилизотиоцианат 6,02 г, Через15 мин растворитель упаривают в вакууме до получения 5- (З-г 3-(22,2-трифторэтил) тиуреидо пиразол-ил 1валеронитрила в виде белого кристаллического вешества с т, пл, 96 - 98 С,12,5 г указанной тиомочевины растворяют в 120 мл 8 М аммиака в спирте, Добавляют 12,8 г окиси ртути (2)и полученную смесь перемешивают при20 С в течение 30 мин, Полученнуюсмесь отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме до получения 5-3 - 2-(222-трифторэтил) гуанидино 1 пиразол-ил 1 налеронитрила в виде масла, Образец этого масла растворяютв ацетонитриле и добавляют 5 молярных эквивалентов малеиновой кислоты,К полученному прозрачному растворудобавляют эфир до получения кристаллического...

Номер патента: 1303027

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Деррик, Нейл

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07D 231/38 ...

Метки: варианты, гуанидина, его, производных, солей

...температуре в течениеночи, Затем добавляют еще 0,15 г 4-нитрофенилцианата и 5 мл ацетонитрила, и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи.Смесь отфильтровывают. Задержанноетвердое вещество промывают ацетонитрилом и высушивают на воздухе, чтобы получить 0,16 г (427) хлористоводородного 5-13-2-(4-нитрофенил)-изоуреидо-пиразол-ил)-валерамида, который используют без дальнейшей очистки.ЯМР в д 1)МСО: 7,39 (дублет 1 Н);5,66 (дублет, 1 Н); 4,03 (квартет,2 Н); 3,94 (триплет, 2 Н); 2,08 (триплет, 2 Н); 1,6 (мультиплет, 4 Н).Соль малеиновой кислоты получена в ацетоне, т,пл, 183-184 С.П р и м е р 2, Смесь 5-(3-аминопиразол- ил)-валерамида (1,0 г),в (4 - метилфенил) - 2-(2,2,2-трифтор - этил)-изомочевины (2,0 г) и...

Номер патента: 1316562

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4192, A61P 1/04 ...

Метки: гетероциклических, кислотами, производных, солей

...1-пиразол-ил 1-валерамиодина нагревают при 160 С в течение12 мин, Полученный стеклообразныйпродукт растворяют в 1 мл ацетона,3 13165 55 содержащем 0,056 г малеиноной кислоты, После добавления эфира выкристаллизовалась дималеатная соль 3-метил- 14- 3- 2-/2,2,2-трифторэтил/-гуанидино) -пиразол-ил 1-бутил)-1,2,4-триазола, т.пл. 125-130 С,ЯМР-спектрограмма в с 1 ДМСО:1,68 (ш, 4 Н);,2,24 (з, ЗЙ); 2,58(Е., 2 Н); 4,09 (Е, 2 Н); 4,2 (с 1, 2 Н);6,01 (й, 1 Н); 7,77 (с 1, 1 Н). 10П р и м е р 3. Раствор 0,5 г неочищенного метил-14-2-(2,2 р 2-трифторэтил)гуанидино 1-1,2,3-триазол-ил-валеримидата и 0,2 мл аминоацетальдегиддиметилацеталя н 10 мл 15МеОН перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Полученнуюсмесь выпаривают досуха,...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...