C07D 501/58 — с атомом азота, входящим в гетероциклическое кольцо, в положении 7

Номер патента: 662013

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Джозеф, Раймонд, Ринтье

МПК: A61K 31/546, C07D 501/10, C07D 501/58 ...

Метки: гетацефалексина, солей

...диоксан (5 л), приливают деионизированную воду (47,0 мл, 2,6 моль) и пиридин (27,4 мл), перемешивают и нагревают с обратным холодильником, добавляя непрерывно с постоянной скоростью раствор моногидрата сульфоксида пенициллина (1000 г, 2,6 моль) в диоксане (10 л в течение 8 ч. Охлаждают до 30-50 С, фильтруют и промывают диоксаном, Фильтрат и промывки объединяют, упаривают под вакуумом для удаления большей части диоксана, К оставшемуся маслу добавляют метилЕнхлорид (10 л), перемешнвают, приливают деионизированную воду (15 л) и перемешивают. Подкисляют до рН 1,6 соляной кислотой, водную фазу удаляют, органическую фазу перемешивают с деионизировацной водой (15 л), до,бавляют бикарбонат натрия (460 г, 5,5 моль), подщелачивают до рН 8,3- 8 4...

Номер патента: 1493110

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Джозеф, Марк, Мюррей

МПК: A61K 31/546, C07D 501/58

Метки: 2-диметил-4-(4, ем-4-карбоновой, кислоты, натриевой, оксифенил)-5-оксо-1-имидазолинил-3-1, пропенил-цеф-3, соли

...предварительнонагрета до 40 С, и помещают в реак-,оционный сосуд, оснащенный мешалкой,термометром, капельной воронкой ирН-электродом. рН реакционной смесиповышается по мере растворения ацетонпроизводного и удерживается в интервале 5,8-6,0 посредством прибавленияпо каплям 1 н. соляной кислоты, Через15 мин добавляют вторую порцию 30 гимидазолидинонового производного,поддерживая рН в интервале 5,8-6,0, Аналогичным образом примерно через15 мин после введения второй порциидобавляют последнюю порцию 26 гимидазолидинонового производного,рН измеряют в течение 4,5 ч, при этом40 17 мин ацетонидВМУ19 минВМУ19 мин П р и м е р 3Превращение натри- евой соли имидазолидинонового производного антибиотика с использованием бисульфита натрия.125 мг...