Патенты с меткой «пиридо»

Номер патента: 234413

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Всесоюзный, Лесковска, Сафонова

МПК: C07D 279/14, C07D 513/04

Метки: пиридо, производных

...осадок отфильтровывают, промываю водой и высуппгвают.15 Получают 0,45 г (57,7)о) продукта с т. пл.217 - 220 С. Это бесцветные кристаллы с т. пл.225 - 226 С нз этгглацетата.Найдено, ,Ъ: С 51,95, 11 3,61; С 11,31;Х 13,38;9,85.г 0 С 11.О ХтО.,.Вычислено, 00. С 52,25; Н11,04:х 13,06; 8 9,95.ИК-спектр; 1700, 1720 см- (СО кстонаамида), 3470, 3360, 3300 с.ц(Х Н, Х Не) .г 5 б). Смесь 0,2 г (0,0006 ло.гь) Х-(2-фенацнггмеркапто-хлорпирпдил) -мочевппы с 4 л.г Д.11 Ф и 1 лл воды кипятят 2 час до полного растворения осадка. 1 эаствор охггзнсдают, выделившееся вещество отфггльтровывагот, про 30 мывагот водой и пяртом, высушивают п по234413 Составпгсль В. Исаева Корректор А, П. Васильева Редактор Л, Ильина Тскрсд Л. Я, Левина Заказ 644,7...

Номер патента: 241446

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Глушков, Тин

МПК: C07D 221/06, C07D 223/14, C07D 487/12 ...

Метки: 11-октагидро, 5-оксо-1н, пиридо, получепия

...(1), К триэтилоксонийфторборату (полученному из 11 г эфирата ВРз и 10,2 г эпихлоргидрина в 25 мл абсолютного эфира) в 10 мл сухого хлороформа постепенно прибавляют при10 С 13 г 3-алкил- карбэтоксипиперидонав 10 лтл сухого хлороформа, перемешивают 4 час и при3 С добавляют 50%-ный раствор поташа до рН 8. Выпавший фторборат калия отфильтровывают, органический слой отделяют, а водный экстрагирук 1 т хлороформом. Объединенный экстракт сушат над прокаленным чазЯ 04, упаривают и остаток перегоняют. Выход 78%; т. кип.94,5 - 95 С (4 мм рт. ст,); иа 1,4589.Найдено, %; С 63,40; Н 9,13; М 6,38. С 12 Н 1 М Оз.Вычислено, %, С 63,43; Н 9,20; Х 6,16.тС=М 1680 см 4,СООСзНз 1740 см 1.П р и м е р 2. 11-Этил-оксоН,2,3,4,5,6,7,8,5...

Номер патента: 429062

Опубликовано: 25.05.1974

Авторы: Всесоюзный, Сафонова, Травень

МПК: C07D 513/04

Метки: 5тиазепиионов, активных, биологически, веществ, качестве, которые, литературе, могут, найти, пиридо, пиридо2, применение, сведений, тиазепиноновпредлагается

...отфильтровывают, а хлороформный маточный раствор упаривают в вакууме досуха. Остаток растирают со спиртом, отфильтровывают и высушивают, Получают 0,126 г продукта, упариванием спиртового раствора, дополнительно выделяют 0,1 г соединения 1 а, общий выход 86,7%, бесцветные кристаллы, т. пл. 180 - 182 С (из этанола), хорошо растворимые в ацетоне, хлороформе, плохо растворимые в спирте, бензоле и эфире.ИК-спектр, см : 1690 (С=О амида); 3300 (ЧН). УФ-спектр, Хмакс, ммк (1 дз): 250 (3,73);305 (3,5). ПМР-спектр; 3,56 м.д. и 2,73 м, д, (2 СНа - группы, 2 триплета). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4Найдено, /о С 45,11; Н 3,43; С 1 16,6; И 12,72; Ь 15,09.С 8 Н 7 С 1 К 203.Вычислено, /,; С 44,75; Н 3,28; С 1 16,51;1 Ч 13,10; 5 14,9.П р...

Номер патента: 474984

Опубликовано: 25.06.1975

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 51/36

Метки: пиридо, пиримидинов

...м ер 36, 2-Пиперазино 4-тиоморфолинопиридо 3,2-с 1 пиримидин,2,5 г 2-фенокси-тиоморфолинопиридо 3,2-се 55 пиримидина (т. пл. 166,5 - 168 С) и 4,4 г без 474984 10водного пиперазина нагревают в .в ; Толавкой трубке в течечие 8 час до 200 С.Содержимое трубки экстрагцруют смесью этилдцетата и воды, отфильтровывают от трудцорастворимых компонентов. Для выделеция фенола промьгвают органическую фазу разведеццьм едки. Иат 1)ог, высупПвдют упдризяют. При перекристяллизяци: Остатк 2 из бецзола/циклогексаца полгают 600 гиг (25% от теории) кристаллов с т. пл, 137,5 - 140 С.Точка плавления малеината 190 в 1 С (из метанола),П р и м е р 37. 2-( М-Карбэтоксипиперазино) 4-тиоморфолинопиридо 3,24 пиримидин.100 лгг (3,1 лглголя) 2-(-карбэтоксипиперазино) -...

Номер патента: 484688

Опубликовано: 15.09.1975

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 57/20

Метки: 2)пиримидина, пиридо, производных

...пиримидин.Получают из 2-пиперазцно-морфолино-амипо-пиримцдина и акролсцца аналогично примеру 1,Т. пл. 167 - 168 С (из бензола),Т. пл. гидрата дигидрохлорида 281 - 283 С (из этанола),П р и м е р 11. 2- (М-метилпиперазцно) -4- морфолино-пиридо 3,2-й пир имидин.Получают из 2- (Х-метилпиперазцно) -4- морфолино-амипо-пирцмидина и акролеии а а и алогично при меру 1.Т. пл. 142 - 143 С.Т, пл. дигидрохлорида 264 - 267 С (из этацола) .Пример 12. 2-дипропаноламино-морфолино-пиридо 3,2-Цпиримидин.Получают из 2-дипропаноламицо-морфолино-амино-пиримидина и акролеина аналогично примеру 1,Т. пл. 112 - 113"С (цз четырсххлористого углерода) .П р и м е р 13. 2-пиперазино-пиперцдцнопиридо 3,2-сЦ пиримцдин,Получают из 2-пиперазино-пиперидинопиридо...

Номер патента: 492089

Опубликовано: 15.11.1975

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 57/20

Метки: пиридо, приримидина, производных, солей

...пиримидин.ПолЛча 1 от аналогично примеру 1 из 2-формилпиперазино- (1-оксидотиоморфолино) - пиридо 3,2-с 1 пири)Идпа и гидроокиси калия в изопропаноле, т. пл, 200 в 2 С.П р и м ер 6. 2-Пиперазино-(1-оксидотиоморфолино) -пиридо 3,2-(Ц пиримидин.Пол",;ают аналогично примеру 1 из 2-(М- бепзоилпипераз 1 шо) - 4 - (1 - оксидотиоморфолино) - пиридо 3,2-сЦпиримидцна и гидроокиси калия в изопропаполе, т. пл, 200 в 2 С. ЗО 35 40 45 50 55 60 05 Т 1 р и м е р 7. 2-Пипера,иП) - -1 - (1 - окп- з(оомор фол иио) -пир,0 Г 3,2-(1 и:р 1.", и;1:1 и.П 0,1 чак( ВПВЛ 01 ц По р(П(01 1 и;кар бэОксци ииср сипп(0) . 1( 1 - О кои;1 от( О )Ор(ЬОГПпо) - пирпдо,2-сЦиирц)ц:И 1 а . Пс( 206 - 207"С) т и197 -200 сС Вы;од Ъ", ОТ ТСОРИЦ.р мер 8 2 Пш сразипо 1-(1-оксидо-...

Номер патента: 514831

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Левковская, Мамаева, Сафонова

МПК: C07D 279/16

Метки: 4)тиазина, оксазолидино, оксазолидино-(3, пиридо, пиримидо, производных

...лактона); 1730-1740 см (СО-амида).Уф-спектр в спирте. Л.,(Я) 224 45ои кислот ркапто 3 и 0,5 гин о-хл ор 91-192 оС,л.194-195 о 60%); т.пл.1 исталлы; т,п см 1 (СО лактона); а).13Г Н,055.С 46,39;11,24.3. 1,2-дио Н 3,16; С Вычислено,%2,47; й 9,84; Пример соаридо пр опил-1 (3 ммоль) ирилпи- ммоль хлороксазолидино (3,2пи 2 ( 1,4)-тиазин.Получают по примеру 1 из О, 68 г этилового эфира /3 -хлор- /3 -бут ровиноградной кислоты и 0,5 г (3 ) 2-мерхапто-амино-хлоВыход 0,56 г (61%); т. пл. 154-156 С (из э тан ол а)ИК-спектр: 1820 см (СО лактона);1730-1740 см (СО амида) ПМР-спектр вС 2 П й: 0,74; 2 ь 08; 2 ь 54 м. д. (протоны группыС Н ),3,73 м. д. (дублет) 4,10 м. д. (дублет) (2 Н- из СН),Найдено,%: С 48,47; Н 3 73; СХ 1189;9 ф 36;10,70.о НСЫИ...

Номер патента: 515450

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 401/04

Метки: 2)пиримидина, пиридо, производных

...1,90 г 30%-ной перекиси водорода, Затем выдерживают зту смесь еще втечение 14 час при комнатной температуре. Остатокупаривают, подвергают хроматографии на 250 гсиликагеля, элюируют смесью метанол, концентрированный аммиак (10:1), После головного погонаполучают 4,5 г (80% от теории) продукта ст.пл, 195-198 С, Т.пл. дигидрохлорид 301 - 303 С(из этанола). П р и м е р 4. 2 - (М - метилпипераэино) . 4. (1- оксидотиоморфолино) - пиридо 3,2-сЦ пирими.пии.11 олучают аналогично примеру 1 из 2 - (1 ч .-диоксидотиоморфолино) - пиридо 3.2 - сЦ пирими.ДИ.Получают аналогично примеру 1 из 2 пиперазцпо. 4- тиоморфолино - пиридо 3,2 - сЦ пирими.дина ц перманганата калия в 0,1 н, соляной кислоте.Т,пл, 208 - 210 С (из этанола) . Т,пл,...

Номер патента: 531358

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Глушков, Граник, Марченко

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-в, 3-в)или, 3-д, азепино, пиридо, пиримидина, пирроло, производные

...10 мл безводного толуола кипятят 2 час, упаривают толуол, прибавляют остаток к кипящему раствору бутилата натрия (получен из 0,74 г натрия и 25 лл н-бутанола), кипятят 30 мин, охлаждают льдом, отфильтровывают осадок, растворяют его в воде, подкисляют раствор уксусной кислотой до рН 6, отделяют осадок и получают 1,35 г (42/,) целевого продукта, т, пл, 292 С (разл., диметилформамид). Найдено, %: С 59,62; Н 5,62; 1 ч 27,82.С шН гоК 40.Вычислено, /о: С 59,41; Н 4,95; И 26,72.ПМР-спектр, м. д.: 2,96 (Х - СНз); 3,45 (б - СНг); 8,79, 8,98 (2 - СН, 4 - СН); 3,67 (7 - СНг) .П р и м е р 2, Получение 2-метилмеркапто-оксо-метилН,6,7,8,9-тетрагидроазепино,3-6 -пиридо,3-д -пиримидина,К 7,1 г (0,033 моль) 2-метилмеркапто-...

Номер патента: 624575

Опубликовано: 15.09.1978

Авторы: Есийюки, Кадзуйе, Масанао, Синаску, Синичи, Синсаку, Юн-Ичи

МПК: C07D 487/04

Метки: 3)пиримидина, пиридо, производных

...и смесь нагревают с обратным холодильником. После удаления растворителя полученный остаток нейтрализуют уксусной кислотой и экстрагирусот хлороформом. Экстракт промывают водой, сушат безводным сульфатом натрия, растворитель отгоняют и получают промежуточный пролукт, который в случае необходимости перекристаллизовывают из смеси н-гексасс-ацетон с образованием 8-этил. (4-метил-пиперазинил)-5-оксо,6,7,8- етрагилропирило(2.3-с 1) Полученный таким образом промежуточный тетрагидроэфир растворяют в бензоле и смесь нагревают с обратным холодильником 1,5 ч. Выпавшее после охлаждения вещество отфильтровывают и перекристаллизовывают из диметилформамида, получают продукт с т.пл, 146 - 47 С.Пример 8. 8-Этил-(4-метил-...

Номер патента: 664565

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: изомеров, оптических, пиридо, пиримидинов

...11,2-апирйййдггнав виде желтых кристаллов, т.пл. 165-171 С. Водный фильтрат взбалтывают(т.пл. 162-168 ФС) . Общнй вйход составляет 88. Объединенные фракцииперекристаллизовывают из этанолаполучают продукт с т,Пл. 170-172 С,смеыанная проба которого,с вещест-вом примера 1 ие дает депрессии температурй плавления.60П р й м е р, 3. По методике, описанной в примере 2, используя в качестве исходного вещества 1,7-диметил-З-карбамоил-оксо-.б,7,8,9 те 1 рагидроН-пиридо 1,2-а 1 пириди/ ний метнлсульфат, получают 1,7 днметил-карбамоил"оксо,6,7,8-тетрагндроН-пиридо 1,2-апиримидин, выход 89, т.пл. 232-234 фС(метанол) .Вычислено,%: С 59,71; Н 6,83;й 18,99Найдено,г С 59,53 г Н 7,19;Ю 18,72,Р н м е Р 4 По методикегописанной в примере 2, используя в...

Номер патента: 664965

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Березовский, Голенева, Ковина, Котовская, Мокрушина, Пидэмский, Постовский

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/549, C07D 513/04 ...

Метки: 1-диоксиды, 3-е-1, 3-замещенные, 4тиадиазин-1, анальгетическим, действием, обладающие, пиридо

...- тиадиазинь 1,1-диоксида и пиридо 2,3-е 14-метил-З-амино,2,4 ти адиаз ин,1-диоксида соответственно р а вны 8,28 и 12,3. У пиридо 2,3-е 3-амино,2,4 гиадиазин,1-диоксида анальгетической активности не обнаружено. 10Пиридо 2,3-е 14-метил-З - амина - 1,2,4 тиадиазин,1-диоксид (П) получен такжециклизацией 2-метил амино-сульфамидапиридина с тиомочевиной. Сплавление стиомочевиной 2-амино-сульфамида пиридина также приводит к образованиюсоответствующего З-аминопроизводного,Строение полученных веществ подтверждено данными элементного анализа и охарактеризовано УФ-спектрами и тонкослойной хроматографией,П р и м е р 1, Пиридо 2,3-е 13-оксо,4-дигидро,2,4 - тиадиазин - 1,1-диоксид (1)0,7 г (0,004 моль) 2-амино-сульфамидапиридина и 0,6 г...

Номер патента: 698532

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а, пиридо, пиримидина, производных

...-пиримидин, т.пл. 189-190 С.Вычислено,%: С 68,67; Н 6,44; й 14,13.Найдено,%: С 68,60; Н 6,50, М 14,21.П р и м е р 3. 4,4 г (0,02 моль) 1,6.диметил-З-карбокси-оксо,6,7,8-тетрагидроН- -пиридо- (1,2-а) -пиримидина и 3,1 мл триэтиламина растворяют в 50 мл хлороформа. Раствор охлаждают до -10"С и вводят в реакцию сначала 2,1 мл (0,022 моль) этилового эфира хлор. муравьиной кислоты, а потом суспензию 1,5 г (0,22 моль) метиламынгидрохлорида в 25,0 мл хлороформа и 3,1 мл триэтиламина, Смесь раз. мешивают в течение 1 ч при (-)5 - (-)10 С и затем выдерживают в течение ночи в холодиль. нике. На следующий день взбалтывают три раза каждый с 50 мл 5%.ного раствора двууглекислого натрия, а потом с 50 мл воды. Орга ническую фазу высушивают...

Номер патента: 711037

Опубликовано: 25.01.1980

Авторы: Голенева, Ковина, Корольченко, Котовская, Мокрушина, Пидэмский, Постовский

МПК: A61K 31/549, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1диоксиды, 3-е-1, 4-тиадиазин-1, анальгетическим, действием, обладающие, пиридо, противовоспалительным

...Н 23, 00, Сб НИэ ОЯ. Вычислено, В: С 39,34; Н 2,80; Ы 22,95. В0,71. (бутанол:вода:уксусная кислота:1:1).П р и м е р 2, Пиридо 2,3-е -4- -метил,2,4-тиадиаэин,1-диоксид (11) .Получают аналогично иэ 2-метиламино-сульфамида пиридина, Выход 60. Т.пл. 241-242 С (иэ воды, П раство711037 Методика формалинового воспаления,прирост стопы крысы,В после введенияпрепарата через Шифр препаратови М гос.регистРации Методикагорячейпластинки,время оборонительного рефлексас, на пикедействия Дозапрепарата Препарат 6 ч 3 ч Пиридо (2, 3-е 3 - .4- -метил-.г,2,4-тиадиаэин"1,1-диок- сид 50 мг/ 4 155-МОС669476 51 р с 0,01р 0,02 41Р 1- 0 01рг) 0,25 кг 55,8+8,Р,с. 0,05 Р) 0,05 Пиридо 2, З-,е 1-1,2,4-тиадиазин,1-диоксид 50 мг/кг 20,0+3,1р г. 0,02156-МОС...

Номер патента: 888823

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андраш, Аттила, Иштван, Ласло, Луйза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 4)-асимм-триазина, пиридо, производных, солей

...т.пл, 240 С. Послеперекристаллизации сырого продуктаиэ 50 мл этанола (после предварительной обработки содержащим эквивалентное количество соляной кислоты этилацетата и последующего фильтрования) получают моногидрохлорид,т.пл. 249-250 С.4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-гидразино-нитропиридин-гидрохлоридописанным в примере 1 методом восстанавливают и циклизуют. Получают 3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид. Выход 95%, т.пл. 266"267 С.П р и м е р 3. Э"(о-Оксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид,19,0 г (О,1 моль) 4-метокси-нитропиридин-гидрохлорида кипятят2 ч с 15,2 г (0,1 моль) гидраэидасалициловой кислоты в 250 мп этанола.Образовавшиеся оранжевого цветакристаллы после...

Номер патента: 586642

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Левковская, Мамаева, Сафонова

МПК: C07D 513/14

Метки: 4-тиазинов, или, имидазолидино-3, пиридо, пиримидо-4, производные

...- этилацетат - спирт (17:Эг 2).роматограммы проявлены в Уф-свете,П р и м е р 1. 1,2-Диоксоа-метилхлоримидазолидино(3,2-Х)пиридо(3,2-)пиридо(2 3-Ы (1,4)тиазина и20 г (0,26 моль) ацетата аммония в10 мл ледяной уксусной кислоты кипятят 5 ч, оставляют на ночь, прибавляют 30-40 мл воды, осадок отфильтровывают, промывают водой, высушивают.и получают 0,94 г (96) целевого продукта в виде бесцветных кристаллов,т,пл. 298-300 фС (из спирта).ИЕ-спрктрг 3240-3290 см "(МН1730 см , 1780 см (СО амидов),ПМР-спектр в (Р 6 И: 1,67 м,д,(3,2-1)пиридо(2,3"ф) (1,4)тиазина, выход 0,45 г,(91 В), в виде бесцветныхкристаллов, т.пл. 263-264 фС (из спирта),ИК-спектр: 3080-3120 см (ИН);120" 1760 см- (СО амндов).ПМР-спектр в С 6 Р И;0,78 м.д. (триплет СНЭ иэ СН...

Номер патента: 980622

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 471/04

Метки: гидратов, изомеров, оптических, пиридо, пиримидина, производных, солей

...бенэойной кислоты.Получают этиловый эфир 9-(бенэоидгид 35разоно ) -б-метил-оксо,7,8, 9-те трагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидин 3-карбоновой кислоты, Выход 24,7%. Т. пд.209 210 оСВычисдено, %: С 61,96; Н 5,47;К 15,20С 10 Н 2 ой 4 04Найдено, %: С 61,81; Н 5,39;М 15,09.Пример 6, К 80 млметанода 4добавпяют 11,0 г (0,03 моль) 9,9-дибром-ме тид-оксо,7,8,9-тетрвгидроН-пиридо(1,2-а) пиримидин 3-кврбоновой кислоты, после чего к суспензиипри перемешивании быстро приливают5020 мд 50 вес.%-ного раствора гидразингидрвта. Получают раствор, причем продопжается раэогревание реакционной смеси. Раствор 2-3 ч перемешивают прикомнатной температуре и выделившиесякристадды отфильтровывают, Сопь гидрвзония растворяют в 40 мд воды и кислоту высобождают...

Номер патента: 982542

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-е-ас-триазина, кислотно-аддитивных, пиридо, производных, солей

...3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2 -дигидропиридо 3,2-е-ас-триазин-гидрохлорид и40 ил ледяной уксусной кислоты нагревают до кипения, затем охлаждают. Получают 11,5 г целевого соединения.Выход 85. Т,пл. 240-241 фС.Вычислено, : И 13,45.Найдено,.г Ю 13,32.Из этой соли действием щелочиполучают свободное основание.Т.пл. 219-220 С. Т.пл. цитрата 199ЮОф С.П р и м е р 11. Получение 3-нгексил-никотиноил,2-дигидропири-до 3,2-е-ас-триазин-дигидрохлорида,12 г (0,04 моль) З-н-гексил,2 дигидропиридоЗ,2-е)-ас-триазин-дигидрохпорида с избытком хлорангидрида никотиновой кислоты нагреваютдо кипения, Выделившийся продуктотфильтровывают. Получают 1,27 гцелевого соединения. Т.пл. 197-198 С,фВьюод 80.Вычислено, : И 17,67.Найдено, : И 17,49П р и м е р 12....

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 1022659

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: кислотно-аддитивных, пиридо, пиримидина, производных, солей

...фенилуксусной кислоты в формесмеси цис-транс-изомеров с т.пл. 102105 ОС,Найдено, : С 67,15) Н 5,92;й 8,21С 4 О Н 10 йг 04Вычислено, г С 67,05; Н 5,91 гй 8,23.1022659 40 б) 3,4 г этилового эфира 2- (б-этоксикарбонил-пиридил)аминометн,лен)фенилуксусной кислоты вносят в60 мл кипящего дифила, Спустя 30 минсмесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют 60 мл петролейного эфира, выделивгггиеся крис-,таллы отфильтровывают и промы 1 вают петролейным эфиром. Получают"б-карбоновой кислоты, который послеперекристаллиеации из этанола плавится при 122-123 еС.Найдено, г С 69,35:г Н 4,78;.И 9;33: 15С 17 Н 14 МгОЭВычислено,: С 69,39; Н 4,80;И 9,52Если в качестве исходного веществаприменяют этиловый эфир 2-...

Номер патента: 535806

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Бояринцева, Гринев, Курило

МПК: C07D 487/04

Метки: индолов, пиридо, солей

...актив-ЗО ными соединениями, предлагают способ получения производных пиридо (3,2-Ь) индолов общей формулыЯОтличительными признаками способа является использование в качестве исходных соединений хлоргидратов производных 3-амино-идолкарбоновой кислоты и обработка последней ацетилацетоном при кипячении реакционной массы. Схема процесса фЗн, нсд о=с+ сн, -снз СООН ть реакции сост протекании трех ания азометина, о декарбоксилир образованием п линов без выдел х соединений, т Особенно новременном сов: образо данно легко т о проце неожи вания циклизации ных с-карб иэводия е од промежуточн у стади Соеди ния общей формулы 1 и ихы получены с выходом 34,0 хлор гидратв 65,07.Структура производных пиридо (3,2-Ь) индолов подтверждена данными масс,...

Номер патента: 1158045

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: металлами, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...смешивают с 50%. ным гидридом натрия (0,22 г) в диметилформамиде (30 мл) и продолжают перемешивание при комнатной температуре 30 мин, после чего в реакционную смесь добавляют раствор метилового эфира 2-транс"2-(3-метоксифенил)" -этенил 1-3-этил-оксоН-пиридо (1,2-6) пиримидин-карбоновой кислоты с т.пл. 177-179 С (1,27 г) в диметилформамиде (20 мл), Смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем ее разбавляют смесью ледвода, и образующийся осадок отфильтровывают в результате подучают 1,19 г метилового эфира. 2-транс- -(3-метоксифенил)"этенил 3.-3"этил,7 -метилен"оксоН-пиридо (1,2-д) пиримидин-карбоновой кислоты сот.пл. 184-188 С, который кипятят с 0,53-ным раствором едкого калия в 953-ном этаноле (40 мл) 15 мин. После охлаждения...

Номер патента: 1168094

Опубликовано: 15.07.1985

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-арил-2, гексагидро-1, индолов, пиридо, транс-2-замещенных

...диастереомера. Т.пл, 132-134 С. Это свободноеооснование превращают в хлористоводородную соль путем добавления эфирного раствора хлористого водорода к раствору свободного основания в метаноле и получают 1,30 г, Т,пл, 259-260 С.о Жидкостный хроматографический анализ при высоком давлении показал, что данный продукт является К -диастереомером99%-ной чистоты. В. Маточный раствор после первой кристаллизации выпаривают до.получения смолы, растворяют в этиловом эфире и превращают в хлористоводородную соль путем добавления эфирного раствора хлористого водорода.Оставшееся твердое кристаллическое вещество перекристаллизовывают трижды из смеси ацетонитрил/метанол и получают 1,03 г.второго диастереомера, обозначенного как3 -диастереомер. Т,пл....

Номер патента: 1245260

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: 9-формилпроизводных, активных, антиподов, оптически, пиридо, пиримидина

...смесь встряхивают с 1 х 100 и 2 х 50 мл бензола. Объединенные бензольные фракции сушат безводным сульфатом натрия, Бензол отгоняют и к остатку добавляют 40 мл 5 О диэтилового эфира и 10 мл петролейного эфира. Выпадающие кристаллы отфильтровывают, промывают эфиром и сушат.Получают 17,2 г (65% ) (+ )-3-эток сикарбонил-метил-формил-оксо- -1,6,7,8-тетрагидроН-пиридоГ 1,2-аЗ пиримидина. Соединение очищают мето 60 4дом колоночной хроматографии (силикагель ), после чегооно плавится при 93-94 С (Ф и = +39; С = 2, метанол),П р и м е р 14, 5,0 ммоль 3- -этил,6-диметил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо 1,2-апиримидина растворяют в 3,65 г диметилформамида К реакционной смеси добавляют при 15-20 С 1,5 г оксохлорида фосфора. Смесь перемешивают 1 ч при...

Номер патента: 1279530

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/517, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, пиридо, пиррол, солей, хиназолинов

...с т. пл, 382-384 С.Спектр ЯМР (СГ СООТГ),3, ч.млн,: 3,71 (Ы) (2 Н, С - 2 протоны); 4,78 Й) (2 Н, Спротоны); 7,72 (Ъз) (5 Н, фенильные протоны); 8,31 (т,) (1 Н, =СН-) 8,57 (аа) (1 Н, Спротон);8,68 (й) (1 Н, Спротон); 8,71 (й) (1 Н, Спротон). 30П р и м е р 7, Сложный 4-метиловый эфир 2-амино- бензол,4-дикарбоновой кислоты, полученный согласно примеру 1, химически взаимодействует с БОС 1 (9 мл) в диоксане 35 (300 мл) при температуре флегмообразования в течение 4 ч, Раствор выпаривают досуха, остаточный продукт выпаривания растворяют в диоксане (200 мл), он химически взаимодейст вует с 2-пиперидином (7,4 г) при комнатной температуре в течение 20 ч.Выпавший осадок фильтруют, промь- вают диоксаном, после чего его обра-. 45 батывают водным...

Номер патента: 716279

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Нестеров, Сафонова, Смирнова, Черданцева

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-триоксо-7-амино-9, пиридо, пиримидина, производных

...ионы, фрагментация распада молекул под действием электронного удара соответствует предписываемому для соединений общей формулы 1 строению. Пик молекулярного иона является максимальным.Промежуточные продукты - 5-цианацетил-б-аминоурацилы общей формулы 111являются новыми соединениями и представляют собой бесцветные кристаллические вещества, растворимые в уксусной кислоте, спирте, диметилформаяиде, трудно растворимые в воде устойочивые на воздухе, т,пл. 208-251 С,Строение соединений общей формулы 111 подтверждено спектральнымихарактеристиками,3 716279Исходные соединения общей формулы 11 получают известным в литерату- Ире способом.П р и м е р 1, 1,3-Диметил,4,5- -триоксо-аминоН-пиридо (2, З-й) -пи- Н римидин.Получение промежуточного...

Номер патента: 1404508

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Бабичев, Воловенко, Немазаный, Фурсий

МПК: C07D 487/14

Метки: 2-а)бензимидазол, 7-метил-3-метилмеркапто-5-оксо-6-цианопиримидо, пиридо

...от" крывает возможности использования предлагаемого метода для синтеза соединений данного типа.1404508 1 О 5 который может найти примчестве промежуточного псинтеза биологически акществ. канен т Выход О, 75 г (94%), т. 300 С (из диметилформамид Найдено,%: 0 21,8; Я 9 С 1 Н, ЮОЯ. Вычислено,%: Я 21,79; Я 9,9-20 изобре орму н 7-Метилцианопиримид бензимидазо метилмеркапто-оксо(4 ,5 :5,6)пиридо(1,2-аформулы 30 у СН 5 оставитель И, ехред М.Хода арова Корректор 1.Решетник Редакто о з 3056/26 70 Подписноомитета СССРоткрытийая наб., д. 1 ИИПИ арственногизобретенииЖ, Раув по дела035, Москв Про дственно-полиграфическое предприятие, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к химическому соединению новой гетероциклической системы, а...

Номер патента: 1482921

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко, Туров

МПК: C07D 471/14

Метки: имидазо-2, пиридо, хиноксалин-2

...к гетециклическим соединениям, в частно Изобретение относится тероциклической систем имидазо 11., 2 : 1,6)пиноксалину формулы производные которого могут найти применение в качестве промежуточных продуктов при синтезе биоактивных препаратовЦель изобретения - создание новои гетероциклической системы, производные которой могут найти применение в синтезе биологически активных прети к 4-амино-тозилимидазо 11,2: 1,6 -пиридо 12,3-Ьхиноксалину, производные которого могут найти применениев качестве промежуточных продуктовпри синтезе, биологически активныхпрепаратов. Цель - создание новойгетероциклической системы, Целевоесоединение получают взаимодействиеми-тонин- З:лорхинокоалин-ил)-ацеатонитрила с имидазолом в диметилсульприсутствии карбоната...

Номер патента: 1482922

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Бабичев, Воловенко, Купчевская, Литвиненко

МПК: C07D 471/14

Метки: бензимидазо, пиридо, хиноксалин-2

...Редактор М.Недолуженко е юФ В ЖЗаказ,2783/20 Тираж 351 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 148292осадок отфильтровывают. Выход 0,86 г(98 Х), т.пл. 198 С,.(из изопропанола),Найдено, Х: М 15,89; 8 7,32.14 Н 11 ИКО фВычислено, Х: М 15,94; 8 7,29б) . Получение 6-амико-тозилбензимидазо 1,2: 1, 61 пиридо 2,3-Ь хикоксалина.0,88 (0,002 моль)оС -тозил-(бекз имидазол-ил)хикоксялин-ил -ацетонитрила кипятят в 10 млиметилформамида в течение 16 ч, охлаждают, растворитель удаляют в вакууме, к остат ку добавляют 10 мл воды, отфильтровывают, осадок перекристаллизовываютиз...

Номер патента: 1644718

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Джон, Диана

МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/505 ...

Метки: пиразоло3, пиридо, производных, солей, хиназолина, хинолина

...80(, 8 а 0 О 8-(ДиметиламиносульАониламино) -5,пропил,4 а, 5, б, 7,8,8 а,9-октагидро 2 Н-пиразол 3,4-рДхинолина этанолат.К раствору 1,0 г (3,1 ммоль) рац (40(,4 аЫ, 8 а 5) -4-(диметиламиносульфониламино)-1-пропил"транс-декагидрохинолин-она в 100 мп толуола добавляют 1, 1 г (7,9 ммоль) трис(диметиламино)метана, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 45 мин,затем удаляют толуол и остаток отбирают. в 100 мп этанола. К нему добавляют 3 мп гидразина, смесь перемешиваютв течение ночи при комнатной темпера"туре, а затем выпивают в воду. Продукт экстрагируют метиленхпоридом, сушат сульФатом натрия, упаривают и получают 1,1 г вещества. Рго пропускают через колонку с силикагелем, используя 7"10% МеОН/СНС 1, содержащий следы ИН 4 ОН....