C07D 499/54 — атомами азота

Номер патента: 352463

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Карл, Соединенные

МПК: C07D 499/12, C07D 499/54

Метки: а-аминобензилпенициллипа

...лиза пенициллина, имеющая рН 8,0 и содержащая 24,0 г 6-аминопенициллановой кислоты), добавляют 108 лл водного раствора третичного октиламиногидрохлорнда (примерно 50 вес. о/о октиламина) и 25,5 лл бензальдегида. При этом образуется суспензия кристаллов и величина рН падает до 6,3 - 6,5; значение рН поддерживается в этих пределах в течение 2 час благодаря использованию третичного октиламина. Эту смесь выдерживают при 5 С 2 час. 6-Бензилиденаминопенициллановую кислоту в виде третнчной октиламиновой соли отфильтровывают и кристаллы промывают 75 мл воды, а затем 75 лл толуола. Выход продукта 51,5 г (колориметрическое испытание 981 у/мг).Затем приготавливают суспензшо 125 г Р-а-фенилглицина в 1,25 л тетрагидрофурана и нагревают ее до 40...

Номер патента: 378091

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Всесоюзный

МПК: C07D 499/12, C07D 499/54

Метки: 378091

...методом активиро-6-аминопенициллановая кислотаванных эфировК-замещенный ампициллин Удаление хлористого метилена, добавление воды, ацетона, соляной кислоты.Удаление ацетона, добавление бутилацетата рН 2,0 Гидролиз Хлоргидрат ампициллинарН 5,0 - 5,5Ампициллин Выделение Предмет изобретенияг" ,Н 1. ООС 6 Н 4802 ЮНХ 1 ЫН 2 25 Составитель С. Полякова Техред Л, ГрачеваКорректор О. Тюрина Редактор Е. Хорина Заказ 2329/1 Изд.688 Тираж 523 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Типография, пр, Сапунова, 2 П р и м е р. 15,1 г Р- ( - ) -а-аминофенилуксусной кислоты растворяют в 100 мл 1 н. раствора едкого натра, охлаждают полученный раствор до 0 С и при перемешивании...

Номер патента: 623519

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Джон, Питер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/54 ...

Метки: 6-метокси-карбоксипенициллиной, солей

...кислоты, полученного из фекилового эфи:а 3-тиенил-мало- новой кислоты (2 ммоль) в метиленхлооиде (4 мл). Через 2,5 ч раствор последовательно промывают водой, разбавленной соляной кислотой, водой, оазбавленным саствором бикарбоната натрия, сушат и выпаоивают. Остаток хроматографиоуют на силикагеле и получают бензиловьш эфир 6 С(.-метокси-(3 - феноксикарбонилтцен-илацетамид)- пенициллановой кислоты, Выход 52,2%Раствор полученного соединения(150 мг) в абсолютном этаноле (10 мл) воду ( 3 мл) и 1,н, раствор бикарбоната натрия (1 экв) обрабатывают 10%-нымРфС (200 мг) в течение 2,5 ч при3,5 атм. После сушки вымораживанием получают натоиевую соль 6 Д, -метокси- -6 Р -(2-феноксикарбонилтиен-илацетамид) пенициллановой кислоты,При комнатной...

Номер патента: 640992

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Казарян, Марухян, Мнджоян, Саканян, Тер-Захарян, Толмаян

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/54 ...

Метки: 2-изопропил, 5-метилциклогексокси, активностью, антибактериальной, диалкил, метилпенициллины, натриевые, обладающие, соли

...73,62 3,14 65 11 29 1,6 р 0,028 моль соответствующей нгоксиуксусной кислоты в 56 мло го ацетона охлаждают до 0 С, к авляют 2,91 г (0,029 моль) на в 28 мл абсолютного ацегопо каплям и при перемешивании раствор 3,5 г (0,032 моль)рмиата в 25 мл абсолютного есь перемешивают 30 мин прио мперагуре и 2 ч при 20 С. Заслог пока и Расгьо0- диалкилме.50абсолютно ИЕ-спектры наличие (;йО к 1720 см ), ОН (2400-33 ОО указанных крбоксильно-карбоксилв ) группы ой груп нему приб триэ тилам на и затем 55приливают хлорэтилфо аце гон а. См той же ге+ Система: н-бутвнон.вода-ецегон-эфир (14При изучении преллагеемык пеницил 30 линов в аналогичных условиях опыта испытывают феноксимегилпенициллин в виде пс. рошка серии3231074. Содержание 98,2. Выпуск 16 Х.1974...

Номер патента: 663307

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл, Михаэль

МПК: A61K 31/431, A61K 31/546, C07D 499/54, C07D 501/10 ...

Метки: виде, гидратов, изомеров, отдельных, пенициллина, производных, смеси, солей, цефалоспорина

...4 вес,ч. нат ий- Р- с 4.(2-оксо- (4 хлор) бензальна 1 моль вещества, кроме того, оно иминоимидазолидин-ил)карбониламинеизвестную полученную от 5 но циклогекс,4-диенил(1) ацетамидо15использованного амоксила, примесь. пеницилланата с содержанием ф -лакВычислено, : С 50,6; Н 5,2; тама 92 Ъ.М 12,2; Я 4,6, ИК-спектр (бромид калия): 1770,йденоС 512 Н 60 М 117 1730 1670, 1605 см.Я 4 5 П р и м е р 9. 2,25 вес,ч. дигид 20П р и м е р 5. Этот пенициллин ратцефалоглицина в 40 об.ч. 80-ногополучают согласно описанному в при- (об,Ъ) тетрагидрофурана подвергаютмерах 1-3 методу из эпициллина взаимодействию с 3,5 вес,ч, 1-хлор(1,5 вес,ч,) и 1-хлоркарбонил-оксо- карбонил-оксо-(4-хлор)бензальими-бензальиминоимидазолидина ноимидазолидина согласно примеру...

Номер патента: 668606

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Адриан, Гарри, Десмонд

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, солей

...3. Аналогичен методу В, но сиспользованием этилхлорформи ата вместо изобутилхлорформиата и тригидрата(П-с-аминоциклопропилацетамидо)-пенициллановой кислоты, 40Метод И. Аналогичен методу В, ноиспользуют (0-3 -аминовалерамидо) -пенициллановую кислоту вместо тригидрата(П -ь- амин офенил ацет амидо) -пеницилл ановой кислоты, 45Метод К. Аналогичен методу В, ноиспользуют этилхлорформиат вместо изобутилхлорформиата и П)-с-амино-(2-тиенил)-ацетамидо)-пенициллановой кислоты вместо тригидрата (Э-А-аминофенилацетамидо)-пенициллановой кислоты.Метод Л. Аналогичен методу В, ноиспользуют Щ -с-амино-а-фенил-пропионамидо)-пенициллановую кислоту вместо(О -ю(. - аминофенилацетамидо) - пенициллано вой кислоты,Метод М, 5 ммоль безводной (П -а-...

Номер патента: 961562

Опубликовано: 23.09.1982

Автор: Вэйн

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: 6-амино-2, ацилированных, диметил-3-(5-тетразолил)-пенама, производных, солей, щелочных

...введении. Соединения .формулыи их фармацевтически приемлемые сопи найдут широкое применение для борьбы с инфекциями, вызван ными грам-положительными и грам-от-:. :рицательными бактериями у человека. При применении соединения формулыили его соли для печения млекопитающих, вчастности человека, соединение может быть введено одно или в смеси с другими антибиотиками и/или Фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями в соответствии с обычной фармацевтической практикой. Так, для парентерального введения, включающего внутримышечное, внутрибрюшинное, подкожное и внутривенное введение, готовят обычно стерильные55 растворы активного ингредиента рН растворов доводят до нужных значений, добавляя буфер. Для внутренних впива" ний...