C07D 211/44 — в положении 4

Номер патента: 94217

Опубликовано: 01.01.1952

Автор: Березовский

МПК: C07D 211/44, C07D 211/60

Метки: бета-дикетонов, конденсации, спиртовой, среде, цианацетамидом

...что как,:-дикетоны, так и производные циануксусной кислоты вступают в разнообразные реакции конденсации в присутствии различных щелочных агентов 1 диэтилямина, пиперидиня, пиридина).Предлагаемый способ отличается применением для конденсации 3-дпкетонов с нияпацетамидами нового и перспективного для подобных реакции катализатора - аммиака.П р и м е р 1. 8,4 г циапяцетамида растворяют при нагревании в 80 лл этилового спирта, зятем прибавляют 14,4 г метилового эфира яцетилпировиноградноп кислоты, после чего в смесь при температуре 50 - 70 пропускают быстрый ток аммиака 1 производится охлая(дение) до превращения смеси в сплошную кристаллическую массу. На следуюгций день отфильтровывают осадок, промывают его спиртом и затем нагревают...

Номер патента: 164017

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Всесоюзный, Никитска, Рубцов

МПК: C07D 211/14, C07D 211/44, C07D 211/60 ...

Метки: 4-оксипиперидин-2, эфиров

...промежуточных продуктов. Аналогичным образом можно получать эфиры и других пиперидинкарбоновых кислот.П р и м е р. Водный раствор натриевой соли хелидамовой кислоты, приготовленный из 30 г кислоты, 19,6 г едкого патра и 300 мл воды, гидрируют в автоклаве в присутствии никелевого катализатора при 150 С н начальном давлении 70 ат, Прозрачный раствор отфиль. тровывают от катализатора, подкисляют сер ной кислотой до рН 3, упаривают в вакууме досуха, прибавляют к остатку 20 мл воды, 16 лл 35%-ного формалина и 20 лл муравьиной кислоты и нагревают на кипящей водя ной бане в течение 15 час. Реакционную массу вновь упаривают досуха, к остатку приливают 100 ял бензола и отгоняют остатки воды в приборе Дина и Старка. К оставшейся массе приливают...

Номер патента: 170985

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Кась, Костин, Розенштраух, Свиридовг, Шаназаров

МПК: C07D 211/14, C07D 211/38, C07D 211/44 ...

Метки: кислоты, о-дияод-4-пиридон-ы-уксусной, эфиров

...- дми спиртами п 1 катализато целью повыше ения процесса зуют катионоо юд-пириацией 3,5- ты алпфаола в прииися тем, родуктов и талпзатора у КУ. Спс О тон-Кдпйодтпческ сутств что, с 5 упрощисполь Подписная груггга М Известен способ получения эфиров 3,5-дпйод-пиридон- Х - уксусной кислоты этерификацией алифатическими спиртами в среде бензола в присутствии минеральных кислот в качестве катализатора.Предлагаемый способ получения эфиров 3,5-дийод-пиридон-Х уксусной кислоты заключается в этерификации 3,5-дийод-пиридон-Х - уксусной кислоты алифатичсски ми спиртами в среде бензола в присутствии катионообменных смол КУв качестве катализатора.Использование катинообменной смолы КУв качестве катализатора позволяет получать более чистые продукты,...

Номер патента: 319594

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Кириченко, Меджидов, Соложенкин

МПК: C07D 211/44

Метки: всг-соьэзнаяj, гг, ик, тка, у-у

...в том, что на 2,2,6,6-тетр4-окси-иминоксил действуют сероугв присутствии гидрата окиси калия снием целевого продукта известнымими.Реакция протекает по следующей схех,б,б-теткалия аметилтеродо выделе- приемаприсутствии и с образо- широко изакцию, автоИзвестно, что сероуглерод в щелочей соединяется со спирта ванием ксантогенатов. Примени вестную в органической химии р 0 0-С +Н г БКСНЬ СНЗ г 2,2,б,б-тетраметил-окнзоле прибавляют 35 мл гидрата окиси калия в ную смесь перемешивают комнатной температуре. 15 ьтровывают на стеклянвают эфиром и сушат всоединение переосаждам. Оно представляет сористалчы, растворимые в 20 и не растворимые в эфиер. К 10ноксила в берода и 35 гы. Реакционе 3 час приадок отфильтре, промыПолученноецетона...

Номер патента: 340168

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Карлос

МПК: C07D 211/14, C07D 211/44

Метки: 4-арил-1

...конденсации выделяется или высвобождается эквивалентное количество кислоты (НХ), то целесообразно связывать выделившуюся кислоту соответствующим количеством основания, например карбонатом щелочного металла. Желательно также присутствие каталитического количества йодистого калия.Соединения формулы 1, у которых К обозначает метил, могут существовать в виде стереоизомеров, в которых метил может находиться в положении г(ис- или транс- к 4-оксигруппе.Номенклатура этих соединений может быть упрощена тем, что соединения, у которых 3-метилгруппа находится в г(ис-положении относительно 4-оксигруппы, можно назвать альфа-формой, а под бета-формой подразумевать транс-конфигурацию. Основание или сольТ. пл., С Агз Ага Аг,4 - С - СсН 4 4 - С -...

Номер патента: 355166

Опубликовано: 01.01.1972

Автор: Изобретен

МПК: C07D 211/44

Метки: гликолеипиперидинового, диацетиленовых, ряда

...в метан, 10: 1). В ИК-спект ре присутствуют характерные полосы поглощения ОН-групп (3400 см в ) и отсутствуют полосы поглощения диацетиленовой связи.Найдено, %: С 78,62; Н 7,30.СвНз 1 М 2 Ов30 Вычислено, %: С 78,87, Н 7,50,ю новых вого ряв качетв.леновых нного и енто в. к получени пиперидино применение вных вещес ния диацети бромзамещ ых компон Предлагаемый способ получения диацетиленовых гликолей пиперидинового ряда заключается в конденсации р-изомера 1,2,5-триметил-бромэтинилпиперидолас гетероциклическими ацетиленовыми спиртами в присутствии первичных аминов, однохлористой меди в качестве катализатора и солянокислого гидроксиламина.Процесс ведут при температуре ( - 5) - (+18) С, предпочтительно в атмосфере инертного газа, что...

Номер патента: 389660

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Ганс, Улвторы, Франк

МПК: C07D 211/44, C07J 63/00

Метки: 389660

...например серную, соляную,молочную, винную.Полученный сложный эфир Зр-ацетокснглицирретовой кислоты обладает более высокойфизиологической активностгп, чем известныеаналогичные соединения,П р и м е р 1. Смесь 8 г (0,016 моль) хлорнда Зр - ацетокси-оксоноролеанен - (12) - 20 ркарбоновой кислоты, 3,62 г (0,032 моль) Х-метилпиперидола-(4) и 180 мл толуола кипятят12 час с обратным холодильником. После охлаждения отфильтровывают Х-метилпиперидол-(4)-гидрохлорид, прибавляют к фильтрату 180 мл диэтилового эфира, пропускают хлористый водород и выделяют гидрохлорид Хметнлпнперидол-(4) -сложного эфира Зр-ацетТираж 523овета Министров СССРоткрытийаб., д, 4/5 Изд,763 осударственного комитета по делам изобретений Москва, Ж, РаушскаяЗаказ 2844/3ЦНИИП...

Номер патента: 404243

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Исаму, Кикуо, Масару, Сигенари, Тадаси

МПК: C07D 211/14, C07D 211/38, C07D 211/44 ...

Метки: 7-пиперидинобутирофенона, производных

...2 час при 55 - 60 С. После охлаждения реакционную смесь подщелачивают добавлением водной гидроокиси аммония и экстрагируют хлороформом, Экстракт промывают водой, сушат над безводным сульфатом натрия и упаривают, давая у- (4-окси-фенил) -2-хлор-фторбутирофенон. Т. пл. его хлоргидрата 197,5 -200 С (разложение).Подобным способом получают следующие соединения; 5 10 15 20 25 Зо 35 40 45 у- (4-фенилпиперидино) -2-хлор - 5-фторбутирофенон;у-(4 - окси - 4 - п - хлорфенилпиперидипо)-2 хлор-фторбутирофенон;у- (окси-п - хлорфенилпиперидино) -2-бром 5-фторбутирофенон;у(4-окси-гг - толилпиперидино) - 2- хлорфторбутирофенон;у-(4-окси - 4 - и - трифторметилфенилпиперидино)-2-хлор-фторбутирофенон;у-(4-окси-и - метоксифенилпиперидино)-2...

Номер патента: 361175

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Азербаев, Исмаилова

МПК: C07D 211/14, C07D 211/18, C07D 211/44 ...

Метки: библиотека

...конденсации в присутствии одпохлористой меди в среде растворителя прп комнатной температуре.Целевой продукт выделяют известнымипрпемамп с выходом до 95%.0 П р и м е р 1. 1,4-Ди(1- алли,ч -3-огетил- оксипиперидил)-бутадиин,3.Смесь 17,9 г (0,01 лголь) р-цзомера 1-аллилЗ-метил-этицилпиперпдола, 0,4 г свежепри Б готовленной одцохлористой меди и 70 лгл сухого пиридина окисляют кислородом воздуха под давлением при начальной температуре 20 С. Реакция идет с саморазогревапием. Воздух пропускают через реакциоццую смесь до 20 выпадения осадка, после чего смесь выдерживают в течение ночи, Осадок отделяют и промывьчот водой до отсутствия ионов меди, После перекристаллизацпи из смеси бензол - ацетон получают 1 б,8 г (94%) р-изомера 25 1,4 - ди...

Номер патента: 362831

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 211/14, C07D 211/44

Метки: 07с1, азербаев, би6лиотенаи, босяков, ержанс, институт, казахской, кл, наук, серикбаев, ссрм, химических

...смесь обрабатнают 18 (-но соляноЙ :,ислотой долой реакции но конго. Метанол отгоняют в небольшом вакууме водоструйного насоса. Нейтральные вещества экстрагируют эфиром.5 Водный раствор насыщают едким кали. Органпческое основание многократно экстрагируют эфиром, эфирный экстракт высушиваютсульфатом натрия, концентрируют, остаток перегоняют в вакууме. Получают 41,5 г (52,2%)10 1- (1-этннл-циклогексил) - 2,5 - диметилпнперидона; т. кип, 74 - 75 С/2 мм рт, ст.;алопо 1,4760. Прн хроматографировании в тоно слое окиси алюминия (111 степень активности, бензол - ацетон 8: 1) обнаруживаюттолько одно пято, Ю 0 83. ИК спектр:3320 с 1 (С = С - Н); 2120 с и -(С = С);1715 с.н -(С = О) .Найдено, %: С 76,74; Н 6,21; М 9,88.С вНзз 1 хО.20 Вычислено, %: С...

Номер патента: 368251

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Азербаев, Бос, Ержанов, Серикбаев

МПК: C07D 211/18, C07D 211/44

Метки: бис-у-пиперидонов, диацетиленовых

...введение в молекулу нескольких активных центров (два пиперидиновых цикла, карбонильные, аминные, 3 диацетиленовая и циклогексильные группы), что позволяет использовать полученные диацетиленовые бис-у-пиперидоны в качестве промежуточных продуктов для синтеза ранее не известных лекарственных препаратов (обезболивающие препараты типа промедол и пирикаин).П р и м е р. 1,4-бис- (2 ф,5"-диметил"-кетопиперидил - Г) - циклогексил - 11 - бутадиин,3.Смесь 7,0 г (0,03 моль) 1- (1-этинилциклогексил) -2,5-диметилпиперидонаи 0,3 г свежеприготовленной однохлористой меди в 30 мл сухого пиридина встряхивают в атмосфере кислорода при комнатной температуре до полного прекращения поглощения кислорода. Реакция идет со слабым саморазогревом и заканчивается за...

Номер патента: 375290

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Московский

МПК: C07D 211/44

Метки: 3-пиперидонов-4, циклоалкано-2

...%: С 79,96; Н 8,29; И 5,49.Получение Х-(а-фенилэтил) - пергидрохинолона.К суспензии 9,8 г (0,26 моль) 21 А 1 Н 4 в 200 мл абсолютного эфира прибавляют при 20 С 11 г (0,043 моль) енаминокетона (П) в 150 мл смеси абсолютного эфира и бензола в соотношении 1: 1, Смесь перемешивают 30 мин при 20 С, разлагают при охлаждении этилацетатом и водой, затем эфирный слой отделяют, сушат над МАЗО, после чего эфир удаляют,Получают 11 г (99 О/,) светло-желтого масла, Реакционную смесь наносят на колонку, наполненную нейтральной А 1 зОз в петролейном эфире, Элюирование проводят последовательно петролейным эфиром, смесью петролейный эфир: эфир в соотношениях 9: 1, 8: 2, 1: 1. Хроматографически однородные фракции объединяют и упаривают.Получают 8 г...

Номер патента: 421192

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Иностранна, Исаму, Кикуо, Лтд, Масару, Сигенари, Хисао

МПК: C07D 211/14, C07D 211/44, C07D 401/04 ...

Метки: 421192

...на льду, постепенно добавляют 20 мл воды и осадок отфильтровывают. Фильтрат концентрируют до 1/3 первоначального объема и экстрагируют 100 мл эфира. Эфирный раствор промывают водой и сушат над безводным карбонатом калия, затем в него вводят газообразный хлористый водород. Образовавшийся белый осадок собирают фильтрованием, промывают эфиром и перекристаллизовывают из этанола/эфира. Получают 4,1 г 1-(и-фторфенил) -4-пиперидино- бутаол-хлоргидрата в виде белого кристаллического порошка, плавящегося при 158 - 159 С,П р и м е р 2. К смеси 2,0 г литийалюминийгидрида и 50 мл тетрагидрофурана постепенно добавля 1 от раствор 5,0 г 1-р-(-фторбензоил)пропионил 1 - 4-(гг-хлорфенил)-4-оксипиперидина в 40 мл тетрагидрофурана, Смесь перемешивают в...

Номер патента: 422144

Опубликовано: 30.03.1974

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эрвин

МПК: C07D 211/14, C07D 211/32, C07D 211/44 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперидина

...с т. пл. 163 - 164 С (легкое разложение).В. 4-Бензоил-гидрокси-метил-фенилпиперидин, К раствору 23,3 г натрия в 700 мл метанола прибавляют 148,4 г гидробромида 4- бензоил-бром-метил-фенилпиперидина по порциям при охлаждении льдом. Перемешивают 22 час при комнатной температуре и, прибавляя концентрированную соляную кислоту по каплям, доводят реакционную смесь до кислой по конго-бумаге реакции. Перемешивают дальнейшие 15 мин и затем выпаривают метанол под пониженным давлением при 60 С. К остатку придают 20 ОО-ный раствор карбоната калия и после этого экстрагируют несколько раз с помощью хлороформа, Сушат соединенные экстракты хлороформа над сульфатом магния, фильтруют и сгущают их под пониженным давлением до начинающейся...

Номер патента: 423295

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эрвин

МПК: C07D 211/14, C07D 211/34, C07D 211/44 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперидина

...температуре, выпаривают в вакууме при 60 С, прибавляют к остатку ацетон ивыдерживают в холодильнике, получая чистый гидробромид 4-бензоил-бром-метилфенилпиперидина, т. пл. 163 - 164 С (слабоеразложение),5 10 15 го 25 30 35 40 45 50 55 60 65 К раствору 23,3 г натрия в 700 мл метанола прибавляют аорциями 148,4 т гидробромида 4-бензоил-бром-метил - 3 - фенилпиперидина прои охлаждении льдом, перемешивают 22 час при комнатной температуре, подкисляют концентрированной соляной кислотой до кислой реакции по конго, перемешивают 15 мин и удаляют метанол в вакууме при60 С.К остатку добавляют 20 О/о-ный раствор карбоната калия, экстрагируют несколько разхлороформом, сушат экстракты над сульфа.том магния, фильтруют, упаривают в вакуумедо начала...

Номер патента: 435234

Опубликовано: 05.07.1974

Авторы: Бурмистрова, Иванов, Изобретени, Шапиро

МПК: C07D 211/12, C07D 211/44, C07D 211/94 ...

Метки: 6-тетраметил, пиперидина, производных

...г (70% от теории) продукта в виде бесцветных кристал лов, т. пл. 106 - 107 С (из этанола).Найдено, %; С 77,32; Н 7,22; 1 ч 7,24.С 28 Н 28112 О 2.Вычислено, %: С 77,30; Н 7,28; Х 7,34.П р имер 2. 2,2,6,6-Тетраметил-пипери дил-оксил-Ц 1-дифенил-а-цианакрилат.Это соединение получают в условиях примера 1 из 4,6 г 2,2,б,б-тетраметил-оксипиперидин-оксила и 8,11 г хлорангидрида дифенил-а-цианакриловой кислоты. Выход 30 7,5 г (72% от теории); т. пл. 142 - 143 С.(Н )ОЯНС СН 20 нс к сн,1В Составитель Г. МосинаТехред В. Рыбалова Редактор 3, Горбунова Корректор М. Лейзерман Заказ 3210/11 Изд.976 Тираж 506 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр,...

Номер патента: 435236

Опубликовано: 05.07.1974

МПК: C07D 211/44

Метки: гликолей, ряда, спиртов, тетраметилпиперидинового, третичных

...3103/17 Изд.54 Тираж 506 .Подписное ЦНИИПИ Государственного.:.комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, д. 2 3Далее отключают подачу винилацетилена, а перемешивание продолжают еще 12 час при 0 С, Реакционную смесь выливают в ледяную воду, тетрагидрофурановый слой отделяют на делительной воронке и сушат поташом, после чето отгоняют избыточный винил ацетилен и тетрагидрофуран. Твердый остаток перекристаллизовывают из гексана. Получают 35 г (50% от теории) вещества в виде бесцветных кристаллов, т. пл. 110 С (из гексана).Найдено, %: С 75,38; Н 10,30; Х 7,05.Вычислено, %: С 75,42; Н 10,32; И 6,76.б) 4-Бутил-окси,2,6,6 - тетраметилпиперидин.Это...

Номер патента: 513973

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Акимова, Куриленко, Пралиев, Соколов, Хлиенко

МПК: C07D 211/44

Метки: 1-(3"-фенилпропен2"-ил)-2, 5-диметил-4, гидрохлорида, фенил-4-пропионилоксипиперидина

...выделением целевого продукта в виде основания цлц гцдрохлорцда.По предлагаемому способу гидрохлорцд целевого продукта получают с т, пл. 192 в 193 С, в то рем как по цзвест 11 ом спосооу он имеет т. пл. 110 в 1 С. Ясно, что полученный по предлагаемому способ целевой ппод кт имеет более высокую степень чистоты.ВыхОЛ целевого продукта составл 51 ст це ццжс б 0 у от теоретического.Индивидуальность полученных продуктов подтверждена хроматографированцем ца тоцком слое Окцс: алюминия, я строение Определялось ца основе элементарного анализа и данных ИК-спектроскопии.Получение 1-(3-фенилпропен-цл)-2,5 - диметил-фе 1.ь 1-4-пропцонцлот.с 11 п 11 пер 11 Дцц а.Втк для гцдрцрованця вносят раствор 1,5 г 1- (3-фешпшропцц-цл) -2,5-дцметцл-...

Номер патента: 520357

Опубликовано: 05.07.1976

Авторы: Беляев, Бушин, Жидкова, Каракулева, Курина, Розанцев, Саратовцева, Сафронов, Сире, Фельдблюм, Шапиро, Шкарникова

МПК: C07D 211/44

Метки: 6-тетраметил-4-оксопиперидина

...1 загружают 53,87 г (0,95 моль) ацетона,1 Овес,%2,2,4,4,6-пежаметил- а 4,92 г (0,29 моль) аммиака и 0,27 г-тетрагидропиримидина. Для превращения по- (0,5% от веса ацетона) хлористого алюмиследнего в 2,2,6,6-тетраметилоксопипе- ния, Температура реакции 80 С, продолжиридин Реакционную смесь после обработки тельносгь 5 час, Реакционную массу охлаж 50%-ным раствором щелочи нагревают при дают и обрабатывают 50%-ным водным расткипячении с обратным холодильником (тем- р вором едкого патра в объемном соотношениипература 75-80 С) без добавки или с до: 1. Содержание 2,2,6,6-тетраметилбавкой 0,01-0,2% хлористого алюминия. -оксопиперидина 20%, Получают 11,2 г 2,При этом 2,2,4,4,6-пентаметил,3,4,5-игер,6,6-тетраметил-оксопиперидина,...

Номер патента: 521268

Опубликовано: 15.07.1976

Авторы: Городецкая, Иванов, Иванюков, Розанцев, Тупикина, Хвостач, Шапиро

МПК: C07D 211/44

Метки: 6-пентаметил-4-оксипиперидина, кремнийорганических, производных, тетраметили

...р рителей.П р и м е р 1. Фенилтри-(2,2,8,8-тетрамегип-оксипиперидил)-силан,В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, обратным холодильником с хлоркальци евой трубкой, помешают 4 г 2,2,6,6-тетраметил-оксипиперидина, добавляют 1 ООмлабсолютного толуола и прикапывают 1,75 гфенилтрихлорсилана в 10 мл абсолютногоотолуола. Кипятят 6 ч (110 С), затем обре батывают реакционную смесь сухим аммиаком и кипятят еще 1 ч, Осадок отфильтровывают, бецзол испаряют, Получают3 г (73%) фонилгри-(2,26,6-тетраметил-оксипиперидин)силана с т.пл, 50 С;Про И дукт не дает депрессии температуры йлавтавтвоА. Б. Шапиро, О. М, Хвостач, В, А, Иванов, З. Г. Розанцев Н, Н, Городецкая, Ц, А. Тупикина и Д, В, ИванюковЗаказ 4902/544 . Тираж 575 Подписное . ЦНИИПИ...

Номер патента: 598890

Опубликовано: 25.03.1978

Авторы: Акимова, Гоголь, Пралиев, Соколов, Сокольский, Шлиомензон

МПК: C07D 211/44

Метки: 1-фенилпропил-2, 5-диметил-4-пиперидон, анальгетиков, полупродукт, синтеза

...метиловым гьспиртом, фильтрат упаривают в вакууме. и нолу.чают 0,75 г(74,3%) маслянистой жидкости - 1-7 фенилпропнл.2,5.диметил 4-пнперидона.,Нля исследования характерных свойств соединения маслянистый остаток (0,75 г) растворяют в 8010 мл сухого ацетона и действием эфирного раство;ра хлористого водорода переводят в хлориетоводородную соль, получают 0,78 г (66% от т:ретического) гидрохлорида 1 7.фенилпропил,5.диметил.-4-пиперидона, т.пл. 172-173 С, Ироба смешения 85с гидрохлорндом исходного кетопа (т,пл. 171 -172 С) плавится прн 160-161 С, Ят 0,57 (АзОзИ степень активности, элюент-эфир: петролейныйэфир - 1:1), Я исходного кетона в этих же условиях 0,48. 40Найдено, %: С 68,0, 68,26; Н 8,49, 8,51;ч 4,91, 4,64; С 11,01, 12,06.С, Нз з...

Номер патента: 767098

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Копиця, Саркисов, Соложенкин, Швенглер

МПК: C07D 211/44

Метки: 6-тетраметилпиперидин-1-оксил-4, калия, ксантогената

...25 калия и целевой продукт растворяется в ацетоне,После окончания реакции из ацето- нового раствора продукт выделяют до.бавлеииеил эфира. Выхбд 97. 30 Применение твердого гидрата окиси калия вместо его водного раствора,как описано в известном спОсобе, позволяет получать более чистый продукт с лучшим выходом, так как в водном растворе КОН 2,2,б,б-тетраметилпиперидин-оксил-ксантогенат калия хорошо растворяется и частично разлагается.П р и м е р. К 10 г 2,2,б,б-тетра- метил-оксипиперидин-оксила в ацетоне прибавляют 20 мл сероуглерода и 3,5 г гидрата окиси калия в виде гранул. Реакционную смесь перемешивают в течение 2 ч прн комнатной температуре, добавляют серный эфир, выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром и сушат на воздухе....

Номер патента: 990759

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Виноградова, Кузнецов, Монаенкова, Предтеченский, Чигарева

МПК: A61K 31/452, A61P 29/00, C07D 211/44 ...

Метки: 5-триметил-1(триметилацетилоксиметил, анальгезирующим, действием, обладающий, пролонгированным, пропионилокси-4-фенилпиперидиний, хлористый

...массы и заливают снова пентаном, затирая осадок.Осадок фильтруют, многократно. промывают пентаном от следов основания, сушат в вакуум-эксикаторе. Получают 0,9 г бесцветного кристаллического продукта с т, пл. 70-74 С,выход 75.Найдено, %: С 63,85, Н 8,11;И 3,37, СГ 8,39Вычислено, 5: С 64,86, Н 8,04,Х 3,29; С 8 8,34.СуНуМИО.С = 0 1730 си1750 сивазе.линовое масло). ПК, МаС 1, Соединение формулы 1 легко растворяетсяв воде, но в водных растворах пос:тепенно гидролизуется с разрывом/связи Й-СНО-. При этом оно постепенно превращается и исходное соеди.нение - промедол, наряду с которымобразуются триметилуксусная кислотаи формальдегид.Промедол, Ф С=О 1755 . ГЖХ-исследование проводили на хроматографеЦвет, колонка 3 Ена хроматоне И-АМ-НМВЯ...

Номер патента: 996413

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Абиюров, Ибрашева, Исмаилова, Капырин, Мухаметкалиев

МПК: C07D 211/44

Метки: 5-триметил-4, активностью, диалкиламиноацетил-4-замещенных, дигидрохлориды, изомера, обладающие, пиперидолов-4, ростстимулирующей

...в диоксане. Всю смесь перемешивают в течение 4 ч при температуре кипения диоксана. После охлаждения реакционной смеси, выпавший осадок дигидро 10 хлорида Ъ-изомера 1,2,5-триметил- -этинил-дипропиламиноацетиленпиперидола(Т)отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси абсолютного этанола с ацетоном т.пл. 228- 229 ОС, Ю0,59(бензол - метанол 7:1), А 1 ОЭ,активности, выход целевого продукта 76.Найдено: С 56,53; Н 9,11; И 692; С 1 1742. . 20СДзИ 0 С,Вычислено, : С 56,67; Н 9,29; и 6,8; с 1 17,35.В ИК-спектре дигидрохлорида 1,2,5- -триметил-дипропиламиноацетил- -этинилпиперидолав области 650 см-1 25 отсутствует полоса поглощения С-С 1- связи, что говорит о полном замещении галоида на аминогруппу, в области 1230-1236 см " появляется...

Номер патента: 1165679

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Беликова, Исин, Пралиев, Соколов, Сыдыков

МПК: A61K 31/445, A61P 29/00, C07D 211/44 ...

Метки: 5-диметил-4-фенил-4, пропионилоксипиперидина

...каплям при перемешивании и охлаждении до 15 0 смесь 3 мл 85-ного раствора муравьиной кислотой и 6 мл триэтиламина. После перемешивания около 30 мин в реакционную смесь приливают 100 мл ледяной воды, эфирный20 слой отделяют, а водный слой экстрагируют двумя порциями серного эфира (по 200 мл). Объединенные эфирные вытяжки промывают 5 М раствором соляной кислоты (2 х 35 мл), затем - насыщенным раствором поваренной соли (2 х 25 мл) и сушат над сульФатом магния. После удаления эфира остаток подвергают вакуумной разгонке. Получают 49,7 г (77,3% от тес ретического) карбамата 71 в виде желто-зеленого масла с т.кип. 207- 210 С (3 мм).Найдено,7: С 52,36, 52,34, Н 5,26; 5,32; С 1 .24,35, 24,1035СН 2 ИОС 1Вычислено,%: С 52,20, Н 5,54; С 1...

Номер патента: 1829347

Опубликовано: 10.11.1996

Авторы: Борисова, Варламов, Герчиков, Демина, Крапивко, Простаков

МПК: A61K 31/445, C07D 211/44

Метки: 5-триметилпиперидил-4, антиаритмическим, гидрохлорид, действием, дифенилацетата, местноанестезирующим, обладающие, цитрат

...кремового цвета соединения 1 б, т.пл, 92 - 94 С (из спирта с эфиром).Найдено: С 64,18; Н 6,77; М 2,8, С 22 Н 27 Х 02 - Сбн 807,Вычислено4: С 63,88; Н 6,08; М 2,66.Активность предлагаемых соединений при поверхностной анестезии определяли на роговице глаза кролика по методу Ренье. Проводниковую анестезию изучали на обнаруженном бедренном нерве лягушки по методу Тюрка, Активность веществ при инфильтрационной анестезии определяли на кроликах с помощью "болевого" метода В.В. Закусова в модификации Н,Т. Прянишниковой, Л,М, Деминой (1989), Антиаритмические свойства соединений изучали на модели "аконитиновой" аритмии у крыс, а анальгетические - на мышах, по реакции отдергивания хвоста при воздействии на основание последнего сфокусированным...