Джанфедерико

Номер патента: 1731059

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/415, C07D 231/54, C07D 493/06 ...

Метки: пиразола, приемлемых, производных, сконденсированных, солей, фармацевтически

...пиразола, т.пл. 270 Сс разложением,П р и м е. р 6. 1-Метил-З-метилсуль-,финилацетил-ЗЬ,4,5,6-тетрагидроНаценафтилено (1,2-с) пиразол (3,14 г), растворяют в безводном тетрагидрофура, не (150 мл) и медленно добавляют приперемешивании к суспензии 507. гидриданатрия (0,48 г) в безводном тетрагидрофуране,(25 мл) в атмосфере азота прикомнатной температуре. Через 30 миндобавляют по каплям метилиодид (2,13 г) .Реакционйую смесь выдержйвают при перемешивании в течение 6 ч при комнат"ной температуре, Смесь фильтруют,Фильтрат пропускают через колонку издвуокиси кремния с использованием тетрагидрофурана в качестве элюента, затем очищенный раствор упаривают доеу7 17310 Реакционную смесь упаривают досуха в вакууме и кристаллический остаток...

Номер патента: 1695826

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/14 ...

Метки: 3-оксопропан, гетероариальных, нитрилов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...эАир 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-(1-бензотиопирано 4,3-с-пиразол-З-ил)-З-оксопропановой кислоты подвергали реакции с ани лином (1,7 г) в ксилоле (100 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 48 ч. После охлаждения осадок ОтАильтровывали и промывали ксилолом, затем кристаллизовали из сме 50 си дихлорметан-метанол и получали 1,5 г 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-бенэотиопирано,3-с-пиразол-З- ил)-З-оксо-М-Фенилпропанамида, т, пл, 228-230 С. Способом, аналогичным описанному55 выше, получали следующие соединения:М-(З-хлорАенил)-2-циано-З-(1,4 дигидро.Фенил-бензотиопирано т,4 3-с 1-пиразол-ил)-3-Оксо-пропан 3р(замид, т.пл. 238-240 СП р и и е р 7. Способами по примерам 1 и 3, используя в качестве исходных соединений соответственно...

Номер патента: 1676453

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/416, A61P 37/02, C07D 491/06 ...

Метки: конденсированных, пиразола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при температуре дефлегмации в течение 30 мин, После охлаждения раствор разбавляется ледяной водой и подкисляется до рН 2 с помощью 2 и НС 1,Осадок отфильтровывается и промывается водой до нейтрального состояния,затем сушится в вакууме, давая 9-ме-токси-метил,5-дигидроН, Зв Н10-бензопирано (4,5,6-е,Г)циклопентапиразол-карбоновую кислоту, т.пл.2 Ь 7270 С (3,8 г), которая подвергаетсяОреакции с тионилхлоридом (2, 1 мл) вдиоксане (150 мл) при температуре деф"15легмации в течение 1 ч. После охлаждения раствор упаривается досуха ввакууме, давая 9-метокси-метил,5-дигидроН, Зв Н-бензопирано (4,5,6 е,Г)циклопентапиразол-З-карбонилхлорид (3,9 г). Неочищенный продукт,растворенный в без водном диок сане (80 мл), добавляется при перемешивании при...

Номер патента: 1563592

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/502, A61P 37/02, C07D 237/28 ...

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, циннолинкарбоксамидов

...аналогичнымобразом, получают следующие соединения: 4-окси-И-фенил-циннолин-карбоксиамид, т,пл, 335-337 С; 4-окси-И(З-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид,т.пл. 326-327 оС; 4-окси-И-(4-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, т.пл.358-360 С.П р и м е р 5. 4-окси-И-(3-Пиридил)-циннолин-карбоксамид растворяют путем .обработки эквивалентным количеством этилата натрия в этаноле.Растворы выпариваются досуха иостаточный продукт выпаривания обрабатывают простым изопропиловым эфиром, затем фильтруют и в результатеполучают натриевую соль 4-окси-И-(3 пиридил)-циннолин-З-карбоксамида,т,пл. ) 300 С, Осуществляя процессаналогичным образом, получают следующие соединения: 4-окси-И-(2-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, натриевая соль, т.пл. ) 300 С и...

Номер патента: 1358786

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло, Юлиана

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61P 29/00 ...

Метки: 2-апиримидинов, замещенных, тиазоло3

...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...

Номер патента: 1355131

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мариа

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 513/04 ...

Метки: а)пиримидина, замещенных, карбокситиазоло3, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г) в метаноле1355131 5рия (2,68 г) при постоянном перемешивании при температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. Осадок отфильтровывают и растворяют в смеси диметилформамида и муравьиной кислоты, Этот раствор разбавляют ледяной водой, осадок отфильтровывают и промывают водой до нейтрального состояния. Кристаллизацией иа смеси СН С 1 а и метанола 10 получают 3, 1 г 6-хлор-транс-(2- -фенил-этенил)-5-оксоН-тиазоло,2-апиримидин-карбоновой кислоты, тпл, 265-270 С, с разложением ЯМР (СР СООР-СПС 1 )б"ч. на млн.:15 7,59 (с 1) (1 Й, р -этенильный протон), 7,40-7,80 (ш) (5 Н, фенильные протоны), 8,01 (с 1) (1 Н, ь -этенильный протон), 8,88 (Б) (1 Н, С-протон);1 НН = 16 Гц, Выход 38,0 о, 20В результате выполнения аналогичной...

Номер патента: 1321377

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадиазоло, апиримидин-5-она, варианты, его, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

..."пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он, т.пл. 258- 261 С;2-(4-хлорфенил) -7-транс-(3-пиридил) -этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 273-274 С;2-(4-нитрофенил)-7-транс-(3-пи" ридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 175-178 С;2-(4-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(3-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4 -тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(2-.тиенил)-7-транс-(З-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 308-310 С;2-Фенил-транс-(6-метил"2-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл, 250-251 С;2-(4-аминофенил)-7-транс-(3-пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он,...

Номер патента: 1316564

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: "пьер, Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: C07D 487/04

Метки: а)пиримидина, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, циклоалифатических

...т, пл.197-199 С.Аналогично получен 3-(2,6-дихлорбензилиден)-7-метил,2,3,10-тетрагидроциклопента(й)пиридо(1,2-а)пиримидин-он, т, пл. 210-211 С,П р и м е р 9. 5-Метокси,2,3,10-тетрагидроциклопента(с 1),пиридо(1,2-а)пиримидин-он с т, пл. 212 о214 С (4 г) подвергают взаимодействию с бенэальдегидом (8 г) в метаноле (150 мл) в присутствии метилатанатрия (4 г) при кипячении с обратнымхолодильником в течение 150 ч После охлаждения и концентрирования ввакууме до небольшого объема осадокотфильтровывают и промывают водойдо нейтральной реакции: кристаллизация из диоксана дает 2,5 г 3-бенэилиден-метокси,2,3,10-тетрагидроциклопента(й)пиридо(1,2-а)пиримидино(0,39 г) в диметилформамиде...

Номер патента: 1308197

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мария

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолина, щелочными

...кислоту, т.пл. 246-248 С;М-(3-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 195-205 С (с разл.);1М-(4-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 3 хиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 236-240 С;М-(4-фторбензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ьхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 246-248 С;И-(2-хлорбенэилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъ 1 хиназолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 300-3 10 С (с разл.);М-З-(2,3-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 1 хинаэолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 253-255 фС;М-З-(3,4-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь...

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: варианты, его, пиразоло, пиримидина, производных, солей

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: карбоксамидопроизводных, пиримидина, приемлемых, солей, тиадиазоло, фармацевтически

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...

Номер патента: 1279530

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/517, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, пиридо, пиррол, солей, хиназолинов

...с т. пл, 382-384 С.Спектр ЯМР (СГ СООТГ),3, ч.млн,: 3,71 (Ы) (2 Н, С - 2 протоны); 4,78 Й) (2 Н, Спротоны); 7,72 (Ъз) (5 Н, фенильные протоны); 8,31 (т,) (1 Н, =СН-) 8,57 (аа) (1 Н, Спротон);8,68 (й) (1 Н, Спротон); 8,71 (й) (1 Н, Спротон). 30П р и м е р 7, Сложный 4-метиловый эфир 2-амино- бензол,4-дикарбоновой кислоты, полученный согласно примеру 1, химически взаимодействует с БОС 1 (9 мл) в диоксане 35 (300 мл) при температуре флегмообразования в течение 4 ч, Раствор выпаривают досуха, остаточный продукт выпаривания растворяют в диоксане (200 мл), он химически взаимодейст вует с 2-пиперидином (7,4 г) при комнатной температуре в течение 20 ч.Выпавший осадок фильтруют, промь- вают диоксаном, после чего его обра-. 45 батывают водным...

Номер патента: 1217259

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: C07D 471/04

Метки: замещенных, пиридо(1, пиримидинов, солей

...кислоту,т.пл, 231 в 2 С.352-транс -2-(3-Метилфенил)-этенил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту т.оФпл. 280-281 С.2-транс -2-(4-Метилфенил)-эте 40нил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту,т.пл. 291-292 С.2-т ран с - 2- (3-Метоксифенил) -этенил-этил-оксоН-пиридо 45.2-тРаанс - 2-(2,5-Диметоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 274-276 С.2-тРанс -12-(2-Метоксив этоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 245-247 С.2-транс в 2 в (2 - Метокси-этоксифенил)-этенил-З-бутил-,оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновуюкислоту, т,пл. 213-215 С.П р и м е р 5. 6-Аминоникотиновая кислота (1,5 г) химически взаимодействует с...

Номер патента: 1158045

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: металлами, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...смешивают с 50%. ным гидридом натрия (0,22 г) в диметилформамиде (30 мл) и продолжают перемешивание при комнатной температуре 30 мин, после чего в реакционную смесь добавляют раствор метилового эфира 2-транс"2-(3-метоксифенил)" -этенил 1-3-этил-оксоН-пиридо (1,2-6) пиримидин-карбоновой кислоты с т.пл. 177-179 С (1,27 г) в диметилформамиде (20 мл), Смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем ее разбавляют смесью ледвода, и образующийся осадок отфильтровывают в результате подучают 1,19 г метилового эфира. 2-транс- -(3-метоксифенил)"этенил 3.-3"этил,7 -метилен"оксоН-пиридо (1,2-д) пиримидин-карбоновой кислоты сот.пл. 184-188 С, который кипятят с 0,53-ным раствором едкого калия в 953-ном этаноле (40 мл) 15 мин. После охлаждения...

Номер патента: 995706

Опубликовано: 07.02.1983

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-циклопропилхромонов, солей

...вводят в реакцию взаимодействия с 50/"ным гидридом натрия( 0,86 г ) в диметилформамиде (Ю мл )в ходе перемешивания при комнатнойтемпературе 1 ч, затем добавляют раствор транс"6-карбометокси"3-пропил-(2-метилстирил-хромона ( 5 г) в диметилформамиде (50 мл ), Смесь реагирует в ходе перемешивания при комнатной температуре 90 мин, затем ееразбавляют ледяной водой и экстрагируют этилацетатом, органический слой%570 9промывают 5 Ф ИаНСОЗ и водой до нейт"ральной реакцииУпаривание до сухого остатка в вакууме и перекристаллизация из метанола дает транс-карбометокси"3-пропил-12-(2"метилфенил )- 5(,40 мл) при температуре кипения с обратным холодильником 30 мин, Послеохлаждения реакционную смесь подкисляют 23 НС 2, концентрируют в вакуумеи...

Номер патента: 957766

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-циклопропилхромонов, замещенных, солей

...количестве П р и м е р 11. Транс-Б-Карбокси -3-пропил-(2-(б-метил-пиридил) - циклопропил)-хромон (0,6 г) реагирует с йодистым этилом (0,54 г) и безводным КСО) (0,63 г) в среде диметилформамида (7 мл) при перемешивании и при комнатной температуре в течение б ч. После разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из н-гексана с образованием 0,4 г транс-б-карбоэтокси-пропил- 2-(б-метил-пиридил)-циклопропил 1 -хромона с т. пл, 95 97 оС П р и м е р. 12, транс-б-Карбокси- -3-пропил-2-(б-метил-пиридил) - -циклопропил 1 -хромон (1,3 г) реагиру-) ет с ЯОС 1 (0,6 мл) в среде диоксана (30 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 1 ч. Затем реакционную смесь выпаривают досуха в вакууме, Остаток...

Номер патента: 942588

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Джанфедерико, Кармело, Мария, Ренато

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дегидропростагландина, активных, антиподов, виде, оптически, производных, рацематов

...илида (СН) Р-СН - (СН)-СО 1 полученныйреакцией взаимодействия 120 мл гидрида натрия (4 10моль) в виде 80% ной дисперсии в минераль ном масле, с 890 мг трифенил-(4-карбоксибутил)-фосфонийбромида (2 -10 моль) описанным в примерах 1-3 способом. Через 105 мин смесь разбавляют 10 мл воды и экстрагируют эфиром для удаления трифенилфосфоксида. Эфирные экстракты промывают 0,5 н. едким натром и отставляют, Объединяют водные щелочные фазы, подкисляют до рН 4,7 и экстрагируют этиловым эфиром-пентаном (1;1), Объединенные органические фазы промывают до нейтральной реакции и упаривают досуха. Получают 0,49 г 11,15-бис 55 -ТНР-эфира 8, 1 2-диизос-простен- -триол-бета, 11 альфа,150-овойкислоты, ар =-14 о (ЕВОН). 88 8Описанным в примерах 1-4...

Номер патента: 938743

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-винилхромонов, замещенных, солей

...фазу высушивают выпариванием. Полученный таким образом грязный метиловый 35эфир 3-бромацетип-ацетоксибензойной кислоты ( 20,5 г) растворяют вдиметилформамиде (60 мл) и вводят вреакцию с безводным ацетатом натрия(7,7 г) при комнатной температуре аои перемешивании в течение 20 ч. Послеразбавления ледяной водой осадокэкстрагируют этилацетатом, растворитель выпаривают под вакуумом до высыхания и получают сырой 3-ацетоксиацетил-ацетоксибензойной кислотыметиловый эфир (19 г), который кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч с ацетангидридом (3),2 Г)и триэтиламином (6,58 г). После охлаждения и разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают, проидвают водой до нейтральной реакции и получают грязный 6-карбометокси-ацетокси-метилхромон 55...

Номер патента: 820663

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/24 ...

Метки: 2-винилхромоновили, замещенных, солей

...в воде и осаждают добавлением избытка 20-ной лимонной кислоты.После фильтрования, промывки водой и сушки получают 17,8 г сырого 1-(2-окси-карбометоксибензоил) -1- -транс-циннамоилпропана, который рас воряют в 50 мл 99-ной муравьиной кислоте и нагревают с обратным холодильником в течение 20 мин. После охлаждения смесь разбавляют смесью воды со льдом и фильтруют. После кристаллизации из этанола получают 9,7 г 6-карбометокси-этил-трансстирилхромона с т.пл. 194-195 ОС,ко торый обрабатывают 190 мл 1-ного раствора гидрата окиси калия в 95- ном этаноле при кипячении с обратным холодильником в течение 30 мин.После охлаждения смесь подкисляют 23-ной . соляной кислотой до величины рН 4,а осадок фильтруют, промывают этанолом и водой до...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 6-карбо-ксифлавона, при-емлемых, производных, солей, фармацевтически

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Номер патента: 786894

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Джанфедерико, Мариа, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо, Чирьяко

МПК: A61K 31/517, C07D 239/88, C07D 239/93 ...

Метки: 4-дигидрохиназолина, производных, солей

...и концентрирования в вакууме сухой остаток подвергают обработке избытком абсолютного этанола при температуре 50 бСв течение 2 ч. После охлаждения осадок отФильтровывают и промывают этанолом и водой. Получают 6,3 г 6-карбокси-(2-изопропоксифенил)-3,4-дигидро-оксохиназолина.Аналогично получают следующие соединения:6-карбэтокси-(2 -метоксифенил) --3,4-дигидро-оксохиназолин;6-карбэтокси-(3 -метокси-пиридил)-3,4-дигидро-оксохиназолин.П р и м е р 6. 23 г 6-карбокси- 2 - 2-метилпропокси)-фенил(-3,4- -дигидро-оксохиназолина, полученного, как описано в примере 1, суспендируют в 200 мл диоксана и кипятят после добавления 12 мл тионилхлорида в течение 6 ч. После охлаждения реакционную смесь обрабатывают при комнатной температуре при...

Номер патента: 611590

Опубликовано: 15.06.1978

Авторы: Джанфедерико, Мария, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, C07D 311/24

Метки: бензо, пирона-2, производных, солей

...(2 оксиэтокси)-флавон, т.пл. 242 -244 С.П р и м е р 9. Способом, описашым в при. мере 5, из тех же промежуточных продукгов, что в примере 8, получают следу/ощие сое/вяления:6-карбокси-аллич. (3 пиридил) -хро мои, т.пл. 318 - 323 С;6-карбокси. 8-пропил.2. ( 3 лиридил) . хромон;6.карбокси.8 аллил-(2-пнразиннл) -хромон;46-кзрбоксипропил. ( -пи рази нил) . хромон:6-карбометокси.8-пропил. (2.пиразинил) . хромон, т.///. 206 - 207 С./1 р и м е р 1 О. 10 г 6-карбокси-(З.лири. дил)-хромона, суспендированного в 500 мл уксусной Кислоты, обрабатывают перекисью водорода (ЗИ .ная, 100 мл) прн температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. После ох. лаждсния, разбавления водой и фильтрования...