C07D 499/90 — дополнительно конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Номер патента: 786902

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 4-(4н)(тио)пиран-3карбоновой, 6-амино-2, 6-тетрагидро-спиро, кислоты, пенам-2, сложного, эфира

...получают 159,6 г д.-изо мера трет-бутил-карбокси-о-Фталмидо,8-дитиа-З-аза-.-спиро 1.453 декан-ацетатат.пл. 210-212 С,Анализ для С Н ЩЭ 65(мол,вес 478)Рассчитано,%; С 552; Н 5,44;М 5,85.Найдено,% : С 56,1; Н 5,50;Н 5,80.2 б) трет-Бутил-бензилоксикарбонил-М-Фталимидо-дитиа-аза-спиро 1451 декан-ацетат (формула (): Х = 5).К раствору 3,26 г (0,019 моля) бромистого бензила и 4,8 г (0,01 моля ) с,-изомера трет-бутил-карбокси- -Ы;фталимидо-дитиа-аза-спиро 53 декан-ацетата в 50 мл диме 786902тилформамида по каплям и при поддержании температуры около 25 С спомощью ледяной бани добавляют1,34 г (0,013 моля) триэтиламина,Перемешивают в течение ночи прикомнатной температуре. Таким образомполученный прозрачный раствор выливают в смесь воды со льдом и...

Номер патента: 791245

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 3-карбоновой, 6-амино2, кислоты, пенам-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидроспиро, тио)пиран, фармацевтически

...пенам,4 в (4 Н)-пиран) -3-карбоновой кислоты.Смешивают 1,56 г (0,003 моль)п-толуолсульфоната бензилового эфира б-амино,3,5,6-тетрагидроспиро дюпенам,4-(4 Н)пиран) -3-карбоновойкислоты и 303 мг (0,003 моль) триэтиламина в 60 мл хлористого метилена. Охлаждают полученный прозрачный желтый раствор до температурыоот 0 до -5 С и прибавляют сразу939 мг (0,0034 моль) й-(бензилоксикарбонил)-0 (-1 -2-Фенилглицина и678 мг дициклогексилкарбодиимида. После часа перемешивания на холоде оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение ночиПосле фильтрования образовавшейся М,й-дициклогек-.силмочевины органическую Фазу последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, 5 Ъ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой.После сушки...

Номер патента: 997609

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 6-ациламино-спиро, кислоты, пенам-2, пиперидин)-3-карбоновой, производных

...г (0,014 моль) триэтиленамина. Раствор затем охлаждают до -10 С и обрабатывают одновременно при введении по каплям растворами 1,40 г (0,007 моль) 2,6-диметоксибензолихлорида в 20 мл дихлорметана и 0,71 г (0,007 моль) триэтиламина в 20 мл дихлорметана (продолжительность введения реагентов составляет 1 ч). Реакционную смесь продолжают перемешиват 2 ч, причем температура повышается до 0 ОС, после чего промывают раствор последовательно водой, раствором кислого карбоната натрия и снова водой. После выпаривания досуха и кристаллизации остатка из этилацетата получают 2,:5 г бензил 6-( 2 6-диметоксибензамидо - 1д -метил-спиропенам4 -пиперидин- )о -3-карбоксилата. Выход 68 т.пл. 97 С с разложением, -1ИК-спектр: (КВг): 1792 см (беталактам),....

Номер патента: 999975

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 4-пиперидин-3, 6-амино-спиро, бензиловых, карбоновых, кислот, пенам-2, сложных, эфиров

...полученный раствор активирсоанным углем и выпаривают досуха. Остатки води удаляют путем обработки в. 2 л бензола и 1 л изопропилового спирта. Остаток извлекают1 л эфира, отфильтровывают кристаллы и сушат их, получая 109,2 г дихлоргидрата альфа-амино-меркапто 1-Фенил-пиперидинуксусной кислоты.Выход 64 (для последовательныхстадий в и 11 с ), т.пл . 198-200 С( 4.5)декан-ацетат (гамма - изомер ).К раствору 166,9 г (0,57 моль )трет-бутил-формил.-2-фталимндоацетата в 1150 мл этанола, предварительно нагретому до 60 С, добавляютраствор 160 г (0,57 моль ) дихлоргидрата альфа-амино-меркаптометил-пиперидинуксусной кислоты и235,6 г (1,73 моль ) ацетата натрия(сокристаллизованного с тремя молекулами воды ), растворенного в1150 мл...