Патенты с меткой «индолизина»

Номер патента: 674674

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Жан, Жильбер

МПК: A61K 31/404, C07D 451/14

Метки: индолизина, производных, солей

...Затемдобавляют 200 мл изопропилового 35простого эФира, смесь растирают,перемешивают, декантируют, после чегодобавляют еще 200 мл простого изопропилового эфира. смесь выдерживаютв течение 12 ч и получают 13 г мягкого твердого продукта, который подвергают кристаллизации в 90 мл этилацетата. охлаждением до 0 - (-5) С. Получающиеся кристаллы отфильтровывают.Таким способом получают 6,5 гметансульфоната 2-этил- 4- (3-ди-н-индолизина в виде основания, приготовленного в соответствии с методикой примера 1, в 80 мл простого этилового эфира добавляют 2,8 г(0,022 моль) щавелевой кислоты в200 мл простого этилового эфира. Выпадающий в осадок кислый оксалатфильтруют через фильтрпод вакуумом,промывают простым этиловым эфиром исушат.Таким методом...

Номер патента: 715025

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Жан, Жильбер

МПК: C07D 451/14

Метки: индолизина, производных, солей

...61, т, пл, 258-161 С (ацетонитрил).Подобньм образом получают соединения,представленные в таблице. Таблица Соединения 148 - 150Хлоргидрат метил-диэтиламино-пропокси)-4-диметил,5-бензоил-индолизина 186 - 188 (ацетон) где К и Н 4 имеют указанные вьюе значения, в среде апротонного растворитблЯ с последуюшей обработкой получечного соединения производным алкиламина обшей Формулы(СП ) - п,где Е - галоид или п-толуолсульФонилоксигруппа, и и Ач имеют вышеуказанные значения.Целевой продукт выделяют в свободном виде или переводят в сольизвестными приемами.Полученные целевые соединенияобладают высокой биологической активностью,П р и м е р 1. Хлоргидрат 2-н-пропил-(4-(3-ди-н-бутиламинопропокси) "бенэоил -индолизина .В 250-мл колбе в течение 30...

Номер патента: 993817

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: "пьер, Жильбер

МПК: C07D 221/02

Метки: индолизина, производных

...обеих кривых и выражают в моляхинозина, образующегося за 1 мин. Затем рассчитывают процент ингибированияактивности аденозин диаминазы в присутствии соединения данного изобретения,Результаты представлены в табл. 2, оСравнительные опыты, проведенныес 2-этил-(4-оксибензоил)-бензофураном и 2-фенил-(3,5-дибром-окси-бензоил)-бензофураном, показали,что эти соединения обеспечивают только 181- 153-ное ингибирование действияаденозин диаминазы при 10 5 М аденозина. соответственно.Соединения 2-этил-, 2-изопропили 2-н-бутил-(3,5-дибром-окси-бен зоил)-бензофуранов, а также 2-этил-(3,5-дийод-окси-бензоил)-бензофурана не ингибируют действие аденозиндиаминазы при 10 М аденозина.При концентрации 10М 1-бром-фенил и 1-бром- (4-фтор-фенил) -3в...

Номер патента: 1058505

Опубликовано: 30.11.1983

Авторы: Анри, Жильбер

МПК: C07D 209/44

Метки: индолизина, производных

...по сравнению с известными.производными, практическиингибирующие лишь К -эффекты при минимальной дозе, при которой проявляются другие фармакологические действия, относящиеся к сердечно-сосудистой системе,Среди предлагаемых соединений наиболее перспективным для лечения грудной жабы следующие:1) 1-бром-метил-4-(3-ди-нбутиламинопропил) -окси-бромбензоил -индолизин2) 2-н-бутил-Г 4- (3-ди-н-бутиламинопропил)-окси-бромбензоил -индо" лизин3) 2-этил-4- 3-ди-н-бутиламинопропил) -окси-З-хлорбензоил-индоли-, зин;4) 2-н-бутил-4- (3-ди-н-бутиламинопропил)-окси-хлорбензоил-индо- лизин;5) 2-изопропилЗ- (3-ди-н-бути ламинопропил 1-окси,5"дихлорбензоил -индолизин;б) 1-бром-фенил-4-3-ди-н-бутиламинопропил) в .окси-хлорбенэоил...

Номер патента: 1109051

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Анри, Жильбер

МПК: C07D 451/14

Метки: индолизина, производных, солей

...они способны предотвратитьили лечить не только аритмию, вызываемую малокровием миокарда, нотакже аритмии предсердия и желудоч-,ков сердца самого различного происхождения. Например, участки сердечной мышцы, недостаточно орошаемые кровью, могут подвергаться лечебному воздействию вследствие сосудорасширяющего эффекта, который может вызывать дополнительную циркуляцию крови. Этот эффект способствует лечению грудной жабы и нарушений ритма сердечной деятельности, вызываемых ишемией миокарда, антиадренергетическое действие проявляется при лечении грудной жабы и сердечной аритмии: так как эти заболевания связаны с повышенной активностью симпатической системы, а физиологическим медиатором последней служит эпинефрин, то соединение, которое...

Номер патента: 1194272

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Жильбер, Петер

МПК: C07D 209/44

Метки: индолизина, кислотой, неорганической, органической, производных, солей

...фильтруют и отгоняют дихлорэтан.Растворяют 20,3 г маслянистогоостатка в сухом этиловом эфире, обрабатывают активированным углем,фильтруют и получают оксалат придобавлении щавелевой кислоты в этиловом эфире.Таким образом, получают 18 гкислого оксалата 2-этил-4-(3-этиламино-пропил)оксибензоилиндолизина после перекристаллизации из6этанола, т.пл. 184 С,Найдено, что производные индолизина проявляют замечательные фармакологические свойства, а именноспособность подавлять транслокациюкальция на уровне клеточной оболочки, Эти свойства обуславливают большую ценность этих соединений длялечения некоторых патологическихсиндромов сердца, в частности длялечения стенокардии, гипертонии,аритмии, недостаточности кровообращения сосудов мозга,Известно...

Номер патента: 1287751

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Анри, Жильбер

МПК: C07D 471/04

Метки: индолизина, кислотой, производных, солей, фармацевтически-приемлемых

...артериальной крови и венозной крови на величину потока крови в сердеч-ЗОной мышце, Следовательно, соединения по изобретению вызывают значительное уменьшение артериально-венозного различия, что вызывает уменьшение потребления кислорода, без умень шения способности сердечной к сокращениюнесмотря на увеличение кровообращения в венечных сосудах сердца.Кроме того, производные по изобретению менее токсичны, чем известные 40соединения,Испытания по "острой токсичности 11,проведенные путем внутривенного введения и приема через рот, показали,что летальные дозы соединений по45изобретению выше,Так, при введении соединений поизобретению собаке через рот в условиях длительного лечения не обнаруживают никакой кардиологической токсичности,...

Номер патента: 1297726

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Анри, Жильбер

МПК: C07D 209/44

Метки: индолизина, кислотой, минеральной, органической, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мышцы и артериальное давление у животных.Кроме того, производные индолизина обладают значительно более сильным -антиадренергетическим действием.При минимальной дозе, требуемой для обеспечения замедления деятельности сердца, понижения артериального давления, с 6-антиадренергетического эффекта и расширения коронарных сосудов в значительной степени,-антиадренергетический эффект бутопрозина выражен слабо.Более того, предлагаемые соединения сокращают потребление кислорода сердечной мышцей, вычисляемое путем умножения разницы содержания кислорода в артериальной крови и венозной крови на величину потока крови в сердечной мышце. Следовательно, они вызывают значительное уменьшение арте" риально-венозного различия, что вызывает уменьшение...

Номер патента: 1528321

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: "пьер, Дино, Жан, Марсель

МПК: C07D 471/04

Метки: индолизина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-метил-1(3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксибензолсульфонил-.индолизина (ЯВ 33133 А) (пример 6),т, пл, 131 С (этилацетат);хлоргидрат 2-этил-1(3-ди-н-пропиламинопропил)-4-оксибензолсульфо 1528321(пример 48), т. пл. 170 С (метанол/дихлорметан);2-иэопропил-(3-диметиламино 2-метил-пропил)-4-оксибенэолсульфоонил -индолиэин, т, пл, 131 С (пример 49);2-циклогексил-(3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксибенэолсульфонилиндолиэин (БВ 33641), т, пл. 130131 метанол) (пример 50),11 р и м е р 51, Получение окса-лата 1- (3-ди-н-бутиламинопропил)-4-оксифенилтио 1-2-изопропилиндолизина (БВ 33650 А),а) Бромид -1-(3-метил-оксобутпп)-2-(4-окснфенил)-тио) -метил -пиридиния,Нагревают до кипения в течение24 ч смесь 0,02 моль 2- Н(4-оксифе)(ил)-тио -метил 1-...