A61P 33/06 — противомалярийные средства

Номер патента: 146315

Опубликовано: 01.01.1962

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4706, A61P 33/06

Метки: 7-хлор-4-(5-диэтиламино-2, пентил)-аминохинолина, соли, сурамина

...быть применен в качестве противомалярийного средства.Предлагаемый препарат может быть использован в виде таблеток и порошков, а также жидкостей для внутримышечного введения. При этом в качестве добавок используют обычно применяемые в таких случаях вещества (сахарозу, лактозу, ампдон, стеарат магния, воду, парафиновое масло, физиологическую сыворотку, смачпвающие и стабилизирующие агенты и т. п.).П р и м е р 1. В раствор 448,4 г фосфата хлорохинз в 3500 .ял дистиллированной воды добавляют раствор 456,4 г натриевой соли сурамина в 3500 л 1 л дистиллированной воды (в течение 20 л 1 ин), После 20-часового перемешивания реакционную массу фильтруют, осадок промывают 4500 л 1 л дистиллированной воды и высушивают в вак,уме(около 1 мм рт. ст.)...

Номер патента: 476000

Опубликовано: 05.07.1975

Авторы: Бехли, Гладких, Козырева, Лебедева, Лычко, Максаковская, Мошковский, Рабинович, Сазонова, Сопрунова

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4706, A61P 33/06 ...

Метки: активность, аминобензо(ж)хинолинов, бесполых, грызунов, дифосфаты4-(диэтиламиноалкил, малярийных, отношении, паразитов, проявляющие, птиц, форм, эритроцитарных

...действие препарата обнаруживается, начиная с дозы 0,25 г/кг,Отравление развивается постепенно и характеризуется повышенной раздражительность.о животных и угнетением прироста веса.Препарат вызывает угнетение функции печени, дцстрофи(ческие изменения парецхцматозных оргацоз и легенеративно-лесквам(ятц(в(цьепроц ссы в желудке н кицр(нике,П: парят окпяшивает в желтый цвет гнут(реьцч( о:гаць. ц мочч.Хлсрохип в лозе 0,25 г/кг при повторномввелсццц приводит к большим нарушениямсостояния животных, чем описывясмь(й препарат в той же дозе.Пример 2,Дифосфат 4 - (р-диэтиламиноэтил) аминобензо (р) хинолина х 1 С 11, )ч 1 Н ),211,р(0 -1 Л 2 зХ 2 НтО, 1 О Ж кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха, горького вкуса, т, пл. 216 - 217...

Номер патента: 798103

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Бехли, Воронина, Козырева, Лебедева, Лычко, Максаковская, Мошковский, Рабинович

МПК: A61K 31/496, A61P 33/06, C07D 401/04 ...

Метки: актив-ностью, антималярийной, ди-(1-(бензо, обладающие, пиперазинил-4)алканы, хинолил4

...витя) иииеаиевдви внаодХ ооон.аожХ винажидэоп яоддхвеоп хчннвп а аолвдвиади хио 90 аоыаффе аинанавд дХз ф(вхвдвиеди винепааа внп до) ваип -ипад винеиавои яодд хвеоп ичннвп а аоювдвиеди хио 90 аоЬяаффе аинанавд ) лаз финахвеоп ичннвп а аодвдвиеди хио 9 о аодяеффе аинанавдд Хэ(мвдвиади винапааа внп жо выиьэ) аодие вдви винеаонеаьэи иода798103 О ) авэо бвдэди о а Э о О хвеою хщннвд а аодвдвдедд хиоро аодхеффе эиненавб;"Ио фииеуи иод. хвеон хяннеи и аовдвдедц хи ао 4 зеффе еиненавд;эаидидэд идд (, виив 9) иииеаиевдвдвнаоИ оаоноиэХ иинэжи,иод мод. хвеоь хяннвд аовдвдэдд хиосе лхеффе еиненавд.. дно ф(ывдвдедд иинеиэаа инд хо) ванд ядед .знивданон мод; хвеОВ хиннвн а аодвдвцедд хиодо аояеффе еиненавд; лЛо фиио ииед чдоончимииц/3хенова хвана аа...

Номер патента: 1459205

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Бехли, Козырева, Куликовская, Лебедева, Лычко, Максаковская, Михайлицын, Рабинович

МПК: A61K 31/473, A61K 31/496, A61P 33/06, C07D 215/42 ...

Метки: 4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, активностью, антималярийной, обладающие

...характеристика антимапярий" ной активности соединения Г. Доза соединения Г, дакщая услов" ный эффект, равна стандартной дозе хлорохина - 50 мг/кг массы тела при иаксимально переносимой дозе этих грепаратов для ььппей 500 и 192,6 мг/кг ,соответственно.1459205 Т аблиц а 4 Т аблнца 5 МаксиДоза даная условныйз(1;фект рмг/кге МаксимальноперекаДоз а,даРхч ая у слоэньщ эффект мг lкг Препарат малькаперено 1 ьв епал асимая и; кг доза, мг/кг 192,6 50,192,0 15 505 ОО,О 50002 фб50 Хлор охин Хц орохин 50, 192 ОГГ1800 О Химнотерапевтический коэффициентХТК) соединения равен 2,6, Данныеприведены в табл, 4,Сравнение эффекта э, прчэеденных 20э табл.3, и эепичины ХТК указываютна пренмуцестэо соединения Гпередхцорохином, Соединение...

Номер патента: 1552603

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын, Уварова

МПК: A61K 31/473, A61P 33/06, C07D 401/12 ...

Метки: бензо(g)хинолина, этилпиперазинил-1)фениламино

...нагревают при перемешивании, ПриО4574-80 С из раствора начинается выделение СО, по иере прекращения выделения которого температуру реакционной массы постепенно повышают до130 С. Всего нагревание продолжают3,5 ч. После отгона летучих продуктов в вакууме, остаток обрабатывают10-ным раствором щелочи и извлекаютбенэолом, растворитель отгоняют иполучают 45,2 г (75) 1-ацетил,3 дигидрббенэо(д)хинолин(1 Н)-она,мелкие кристаллы кремового цвета,т.пл. 148-149"С (из водного ацетона).г) Получение 2,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она,Смесь 34 г 1-ацетил,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она, 155 млконцентрированной соляной кислоты,23 мл уксусной кислоты и 16 мл водынагревают при 85 С и перемешивании30 мин. Избыток кислот отгоняют ввакууме, остаток...

Номер патента: 1547251

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Болотина, Козырева, Лебедева, Лычко, Менлишева, Михайлицын, Федорова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/06, C07C 233/75 ...

Метки: 2-окси-3, 5-дийод-n-2-(4-галогеннафтокси-1)-5-хлорфенил, активностью, бензамиды, обладающие, противомалярийной

...МалсСтае тчис юане1 е переносили дозу до 2 5 г/кгмассы тела жинст 1 югс без признаковОТСЯН ЛннтЙ,11 ротатно;злнряйиукт активность ноНЦК С ОЕДИНЕНИй ИЗУЧатто т 1.; т 1 ЕТЬтРЕХДНЕВНОМУ Ь 1 ИЗСтт 1 ТОН 1 ДНОМУ тЕСтУ,Э КЯЧЕстне препарата сравнения использовали хироко применяемый длн лечекинмалярии препарат хлсрохин денагллпроизноДстна ГЯДеОн Рихтер БВх)аП Р и и е Р 5 .:ЗУчение ПРОТтнофф1 З;тдРН 11 ЛНОй К ГивтфССТИИсслед,."зноя ггрснсдихи чз бес 1 ОРодньи ма 1т 1 зх н е и 16"21 г зэРЯжеи-фных ннутрбр 1 Оп 1 лннтт т 1 пт з 1 тм Р Де"ф 1 етттат(таМ .тбт. СМ Ч гтт т" 111 дс 11 алЬтхтЕ рЕгмЦипнеиту было перевито - :.о 12 а 1 О паатттттт 1 р 11 1 аг 1 тч . - т л Чиой Г Етарптщлврсва ттттт.СОН,1 11 нцн 1 таз Иатит 1 ЯЛ 1 лче".ез 2 т ч посл.-...

Номер патента: 1547252

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Болотина, Лебедева, Лычко, Менлишева, Михайлицын, Федорова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/06, C07C 233/75 ...

Метки: 2-окси-3, 5-дийод-n-4-1-бромнафтокси-2)-3-хлорфенил, активностью, бензамид, обладающий, противомалярийной

...Е т 1 Е НИ тт у В Г Е тт ПО д ОХ 1 Ьу Тньук мьцей иэ хвостовой ве;уь 1 бралиО е и Я Р Я у ьу и Р в и фВ МЕТИЛОВОМ СПИРте ОУуващууВЯЛ;У ЭОЭИИ"ЯЗттттОУУ ПО МЕТОДУ РОМЯ 11 ОВСКОСО-ГтуМЭ 1и ПОД ЧИТЫВЯЛ 71 тувтХ 111 ЧЕСТВС ПВРЯЭ ИТОННя , Джут Эу)итродуутон,; Ну,уут Гх,С тт 10;:11 Ь,;поляк эренил (055 еуутБв ЭС ; Окухуярут 1 ЕМ ВЬуЧИСЛЯЛН ПХЪОЦЕИ; ПО"дявлениуу 11 арязитемии В подопь 1 тнык А ОУУП 1 ак ПО Сг,ЯВНЕНКЮ11 ОУ.ТВОХ 1 ЕМХЛОГуокин РЯС твоутйЛИ в фИЭИОАОПИ"- ЧЕСт:,ОМ РЯС тао;УЕ И ВУ;,ОДИУЦ; По ТОУ, УГЕтт У Гт Н Изт,ЧЯЕЬтОГ СОЕДИНЕН 11 Е В Нт ГИутт. ЬЕ 10 т тВЕЛЕ 1 т Гтту;У;:),ОсигтХУ 11 Б, Э; - .1, ХЛ 01)0,утЧ Я УО"1 УУИ й-Е 30 Мт/т:1 111 Ч 1 тХ" " О т ОВЯ 1 Ч т НОС ткуоту -О-"От"1 трутвт тятвт ттттЕдлту д:1 Э 11 тустт.то.т У т,т...