Витолинь

2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил 1, 2, 3, 4-тетрагидропиримидин, обладающий коронарорасширяющим действием

Загрузка...

Номер патента: 1433958

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Коломейцев, Кондратенко, Попов, Ханина, Ягупольский

МПК: A61K 31/513, A61P 9/10, C07D 239/22 ...

Метки: 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил, 4-тетрагидропиримидин, действием, коронарорасширяющим, обладающий

...(1), которыйобладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение вбиологии и медицине. Для выявлениялучшей активности среди соединенийуказанного класса было получено новоесоединение 1. Его синтез ведут изо-дифторметилтиобензальдегида, метилового эФира ацетоуксусной кислоты,мочевины в среде этанола в присутствии НС 1. Выход 52, 17, т.пл. 212214 С. Испытания соединения 1 показывают, что он проявляет лучшее по продолжительности (в 10 раз) коронарорасширяющее действие, чем папаверин,при меньшей (в . 1 1 раз) токсичностии высокой активности (в 150 раз).1 табл.1433958 Влияние соединения 1 на коронарный кроваток, системное артериальное давление и его острая токсичность...

2, 6-диметил-3, 5-дикарбэтокси-4 -дифторметилтио(сульфонил) фенил-1, 4-дигидропиридины и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 638056

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Кондратенко, Соловьева, Ягупольский

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридины, 5-дикарбэтокси-4, 6-диметил-3, дифторметилтио(сульфонил, фенил-1

...средств воздействия наживой организм.Указанные свойства определяются новой химической структурой производных 1,4-дигидропроизводных пиридина, которая выражается следующей общей Формулой дифторданных а уровне из 4 ость в 3-9 разсоединении находится н вестных 111, а токсичн меньше,2,6-Диметил,5-дик дифторметилтио(сульфо 1,4-дигидрапиридины по сацией ацетоуксусного арбэто ил) -ф лучают си -нил- конденаммиак апри киэфира, дегида нала. чение 2 - 4- (о-д идропир и соответствующего ал пячении в растПриме р етил,5-дика етилтио)фенил оре эт1, Полубэтокс 6-ди- Фтордина.- ди ТехРед М.Гергель Корректор А.Сбру Тираж 384Подписное ственного комит СР едактор О.Юрко 4496/3 БНИИПИ Госуда по делам из 113035, МосквЗак ета ССтий бретений и открьЖ,...

Производные 2, 6-диметил-1, 4-дигидропири-дин-3-карботиоловой или 3, 5-дикарботиоловойкислот, проявляющие коронародилатирующуюактивность

Загрузка...

Номер патента: 798100

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Виганте, Витолинь, Дубур, Кименис, Озол

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропири-дин-3-карботиоловой, 5-дикарботиоловойкислот, 6-диметил-1, коронародилатирующуюактивность, производные, проявляющие

...моль) й -пирицинальдегицаи 1,5 мл 25%-ной гицроокиси аммониякипятят в 5 мл этанола 6 ч. Выпавшийпри охлаждении желтый осадок кристал 4 з лизуют из этанола, выход 2,18 г (40%),Т 241 ОС.Элементный анализ: 3Вещество формуль Е, где К-СН, НО1(И )Й фС Н с )срНу получают конденсацией б-этилового эфира-аминотиокротоновой кислоты с и -нитробензилиден-этиловым эфиром тиоацетоуксусной кислоты, Соединение формулы Х при4 КО Й -СН, 9 -ОСНсинтезируют иэ этилового эфира 3 -аминокротоновой кислоты и 1 -нитробензилиден- -этилового эфира тиоацетоуксуснкислоты.Конденсация-замещенных эфиров-аминотиокротоновой кислоты с ф -этииден- и О -бензилиденпроизводными этилового эфира ацетоуксусной кислоты приводит к несимметричным эфирам 1,4-дигцаропириаинов, гае...

1-бензил-2, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, 5 диэтоксикарбонил1, 4-дигидропиридины, проявляющиекоронародилатирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 798099

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Саусинь, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/80 ...

Метки: 1-бензил-2, 4-дигидропиридины, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, активность, диэтоксикарбонил1, проявляющиекоронародилатирующую

...как при внутривенном, так и при пе- О роральном ввецениях. Наиболее активнымявляется соединение ( 2) которое привнутривенном введении в дозе 1 рг/кгувеличивает венечный кровоток на 60909 о от исходного уровня. Этот эффект 1 проявляется быстро (через 3-5 мин) иявляется продолжительным - цо 6070 мин. Внутривенное введение соецинения существенно не изменяет общее артериальное давление. При внутрибрюшинном 2 О, ф о р м у л а или внутрижелуцочном введении (10 мг/кг) вещество (2) ослабляет вызываемый и;,питуитрином спазм коронарных сосудов.Соединение ( 2) цействует более активно и продолжительно, чем папаверин, но25 менее активно, чем фенигицин. Однако всвязи с тем, что соецинение ( 2) оченьмало токсично, индекс широты его...

2, 6-диметил-3, 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 4 дигидропиридин, обладающий выраженной гипотензивной активностью и оказывающий действие на функции вегетативной нервной системы

Загрузка...

Номер патента: 706410

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Фиалков, Шележенко, Ягупольский

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 6-диметил-3, активностью, вегетативной, выраженной, гипотензивной, действие, дигидропиридин, нервной, обладающий, оказывающий, системы, функции

...активных соедннений.Поставленная цель достигаетсвым 2,б-диметил,5-дикарбметок-4-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридином формулы лоты о-дифторметоксибензальдегидаа аммиака при кипячении в раствореэтанола или метанола,П р и м е р. Получение 2,6-диметил,5-дикарбметокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина,2,40 г (0,0139 моль) о-дифторметоксибензальдегида, 3,23 г(0,0278 моль) метилового зфира ацетоуксусной кислоты, 5 мл водногораствора аммиака и 10 мл метанолакипятят 3 ч. После охлажденияи добавления 40 мл гексана выпадаетсветло-желтый осадок 2,6-диметил,5-дикарбометокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина. Кристаллизуют из метанола и получают2,03 г (40) бесцветного вещества;т,пл, 153-154УФ-спектр:. А,от, нм (19): 205(436)...

Способ получения амидов 2-окси-1, 6-дигидро-5 пиримидинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 422735

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Витолинь, Дубур, Ханина

МПК: C07D 239/22

Метки: 2-окси-1, 6-дигидро-5, амидов, кислоты, пиримидинкарбоновой

...10 нил,6-дигидро-пиримидин-И-(2- пиридил)- карбоксамид.В раствор 1,5 г (0,01 моль) 2-нитробензальдегида в 60 мл ледяной уксусной кислоты вводят 1,78 г (0,01 моль) 2-пиридиламида ацето 15 уксусной кислоты и 0,6 г мочевины и смеськипятят 10 час. При охлаждении выпадаетбелое кристаллическое вещество, Выход 2,7 г(79 о/о); т, пл. 217 - 219 С (из изобутанола).Уф.спектр (В этаноле с 510 "М), Лмакс.20 250 нм (е 9690), Л, 285 нм (е 18230).Найдено, /,: С 57,60; Н 4,22; Х 19,40.С 17 Н 15 йв 04Вычислено, %: С 57,79; Н 4,28; Х 19,82,Предмет изобретения1. Способ получения амидов 2-окси,6-дигидро-пиримидинкарбоновой кислоты общей формулы Зо Й 11;1СИНг 1110ГН где К - фени К 1 и К, - во чающийся кислоты общ снои СН СОСН СОХ,К 45 где К, и К...

Способ переключения числа пар полюсов синхронной машины

Загрузка...

Номер патента: 243042

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Витолинь, Даугулис

МПК: H02P 7/48

Метки: пар, переключения, полюсов, синхронной, числа

...машина с когтеобразными полюсами в разрезе,,Машина включает статор 1 с переключаемой оомоткой 2, когтеобразный ротор 3 и кольцевые катушки возбуждения 4 и 5,При одинаковом направлении тока; в ка. тушках 4 и 5 и включении меньшего числа полюсов Обмотки якоря (2 р) машина работает как обычный переменно-полюсный синхронный двигатель или генератор. В случаете увеличения числа полюсов якоря в два раза (4 р) и изменения направления тока, в одной катушке возбуждения полюса ротора приобретают одинаковую полярность. Таким образом, машина переводится в индукторный,режим, и число полюсов ротора тоже увеличивается вдвое, так как каждый когтеобразный:полюс итр,ает роль зубца индуктора, а межполюсное пространство соответствует впадине на...