A61K 31/366 — содержащие шестичленные кольца, например, дельта-лактоны

Номер патента: 677328

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Ионов, Плаксина

МПК: A61K 31/366, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-метил-2, 3-диоксен-4-оны, 6-диарил-1, активность, противомикробную, проявляющие

...(0,0057 г/м)бенэоилпировиноградной кислоты в 10 млсухого бензола кипятят трйчаса. Затемрастворнтель испаряют. Получают 0,8 г-метоксифенил,3-дйоксен-он.Смесь 1 г (0,0049 г/и) 5-н-метоксифенищфуран,3 диона и 1,09 г(0,0049 г/м)и-метоксибензоилпировиноградной кислотыв 10 мл сухого бензола кипятят три часа. Затем растворитель испаряют, Получают 0,8 г (50%) продукта с т.пл, 118120 , (из гексана). 4Вычислено,%: С 69,80; Н 5,52.С,Н 80,Найдено,%: С 69,76; Н 5,66,Противомикробная активность 2-метил,6-диарил,3-диоксен -4-онов изучалась методом двухкратных серийных разведений и жидкой питательной среде наспектре, включающем 2 штамма микроорганизмов: грамположительные бактерииЙсрЬИососж сеген 209 Р и трамотрицательные бактерии - ,Сой,Для...

Номер патента: 689186

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Виленчик, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/366, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-бромметил-6-фенил-1, 2-замещенные, 3-диоксен-4-оны, активностью, обладающие, противомикробной

...-1,3-диоксен-оны Формулыневой, выраженной в мкг/мл),Из данных таблицы видно, что 2-бромметил,6-дифенил,3-.дирксен-он проявил активность в отношениик кишечной палочке, равную 250 мкг/мп,о с,н,что выше сулемы в 4 раза.В отношении золотистого стафило . . 1 де В - фенил или п-бромфенил, облакокка он проявил такую же активностьдающие противомикробной активностью.(Мвск 500 мкг/мл) проявил в отноше- . принятые во внимание при"экспертизении к золотистому стафилококку 2-бром-. Сагго 1 Г., Вадег А,й 1,А.СЬевметилп-бромфенил-б-фенил,3-диок" Вос., 1953, 75, с. 5400,сен-он,что выше посравнениюссулемойбО 2, Машковский М,д. "Лекарственныеи. хлорамином 1,2 1.в два раза, МБсК средства", М., изд. Медицина, 1972,которых равна 1000 мкгlмл. т.2, с....

Номер патента: 955861

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Катцуа, Кацукие, Хироми

МПК: A61K 31/366, A61P 31/00, C07D 498/08 ...

Метки: производных, стрептоварицина

...и сушат при понижен 955861ном давлении, а остаток высушиваютв вакууме в течение 20 ч, послечего высушенный продукт суспендируют в 50 мл ацетона и добавляют всуспензию 600 мг иодацетальдегида.Смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 5 ч и .к 8 нцентрируют, затем высушивают припониженном давлении, Остаток растворяют в зтилацетате, после чегораствор последовательно промывают0,5 н. раствором соляной кислоты,водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а затемвысушивают над безводным сульфатомнатрия в течение ночи. Далее 15раствор концентрируют и сушат припониженном давлении. Оставшийсякрасный маслянистый продукт злюируют иэ хроматографической колонкис силикагелем после пропусканиячерез нее 10-ного раствора...

Номер патента: 969140

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Гейри, Марлин, Ричард

МПК: A61K 31/366, A61P 35/00

Метки: активностью, квадрациклического, лактона, обладающего, противоопухолевой

...этанол, хлороформ ), циклогексан, циклогексан или этилацетат, например, этанол или хлороформ.Кристаллы могут быть получены и Вдругими методами, например экстрактметанола может быть выпарен, а полученный материал повторно растворяютв системе метанол/вода с последующим охлаждением для образования 16кристаллов.Квадрациклицеский лактон, полученный предлагаемым способом, представляет. собой вещество с молекулярным весом 248,14 18, определенный 1масс-спектральным методом, Это соот-.ветствует эмпирической формуле15 20 3Инфракрасный спектр показываетадсорбцию при 1745 см ", что указывает на присутствие пятицленного кетона или-лактона, и при 1390 и1375 см ", что указывает на присутствие двойной диметиловой группы.Ультрафиолетовый спектр лактона...

Номер патента: 969702

Опубликовано: 30.10.1982

Автор: Акира

МПК: A61K 31/366, A61P 3/00, A61P 7/00 ...

Метки: гипохолестеримическим, действием, монаколин, обладающий

...Послеподтверждения исчезновения Монаколина К из бензольного слоя данными ТСХотделяют водный слой, затем рН водного слоя доводят до 3 добавлением6 н. хлористоводородной кислотыи результирующий раствор дважды экстрагируют каждый раз 100 мл этилацетата, Экстракт упаривают до сухого остатка при пониженном давлении,получая 260 мг масла.Масло растворяют в бензоле, даютему возможность кристаллизоваться,а затем перекристаллизовывают изводного раствора ацетона с получением 87 кг бесцветных игл Монаколина К.Монаколин К характеризуется следующими свойствами:Цвет и форма - бесцветные крис-.таллы.Т.пл . 157,-159 С (с разложением),Элементарный анализ, Ъ: С 71,56;Н 8,85;.О 19,59.Молекулярная масса 404 (по данныммасс-спектрометрии).Молекулярная...

Номер патента: 1119334

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Видершайн, Ильина, Козлова

МПК: A61K 31/366, C07H 17/06

Метки: 6-гексадеканоиламино-4-метилумбеллиферил, активности, галактозидазы, галактопиранозид, галактоцереброзид, качестве, субстрата, флуорогенного

...р 1. К суспензии 5 г4-.метилумбеллиферона О ) в 50 мл абс.оМеСИ при 0 С и перемешивании добавляютпорциями 3,7 г тетрафторбората ниторония, перемешивают при 0 С 30 мин осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из 125 мл смеси ЕОН-МеИО(1:4) . Получают 3 г (602) 6"нитро"4- -метилумбеллиферона (11), т.пл. 257- 260 С. Т.пл. пробы смешения с заведомым образцам, полученным по 33, 257 С . М 0,5 (силуфол, ЕгОЛс-СНС 15 1:15).К суспензии 5,5 г (11) в 30 мл 252-ного водного раствора БН, прили" вают 30 мл насыщенного при 20 С водного раствора дитионита натрия, кипятят 15 мин, охлаждают и отфильтро" выдают осадок. Получают 4,6 г (977) 6-амина-метилумбеллиферона (111),От.пл. 272 С. Согласно Я , т.пл.273 С. М 0,85 (силуфол, МеОН).К раствору 3,6 г...

Номер патента: 1466217

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Гущин, Оганесян, Попов, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/366, A61P 37/00, C07D 311/12 ...

Метки: активностью, антиаллергической, кумарина, обладающие, производные

...исследуемые соединения/синька в участках кожй контрольных крыс мкг5Результаты опытов. статистически образованы и приведены в табл.,Влияние соединений 1 а-г на гетеро- логичную пассивную кожную анафилак.-, сию у морских свинок, опосредованную 1 я С-антитезами кролика.Сыворотку, содержащую специфические 1 еС-. антитела, получают через 7- 10 дней после 4-кратной сенсибили-10 .зации кролика смесью, состоящей из 10 мг овальбумина, растворенного в 0,5 мл физиологического раствора и 0,5 мл полного адъюванта Фрейда, вводимой внутримышечно 1 раз в,не делю аПолученную сыворотку кролика в , разведении 1: 16 вводят внутрикожно в шесть выстриженных участков кожи спины морских свинок (270-300 г) в 20 количестве 50 мклЧерез 3 ч морсюол. свинкам...