Кименис

2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил 1, 2, 3, 4-тетрагидропиримидин, обладающий коронарорасширяющим действием

Загрузка...

Номер патента: 1433958

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Коломейцев, Кондратенко, Попов, Ханина, Ягупольский

МПК: A61K 31/513, A61P 9/10, C07D 239/22 ...

Метки: 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил, 4-тетрагидропиримидин, действием, коронарорасширяющим, обладающий

...(1), которыйобладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение вбиологии и медицине. Для выявлениялучшей активности среди соединенийуказанного класса было получено новоесоединение 1. Его синтез ведут изо-дифторметилтиобензальдегида, метилового эФира ацетоуксусной кислоты,мочевины в среде этанола в присутствии НС 1. Выход 52, 17, т.пл. 212214 С. Испытания соединения 1 показывают, что он проявляет лучшее по продолжительности (в 10 раз) коронарорасширяющее действие, чем папаверин,при меньшей (в . 1 1 раз) токсичностии высокой активности (в 150 раз).1 табл.1433958 Влияние соединения 1 на коронарный кроваток, системное артериальное давление и его острая токсичность...

4-(3-метилпиразолил-4)-2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин, об ладающий гепатопротекторной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1125957

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Берзиня, Дубур, Кименис, Одынец, Саусинь, Тирзит, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 1/16 ...

Метки: 4-(3-метилпиразолил-4)-2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, гепатопротекторной, дигидропиридин, ладающий

...1 10 мкМ. Пробы инкубировали45при 37 С в течение 40 мин при переомешивании. Оценку перекисного окисления липидов (ПОЛ) проводили путем определения малонового диаль 50дегида (МДА), При добавлении в инку-бационную среду СС 1 наблюдалось резкое усиление процессов ПОЛ - количество МДА увеличивалось в 3 раза.Внесение в инкубационную среду,содержащую СС 1 исследуемых соединений предотвращало усиление ПОЛ(табл.1),В скобках указано число экспери- вТ а б л и ц а 1 Действие исследуемых соединений на прооксидантный эффект четыреххлористоготуглерода в опытах, п ч 3.гго.,Схема эксперимента М + ьр нМ/мг белкаемино 100 Контроль6,01 0,6 (30) 18,9+1,0 (30) 4,4+0,5. (8) 4,1+0,7 (5) 4,7+0,3 (5) 4,40 р 4 (20).81 74 5,5+Ор 6 (5) 91 х) Достоверно по...

Динатриевая соль 2-(2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой кислоты, обладающая антиаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Бисениекс, Веверис, Дубур, Иванов, Кименис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/06, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиаритмической, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, динатриевая, кислоты, обладающая, соль

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....

Производные 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, 4-дигидро бензотиено(3, 2 )-пиридин-9, 9-диоксида, обладающие коронародилатирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1018396

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Витолиня, Дубур, Дубуре, Зариньш, Кименис, Озолс

МПК: A61K 31/4365, A61P 9/10, C07D 495/10 ...

Метки: 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, 4-дигидро, 9-диоксида, активностью, бензотиено(3, коронародилатирующей, обладающие, пиридин-9, производные

...С (из смеси диметилформамида и воды) .Найдено, 7,: С 53,4; Н 3,5;.й 3,6; 5 6,7С Н ВгМОФВычислено, Е; С 53,8.". Н 3,6:М 3,1; 5 7,2ИК-спектр, , см : 1 (50),.700 (С=О), 3335 (М - Н),9 50 Но короцародилатирующей активности производные 14 -дР"гРщробензотиецопиридин,9-диоксида значительНО превосходит известные структрные аналоги (1), Гак, соединенияи 111 в дозе О, м/кг увеличиваютотток кропи из коронарного синусана ч 8 и : о 7 соответственно в то О время как производные 14-дигидроиндено(1,2- о)пиридинового ряда увеличивают коронарный крово гок на30-50 Ж в значительно более высокихдозах (0,3-3,0 мг,кг), Данные сое динения превосходят по активноститакже препараты дитримин и карбокромец, которые увеличивают корэнарныйкрсп,оток на 30-50. в дозе...

2, 6-диметил-3, 5-дикарбэтокси-4 -дифторметилтио(сульфонил) фенил-1, 4-дигидропиридины и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 638056

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Кондратенко, Соловьева, Ягупольский

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридины, 5-дикарбэтокси-4, 6-диметил-3, дифторметилтио(сульфонил, фенил-1

...средств воздействия наживой организм.Указанные свойства определяются новой химической структурой производных 1,4-дигидропроизводных пиридина, которая выражается следующей общей Формулой дифторданных а уровне из 4 ость в 3-9 разсоединении находится н вестных 111, а токсичн меньше,2,6-Диметил,5-дик дифторметилтио(сульфо 1,4-дигидрапиридины по сацией ацетоуксусного арбэто ил) -ф лучают си -нил- конденаммиак апри киэфира, дегида нала. чение 2 - 4- (о-д идропир и соответствующего ал пячении в растПриме р етил,5-дика етилтио)фенил оре эт1, Полубэтокс 6-ди- Фтордина.- ди ТехРед М.Гергель Корректор А.Сбру Тираж 384Подписное ственного комит СР едактор О.Юрко 4496/3 БНИИПИ Госуда по делам из 113035, МосквЗак ета ССтий бретений и открьЖ,...

2, 6-диметил-3, 5-бис-(1-адамантилоксикарбонил)-4-(2 дифторметоксифенил)-1, 4-дигидропиридин, обладающий антиангинальным действием

Загрузка...

Номер патента: 1044001

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Веверис, Дубур, Кименис, Полис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/86 ...

Метки: 4-дигидропиридин, 5-бис-(1-адамантилоксикарбонил)-4-(2, 6-диметил-3, антиангинальным, действием, дифторметоксифенил)-1, обладающий

...(1) иа сердечно-сосудистуюсистему проведено в опытах на кошках,крысах и мышах. Изучено его специфическое (антиангинальное и гипотензивное) действие и острая токсичность, Для сравнения использовалиизвестное гипотензивное и антиангинальное средство - нифедипин,а также нитроглицерин,В опытах на наркотизированныхкошках (90 мг/кг глюко-хпоралозывнутрибрюшинно) установлено, что соединение 1 обладает выраженным коронародилатирующим действием, но поактивности несколько уступает нифедипину, Однако в эквиактивных дозахоно действует в два раза более длительно. В отличие от нифедипина соединение 1 оказывает положительный эффект на коронарное кровообращение в большом диапазоне доз (0,05- 3 мг/кг), не вызывая нежелательных эффектов - резкого...

Производные 2, 6-диметил-1, 4-дигидропири-дин-3-карботиоловой или 3, 5-дикарботиоловойкислот, проявляющие коронародилатирующуюактивность

Загрузка...

Номер патента: 798100

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Виганте, Витолинь, Дубур, Кименис, Озол

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропири-дин-3-карботиоловой, 5-дикарботиоловойкислот, 6-диметил-1, коронародилатирующуюактивность, производные, проявляющие

...моль) й -пирицинальдегицаи 1,5 мл 25%-ной гицроокиси аммониякипятят в 5 мл этанола 6 ч. Выпавшийпри охлаждении желтый осадок кристал 4 з лизуют из этанола, выход 2,18 г (40%),Т 241 ОС.Элементный анализ: 3Вещество формуль Е, где К-СН, НО1(И )Й фС Н с )срНу получают конденсацией б-этилового эфира-аминотиокротоновой кислоты с и -нитробензилиден-этиловым эфиром тиоацетоуксусной кислоты, Соединение формулы Х при4 КО Й -СН, 9 -ОСНсинтезируют иэ этилового эфира 3 -аминокротоновой кислоты и 1 -нитробензилиден- -этилового эфира тиоацетоуксуснкислоты.Конденсация-замещенных эфиров-аминотиокротоновой кислоты с ф -этииден- и О -бензилиденпроизводными этилового эфира ацетоуксусной кислоты приводит к несимметричным эфирам 1,4-дигцаропириаинов, гае...

1-бензил-2, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, 5 диэтоксикарбонил1, 4-дигидропиридины, проявляющиекоронародилатирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 798099

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Саусинь, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/80 ...

Метки: 1-бензил-2, 4-дигидропиридины, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, активность, диэтоксикарбонил1, проявляющиекоронародилатирующую

...как при внутривенном, так и при пе- О роральном ввецениях. Наиболее активнымявляется соединение ( 2) которое привнутривенном введении в дозе 1 рг/кгувеличивает венечный кровоток на 60909 о от исходного уровня. Этот эффект 1 проявляется быстро (через 3-5 мин) иявляется продолжительным - цо 6070 мин. Внутривенное введение соецинения существенно не изменяет общее артериальное давление. При внутрибрюшинном 2 О, ф о р м у л а или внутрижелуцочном введении (10 мг/кг) вещество (2) ослабляет вызываемый и;,питуитрином спазм коронарных сосудов.Соединение ( 2) цействует более активно и продолжительно, чем папаверин, но25 менее активно, чем фенигицин. Однако всвязи с тем, что соецинение ( 2) оченьмало токсично, индекс широты его...

Производные 2-метил-3-алкил(аралкил)-тиокарбонил-4-арил 5-okco-1, 4-дигидроиндено(1, 2-b)пиридина, проявляющие kopohapo-дилатирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 794006

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Виганте, Дубур, Кименис, Озол, Силениеце

МПК: A61K 31/435, A61P 9/10, C07D 221/06 ...

Метки: 2-b)пиридина, 2-метил-3-алкил(аралкил)-тиокарбонил-4-арил, 4-дигидроиндено(1, 5-okco-1, kopohapo-дилатирующую, активность, производные, проявляющие

...кипятят в 5 мл ледяной уксусной кислоты 5 мин, После охлаждения выделяет темно-красное вещество, выход 1,23 г (58% ), т. пл. 226 в 2 С (из уксусной кислоть).Найдено, %: С 76,68; Н 4,97; И 3,29;5 8,01,СгтНгКОгЯ.Вычислено, %: С 76,57; Н 5,00; И 3,31; Я 7,57.УФ-спектр, Лмаис, нм: 203, 238 (плечо), 268, 355, 495.ИК-спектр, см-, чсо= 1645; чч-н=3300 П р и м е р 2. 2-Метил-этилтиокарбонил- фенил- оксо - 1,4 - дигидроиндено (1,2-Ь) пиридин,Синтез проводят аналогично примеру 1. Выход 87%, т. пл, 248 - 249 С.Найдено, %: С 73,00; Н 5,61; И 4,01; Я 9,00.Вычислено, %: С 73,10; Н 5,30; И 3,88; Я 8,87.УФ-спектр, Лмакс нм: 203, 238, 268, 355, 495.ИК-спектр: см-. чсо= 1655, 1680; тм-н= = 3260.П р и м е р 3. 2-Метил-бензилтиокарбонил-о-оксифенил -...

2, 6-диметил-3, 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 4 дигидропиридин, обладающий выраженной гипотензивной активностью и оказывающий действие на функции вегетативной нервной системы

Загрузка...

Номер патента: 706410

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Фиалков, Шележенко, Ягупольский

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 6-диметил-3, активностью, вегетативной, выраженной, гипотензивной, действие, дигидропиридин, нервной, обладающий, оказывающий, системы, функции

...активных соедннений.Поставленная цель достигаетсвым 2,б-диметил,5-дикарбметок-4-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридином формулы лоты о-дифторметоксибензальдегидаа аммиака при кипячении в раствореэтанола или метанола,П р и м е р. Получение 2,6-диметил,5-дикарбметокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина,2,40 г (0,0139 моль) о-дифторметоксибензальдегида, 3,23 г(0,0278 моль) метилового зфира ацетоуксусной кислоты, 5 мл водногораствора аммиака и 10 мл метанолакипятят 3 ч. После охлажденияи добавления 40 мл гексана выпадаетсветло-желтый осадок 2,6-диметил,5-дикарбометокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина. Кристаллизуют из метанола и получают2,03 г (40) бесцветного вещества;т,пл, 153-154УФ-спектр:. А,от, нм (19): 205(436)...

Устройство для контроля процесса контактной сварки

Загрузка...

Номер патента: 610635

Опубликовано: 15.06.1978

Автор: Кименис

МПК: B23K 11/24

Метки: контактной, процесса, сварки

...с первыми вхолами соответствующих схем 10, 11, выхолы которых соединены через запоминающие элементы 5, 6 с сигнальным блоком 7, Вторые входы схемы совпадения 10, 11 ц устдцовочцые входы запоминающих элементов 5, 6 через соответствующие формирователи 8, 9 прямоугольных импуль.сов связаны с выходом формирователя .2 сна.рочных импульсов.Устройство работает следующим образом.Импульс поджига подается на формирователь 2 сварочных импульсов, который вырабатывает нормированный импульс, подаваемый через сварочный трансформатор 1 к сварочным электродам. Трансформагоробладает конечным импелансом (сопротнвлением), напряжение на его выходе зависит от тока в сварочном контуре, при этом напряжение импульса цд выходе формирователи 2 сварочных...

Лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 278963

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Гиллер, Гинтерс, Институт, Кименис, Клуша, Соколов

МПК: A61K 31/40, A61P 21/02

Метки: лекарственное, средство

...СРЕДС 2 я в дозе 0,1вторных ввПрозери:нческий эффв то времязу недепол лг/кг вес дениях напроявляет ект по откогда его ризующего характер ктер ЭКГ гоповного на частоту авление хар активность изобретения йодметилата 1,2-бис- (диоксоланил) -этапа (д иорелаксанта.-пир- оксоПримениеолидино -1ия) в качест ИЗОБРЕ Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается прейаратов, используемых в качестве миорелаксайтов,Предлагается в качестве миорелаксанта ис пользовать дийодметилат,2-бис(4-пирролидино-Г,З-киоксоланил)-этан(диоксоний)Диоксоний является активным миорелаксантом длительного действия. При внутривенном введении в виде 0,1%-ного раствора препарат вызывает периферический нервно-мы О шечный блок. Миорелаксация...

Генератор импульсов

Загрузка...

Номер патента: 213918

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Бакшас, Кименис, Рудзит

МПК: H03K 3/64

Метки: генератор, импульсов

...15 2 подается напряжение сети - схема подготовлена к работе. При замыкании кнопки 14 срабатывает реле 15, контакты которого подключает к заряду конденсатор 16. Через конденсатор 17 к входу первого триггера на тран зисторах 3 и 4 подается отрицательныи импульс, перебрасывающий триггер,во второе устойчивое состояние. Транзисторы 8 и 4 находятся в режиме насьпцения и проводят ток.Перебросом триггера напряжение смещения 25 резко уменьшается до уровня, определяемогоположением движка переменного сопротивления 18. Этот уровень установлен таким, чтобы отрицательное смещение уменьшалось значительно, но вентиль 1 еще остался запертым.30 При появлении,первого же положительногоаказ 1391/3ЦИИИПИ Комитета по делам изоМосква,Тираж 530 тений и открытий...

Машина для высечки, например, клише

Загрузка...

Номер патента: 102666

Опубликовано: 01.01.1956

Авторы: Гульбис, Кименис

МПК: B21D 28/24, B21D 28/34, B21D 37/00 ...

Метки: высечки, клише, например

...33 прикреплен к подпру)кицеццой пружиной 34 платформе 35, сосдшсшой шарниром 36 с кронштейнами 37 стола.Шкив 38 электродвигателя ремнем 39 соединен со шипом 40, свободно установленным ца приводном валу 11,Муфта сцепления приводного вал 11 выполцеца в виде закрепленного ца цсм диска 41, помс ценного внутри выемки шкива 40 и взаимодействующего с тормозным разрезным кольцом 42, прикрепленным одним концом 43 к диску, а вторым концом 44 упирающимся в плечо 45 рычага 46, вращающегося ца осц 47. Поворот рычага 4 б,и раздвцгцие когц ца 42 для соединения диск 41 с приводным шкивом 40 производится свободно установленным на приводцом валу 11 и взаимодействующим с рычагом конусом 48, перемещаемым при включении муфты вилкой 49,...