A61K 31/4427 — содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Номер патента: 628923

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Аншелевич, Сорокина

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61P 9/12 ...

Метки: гепертонических, кризов, купирования, средство

...0,25%-ного растворадроперидола (5 мг препарата) из флакона растворяют до 20 мл физиологическимраствором или 5%-ным раствором глюкозыи вводят внутривенно струйно медленно,контролируя самочувствие больного, величину артериального давления и частоту пульса. Контроль за этими показателями осуществляют через каждые 10 мин в течениеот 30 мин до 3 час.При введении 5 мг дроперидола у большинства больных уже через 10 мин наблюдают выраженное снижение артериального5 давления, нормализацию частоты пульса,улучшение самочувствия (уменьшение илиисчезновение головной боли, головокружения, беспокойства, тошноты, рвоты, дрожив теле).Систолическое давление после введениядроперидола снижается на 30 - 100 мм р т,а диастолическое давление на50 мм рт....

Номер патента: 651809

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Кузьмин, Кургинян, Смирнов, Цыпин

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 7/00 ...

Метки: 2-третбутил-3-оксипиридина, осмотическую, повышать, производные, проявляющие, резистентность, способность, эритроцитон

...дихлоргидрати -4-морфолинометил-трет.бутил-метил-оксипиридин дихлоргидрат из 0,01 моля 2-трет.бутил-б-метил- -3-оксипиридина и эквимольных количеств 30-ного формалина и пиперидина или морфолина. Выход и физикохимические данные приведены в табл.1.30П р и м е р 3. 4-Ацетоксиметил--2-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридинРаствор 0,01 моля 4-диметиламинометил-трет.бутил-б-метил-З-оксипиридина в 20 мл свежеперегнанногоуксусного ангидрида кипятят 6 ч на. масляной бане, затем растворитель упаривают в вакууме и получают4-ацетоксиметил-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридин, выход 76, т.пл.155-160/5 мм.рт.ст.Найдено, : С 64,31; 64,29; Н 7,49;7,53.Вычислено, 3 С 64 513 Н 7,52. 45П р и м е. р 4....

Номер патента: 793398

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных, тиазолина-2

...при156 С.35Триэтиламмоний(6-этилпиридил)-дитиокарбамат может быть полученследующим образом.К раствору 27,0 г 2-амино-б-этилпиридина в 60 мл безводного триэтиламмония добавляют при 25 ф С раствор17,5 мл сероуглерода в 19,5 мл безводного ацетонитрила. После перемешивания в течение 20 ч при 20 вС добавляют 250 мл безводйого эфира. После охлаждения в течение 1 ч при 2 Скристаллы отфильтровывают, промывают3 раза 240 мл безводного эфира и сушат при давлении 20 мм рт.ст. при20 С. Таким образом получают 42,0 гтриэтиламмоний(6-этил"2-пиридил)дитиокарбамата, плавящегося при 75 С. 35П р и м е р 7. Следуя методикепримера 2, но из 71,0 г триэтиламмоний.-(6-метил-пиридил)дитиокарбаматаи 26,6 г 1-хлорбутанонав 300 млдистиллированной воды, получают...

Номер патента: 799659

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных4-окситиазолидинтиона-2

...тиазолидинтион.Работают как в примере 4, но исходят иэ 72,0 г (6-этилпиридил) дитиокарбамата триэтиламмония и 25,5 г 1 хлорбутанонав 400 мл безводного ацетонитрила, максимум прн 25 оС. Реакцию продолжают 4 ч при 20-25 С, Продукт очищают хроматограФией на 470 -г кремнезема (0,063-0,200 мм) в колонке диаметром 3,8 см, элюируя 5 л хлороформа. Хроматографированный продукт перекрнсталлизовывают из 120 мл этанола. Получают 7,2 г продукта, плавящегося при 84 С. П р и и е р 11. 4-Окси-метнл- -(4-метилпиридил) тиаэолидинтион.Работают как в примере 2, но исходят иэ 100,0 г (4-метилпирндил"2)дитиокарбамата триэтиламмония и 32,3 г хлорацетона в 450 мл диметилформамида при 10-15 бС. Реакцию продолжают 90 мин при 15"200 С. После...

Номер патента: 850002

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 9/04 ...

Метки: пиридиниламино-алкиловых, простых, солей, физиологическиприемлемых, эфиров

...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...

Номер патента: 852171

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 33/10 ...

Метки: окситиазолидинтиокетона, производных, солей

...в колонке диаметром 5,5 см, получают ,46,4 г маслянистого продукта. Продукт очищается рекристаллизацией в 250 мл 10 метилциклогексана. Таким образом получают 37,4 г 4-бутил-окси-(пиридхл)-2-тиазолидинтиокетона, плавящегося при 56 оС Производят наблюдения в инфракрасном свете, соответст венно от 2 до 3 (карбонильная полоса при 1710 см ) и от 2 др 5 (карбонильная полоса при 1710 см) 1-пиридил-дитиокарбамат 2-оксогексила в продукте в соответствии с тем, как его исследуют, между пластинами в вазелине или в хлороформном растворе.П р и м е р 15. К суспензии 46,0 г 2-пиридил-дитиокарбамата диэтиламмо- . ния в 210,мл диметилформамида добавляют при максимальной температуре 25 оС 23,0 г 1-хлор-метил-пентанон. Реакцию проводят 2 ч при 20-25...

Номер патента: 858565

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/541, A61P 33/10 ...

Метки: 3-пергидротиазина, производных

...отделяют кристаллы, промывают их последовательно в смеси 25 мл окиси изопропила и 25 мл этилового эфира, а затем дважды в 50 мл окиси изопропилена, после чего сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) при 40 С, Таким образом получают 21,2 г 2-пиридилдитиокарбамат-оксобутила (структура соединения определена по инфракрасному спектру в вазелине), плавящегося при 74 С.П р и м е р 3. Опыт осуществляют в условиях, аналогичных укаэанным в поимеое 2, однако используют 54,0 г 2-пиридилдитиокарбаматтриэтиламмо-. ния и 17,0 г 1-пентен-она в 400 мл безводного ацетонитрила при температуре не выше 5 С. Реакция протекает в течение 3 ч при 5-20 С. Неочищенное соединение (45,0 г ) растворяют в смеси 200 мл хлороформа и 50 мл этилацетата....

Номер патента: 940649

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Иван, Поль

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 31/4427, A61P 19/02 ...

Метки: 1-втиазола, 5-(4-пиридил)-6-(4-фторфенил)-2, дигидроимидазо-(2, кислотно-аддитивной, окисного, производного, соли

...и хлористого бензилтриэтиламмония (3,0 г, 13 мМ) добавляют изоникотинальдегид (10 г, 93 мМ) в ЗО100 мл хлористого метилена при 0 С.При сильном перемешивании в течение 15 мин медленно добавляют раствор хлористого бенэоила в хлористомметилене (14,0, 100 мМ, 50 мл). Послеполучасового реагирования охлаждениепрекращают и смеси дают достичь комнатной температуры. Органический слойотделяют, промывают 5 В-ным углекислым натрием и солевым раствором,сушат, выпаривают, и получают масло,которое тщательно зкстрагируют эфиром(4 л). Эфирный раствор концентрируют до 500 мл, кристаллизуют и получают 5,0 г изоникотинальдегид-бензоилцианогидрина, Цианогидрин (3,0 г,12 мМ) перемешивают в 50 мл трет-бутилового спирта с пара-фторбензальдегидом (12 мМ) и...

Номер патента: 1053751

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамида, водорастворимых, пиридил)-2-метил-4-окси-2, солей

...испытании отека ноги крысы, ВызВанного карагининокл, Л 11 зиновая и аргцнцновая соли 1, 1-диоксида 8 -(2-пиридил) -2-мет 11 Л-оксцН,2-бензтиазин-карбоксамида легко ц сыстро растворяются в воде и поэтому быстрее всасываются в кровь црц оральном Введении ло сравне 111 по с соответству 1 ошей менее растворимой солью кальц 11 я или безводной солью натрия, Кроме того, эти соли дают лрозрач 1 пяе стабильные водлые растворы паже гри высоких концентрациях (более 50 мгмл.П р и м е р 3, В 1000.-м 11 ллил 1 лтровую реакционную колбу Эрлен; лейерд, сцабженную магнитной .,: Э 1 ца,:ко ц Обратным холо ц 11.1-11 цком, помешацст 3.5 г (0,01 моль)4,. (2,пцр 11 Д 11 л) 2,метил,.л Окоп 2 Ц1, 2-бензтиазцн-карбоксамцп 3.,1-дцоксцд, 1,д 4 г (1,01...

Номер патента: 1077567

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Герхард

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61P 9/04 ...

Метки: 2(1н)-пиридинона, производных, солей

...правило, проводят прибавлениемброма к амиду кислоты в присутствиигидроокиси щелочных металлов в водНОЙ или спиртовОЙ среде и 3 ОЦель изобретения - разработка,на основе известного метода, способа получения новых производных2(1 Н)-пиридинона, обладанхяих свойством снимать сердечную недостаточность.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу полученияновых производных 2(1 Н)-пиридинонаобщей Формулы 1 или их солей амидобщей Формулыдццу402в, з оЙгде Я и 0 имеют укаэанные значения, 45подвергают расщеплению по Гофмануи целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли.Соединения общей формулы Г могутбыть выделены в виде солей, напри- Ю мер, с хлористоводородной, малоновой кислотой, И -толуолсульфокислотой,...

Номер патента: 1122224

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, 2-пиридил-2, 4-окси-2-метил, бензтиазин-3-карбоксамид-1

...от примесей материал, указанный побочный продукт удаляют многократной пере- кристаллизацией, в результате чего для очистки целевого продукта требуется больше времени, трудозатрат и сырьяЦель изобретения - повышение чистоты целевого продукта.Эта цель достигается тем, что согласно способу получения соединения Формулы (1) 2-метоксиэтиловый эфир-окси-метилН,2-бензтиазин-карбонвой кислоты, 1- диоксид формулы1122 Составитель Н. КапитановаРедактор М. Недолуженко Техред И.Асталош Корректор С. Шекмар Заказ 8009/45 Тираж 409 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035) Москва) ЖРаушская наб д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3карбоксилат,1-диоксида и 9,26 г (0,098 моль)...

Номер патента: 1122225

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61K 9/20 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамид-1, 2-пиридил)-2-метил-4-окси-2, водорастворимой, диэтаноламиновой, кристаллической, моноэтаноламиновой, негигроскопичной, соли, этилендиаминовой

...крахмал.фармакопея США ) . 32,50Лаурилсульфат натрия0,32Стеарат магния 2,87Приготовленную смесь тщательноперемешивают, с тем чтобы получитьоднородный порошкообраэный продукт.Затем готовят твердые желатиновые капсулыВ 2, содержащие 50 мгактивного компонента каждая.П р и м е р 7. Водный растворпропиленгликоля, содержащий5 диэтаноламиновую соль Й -2-пиридил) -2-метил-оксиН"1,2-бензтиазин-З-карбоксамид,1-диоксида,готовят путем растворения этогосоединения в смеси пропиленгли- О коль - вода 1:4, по весу), содержащей 1 вес.Е тринатрийфосфата иимеющей значение рН 8,0, Используют,такое количество соединения, чтобыполученный раствор содержал 5 мг 5 активного компонента в 1 мл. Затемраствор стерилизуют посредствомфильтрации...

Номер патента: 681803

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Каринская, Кухарь, Мирян

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4427, A61P 29/00 ...

Метки: 4-диокса-2-азолий, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, анальгезирующим, действием, обладающие, хлориды

...Среди диоксаэолов замена метильной группы на этильную приводит к повышению токсичности. Антиэксудативное действие изучалось на моделях острого воспалительного отека задней лапки крысы, вызванного субпяантарным введением О, 1 мл 10%-ной водной взвеси каолина. Изучаемые препараты вводилИсь внутрибрюшинно в дозе 10% ЛД, за 30 мин до введения флогогенного агента.Объем лапки регистрировался волюметрически через 5 ч после введения каолина.Анальгезирующее действие исследовали по методу термического раздражения (Кош 1 оз Е. 1950) Исследуемыми животными являлись белые мьппи, которые помещались в стеклянный стакан, находящийся в термостате, температура вода в котором равнялась 55 С. Показателем анальгезии являлось удлинение латентного периода...

Номер патента: 1165232

Опубликовано: 30.06.1985

Автор: Сандро

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензотиазин-3, 2-пиридил, 4-дигидро-4-оксо-2, карбоксамид-1

...едут н среде диметилсульфоксида в качестве инертного органического растворителя.3. Способ по п. 1, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что метилирование Изобретение относится к способуполучения 3,4-дигидро-оксоН,2-бензотиаэин-Р 1-(2-пиридил)карбоксамщД, 1-диоксида (пироксикама),обладающего фармакологической активностью и находящего применение вмедицине в качестве противовоспалительного средства.Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта,П р и м е р 1, 0,15 моль(29,1 г) моно-М-(2-пиридил)-амидафъпонового метилового сложногомонозфира и О, 15 моль (32,6 г) В-хлорсахарина добавляют при перемешивании и охлаждении в суспензии0,15 моль (8, 1 г) метилата натрияв 100 мл безводного диметилсульфоксида (ДМСО),По завершении реакции в...

Номер патента: 1125957

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Берзиня, Дубур, Кименис, Одынец, Саусинь, Тирзит, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 1/16 ...

Метки: 4-(3-метилпиразолил-4)-2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, гепатопротекторной, дигидропиридин, ладающий

...1 10 мкМ. Пробы инкубировали45при 37 С в течение 40 мин при переомешивании. Оценку перекисного окисления липидов (ПОЛ) проводили путем определения малонового диаль 50дегида (МДА), При добавлении в инку-бационную среду СС 1 наблюдалось резкое усиление процессов ПОЛ - количество МДА увеличивалось в 3 раза.Внесение в инкубационную среду,содержащую СС 1 исследуемых соединений предотвращало усиление ПОЛ(табл.1),В скобках указано число экспери- вТ а б л и ц а 1 Действие исследуемых соединений на прооксидантный эффект четыреххлористоготуглерода в опытах, п ч 3.гго.,Схема эксперимента М + ьр нМ/мг белкаемино 100 Контроль6,01 0,6 (30) 18,9+1,0 (30) 4,4+0,5. (8) 4,1+0,7 (5) 4,7+0,3 (5) 4,40 р 4 (20).81 74 5,5+Ор 6 (5) 91 х) Достоверно по...

Номер патента: 1245263

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4427, A61P 7/02 ...

Метки: 3-(3-пиридил, 7карбоновой, кислоты, пирроло, производных, солей, тиазол

...в течение 16 ч при . 20. С добавляют 20 мл дистиллированной воды и отгоняют из реакционной смеси растворитель при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа ) при - 40 С. Остаток растворя" 45 ют в 350 мл этилацетата и полученный раствор промывают 5 порциями (всего 400 мл ) дистиллированной воды, сушат над безводным сульфатом магния, добавляют 0,2 г растительной сажи50офильтруют и концентрируют.досуга при пониженном давлении (20 мм рт,ст., 2,7 кПа) при 40 С получая 6,2 г неочищенного продукта. Этот продукт хроматографируют на колонке диаметром 55 2,5 см, содержащей 60 г двуокиси кремния (0,063-0,2 мм ). Элюирование осуществляется смесью этилацетата и 63 4метанола (50:50 по объему), при этомсобирают фракции по 100 мл...

Номер патента: 1279530

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/517, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, пиридо, пиррол, солей, хиназолинов

...с т. пл, 382-384 С.Спектр ЯМР (СГ СООТГ),3, ч.млн,: 3,71 (Ы) (2 Н, С - 2 протоны); 4,78 Й) (2 Н, Спротоны); 7,72 (Ъз) (5 Н, фенильные протоны); 8,31 (т,) (1 Н, =СН-) 8,57 (аа) (1 Н, Спротон);8,68 (й) (1 Н, Спротон); 8,71 (й) (1 Н, Спротон). 30П р и м е р 7, Сложный 4-метиловый эфир 2-амино- бензол,4-дикарбоновой кислоты, полученный согласно примеру 1, химически взаимодействует с БОС 1 (9 мл) в диоксане 35 (300 мл) при температуре флегмообразования в течение 4 ч, Раствор выпаривают досуха, остаточный продукт выпаривания растворяют в диоксане (200 мл), он химически взаимодейст вует с 2-пиперидином (7,4 г) при комнатной температуре в течение 20 ч.Выпавший осадок фильтруют, промь- вают диоксаном, после чего его обра-. 45 батывают водным...

Номер патента: 1301312

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джиоффри, Джон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: пиридиловых, соединений, фениловых

...твердое вещество (600 мг), которое перекристаллизовывают из водного изопропанола получив светло в коричневат9опластинки, т,плав, 190 С (разложен,), (Е) -3- 1(Е) -3-пирролидино-(4 - толил) проп-енил коричной киспоты, Получают хлористоводородную соль соедионения, т.плав, 240-245 С (разложен,),П р и м е р 2, (Е)-6-(1-(4-Хлорфенил) -3-диметиламинопропил)-2-пиридилакриловая кислота.К холодному 1 -70 С) раствору 2-бром-(1 в (4-хлорфенил)-3-диметиламинопропил)пиридина (1,44 г) в атмосфере азота в безводном тетрагидрофуране (50 мл) добавляют при перемешивании раствор н-бутиллития (2,4 мл, 1,7 М в гексане). Спустяо еще 5 мин при температуре - 70 С добавляют по каплям в течение 2 мин безводный диметилформамид (1,5 мл). Раствору дают нагреться, а...

Номер патента: 1322982

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Борис, Марко, Наташа, Павел

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, бензотиазин-3-карбоксамид-1

...данным.П р и м е р 2, В 600 мл орто-ксилола суспендируют 2,69 г (001 моль)метил-окси-метилН,2-бензотиазин-карбоксилат,1-диоксида и3,10 г (0,0 моль) Р - фецил-И,И -ди-пиридилфосфоццйдиамнда и нагреваютпри кипячеццц с обратным холодильником. Через 6 ч реакция завершается(прослеживают методом тоцкослойнойхроматограФии ца силикагеле с подвижной Фазой зтацол - хлороформ 96:4). За -тем раствориею выца 1 гцвают в вакуумном роторцом ццврцтеле масляцистый та ильСпособ м т быть использ роизводс яства и о ) зсоч/ етцл арбо самцд 5 р 1, В 600 мл ксил ендируют 2,69 г етил-окси-метил ин-карбоксилат10 г (О, 01 моль) Р -и иридилфосфонийди ри кипячении с обрв течение 7,5 ч. шается (что прослеж нкослойной хромато остаток сугпендируют в 20 мл...

Номер патента: 1364237

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, гидрохлоридов, производных

...Фильтруют и упаривают, получают темно-коричневое масло. (1,82 г). После перемешивания в эфи ре выкристаллизовывается твердое вещество, которое перекристаллизовывают из этилацетата, и получают 167,г целевого соединения, т.пл. 72-74 С.Вычислено, %: С 54,84; Н 6,02; 45 Б 9,84.С ,Н,Р,О,С 1;Найдено,7.: С 54,18; Н 5,96; И 9,93.Аналогично примеру 1 получают 4- 50 (2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил- метоксикарбонил"6-метил-2-(4-1 Ы- метилкарбамоил пиперазин-ил)1 этоксиметил-:1,4-дигидропиридин (соединение 1 б) в виде гидрохлорида, т.пл.165-167 С.Вычислено, %: С 54,64; Н 6,35; И 9,80.С Н уЫОС 1 НС 1 Найдено, %: С 54,49; Н 6,31;И 9,67.Аналогично примеру 1, но используявместо метилизоцианата цтанат калияи водную уксусную кислоту,...

Номер патента: 1391499

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производного

...промывают простым эфиром исушат с получением в результате соединения, указанного в заголовке примера. Выход 1,5 г. Т,пл. 215-217 С.Вычислено,%: С 51,0; Н 4,85,Ь 10,35.с 2 Н С 1 ты орНайдено,7: С 50,7, Н 5,05; М О,50(В) 2- (2-(3-аминоН,2,4-триа"эол-иламино ) этоксиметил 1-4- (2, 3 дихлорфенил )-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин 1/4 этилацетат.И-(2- 1(4-(2,3-дихлорфенил)-3 этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропирид-ил)метокси 1 этил)-М-циано-Я-метил-иэотиомоче"вина н количестве 1,1 г и гидрат гидразина н количестве 0,2 мл поднер-,гают нагреванию в этаноле н количестве 15 мл при температуре дефлегмирования в течение 0,5 ч. Далее производят добанление дополнительнойпорции гидразина в количестве 0,1 мли...

Номер патента: 1396965

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...эфира.Трициклические производные имидазола формулы (1) и их соли с кислотами представляют собой новые соединения, обладающие ценными фармакодинамическими свойствами. 5тио -5 Н, 3-диоксоло (4, 5-й ) бензимид зола в 20 мл абс. метанола добавляю 300,мг метилата натрия, после чего нагревают 18 ч до температуры дефлегмации в атмосфере аргона. Реакционную смесь буферуют уксусным льдо и концентрируют в вакууме. К остатк добавляют раствор хлористого метилена/бикарбоната натрия, после чего органический раствор высушивают и концентрируют. После перекристаллизации иэ уксусного эфира получают 6 (4-метокси-метил-пиридил)метилтио"5 Н,3-диоксоло(4,5-Г)бензи мидазол с т. пл. 215-220 С.П р и м е р 6. К раствору 330 яг (1 моль) 6-...

Номер патента: 1424731

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Кохеи, Синдзи

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/4427, A61P 7/02 ...

Метки: пиридина, производных

...(Е)-12-Фенил-(3-пиридил)-11-додеценовой кислоты 3 (соединение - 9), 2,3 г.Полученные таким же образом соединения 1 О и 11 приведены в табл. 2.П р и м е р 3. Ингибирующее действие на продуцирование в крови тромбоксана А (ТХЛ ) у крыс.Испольэовали самцов крыс БргаяцеРаы 1 еу в возрасте 7-8 недель по 5 штук в группе. Крысы в дозированной группе получалн орально 2 мл/кг водной суспензии, содржащей 10 мг/кг142 тестового соединения, приготовленного с небольшим количеством гуммиарабика. Крысам в контрольной группеаналогично давали суспензию толькогуммиарабика. Спустя 2 ч после приема каждую крысу анастезировали фенобарбиталом натрия (50 мг/кг внутрибрюшинно) и отобрали по 1 кл кровииэ абдоминальной аорты, Кровь выстаивали при 25 С в...

Номер патента: 1456018

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Дитер, Франц

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, производных, тиено-2

...15 40мин при -10 С.Образовавшийся раствор. два разаэкстрагируют насыщеным растворомкислого углекислого натрия, причемсуммарно применяют 30 мл указанного 45раствора, водную фазу трижды экстрагируют хлороформом, применяя каждыйраз по 20 мл последнего, после чегообъединенные органические растворы.сушат над сернокислым натрием и упаривают.Неочищенный продукт (5,2 г окрашенного в красный цвет маслообраэного вещества) растирают с небольшимколичеством ацетонитрила и образовавшийся коричневый кристаллический проодукт растворяют при 80 С в 22 мл диметилформамида, Раствор смешивают сактивированным углем, производят 8 8фильтрование в горячем состоянии, после чего фильтрат вводят в 130 млонагретого до 60 С ацетонитрила. Смесь медленно охлаждают, а...

Номер патента: 1535382

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Джозеф, Энтони

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4427, A61K 31/5415 ...

Метки: 1-диоксидов, 2-бензотиазин-1, 2-метил-3-n-(2-пиридил)-карбамоил-4, алкокси-2н-1, замещенный

...до комнатной температуры и концентрируют в вакууме для удаления растворителя. Этот остаток разделяют между метиленхлорндом и водой, отделяют органический слой, промывают его дважды насыщенным водным раствором бикарбоната натрия и один раз рассолом, после него обезвоживают над безводным сульфатом магния. Осушитель удаляют фильтрацией, растворитель выпаривают при пониженном давлении и получают сырой остаток. Этот остаток подвергают хроматографии на 100 г силикагеля (0,038- 0,063 мм), использовав в качестве элюента смесь метиленхлорида с этилацетатом (4:1 по объему), и получают 300 мг (223) чистого целевого продукта с т, пл, 137-139 С (после предварительного перетирания с изопропиловым спиртом н обезвоживания до постоянного веса),...

Номер патента: 1579463

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Аривело

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4427, A61P 29/00 ...

Метки: 2-с-7-тиазолкарбоновой, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол, кислоты, правовращающей

...этил-З-(З-пиридил)-1 Н, 311-пиррол 1,2-с-тиазолкарбоксилата в виде желтого масла, которое при стояниикристаллизуется (выход 60,8% по отношению к взятой кислоте).б) Получение кислоты формулы 1.К раствору 6,13 г полученного раннее сложного эфира в 17 см этанопадобавляют в течение 10 мин раствор,содержащий 4,43 г гидроксида калия и27 см дистиллированной воды, Смесьнагревают при 40 С в течение 18 ч,затем добавляют 0,617 г растительнойсали, После выдерживания в течениеч при 40 С охлаждают до 20 С, затемФильтруют. Смесь доводят до рН 4 добавлением концентрированной солянойкислоты. Появившиеся кристаллы стфильтровывают, затем промывают трираза водой и высушивают при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа)при 20 С. Таким образом...