A61K 31/427 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Номер патента: 182877

Опубликовано: 01.01.1966

МПК: A61K 31/427, A61K 31/664, A61P 35/00 ...

Метки: лечения, эритремии

...УДК 616.155.19(088.8) свете Минист КЕЯущри А. Г. Пищс,Л 7 т:т 1,;,1ЯЬД;1,-:торыобретени ллер, М, Ю, Лидак, А, А. Зидерм Заявитель с ОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЭРИТРЕМИИ- 650 мг, М курс леч римышечно чебный эфмесяца посл оявляется ч зуют различнапример эмн, тренимон ных препарарезультатов. итремии при- иазолидофосфос).чения имифои использова ре 50 в 1 мг на курс лечеинималь ния 300 или внут фект наб е начала ерез три ная рн тю е- езобретения мида 2-метилтназ (препарат имнф дм ет Применение дофосфорной для лечения э диэтилени ислоты ттремпи. лис) Для лечения эритремии испол ные лекарственные препараты, бихин, новэмбихин, бисульф и т. п. Однако ни один из извест тов не дает достаточно хорошихПредлагается для лечения эр менять диэтиленимид 2-метилт...

Номер патента: 293605

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Вители, Иоисо, Иоси, Кацуаки, Масатоси

МПК: A61K 31/14, A61K 31/427, A61K 31/506 ...

Метки: больной, кокцидиозом, лечения, птицы

...на вес корма. При этом во избежание побочного действия целесообразно давать наиболее низкую эффективную дозу.Соединения можно использовать и для профилактики кокцидиоза, В этих целях их дают в меньших дозах (0,004 - 0,02% на вес корма), но в течение более продолжительного времени.В качестве наполнителей могут быть использованы: сухое дробленое зерно, пшеничный картофельный или кукурузный крахмал, отходы бродильных производств, измельченные ракушки, аттапульгит, рисовые или пшеничные отруби, меласса, кукурузная мука крупного помола, соевый жмых, соевая мука крупного помола, пицелий - отход производства антибиотиков, измельченный известняк и т, п.Активный ингредиент тщательно диспергируют или смешивают с наполнителем, причем количество...

Номер патента: 447895

Опубликовано: 05.03.1975

Авторы: Бучин, Куликова, Липкин, Рудзит, Смирнов

МПК: A61K 31/427, A61P 31/04

Метки: активностью, антибактериальной, бактерий, вещество, грамположительных, обладающее, отношении, сальмонелл, шигелл

...диметилсульфоксиде, спирте, хлороформе и диоксане, плохо растворимое в воде, разлагающееся под действием водных растворов щелочей и кислот.Данные элементарного микроанализа, Найдено, %; С 81,2; Н 1,6; 8 23,8.С 7 Н 4 М 4045 л.Вычислено, %: С 80,9; Н 1,5; 8 23,6. Данные хроыатографического ансилуфоле Ы:йт 0,28 (бензол:метанол 9: 1),К 1 0,53 (хлороформ: метанол: уксусная килота 9: 4: 5),Динитропроизводное тиениламинотиазола 10 получают нитрованием 2-амино- (2-тиенил)- тиазола следующим образом,В 80 мл серной кислоты (а 1,84 г/см) растворяют 3,64 г (20 ммоль) 2-амино- (2-тиеиил)-тиазола при температуре от - 10 до 5 С.15 К полученному раствору прикапываот нитрующую смесь из 3 мл (44 ммоль) азотОЙ кислоты (Й 1,4 г/см) и 4 мл серной...

Номер патента: 543348

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Герхард, Карл-Отто, Манфред

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4453, A61P 7/10 ...

Метки: 2-илиден-уксусной, 4-оксо-5, кислоты, основанием, пиперидинотиазолидин, производных, солей

...может быть предупреждено добавлением простого эфира. Получаемый твердый продукт фильтруют под вакуумом и высушивают под вакуумом на безводном хлориде кальция.Весь остающийся исходный продукт можно легко отделить растворением в холодном 2 н. водном растворе карбоната натрия, фильтрованием и подкислением фцльтрата разбавленной уксусной кислотой. Получают 25 г (56% теоретического)-3-метил- оксо-М - пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, которая имеетт. пл. (сразложением) 163,9 С, после перекристаллизации из метанола или этанола,Вычислено, %: С 51,54; Н 6,29; И 10,93;5 12,51.СНК,О,Я (Мол. вес 256,32),Найдено, %: С 51,67; Н 6,12; К 10,77; Я 12,34.Бутиловый эфир 3-метил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, используемый как...

Номер патента: 555854

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Гарри, Кит, Роберт

МПК: A61K 31/427, A61P 31/12, C07D 285/135 ...

Метки: 4-тиадиазола, производных, солей

...из ЗЗО мл смеси (5;1) этилацетата 60 и этанола, применяя 3 г активированногоугля, Ползают 10,2 г продукта о т.пл,202-204 С.П р и м е р 4, Получение 2,5-бис,бром-тиадиаэопа и 1703 г (0,3моля) циклопентиламина в 150 мл этанола нагревают с обратным холодильникомв течение 18 час. Реакционну.о смесь выпаривают досуха и остаток смешивают с150 мл воды. После перемешивания в течение 3 час оставшееся нерастворенным.в воде твердое вещество оказывается маспянистым, Добавляют 50 мл толуола, исмесь сильно взбалтывают. Смесь фильтруюти осадок дважды промывают толуолом, сушат и промывают водой, получают 9,72 гсветло-серо-коричневого вещества. Перекристаллизапия этого осадка из 30 мл то-луола и применение 10 г активированногоугля дали...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Дровосекова, Залинян, Пидэмский

МПК: A61K 31/427, A61P 29/02, C07D 277/40 ...

Метки: 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, активность, анальгетическую, противосудорожную, проявляющий

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Номер патента: 645578

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, C07D 235/30 ...

Метки: производных, тиазолинилкетобензимидазола

...подвергают обработке, как в примере 1,и получают 1-(тиазолин-ил)-2-амино.5(6)-бензоилбензимидазол.П р и м е р 3. А, 4-Амино-нитробензиловый спирт.35 50 г (0,27 моль) 4-хлор-нитробензилового спирта, 250 мл метанола и 200 мл жидкого аммиака загружают в охлажденный автоклав, Автоклав закрывают и нагревают до 150 С. После охлаждения автоклав от крывают и летучие продукты смеси отгоняют в вакууме. Остаток переносят в эфири эфирный раствор фильтруют, чтобы удалить выпавший хлорид аммония, Эфирныйфильтрат упаривают в вакууме досуха, получая твердый продукт,5Этот продукт перекристаллизовывают изабсолютного спирта и этилацетата, получая23,6 г (52%) 4-амино-нитробензиловогоспирта с т. пл. 100 - 101 С,Вычислено, о/о. С 50,00; Н 4,80; М 16,66, 10С...

Номер патента: 645579

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, C07D 417/04 ...

Метки: 1(тиазолинил-2, 5(6)-замещенных, аминобензимидазолов

...С до - 10"С в течение 1 ч.Затем раствор нагревается до 26 С, и приэтой температуре его выдерживают в течение 3 ч. Затем раствор выливают в 1,1 лводы, выпаривают, промывают тетрагидрофураном и отфильтровывают.Получают 4,56 г белого твердого 1-(тиазолин-ил)-2-амино - 6-(а-окси-а - н-бутилбензил) -бензимидазола; т. пл. 206 -209 С,Пример 2. 2 г (5,26 ммоль) 1- (тиазолин-ил) - 2-амико- (а-окси-а-н-бутилбензил)-бензимидазола растворяют в 250 млхлороформа. К раствору добавляют 1,3 ги-толуолсульфокислоты. Смесь кипятят собратным холодильником в течение 1,5 ч.Смесь охлаждают до 25"С, дважды промывают насыщенным водным раствором карбоната натрия, высушивают и выпаривают.Получают 900 мг 1- (тиазолин-ил) -2 амино- (и-н-бутилиденбензил) -...

Номер патента: 685154

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/41, A61K 31/4184, A61K 31/427, C07D 235/30 ...

Метки: производных, тиазолинилкетобензимидазола

...2 7 ) .Найдено,Ъ; С 63,57; Н 4,03; К 9,90; О 22,37.10 г 4-ацетамидо-нитробензофенона добавляют небольшими порциями к 40 мл серной кислоты, охлаждают на водяной бане, перемешивают 45 мин, осторожно выливают на лед, Фильтруют и получают 4-амино-нитробензофенон,Вычислено,: С 64,16; Н 4,16; И 11,56; О 19,81.СБ Н 10 ИЛОВ (243,23) .Найдено,Ъ: С 64,19; Н 4,00; К 11,37; О 19,72.50 г 4-амино-нитробензофенона гидрируют при комнатной температуре на 15 г никеля Ренея в 945 мл тетрагидрофурана при 2,74. 10 дин/см. ;В течение 4 ч поглощается 3 эквивалента водорода. Катализатор отфильтровывают и Фильтрат упаринают под вакуумом досуха, остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя этилацетатом. Из фракций 5-9 получают 43,6 г (100)...

Номер патента: 701540

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, C07D 235/30 ...

Метки: производных, тиазолинил-кетобензимидазола

...такого как этилацетат,хлороформ, метанол или их смеси.С помощью описанных выше способовиз соответствующего 2-аминобензимидазольного соединения, замещенногов 5(б) -положении соответствующейбенэоильной группой, может быть по"лучено соединение 1-(тиазолин-ил)-2-амино(6)-бензоилбензимидазол, Выход составляет 680 мг(8-3) от б, 4 г (27 ммоль) 2-амино(6) -бензоилбенэимидазола.Вычислено, : С 63,34; Н 4,38;М 17,38; Б 9,93.С Н 5 М 4 ОЯ, МВ 323,Найдено,: С 63,14; Н 4,19;М 17,08; Я 9,72,5-Иэомер; т.пл, 225-226 С;б-изомер; т,пл, 232-234 С.П р и м е р 2, 300 г (1,52 моль)4-аминобензофенона прибавляют порциями к перемешиваемому раствору250 мл уксусного ангидрида в 250 млбензола, Температура смеси при этомподнимается до 70 С. Реакционнуюсмесь...

Номер патента: 791237

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джеймс, Петрик, Фридрих

МПК: A61K 31/427, A61P 37/08, C07D 277/46 ...

Метки: кислоты, производных, солей, тиазол-2-оксамовой

...эфира щавелевой кислоты в 35 мл сухого пиридина, Поокончании добавления перемешивают втечение 2,5 ч и в течение этого времени наблюдают ход реакции с помощьютонкослойной хроматографии. По окончании реакции смесь выливают в ледяную воду, образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и высушивают,После перекристаллизации иэ этанолаи н-гексана/хлороформа получают 2,9 г указанного соединения с т.пл, 143- 144 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 4- -Япиридил-(2 ) -тиазол-оксамовой кислоты,Раствор 1 г 2-амино- пиридил/- (2 ) -тиазола в 25 мл диэтилоксалата в течение 20 ч нагревают доо125 ССмесь охлаждают, осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола и затем из гексана/хлороформа.Выход 0,5 г (64), т.пл. 141-144 С.П р и м е р 4....

Номер патента: 793398

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных, тиазолина-2

...при156 С.35Триэтиламмоний(6-этилпиридил)-дитиокарбамат может быть полученследующим образом.К раствору 27,0 г 2-амино-б-этилпиридина в 60 мл безводного триэтиламмония добавляют при 25 ф С раствор17,5 мл сероуглерода в 19,5 мл безводного ацетонитрила. После перемешивания в течение 20 ч при 20 вС добавляют 250 мл безводйого эфира. После охлаждения в течение 1 ч при 2 Скристаллы отфильтровывают, промывают3 раза 240 мл безводного эфира и сушат при давлении 20 мм рт.ст. при20 С. Таким образом получают 42,0 гтриэтиламмоний(6-этил"2-пиридил)дитиокарбамата, плавящегося при 75 С. 35П р и м е р 7. Следуя методикепримера 2, но из 71,0 г триэтиламмоний.-(6-метил-пиридил)дитиокарбаматаи 26,6 г 1-хлорбутанонав 300 млдистиллированной воды, получают...

Номер патента: 799659

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных4-окситиазолидинтиона-2

...тиазолидинтион.Работают как в примере 4, но исходят иэ 72,0 г (6-этилпиридил) дитиокарбамата триэтиламмония и 25,5 г 1 хлорбутанонав 400 мл безводного ацетонитрила, максимум прн 25 оС. Реакцию продолжают 4 ч при 20-25 С, Продукт очищают хроматограФией на 470 -г кремнезема (0,063-0,200 мм) в колонке диаметром 3,8 см, элюируя 5 л хлороформа. Хроматографированный продукт перекрнсталлизовывают из 120 мл этанола. Получают 7,2 г продукта, плавящегося при 84 С. П р и и е р 11. 4-Окси-метнл- -(4-метилпиридил) тиаэолидинтион.Работают как в примере 2, но исходят иэ 100,0 г (4-метилпирндил"2)дитиокарбамата триэтиламмония и 32,3 г хлорацетона в 450 мл диметилформамида при 10-15 бС. Реакцию продолжают 90 мин при 15"200 С. После...

Номер патента: 841588

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Вольфхард, Гюнтер, Эрнст

МПК: A61K 31/427, A61K 31/5415, C07D 417/12 ...

Метки: ocho-ваниями, диок-сидов, неоргани-ческими, оксибензотиазин-карбоксамид, органическими, солей

...получают1,1-диоксид метилового эфира 4-окси 7-метилН,2-бензотиазин-З-карбоновой кислоты, и из этого соединенияи метилйодида получают 1,1-диоксидметилового эФира 2,7-диметил-оксиН,-бензотиазин-карбонозой кислоты ,т.пл, 183 С).П р и м е р 10. 4-Окси-б-метокси-метил-(5-метил-тиазо 11 ил)-2 Н,2-бензотиазин-З-карбоксамид,1 диоксид,5,2 г (От 017 моль) 1,1-диоксидаметилОВОГО эфира 4-Окси-б-метокси-метилН,2-бензотиазин-З-карбоновой кислоты и 2, г (0,019 моль)2-аминО-метил 1 иазола Б 200 тл 1 лксилола в течение 24 ч нагревают собратньм холодильником, После охлажДЕНИЯ КРт 1 СтаЛЛЫ ОтфИЛЬтРОЗЫВдЮт Иперекристаллизовьтзают из тетрагидроФурана. Получают 5,8 г (89 Ъ) 4-окси 6-МЕТОКС 1 лл-МтЕТ 11 Л-М-лЛЕТИЛ-ТИазолил)-2...

Номер патента: 843746

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джасджит, Джозеф

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: аминотиазоловили, кислотно-аддитивных, солей

...Выпавший в осадок твердый материал отфильтровывают, промывают этилацетатом и ,высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора с получением 0,585 г (33) 2-фурфуриламино-метил-фенилтиазолгидробромида с т.пл. 150-153 ОС.Найдено,: С 51,97; Н 4,47; й 8,42.С Н М 05"НВгВычислено,: С 51,29; Н 4,30; й 7,97.П р и м е р 15. Аналогично примерам 13 и 14 получают гидрогалогенидные соли нижеследующих соедине- ний Соль йф Т.пл.,фС Гидро- Фенил Атом во-126бромид дорода П р и м е р 16. 25,0 г.воряют в 660 мл диэтилового эфира ираствор охлаждают до ООС. Затемв течение 10 мин через этот растворпропускают барботированием сухойгазообразный хлористый водород, причем за этот промежуток времени всмесь добавляют дополнительно 30 млдиэтилового эфира....

Номер патента: 852171

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 33/10 ...

Метки: окситиазолидинтиокетона, производных, солей

...в колонке диаметром 5,5 см, получают ,46,4 г маслянистого продукта. Продукт очищается рекристаллизацией в 250 мл 10 метилциклогексана. Таким образом получают 37,4 г 4-бутил-окси-(пиридхл)-2-тиазолидинтиокетона, плавящегося при 56 оС Производят наблюдения в инфракрасном свете, соответст венно от 2 до 3 (карбонильная полоса при 1710 см ) и от 2 др 5 (карбонильная полоса при 1710 см) 1-пиридил-дитиокарбамат 2-оксогексила в продукте в соответствии с тем, как его исследуют, между пластинами в вазелине или в хлороформном растворе.П р и м е р 15. К суспензии 46,0 г 2-пиридил-дитиокарбамата диэтиламмо- . ния в 210,мл диметилформамида добавляют при максимальной температуре 25 оС 23,0 г 1-хлор-метил-пентанон. Реакцию проводят 2 ч при 20-25...

Номер патента: 957769

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Вольфганг, Герхард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: илиденуксусной, кислоты, производных, тиазолидин-4-он-2

...Затем осуЩествляют разгонку до тех пор, пока не будет удален полностью ацетон, после чего баню охлаждают до комнатной температуры, а смесь перемешивают до тех пор пока первоначально маслянис" тый продукт полностью не перейдет в кристаллическое состояние, Продукт Фильтруют при помощи всасывания, затем промывают 500 мл воды и сушат при температуре от 40 до.50 С. Получают 212,4 г (96,6 Ъ) трет.бутил-(3 Ф-метил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата. Т.пл, 76,6 ОС, Исследованиепри помощи тонкослойной хроматограФии показало, что продукт имеет чистоту 98-99,П р и м е р 2. 3-Этил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусная кислота,121,6 г (0,5 моль) трет.бутил-(3-этил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата растворяют в 1000 мл хлороформа,содержащегося в...

Номер патента: 978728

Опубликовано: 30.11.1982

Автор: Крис

МПК: A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 277/18 ...

Метки: 2-гуанидинилиденовых, аддитивных, виде, кислотами, метилтиазолидина, производных, солей

...в течение 1 ч. Реакционный раствор оставляют для охлаждения прикомнатной температуре на ночь (примерно 16 ч), после чего выпавшийтвердый осадок отфильтровывают иполучают 25,1.г (95,2) целевогопродукта, имеющего т. пл, 159,5161,5 ОС. Перекристаллизация этогопродукта из смеси метанола и диэтилового эфира ( 1:1) приводит к получению чистого гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)"М-фенилкарбамидотиоата с т. пл. 163,565 о СП р и м е р 3. Получение гидройодида М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М -фенил-пирролидинкарбокси,мидамида.Смесь 11,9 г (0,030 моль) гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М-фенилкарбамидотиоата и4,4 г (0,064 моль) пирролидина в200 мл трет.бутанола кипятят с обратным холодильником в течение 24 чв слабом токе...

Номер патента: 1153829

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-гуанидино-4-имидазотиазолов, аддитивных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...Т. пл, 227229 С. 25ЯМР (ПМСО-сааб) (о): 8,40 (6 Н),7,86 (с 1 Н); 7,64 (с., 1 Н),3,40 (м 2 Н), 1,62 (м., 2 Н),О, 09 (т., 2 Н) .Вычислено: С 33,71; Н 5,38; ЗОИ 27,52.2 НС 1 . Н ОНайдено: С 33,75; Н 5,03,И 26,41.П р и м е р 7 Лигидрохлорид З2-гуанидино-(2-Я-изо-пропиламино-имидазоил)тиазола.Смесь 2,0 г (7,3 ммоль) дигидрохлорида 2-амино-(2-гуанидино-тиазолил)этанона, 0,92 г (11 ммоль) 40Я-изо-пропиоцианамида и 20 мл водыдовоцят до рН 4,5 с помощью добавления по каплям 203-ного раствора гидроокиси натрия, Смесь нагреваютпри 60 С 16 ч. Добавляют еще 0,30 г 45(3,7 ммоль) И-изо-пропилцианамидаи смесь нагревают при 110 С 3 ч.Смесь подщелачивают водным растворомкарбоната натрия и Фильтруют для,удаления нерастворимого материала. ЗОФильтрат...

Номер патента: 1169542

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Вильям, Роберт

МПК: A61K 31/427, A61K 31/546, A61P 31/04 ...

Метки: производных, тиенопиридинийили, фуропиридиний-замещенных, цефалоспорина

...сушили над сульфатом натрия и выпаривали с йолучением 5,3 г фуран- -акриловой кислоты.К раствору 10,2 г полученной по, указанной методике фуран-акриловой 55,чение 24 ч тонкослойная хроматография показала (3:1 петролейный эфир/ /эфир) наличие исходного вещества, так что дополнительно добавили 60 г манганата бария и перемешиваниепродолжали в течение 48 ч. Тонкослойная хроматография показала отсутствие исходного вещества, так что приблизительно половину метиленхлорида удалили на паровой бане, и сырую реакционную смесь отфильтровывали через слой целита. Дистилляция этого раствора при 33 торр приводила к получению 47,3 г фуран-З-альдегида, ки пящего при 67-64 С.Приготовленный фуран-альдегид (9,6 г) растворили в 200 мл хлороформа. К этому...

Номер патента: 1181545

Опубликовано: 23.09.1985

Автор: Анжело

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, C07D 417/12 ...

Метки: замещенных, кислоты, серной, солей, тиазолидиниловых, эфиров

...мл воды, дополнительно перемешивают в течение 20 мин, после чегооба слоя разделяют. Метиленхлорндный раствор сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме водоструйного насоса. К остатку прибавляют 110 мл диэтилового эфира, выделившийся в осадок продукт реакциижелтого цвета отфильтровывают нанутчфильтре, промывают его три разаацетоном и затем диэтиловым эфиром.Полученный 3-метил-метил-(2-метилаллил)-4-оксо-тиазолидинилиден 1-гидразоно)-4-оксо-тиазолидинил 1-сульфат пиридиния имеетт. пл. 187 С,П р и м е р 8. К раствору 2,0 г (25 ммоль) трехокиси серы в 50 мл зтилендихлорида по каплям добавляют при 0 С сперва 2,2 г.(25 ммоль) безводного диоксана, а затем 8,2 г (25 ммоль) 5-окси-метил- - 5-метил-(2-метилаллил)-4-оксо-...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Номер патента: 1195907

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Джон, Кристофер

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 417/04 ...

Метки: 2-гуанидино4-(2-замещенный, амино-4, ацетилимидазола, бромистоводородных, имидазолил)-тиазолов, солей

...натрия и собирают осадок, образовавшийся в этой основной среде, промывают его водой, затем сушат в вакууме и получают 2-амино(2-бромацетил) имидазолы (см.табл,2) в виде твердых продуктов, которые охарактеризованы ЯМР-спктрамив ДМСО-йь.П р и м е р 4. Общая процедура для 2-гуанидино-(2-замещенный амино-имидазолил)-тиазол гидробромидов ( 9.Вг).Смесь 1 г бромацетилимидазола примера 3, эквимолярного количества амидинотиомочевины и 50 мп ацетона кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч, за это время продукт осаждается в виде его монобромистоводородной соли. Этот твердый продукт собирают, промывают ацетоном исушат в вакууме. Затем его превращают в его дихлоргидрат, как описано в примере 5. П р и м е р 5. Общая процедурадля получения...

Номер патента: 1195908

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Икио, Руосуке, Сиуичи, Сусуми, Фумио

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4155, A61K 31/427, A61P 31/04 ...

Метки: 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты, металлами, производных, солей, щелочными

...при пониженном давлении. Остаток кристаллизовали из изопропилового эфира с получением 1,82 г (выход из 1-бензилокси соединения 27,1%) целевого соединения.Температура плавления 189-190 СФ (разложение).Ы-110,2 о (с=1, СНзОН)Найдено,%: С 48,99; Н 7, 00, М 12,56.СЭН 1 РИаОзРассчитано,%: С 49,54; Н 6,92; М .12,84.ИК-спектры (КВг), см : 3270, 1760, 1750, 1685, 1540, 1295, 1170, 1000.ЯМР (диметилсульфоксид-Й ) ,ч. на млн: 1,39 (9 Н, синглет), 3,3- 4,0 (1 Н, мультиплет), 4,2-4,9 (ЗН, мультиплет), 7,56 (1 Н, дуплет, 3 = 7 Гц), 8,2 (1 Н, широкий синглет). П р и м е р 4. (38,4 К)-(-)-3- - (Е)-2-(2-Амино-тиазолил)-2- -метоксиимино-ацетамид -4-фторметнл-оксо-ацетидинсульфокислота,1.610 мг (1,37 ммоль) (Ь)-2-(2-...

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/46 ...

Метки: 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Номер патента: 1217258

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: 2-гуанидино-4, гетероарилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...каплям в течение 1 мин добавляют 1,16 г (7,25 ммоль) брома, Затемо смесь нагревают при 50-60 С в тече; ние 1 ч. Смесь концентрируют, твердый остаток растирают с 30 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Нерастворимое. вещество собирают фильтрованием, промывают водой и сушат в вакууме, получая 1,12 г (717) 1-(2,4-диметил-имидазолил) --2-бромэтанона в виде белого твердо.ого вещества, т.пл, 128-132 С.ЯМБ(Л ДМСО), (8): 4,40 (с, 2 Н) 12,27 (с, ЗН) , 2,13 (с, ЗН),бП р и м е р 17. Полугидрат гидробромида 2-гуанидино-(2,4-диметил - 4-имидазолил)-тиазола.Раствор 1,0 г (4,6 ммоль) 1-(2,410 -диметил-имидазолил)-2-бромэтанона в 50 мл ацетона подогреваюти добавляют 0,55 г (4,6 ммоль) амидинотиомочевины. Смесь нагреваютс обратным холодильником в...

Номер патента: 1240355

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: производных, тиазолидина

...модель.Самок крыс Н-Изай весом 20 -150 г 24 ч выцерживают без пищи,снабжая только водой, затем путеморального введения с помощью приготовленной с твиномсуспензии со100 мг/кг ацетилсалициловой кислотывызывают образование язв в железистой части желудка животных. Одновременно с ацетилсалициловой кислотой животным вводят предлагаемое соединениеоральным путем. Спустя 4 ч животныхумерщвляют и подсчитывают находящие-, 35ся на железистой части желудка коричнево-красные эрозии. При оценке реВэультатов указывается среднее числонаходящихся в желудке язв и, соответственно,.количество животных без 40сязв.Язва, вызванная индометацином,Нестероидное противовоспалительное средство индометацин - 1-(и-хлорбензоил)-5-метокси-.метилиндол-З-уксусная кислота...

Номер патента: 1311621

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: 2-гуанидино-4-триазолил-тиазолов

...С, Смесь Фильтруют,промывают осадок этанолом, эфиром,сушат, 2,55 г (9,5 ммоль) полученного 2-бутириминогидразида 2-гуанидинотиазолкарбоновой кислоты нагре 25вают в кипящей воде в течение 2 ч.Полученный продукт отфильтровывают,перекристаллизовывают из 150 мл смеси этанол - вода 1;4. Выход полугидрата 2-гуанидино-(З-пропил-1,2,4 триазолил) тиазола 1, 12 г (473) . Т .пл.268-270 С (разл.)Ят (ТИСО - В )Ь: 13,68 (широкийС, 1 Н); 7,18 (С, 1 Н); 6,90 (широкий35 С, 4 Н); 2,64 (т, 2 Н); 1,70 (Мф 2 Н);0 90 (Т, ЗН) .3ла 1, 05 г (417) . Т. пл. 251-257 С (разл.) .ЯМР (ВМСО - Л,)6:13,8 (широкии С, 1 Н); 7,27 (С, 1 Н); 6,95 (широкий С, 4 Н); 2,70 (кв 2 Н) 1,25 (т. ЗН) .Вычислено: С 40,49; Н 4,67; И 41,32.Найдено: С 40,61; Н 4,60; И 40,50. 10Активность в...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: арилтиазолов, бромистоводородных, производных, солей, хлористоводородных

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Номер патента: 1400508

Опубликовано: 30.05.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/541 ...

Метки: арилтиазолов, производных

...н-бутанола нагревают с обратным холодильником в течение 4 ч и охлаждают, Полученную смесь фильтруют, фильтрат концентрируют в вакууме и остаток хроматографируют дважды на колонках с силикагелем, сначала отмывают из адсорбента 85:15 хлороформом/метанолом, затем ацетоном, что дает 491 мг (532) указанного в заголовке соединения в виде твердого жел- ЗО того вещества, температура плавления 210-211 С. Масс спектр (в/е ) 308 (М ); Н - ЯМР (СТ)зОР) доли на млн. (сР): 0,7-1,9 (в, 11 Н); 3,2 (в, 2 Н);7,13 (Я, 1 Н). 35Вычислено, 7:46,73; Н 6,54; И 36,34.С 1 НИЬЯНайдено, %: С 46,63; Н 6,42;Н 36,03. аоП р и м е р 5, Активность в отношении противодействия к гистами ну-Н.Активность соединений по предла.гаемому изобретению, противодейству ющему...