Патенты с меткой «гуанидина»

Номер патента: 106838

Опубликовано: 01.01.1957

Авторы: Воронин, Генералова, Глобус, Ластовский, Нагорный, Розина, Рубинсон, Цейтленок, Якухный

МПК: C07C 277/02, C07C 279/02

Метки: гуанидина, нитрата

...реакционного плава на всем протяжении процесса искчючает возможность образования ме. стцых перегревов цз-за экзотерм 5 чкости процесса, а постепенное до бавлецие цианамила к плаву иск,- част возможное гь скопления и реакторе больших количеств реагентов.Процесс 1 о.гус 51 ця цитратя гуяцидцця разбивается ца лве стадии: 1 - получение гомгцтццого п,указанного состав (тсмперигур пляв чс 1 ия 8) - 85") и 2- - 1 огтсс- цое добявле 1 к ци 11 мид кальция к и 115 511)1 пе)гемсцц 1 в 1 циц ц тд и пертуре 9297, Полученный пр 1- дукт растворяют и воде. очиаг(п, раствор активировацньгм углем отфцльт)товываот, вьглеляк)т 1 итрат гуацилина кристаллизацией и сушат при 75. В.ход це ниже 70" от теорстичсского (считая ца ццацамил ка,чьция).П р ц м с...

Номер патента: 382280

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 233/64, C07D 253/06, C07D 277/08 ...

Метки: гуанидина, замещенных

...кипятят с обратным холодильником в течение 60 час. Продукт реакции получают в виде 1,31 г дипикрата с т. пл.227 в 2 С (из водного раствора нитрометана).Найдено, %: С 37,6; Н 3,2; И 23,9.СзНгзИз 2 СбНзКзОг.Вычислено, %: С 37,6; Н 3,3; К 24,1, Обработав пикрат соляной кислотой и перекристаллизовав его из смеси изопропанола и эфира, получают 0,87 г 4-(2-имидазолил)- бутилгуанидина дигидрохлорида с т. пл. 189 - 191 С,Найдено, %: С 38,1; Н 6,7; К 27,3; С 1 28,1.СзНгзИз 2 НС 1.Вычислено, %: С 37,8; Н 6,7; И 27,6; С 1 27,9, П р и м е р 11, Получение 3- (1-метил-имидазолил) -пропилгуанидина дималеата.А, Смесь 16 г 4(5)-(3-аминопропил)-имидазола и 30 мл уксусного ангидрида нагревают с обратным холодильником в течение 1 час, После охлаждения...

Номер патента: 468404

Опубликовано: 25.04.1975

Авторы: Альфред, Иозеф, Карлхайнц, Рудольф, Фердинанд

МПК: C07C 129/02

Метки: выделения, гуанидина, карбоната

...а также воды и от условий проведения процесса (температуры, давления) и обычно в 2-4 роза превышает количество мо чевины, содержащейся в растворе.П р и м е р 1. При каталитическом получении меламина из-пианэвой кислоты после отделения основной части медомина получают 3 т/час маточного раствора, 50 имеющего приблизительно следующий состав,%: аммиак, двуокись углерода - 8,5; мочевина - 6,0; гуанидин - 1,45; остаточный меламин и различные продук- ты пиролиза -0,65; вода - остаток, 35,цля выпаривания раствора в вакууме сначала удаляют при атмосферном давлении избыточные аммиак и двуокись угле- рода. Получают 2 т/час раствора, имеющего, приблизительно следующий состав,%: аммиак-бО 40,3; двуокись углерода - 1,2; мочевина 8,2; гуанидин -2,2;...

Номер патента: 471717

Опубликовано: 25.05.1975

Авторы: Грэхэм, Джон, Чэрон

МПК: C07C 129/12

Метки: гуанидина, замещенных

...эл 1 оента н полученный продукт окончательно перекрпсталлнзовывают из смеси ацетонитрил/эфир. Получают Х - циано-Х-.метил-Х"-2-(4-метил-им:дазол) метнлтио эт 1 лгуанидин, т. пл.141 142 С.Найдено, %: С 47,2; Н 6,4; Х 33,4; 5 12,4 СеНеХеЯ.Вычислено, %: С 47,6; 1-1 6,4; Х 33,3; Я 12,7.П р и м е р 4. Х-Циано-Х-этил-Х"- (2-(4- метил-имидазолил) метилтио этпл , гуанидш:Процесс взаимодействия 4-метил-(2- аминоэтил) тиометил имидазоля с Х-циано- Х-этил-Я-метилизокарбамидом ведут по примеру 3. В результате перекристаллизации продукта из смеси изопропилового спирта с эфиром получают Х-циано-Х-этил-Х"-, 2-(4-метил-имидазолнл) метилтиоэтил ) гуанидин, т. пл. 118 - 120 С,Найдено, : С 49,6; Н 6,8; Х 31,2; Я 11,7.С 1 НеХе 8.Вычислено, %: С 49,6;...

Номер патента: 492076

Опубликовано: 15.11.1975

Автор: Брюс

МПК: C07C 129/12

Метки: гуанидина, замещенных

...в 200 мл метанола и раствор фильтруют для удаления следов нерастворимых веществ. К этому раствору добавляют 10 мл воды и 700 кг 3,5-дихлорбензальдегида. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в вакууме до начала кристаллизации. Затем смеси дают стоять при комнатной температуре 1 ч и твердый продукт отфильтровывают и промывают холодным метанолом, получают при этом кристаллы 1- (4-хлорциннамилиденамино) -3,3,4-дихлорбензилиденамино) - гуанидин с т. пл, 174 - 176 С. 5 10 15 2 О 25 30 35 40 45 50 60 65 4П р и м ср 4. 2,38 г 3-амино-(4-хлорциннамилиденамино) - гуанидина растворяют в 375 мл метанола и раствор фильтруют для удаления следов нерастворимых веществ. К метанольному раствору добавляют 25 мл воды и 1,41 г...

Номер патента: 571193

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Грехем, Чарон

МПК: C07D 403/12

Метки: гуанидина, производных

...й 14,5; С 22,0.П р и м е р 8. М- (4-метил -5. имндазолил)- -метилтио 1 -этил- М - 3 (4-нмидазолчл) ироЫ пил 1 -гуаиидии.М-беизоил .И - 12- (4.меп 1 л -5- имииазолии)- -метилтио 1 .этил-Я. метилизотиомочсвииу бра.батывают 4. (3-амииоироиил) имидззол м какописано в примере 6 и иодусииьи 1 иродукг ги,(гэ.60 лизуют ири кииичеиии о.иги и кисч ич в гсетпюубч до получения целевого соединения, котороевыделяют в виде трипикрата; тлл. 183 - 185 С (изсмеси ацетона и воды).Найдено, %: С 37,8; Н 3,2; й 21,7,С аНг зй 78 ЗС 6 НзйзОВычислено,%: С 38,1 Н 3,2 й 22,2.П р и м е р 9, ф .бис 12 (4. бром .5 вощазолил) .метилтио 1 -этила. гуанидин.При реакции днгидробромида 4.бром .5.(1,54 г) в пириднне, проводимой, как описано вапримере 5, получают й-бензоил...

Номер патента: 730299

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Деррик, Джеймс, Дэвид, Тобайес

МПК: C07C 277/08, C07D 233/88

Метки: гуанидина, производных, солей

...0,25 г очищенного продукта перекристаллизовали из ацетонитрила и получили 2-гуа-нидин- г 4-(2-циан-метилгуанидин)бутил тиазол с т,;л. 165-187,5 С,Исходный бр омгидрат хлор гидр ат а2-гуанидин- (4-аминобутил) тиазолаполучили следующим образомСмесь4, 5 г гг- (6-бром-оксогексил) фталигкда и 1,65 г амидинотиомочевины в300 мл этанола нагревали с обратнойперегонкой в течение 1 ч. Реакционной смеси дали охладиться и отфильтровали продукт- бромгидрат 2-гуанидин-(4-фталимидобутил)тиазола с т,пл.218-221 С,Смесь 3,43 г бромгидрата 2-гуанидин-(4-Фталимидобутил)тиазола и1,68 г едкого калия в 50 мл водынагревали в течение 15 мин при 100 С,Затем реакционную смесь подкислилидо рН 2,2 н.соляной кислотой и смесьнагревали при 100 С в течение 1...

Номер патента: 773042

Опубликовано: 23.10.1980

Авторы: Данилов, Зайонц, Левченко, Матвеев, Рудая, Шевницын

МПК: C07C 129/08

Метки: бис-4-хлорбензилиденамино, гуанидина

...вещества.Обычно в качестве поверхностно-активного вешества используют неионогенные полиоксиэтилировацные алкилфенопы с содержанием полиоксиэтилированных групп от 7 до 10.Процесс проводят при стехиометрическом соотношении.исходных реагентов илис небольшим избытком ( 1-10%) хлорбензальдегида в водной среде при 50 а60 С, и выдержке при этой температурев течение 0,5-5 ч.Проведение процесса в водной средев присутствии поверхностно-активного3 773 вещества, например ОП, ОП, в количестве 0,4-0,6 вес % от количества взятого 4-хлорбензальдегида способствует повышению выхода целевого продукта до 98,5-99%,П р и м е р. К раствору 3,36 г диаминогуанидина гидрохлорида и 0,03 г поверхностно - активного вещества ОПв 160 мл воды прибавляют при...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445 ...

Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Номер патента: 826240

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Кравченя, Солодунов, Степуро

МПК: G01N 33/48

Метки: гуанидина, солей

...1 мл 22%-ного олеума. Смесь размешивают стеклянной палочкой 5-10 мин,охлаждают до 15-20 С и прибавляют 1 млодистиллированной воды. Затем медленно,по каплям, во избежание сильного перегрева, прибавляют 4 мл 30%-ного раствора ИаОН и доводят обьем до 15 мл0,1 н. 14 аОН, Из раствора отбирают пипеткой 0,2 мл и прибавлятот к 2,8 мл 0,1 нраствора М аОН. При подщелачивании раствора до рН 11-12 образуется интенсивное красное окращивание, Ойтическуюплотность раствора определают на спектрофотометре в стеклянной ктовЬте при длине волны 3 530 нм. По.йолученным.данным строят график зависимости оптической плотности от количества гуанидинагидрохлорида в пробе,Аналогично определяют аргинин, сульгин, стрептомицин. Учитывая, однако тотфакт, что...

Номер патента: 862822

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Бранко, Игорь, Йоза

МПК: C07D 233/64

Метки: 4-метил-5, n-циано-n, гуанидина, имидазолил-метилтио, метил-n, этил

...исмепгивают с 15 мл 50%-ного раствора едкогонатра и 1,16 г катализатора - трнэтилбензил.аммонийхлорида (ТЭБА). Затем в течение0,5.ч при перемешивании добавляют 16,0 г(0,1 моль) М-щипано.й -метил-й"-(2-хлорэтил)-гуанидина, Реакционную смесь продолжают перемешивать еще в течение 5 ч при комнатнойтемпературе. Растворитель выпаривают в вакууме и остаток после реакции смешивают со150 мл воды и 100 мл трет,.бутанола. Фазы разделяют и водную фазу снова экстрагируют 100 мл трет.-бутанола. Органическую фазу высушивают и выпаривают досуха, Неочищенный про. дукт перекристаллизовывают иэ смеси изопропанола и эфира, Выход чистого М-циано.й-метил- й - 2- (4-метил-имидазолнл)-метилтио-зтил-гуанцдина, составляет 22,7 г (90% от теории), т, пл,...

Номер патента: 1003752

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Атсо, Йорг, Кришна, Нараяна, Томас, Эрнст

МПК: A61K 31/155, A61P 3/10, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производных, солей, таутомеров

...смешивают с уксусноэтиловым эфиром и растворитель отфильтровывают. Кристаллический остаток промывают сначала уксусноэтиловым эфиром, затем простымэфиром и сушат. Получают 2-имино,5- 1 в-диметил-(1-(1,3,4)-тиадиазолин-гидроиодид с т.пл, 208 С ( разложение).ЬАналогично можно получить следующие соли 2-иминосоединений:2-имино-метил-зтил-(1,3 Ц(разложение); П р и м е р 9. Согласно примеру7 б, но с применением эквимолекулярного количества полученного в примере 8 2-иминосоединения при реакцииобмена с эквимолекулярным количеством Фенилизотиоцианата получают следующие тиомочевины:45М-( 3,5-диметил-(1,3,4)-тиадиазолин-илиден -М -фенилтиомочевина,т . пл. 1 7 5-1 760 С;М-метил-этил- (1,3,4) -тиадиазолин-илиден)-М -фенилтиомочевина, т.пл 135-1360...

Номер патента: 1077570

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: "пьер, Адриан, Жан-Поль

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...90 (1).К недостаткам данного способа следует отнести труднодоступность исходного реагента и необходимость двойной перекристаллиэации целевого продукта для получения чистого вещества.Цель изобретения - упрощение процесса.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения производного гуанидина Формулы (1) с использованием производных имидазола хлоргидрат имидазола формулы подвергают взаимодействию с азиридином формулы в водной среде в присутствии КаОН винертной атмосфере,. П р и м е р, Й -метил-И-циано--этилгуанидин.К раствору 16,45 г хлоргидрата4-метил-метилмеркаптоимидазола и 5 12,4 г, - М-метил-И"-цианокарбоксамидино) -азиридина в 100 мл дистиллированной воды в потоке азота до.";бавляют 4,4 г )(аОН, поддерживая втечение...

Номер патента: 1118286

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Гордана, Горьяна, Здравко, Златко, Слободан

МПК: C07C 129/12

Метки: 2-меркаптоэтил, гуанидина, метил, циано-2

...О тоэтил)гуаннднн. Выход продукта 77 Ж, содержание основного вещества 833 ЯНедостатком известного способа является низкий выход. целевого продукта при низком качестве, что сопря жено со значительными затруднениями ,технологического порядка, так как целевой продукт является промежуточным для получения активного биологического соединения, используемого для лечения дуоденальной язвы и мягкой язвы желудка.Целью изобретения является увеличение выхода и чистоты целевого продукта.35Поставленная цель достигается способом получения, 0-циано-метил-Я -(2-меркаптоэтнл)-гуанидина с искпользованием Я-циано",8-диметилизотиомочевнны, спирта при кипении реакционной среды в присутствии щелочи, согласно которому цистеамин подвергают взаимодействию с...

Номер патента: 1222191

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Кришна, Томас

МПК: C07C 127/19

Метки: гуанидина, совместимых, соединений, солей, фармакологически

...в 30 мп диоксана смешивают с 8 г йодистого метила в 20 мл диоксана. Реакционную смесь нагревают на водяной бане в течение 3 ч. Диоксан выпаривают при пониженном давлении и остаток перекристаллизовывают из смеси изопропанола с этилацетатом. Получают гидройодид И-(м-трифторметилфенил)-Я-метил-изотиомочевины,т.пл. 220 С.Суспензию 9 г гидройодида И-(итрифторметилфенил)-8-метилизотиомочевины в 30 мл ацетонитрила смешиваютс.3 г морфолина,Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 15 ч. Ацетоиитрил выпаривают при пониженном дявлении иостаток перекристаллизовывают из смеси ацетона с этилацетатом. Получают(м-трифторметилфенил)-4-морфолинкарбоксимидамид-гидройодид, т.пл, 220 С,П р и м е р 8, Суспензию 3,5...

Номер патента: 1272977

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...в 25 мл ацетонитрила добавляют 2,2,2-трифторэтилизотиоцианат 6,02 г, Через15 мин растворитель упаривают в вакууме до получения 5- (З-г 3-(22,2-трифторэтил) тиуреидо пиразол-ил 1валеронитрила в виде белого кристаллического вешества с т, пл, 96 - 98 С,12,5 г указанной тиомочевины растворяют в 120 мл 8 М аммиака в спирте, Добавляют 12,8 г окиси ртути (2)и полученную смесь перемешивают при20 С в течение 30 мин, Полученнуюсмесь отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме до получения 5-3 - 2-(222-трифторэтил) гуанидино 1 пиразол-ил 1 налеронитрила в виде масла, Образец этого масла растворяютв ацетонитриле и добавляют 5 молярных эквивалентов малеиновой кислоты,К полученному прозрачному растворудобавляют эфир до получения кристаллического...

Номер патента: 725411

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Васильева, Галицина, Машковский, Медведев, Шведов

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: активностью, гуанидина, обладающие, производных, симпатолитической, соли, тетрагидрохинолинолиновых

...промывают абсолютцым эфиром от 3,5-диметилпираэола,образующегося в качестве побочногопродукта.тСоединение Формулы 1, где К = К =- Н, х - 1/2 Н 30 получают взаимодействием основания 2-аминометил,2,3,4-тетрагидрохинолина общей Формулы 11, где К = К = Н, с сульфатомБ-метилизотиомочевины в водно-спиртовой среде при 90-100 С.Нижеследующие примеры иллюстрируют получение заявляемых соединений.П р и м е р 1. Получение гидрохлорида 7-нитро,2,3,4-тетрагидрохинолил-метилгуанидина (1 в),Растворяют 1,45 г (0,007 моль)очищенного 2-аминометил- нитро,2,3,4-тетрагидрохинолина в 20 мл абсолютного спирта в колбе, снабженнойтрубкой с натронной известью для защиты от СО воздуха, При нагревании раствора на кипящей водяной бане добавляют из капельной...

Номер патента: 1303027

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Деррик, Нейл

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07D 231/38 ...

Метки: варианты, гуанидина, его, производных, солей

...температуре в течениеночи, Затем добавляют еще 0,15 г 4-нитрофенилцианата и 5 мл ацетонитрила, и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи.Смесь отфильтровывают. Задержанноетвердое вещество промывают ацетонитрилом и высушивают на воздухе, чтобы получить 0,16 г (427) хлористоводородного 5-13-2-(4-нитрофенил)-изоуреидо-пиразол-ил)-валерамида, который используют без дальнейшей очистки.ЯМР в д 1)МСО: 7,39 (дублет 1 Н);5,66 (дублет, 1 Н); 4,03 (квартет,2 Н); 3,94 (триплет, 2 Н); 2,08 (триплет, 2 Н); 1,6 (мультиплет, 4 Н).Соль малеиновой кислоты получена в ацетоне, т,пл, 183-184 С.П р и м е р 2, Смесь 5-(3-аминопиразол- ил)-валерамида (1,0 г),в (4 - метилфенил) - 2-(2,2,2-трифтор - этил)-изомочевины (2,0 г) и...