-гетерилоксаминаты 1-адамантил аммония, проявляющие диуретическую активность

Номер патента: 717038

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

-гетерилоксаминаты 1-адамантил аммония, проявляющие диуретическую активность. Страница 1.

-гетерилоксаминаты 1-адамантил аммония, проявляющие диуретическую активность. Страница 2.

ZIP архив

Текст

Ф ,и но, -ЯЯ" дтев И Е Союз Советских Социалистинеских Республик(51)М, Кд,2 с присоединением заявки М -С 07 С 103/30А 61 К 31/16 Государственный комитет СССР но делам изобретений и открытиИ(53) УДК 547461. .4 (088. 8) Дата опубликования описания 27.0230 П. А. Безуглый, В, П. Черных, С. Я. Дроговоэ и А. И. Березнякова(71) Заявитель харьковский гбс 9 дарственный фармацевтический институт(54 ) И-ГЕТЕРИЛОКСАМИНАТЫ 1-АДАИАЯТИЛАМИОНИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ДИУРЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ М СНВОСВНт Гат) Ао 1.Т у 15 Изобретение относится к новым за= .-мещенным оксаминатам, в частности к Я-гетерилОксаминатам 1-адамантиламмония, которые проявляют диуретическую активность.Известно, что диуретическую активность проявляют гипотиазид и диакарб (11, но при их длительном применении развиваются гипокалиемия и гипохлоремический алколоэ и возникает ацидоз..Целью изобретения является выявление новых оксаминатов, не имеющих высокой токсичности,Поставленная цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие соединения, выходы и физико-химические свойства которых представлены в таблице.. 229-230, Саз Н В 404 с разл. С 64,77 С 64,97Н 7,09 Н 7,00 В 13,14 И 13,23 72,7 72,5 263-264,с раэл. С 64,33 С 64,52 Н 7,30 Я 7,22 Б 13,24Б 13,38 248-249,с раэл. 75,7 н ББ Б ББ 71,8 278-280,1 с разл.гНф ц сШИК-спектры подтверядают солеобраэ- Нфный характер полученных соединений.35сн 0н,би ):6 Н 5. И бн,юб,НБ,У формула изобретенияН-Гетерилоксаминаты .1-адамантиламмония общей Формулы. Ьф-МННООСОСНЯ.Ге, где ЛБ М,проявляющие диуретическую активность.источники инФормации,принятые во внимание при экспертизе1. Машковский М. Д., Лекарственныесредства. Т.1.Медицина, 1977,с. 426-434. Ао 1 Составитель Г. Андионедактор В, Минасбекова Техред М,Петко Коррек Бутяг Тираж 495Государственного клам изобретений иосква, Ж, Раушс илиал ППП Патент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 НБбЗт .011,бСБН 5 каз 9751/28 ЦНЕЙПР по д 113035, юНазз з С 64,33 С 64,.38

Смотреть

Заявка

2663710, 06.07.1978

ХАРЬКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ

БЕЗУГЛЫЙ ПЕТР АВКСЕНТЬЕВИЧ, ЧЕРНЫХ ВАЛЕНТИН ПЕТРОВИЧ, ДРОГОВОЗ СВЕТЛАНА МИФОДИЕВНА, БЕРЕЗНЯКОВА АЛЛА ИЛЬИНИЧНА

МПК / Метки

МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38, C07D 213/75, C07D 231/50, C07D 239/42, C07D 277/48

Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие

Опубликовано: 25.02.1980

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-717038-geteriloksaminaty-1-adamantil-ammoniya-proyavlyayushhie-diureticheskuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">-гетерилоксаминаты 1-адамантил аммония, проявляющие диуретическую активность</a>

Похожие патенты

Способ определения гонадотропной активности химических соединений

Номер патента: 1741687

Опубликовано: 23.06.1992

Авторы: Вараксин, Вараксина, Масленникова

МПК: A01K 61/00

Метки: активности, гонадотропной, соединений, химических

...В ацинусах семенников опытнойгруппы, по сравнению с контрольной, плотность сперматогониев достоверно возрастает (почти в три раза), Таким образом,индометацин обладает пролиферативной гонадотропной активностью.. Определение гонадотропного действия химических соединений на созревание сперматогенных клеток (вторая половина декабря - первая половина апреля) П р и м е р б. Моллюсков отбирают впервой половине апреля в период созревания сперматоцитовпорядка. Животным опытных групп однократно вводят в аддук торную мышцу по 0,2 мл масляного раствора, содержащего или 0,1 мг эстрадиола дипропионата, или 5 мг тестостерона пропионата, или 2,5 мг прогестерона, а животным контрольных групп - равное количество растворителя ивыдерживают в...

N-4-(3, 3-диметилтриазено)-фенилсульфонилбензамид, проявляющий диуретическую активность

Номер патента: 1095594

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/15

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонилбензамид, n-4-(3, активность, диуретическую, проявляющий

...Реакционную смесь кипятят б ч при постоянном перемешивании. Продукт и избыток поташа отфильтровывают, промывают ацетоном и помещают в 300 мл воды и 0,2 кг льда Полученную суспензию нейтрализуют конц, НС 1 до РН 7. Продукт фильтруют, промывают горячей водой и влажный кристаллизуют из этаность,полученных по более простойтехнологии,1 Поставленная цель достигается, предложенным соединением формулы пензии при перемешивании и комнатнойтемпературе прибавляют хлористый бензоил, реакционную смесь кипятят б чи выделяют целевой продукт.1 Исходный 4-(3,3-диметилтриазено)-бензолсульфамид получают по следующей схеме:15 1095594Знак м указывает на отсутствиестатистически достоверных изменений.Из табл.1 видно, что при однократном введении соединения...

1, 1-диглицидил-3, 3-диэтилбис-(1, 2, 4-триазол-5-он-4-ил) метан, проявляющий противоопухолевую активность, и 3, 3 диэтилбис-(1, 2, 4-триазол-5-он-4-ил)-метан в качестве промежуточного соединения в синтезе 1, 1

Номер патента: 1658606

Опубликовано: 20.07.1997

Авторы: Коротких, Лосев, Попов, Чернов, Швайка

МПК: A61K 31/41, C07D 249/08

Метки: 1-диглицидил-3, 3-диэтилбис-(1, 4-триазол-5-он-4-ил, 4-триазол-5-он-4-ил)-метан, активность, диэтилбис-(1, качестве, метан, промежуточного, противоопухолевую, проявляющий, синтезе, соединения

1. 1,1'-Диглицидил-3,3'-диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)метан формулыпроявляющий противоопухолевую активность.2. 3,3'-Диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)-метан формулыв качестве промежуточного соединения в синтезе 1,1'-диглицидил-3,3'-диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)метана.

Замещенные n-адамантиланилины, проявляющие психостимулирующую и антикаталептическую активность

Номер патента: 860446

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Вальдман, Зайцева, Климова, Лаврова, Морозов, Петухов, Стрекалова, Шмарьян, Щербакова, Якубов

МПК: A61K 31/136, A61P 25/26, C07C 211/00

Метки: n-адамантиланилины, активность, антикаталептическую, замещенные, проявляющие, психостимулирующую

...(2-адамантил)-и-броманилин (бромантан),Бромантан обладает выраженной психостимулирующей активностью, что проявляется в повышении уровня физической работоспособности, оптимизации оперантной деятельноети, снятия психодепримирующих эффектов транквилизаторов,Зто соединение в 83 раза менее токсично, чем фенамин, По влияние на уровень физической работоспособности зто соединение превосходит фенамин в 4 раза, Так, максимальное увеличение длительности плавания мышей при введении фенамина составляет 54% по сравнению с исходнымуровнем, а после введения бромэнтана скогораствора), полученными втотжедень, 210. Разрешенный для клинических испы- Исследуемые соединения вводили внутританий препарат адапрамин, являюоййся брюшинноза 60 мин до...