Березнякова
Способ получения гранул лекарственного средства, регулирующего процессы обмена в миокарде
Номер патента: 1780746
Опубликовано: 15.12.1992
Авторы: Березнякова, Богуславская, Будникова, Комисаренко, Копышева, Матвиенко, Тихонов, Чуешов
МПК: A61K 35/78, A61K 9/16
Метки: гранул, лекарственного, миокарде, обмена, процессы, регулирующего, средства
...препарат вводили внутрищими примерами. желудочно за 40 мин до инъекции кальцияП р и м е р В 1, По 1 килограмму свежих хлорида в дозе 1/101 05 о г/кг.вымытых и сухих корнеплодов моркови, Результаты опытов обрабатывали с понадземных органов растений шпината, и 5 мощью методов вариационной статистики,желтушника по отдельности загружают в Былопоставлено 40 экспериментов. Наблюбункер плазмолизатора и получают соки, ко- дение проводили в течение 60 мин, У интакторые при температуре 8С отстаивают . тных животных на электрокардиограмме. 24 ч и фильтруют через крупйопористый аритмия отсутствовала на протяжение всегостеклянный фильтрМ 1, К фильтрату добав периода наблюдения. В контрольной (нелеляют равное количество 96,4спирта эти- ценной)...
4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды, проявляющие диуретическую активность
Номер патента: 765261
Опубликовано: 23.09.1980
Авторы: Банный, Березнякова, Дроговоз, Черных
МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/21 ...
Метки: 4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды, активность, диуретическую, проявляющие
...аммиаке, обычных органических растворителях.П р и м е р . 4-(4 Толуолсульфамидо) - Д -ацетилбензолсульфамид,К раствору 0,8 г (0,02 г моля) КаОНв 15 мл воды прибавляют 2,14 г( 0,01 г-моля) и-аминобензопсульфацетамица. После полного растворения послецнего к раствору по частям при перемешивании прибавляют 1,91 г (001 г-моля)4 толуолсульфохлоридаРеакционную массу перемешивают в течение 3 х час, прикомнатной температуре. Поцкисляют солян,й,кислотой (1:1) цо рН 5 осадокотфильтровывают и кристаллизуют, Выход291 г79,1% от теоретического), Аналогично получают остальные соединения,Б табл. 1 даны выход в Ъ от теоретического, температура плавления и данные элементного анализа полученных соединений, а в табл. 2 - цанные ИК-спектровЛиуретическую...
-о-карбоксифениламиды -аренсульфогидразидов щавелевой кислоты, проявляющие диуретическую активность, и способ их получения
Номер патента: 749829
Опубликовано: 23.07.1980
Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных
МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/49 ...
Метки: активность, аренсульфогидразидов, диуретическую, кислоты, о-карбоксифениламиды, проявляющие, щавелевой
...кислоты общей Формулы 1 и способом их получения, .заключающимся во взаимодействии соответствующих аренсульфоиторидов с гидразидом о-карбоксифениламида,щавелевой кислотй при температуре 18-25 Св растворе; диметилформамида в при- "сутствии 10-ного раствора едкогонатра,П р и м е р. й-о-карбоксифениламий-й -й-толуолсульфогидразида щавелевой кислоты.,К 2,23 г (О,М моль) гидразидао-карбоксифениламида щавелевой кис-:лоты в 10 мл диметилформамида при и. - . 4ремешивании и охлаждении прибавляют 8 мл 10 ного раствора едкого натра (0,8 г,02 мол) .и по частям 1,90 г (0,01 мол) п-толуолсульфохлорида. Перемешивают в течение 1 ч,разбавляют трехкратным количеством воды и под кисляют НС 1 (1: 1) до рН 2; Вйпавший осадок отфильтровывают,сушат и...
-гидроксиамид тиазолил-2-оксаминовой кислоты, обладающий гипогликемической активностью
Номер патента: 740775
Опубликовано: 15.06.1980
Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных
МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/46 ...
Метки: активностью, гидроксиамид, гипогликемической, кислоты, обладающий, тиазолил-2-оксаминовой
...кислоты.740775 шедшего широкое применение в клинй-ческой практике при лечении сахарного диабета.Каждое вещество исследовалось на6 кроликах.Количество сахара определяли 5 орто-толуидиновым методом. Полученныеэкспериментальные данные представленыв таблице,Динамика сахара н крови под влиянием И-гидроксиамидатиаэолил-оксаж новой кислоты в сраннении с исходнымиданными 10 приннутрибрюшинном Структурная формула Соеди- нение Снижение сахара, %, через время, ч 10 нн едении,мг/кг 1 р,З- ЦНООООННОН - 10,9 -24,4 - 37, О - 29,7 - 27,9 - 3, б 20 ОО+1,0 -10,3 3,4 - 2,5 + 4,0 Иэ таблицы видно, что у контроль 3 Оной группы кроликов отмечалось колебание сахара в крони н пределах норМы аВведение препарата нызынает снижение сахара в крони на протяжениивсего...
-гетерилоксаминаты третичнобутиламмония, проявляющие диуретическую активность
Номер патента: 740769
Опубликовано: 15.06.1980
Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4402, A61P 7/10 ...
Метки: активность, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие, третичнобутиламмония
...1,56 г (0,01 моль) 2-пиридилоксаминовой кислоты и 0,73 г (0,01 моль)третичнобутиламина нагревают в течение 5 мин в 10 мл зтанола. Охлаждают,осадок отфильтровывают и криСталлиэуют из воды.Выход 75,3(1,8 г), т.пл. 212213 С,Аналогично получают соединение 2(см.табл,1).Диуретическое действие полученныхсоединений проверяли на белых крысахпо методике первичного фармакологического исследования биологическиактивных веществ 3).Мочегонные свойства указанных соединений определяли на 30 белых крысах-самках весом 150-170 г.В каждый опыт брали по 5 крыс,которым вводили вещества в дозе200 мг/кг через рот на фоне воднойнагрузке .50 мл/кг. Объем мочи, выделенный животными за 3 ч, служил показателем интенсивности мочеотделения.Полученное количество...
-замещенные амиды 4-антипирилоксаминовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность
Номер патента: 727643
Опубликовано: 15.04.1980
Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных
МПК: A61K 31/4245, A61P 3/10, C07D 231/14 ...
Метки: 4-антипирилоксаминовой, активность, амиды, замещенные, кислоты, проявляющие, сахароснижающую
...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...
Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие диуретическую активность
Номер патента: 724503
Опубликовано: 30.03.1980
Авторы: Березнякова, Бризицкая, Макурина, Черных
МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/44 ...
Метки: активность, ариламиды, диуретическую, о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие
...общей формулы П получают известным способом взаимодействием эквимолекулярных количеств о-нитробензолсульфохлорида с соответствующим амином при кипячении до прекращения 5 выделения газообразного хлористого водорода.Выходы целевого продукта 54 - 947 о от теоретического.Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты 10 общей формулы 11 - бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в органических растворителях (диметилформ. амиде, спирте, диоксане, ледяной уксусной кислоте) и в водных растворах щелочей. 15П р и м е р 1. и-Сульфамилбензиламид-онитробензолсульфокислоты.В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают тщательно растерную смесь 2,22 г (0,01 моль) 20 о-нитробензолсульфохлорида и 1,85 г (0,01 моль)...
-гетерилоксаминаты 1-адамантил аммония, проявляющие диуретическую активность
Номер патента: 717038
Опубликовано: 25.02.1980
Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных
МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38 ...
Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие
...цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие...