C07D 237/28 — циннолины

Номер патента: 517590

Опубликовано: 15.06.1976

Авторы: Карцев, Кост, Терентьев, Якущенко

МПК: C07D 237/28

Метки: 4-тетрагидро-5азациннолинов

...окиси алюминия на пластинке с толщиной слоя 1,5 мм в системе бензол-метанол-хлороформ 9: 1: 1. Из темной в ультрафиолетовом свете полосы с Ку=0,56 - 0,68 выделяют моноаддукт, который перекристаллизовывают из гептана. Выход 0,9 г (10%), т. пл. 93,5, УФ- спектр Лбах нм (1 яетах): 242 (3,99); 277 (3,67).В ПМР-спектре моноаддукта 2-винилпиридина с диметиловым эфиром азодикарбоновой кислоты в (СС 14) наблюдался квадруплет протона Н, с 6=8,52 м. д. (1 а,7=4,5 Гц; 4,з -- =2 Гц), квадруплет протона Нз с 6= 8,32 м. д, (Зз,7=9 Гц, 1 з,6=2 Гц), квадруплет протона Н 7 с 6=7,38 м. д. (17,з -- 9 Гц, 37,з= =4,5 Гц), два синглета (по 3 протона) метильных групп с 6=4,03 и 4,14 м. д. и мультиплет протонов Нз и Н 4 (всего 4 протона). В ИК-спектре...

Номер патента: 527427

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Карцев, Кост, Терентьев

МПК: C07D 237/28

Метки: 5-азациннолинов

Номер патента: 533594

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Будыка, Карцев, Кост, Терентьев

МПК: C07D 237/28

Метки: 4-амино-5-азациннолина, производных

...см в , характерныедля колебаний С =С и С = И-связей,Масс-спектр соединения ,полностью ,под.тверлсдал его структуру.Молекулярный вес: найдено 161 (масс-спектраметричеокц) С 7 Н 7 Мз. Вычислено61.П р и м е р 2. Получение 4-(пипиридино)5-азацинцолина (К, + К, = (СНз)з, Кз = К == Кз =- Н).Раствор 131 лг (0,001 моль) 5-азацинноли.пав 10 лл пиперидина кипятят с обратным холодильником 40 час. Отгоняют пиперидиц и изостатка препаративно выделяют 4-(пиперцдипо)-5-азациннолин, собирая слой с К, 0,27 - 0,33 (секись алюминия 1,5 мм, бензол - мета.цол 9: 1).Выход 60,яг (74/, на вступивший в реак.цию 5-азацицнолин); т, пл. 128 С.МПР-спектр (СС 14): уширенный синглетшести протопопов в области 2,17 м. д уширенпый синглет четырех,протонов б 4,23 м,...

Номер патента: 717047

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Московкина, Тиличенко

МПК: C07D 237/28

Метки: 8-октагидроциннолина, производных, циклогексанспиро-3-(2

...ычи 20 мл этанола добавляют 3,9 мл(0,04 моль) фенилгидразина. Реакционную смесь продувают аргоном иоставляют в закрытой колбе подаргоном при комнатной температурена 3 ч для полного высаждения бис-.фенилгидразона метилен,2-дициклогексанона. Все последующие операциипроводят в атмосфере аргона. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре этанолом (Зх 10 мл),получают 7,0 г (90) бисфенилгидразона, т,пл, 126-128 С (с разло-жением, из этанола), й 0,50 (насилуфоле, в системе петролейныйэфир - этилацетат 5:1).Найдено, : С 76,94, Н 8,60;К 14,71; м/е 388СМ Йзт Х 4В слено, ; С 77,32; Н 8,25;В 14,43 М) 388.Переход от бисфенилгидразона кцелевому продукту осуществляют следующим образом: 3 г...

Номер патента: 856382

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Джон, Майкл

МПК: A61K 31/502, C07D 237/28

Метки: кислот, солей, циннолин-3-ил-карбоновых

...-зтил,4-дигидроциннолин-З-ил-карбоновой кислоты в 400 мл этилацетата прибавляют 13 г тетраацетата свинца. Я Суспензию перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем встряхивают с 400 мл воды и смесь разделяют. Этилацетатный слой промывают водой (Зх х 200 мл), сушат над сульфатом магния щ и фильтруют. Фильтрат упаривают почти до 20 мл и приливают около 50 мл петролейного эфира (д 40-60 С . Обо разовавшуюся смесь отфильтровывают и пОлучают этилОВый эфир 6-этилцин Я нолин-ил-карбоновой кислоты, с71-730 Сф гн.П р и м е р 2 , Аналогично примеру 1 получают следующие соединения: 6-н-бутилциннолин-ил-карбоновую кислоту,131-3 С; 6-(динихрофенил)-циннолин-ил-карбоновую кислоту, щ, 196-198 С.П р й м е р 3. К перемешиваемому раствору 3,3 г...

Номер патента: 1500158

Опубликовано: 07.08.1989

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/502, A61P 25/22, C07D 237/28 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производного, солей, цинолина

...структурные аналоги, обладающие анксиолитической активностью, в качестве сравнения использованы известные40 препараты на основе соединений форН 2согнХСН 2,Хй-С 5 Н 11МН 2С 02 СН 2 СНМСпЯ 31С 5 Н 11 50 37 150 и выпаривают. Таким образом, получают целевое промежуточное соединение - циклопентилметиловый эфир (4-метилфенил) сульфокислоты (44,42 г, выход 877) в виде прозрачного масла. Этот материал без дополнительной очистки растворяют в осушенномдиметилформамиде (175 мл). Затем при перемешивании добавляют 45,5 г бромида лития. Смесь нагревают до 45 С в течение трех часов и затем охлаждают до комнатной температуры. Затем смесь разбавляют пентаном (800 мл) и промывают водой (800 мл).Водный слой экстрагируют дополнительным количеством пентана...

Номер патента: 1563592

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/502, A61P 37/02, C07D 237/28 ...

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, циннолинкарбоксамидов

...аналогичнымобразом, получают следующие соединения: 4-окси-И-фенил-циннолин-карбоксиамид, т,пл, 335-337 С; 4-окси-И(З-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид,т.пл. 326-327 оС; 4-окси-И-(4-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, т.пл.358-360 С.П р и м е р 5. 4-окси-И-(3-Пиридил)-циннолин-карбоксамид растворяют путем .обработки эквивалентным количеством этилата натрия в этаноле.Растворы выпариваются досуха иостаточный продукт выпаривания обрабатывают простым изопропиловым эфиром, затем фильтруют и в результатеполучают натриевую соль 4-окси-И-(3 пиридил)-циннолин-З-карбоксамида,т,пл. ) 300 С, Осуществляя процессаналогичным образом, получают следующие соединения: 4-окси-И-(2-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, натриевая соль, т.пл. ) 300 С и...

Номер патента: 1746670

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Алексеева, Граник, Муругова, Романова

МПК: A61K 31/59, C07D 237/28

Метки: 5-гидразонов, 5-ов, 7-замещенных, гексагидроциннолиндион-3

...( в), т. пл 67-268 С (из. ДМФА) . антигипдртенэивкый эффект которого почтиМ+254. 30 в 2 раза превосходил эффект апрессина,-, Найдено, : С 65,75; Н 5,38; И 21,73, взятого в.той же дозе (10 мг/кг, внутрь),СмНмйдО, . Соединение а (Б-гидраэон,7-диметилВычислено, ф С 66,12; Н 5,%; ч 22,03. 2,3,5,6,7,8- гексагидроцинналиндиона,5)ИК-спектр, импекс,см;3370,3320(МН 2), по антигиаертензивной активности сопо 3180(ИН),1640(С=О) 35 ставимо с апрессином. Однако при сопоУФ-спектр Лмахс, нм (9 е ): плечо 230 ставлении отношения величины ЛДЯ) х(4,06), 334,(3,94), эффективной антигипертензивной дозе (10Изучение биологической активности со- мг/кг) можно сделать вывод о значительно единений формулы . большей широте...

Номер патента: 1704421

Опубликовано: 30.04.1994

Авторы: Граник, Машковский, Муругова, Романова, Фаермарк, Шварц, Шпаков

МПК: A61K 31/50, C07D 237/28

Метки: 5-гидразонов-гексагидроциннолин-3, 5-дионов, активностью, антигипертензивной, обладающие, производные, спазмолитической

...3,40 2, Антигипертензивную активность соединений изучают на спонтанно гипертензивных крысах-самцах массой 280 - 300 глинии 01 агпото-Аоб, используя непрямойметод регистрации артериального давления45 (АД) в хвостовой артерии животных, Исследуемые соединения вводят внутрь, в видеводной суспенэии на Твин в , в дозе 10мг/кг, Регистрацию АД проводят до введения соеинений (исходный уровень АД) ичерез 1, 3, 5 и 24 ч после введения, В качестве препарата сравнения в данных экспериментах используют анрессин в той жедозе.3. Спаэмолитическую активность соединений изучаютп ч 1 гго по влиянию на спаэмогенный эффект норадреналина (НА) наизолированном препарате грудной аортыкрысы. НА вводят в фиксированной концентрации 1 х 10 г/мл, В...

Номер патента: 794993

Опубликовано: 20.11.2005

Авторы: Акимова, Олейникова, Тиличенко

МПК: C07D 237/28

Метки: 10-декагидробензо, производных, циннолина

1. Способ получения 1,2,3,4,5,6,7,8,9,10-декагидробензо [с] циннолина или его производных формулы: где R - H, COCH3, CONH2, CSNH 2, C6H5,взаимодействием производного циклогексанона с производным гидразина, в среде органического растворителя при нагревании, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода и расширения ассортимента декагидробензо[с]циннолинов, в качестве производного циклогексанона используют I-окси-2-оксобициклогекс-I -ен, в качестве производного гидразина используют...