Патенты с меткой «гидрохлориды»

Номер патента: 506362

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Бакуменко, Зволинский, Орлов, Савина, Смоляков, Стонов, Хасаньянова, Цыбань

МПК: A01N 9/20

Метки: 1-бутилтиокарбамоил2-алкитиоимидазолина-2, гидрохлориды

...3,27 - 3,33 м.д. ( = 6,5 - 7,0 Гц), обусловленного а - метиленовым протоном триалкильного фрагмента;химический сдвиг и мультиплетность сигналаа - метиленового протона фрагментас-инсн,6(сложньщ мультиплет с центром в области3,53 - 3,63 м,д частично перекрывающийся с сигна.лом З-СН, - группы, и при дейтерообмене превращающийся в триплет с центром в области3,52 - 3,57 мд. ( = 7,0 Гц);наличие в области 9,80 - 11,40 мд. двух сигналов подвижных протонов, иэ которых более силь.нопольный имеет структуру слабо разрешенноготриплета, а второй представляет собой сильно размьпьй неразрешенньщ сигнал, Мульптлетностьпервого из названных сигналов, обусловленногофрагментом С й Н8 в сочетании с уширением компонент сигнала кбльцевых протонов и его...

Номер патента: 548610

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Шишкин, Ьно, Юхно

МПК: C07F 9/40

Метки: алкоксигруппы, арил)-фосфонатов, гидрохлориды, имино, исходного, карбамоилалкил, качестве, кислот, продукта, содержащие, фосфоновых, эфиров

...3 на стадии взаимодействия цианалкиловых эфиров кислот фосфора, спирта и хлористого водорода предполагается промежуточное образование гидрохлорпдов эфиров фосфоновых кислот, содержащих оз-имино-со-алкоксигруппы, которые, однако, пе были выделе и охарактеризованы,процессе реакции образуются галоидные алкилы в аналитически чистом виде. Этот способ получения является более слож 5 ным как в части продолжительности процесса(6 - 8 против 2 - 3 час в предлагаемом, так и вчасти доступности исходных соединений.Кэнстанты и выходы полученных соединенийприведены в табл. 2.1 О П р и м е р 1. Получение гидрохлорида этилового, 3-имино-этоксипропилового эфираметплфосфоновой кислоты,В реактор, снабженный мешалкой, капельной воронкой, термометром и...

Номер патента: 508057

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Возякова, Корецкая, Машковский, Новицкий, Олейник, Трубицина

МПК: C07D 405/12

Метки: 5-арилфуран-2-карбоновых, активность, гидрохлориды, кислот, местноанестезирующую, проявляющие, тропиновые, эфиры

...(в течение 30 лтин)и при хранении.20 Известен способ получения тропионовыхэфиров органических кислот взаимодействиемтропина с хлоранпидридом кислоты в инертном органическом растворителе.Для получения соединений формулы 1 этот25 метод применим только при использованиималярного избытка тропина,Предлагаемый способ заключается в том,что тропин подвергают взаимодействию схлорангидридом 5-арилфуран- карбоновойзо кислоты при молярном соотношении исходныхкомпонентов 2: 1 соответственно в среде инертного органического растворителя при температуре кипения реакционной смеси.Избыток тропина является акцептором вы. деляющегося хлористого водорода, что сдвигает равновесие в сторону образования тропинового эфира 5-арилфуран-карбоновой кислоты.П р...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: активность, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс, положению, противоаритмическую, проявляющие, эпимеров

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Номер патента: 910637

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Ароян, Дарбинян, Ирадян, Пароникян

МПК: A01N 43/78, A61K 31/4188, A61K 31/429 ...

Метки: 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, активностью, гидрохлориды, мутагенной, обладающие, тиазолов

...в ДНК, Оба штамма сельмонелл ауксотрофные по гистидину. На штамме сальмонелл ТА иэучали мутагенное действие исследуемого соединения, подвергнутого метаболическому превращению. Наследственный характер обратных и прямых(морфологических ) мутаций проверяли в 2 Онескольких пассажах. Полученные результаты обрабатывали статистически.Результаты изучения мутагенного илетального действия гидрохлоридов3-.(3-хлор-алкоксифенил) -5,6-ди- дгидроимидазо 2,1-Ьтиазолов в отношении треонинового покуса кишечнойпалочки и лиэинового докуса актиномицетов приведены в табл, .1.Иэ данных этой таблицы видно,что соединения формулы 1 обладаютмутагенным действием, Среди этих со-,единений наиболее активным по двумлокусам тест-объектов оказалось .соединение с...

Номер патента: 979343

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Берг, Виноградова, Зайцева, Машковский, Соколов, Южаков

МПК: A61K 31/43, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: 3(5)-феноксиметилизоксазола, адренолитической, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных

...общей формулы у приведены 55в табл,1,П р и м е р 1, 3-метил-(2-(3-изопропиламино-оксипропокси) феноксиметил З-изоксазол, гидрохлорид.Получение исходного соедйнения 60З-метил-2-(2,3-эпоксипропокси)феноксиметилизоксазола.К раствору 1,2 г (0,03 мол) едкого натра в 12 мл воды добавляют6,15 г (0,03 мол) 3-метил-(2-окси феноксиметил)изоксазола в 15 млдиоксана и 5,5 г (0,06 мол) эпихлоргидрина. Смесь нагревают на кипящейводяной бане в течение 3 ч. Послеохлаждения экстрагируют эфиром, сушатсульфатом магния, эфир упаривают ввакууме и остаток перекристаллизовывают из гексана,Получают 3,2 г (40) 3-метил--2-(2,3-эпоксипропокси) Феноксиметил)изоксазола, т.пл. 73-74 С.Найдено, %: С 64,21; Н 5,90;Ю 5,36.С, Н ЫО 4,Вычислено, %: С 64,36; Н 5,78;И...

Номер патента: 990761

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Душан

МПК: A61K 31/452, A61P 9/00, C07D 211/70 ...

Метки: 4-дифенилметилен-1, гидроксибензилпиперидина, гидрохлориды, кровообращение, обладающие, производных, свойством, улучшать

...1 8,30; И 3,36.Т. пл. 234-236 С (изопропиловыйспирт) .П р и м е р 4. 4-(4-Хлордифенилметилен) -1-(4-гидроксибенэил)-пиперидин.Рассчитано, В: .хлор общий 13,36;С 19 б 68 И 2 64а) С НеС 1 ИОНС 1Найдено, В: хлор общий 13,10;С 1 6,95, Х 2,73Т. пл. 244-246 С.Рассчитано, В: хлор общий 16,63,С 1 8,31; И 3,28.б) С Н 4 С 1 ИО НС 1Найдено, В: хлор общий 16,40;С 1 8,35; И 3,33.Т. пл. 232-233 С (изопропиловыйспирт).П р и м е р 5. 4-(4-Фтордифенилметилен-(4-гидроксибензил)-пипе. ридин.Рассчитано, В: С 1 6,90, И 2,72.а) С 2 НРЙО НС 1Найдено, В: С 1 ф 7,00, И 2,72,Т, пл.233-234 С (изопропиловыйспирт),Рассчитанор ВФ С 1 Е 8 65 И 3 41,б) СН 4 ИОНайдено, В; С 1 8,72; И 3,42.Т. пл. 230-232 С (бензол).П р и м е р б....

Номер патента: 770056

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Алексеев, Дуленко, Комиссаров, Ларина, Толкунов

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4365, A61P 25/18 ...

Метки: активностью, бензотиофено, гидрохлориды, нейтролептической, обладающие, пиридинов

...в гидрохлоридыпропускания в их ацетоновыйор газообраэного хлористого воукаэанные пячен щим п Фено( путем раств до Строение синтезированных соединеий подтверждено ИК и ПИР спектроскией, а их индивидуальность газожидкостной хроматографией. Фармакологическая активность итоксичность гидрохлоридов бензотио"фенопиридинов приведена в табл. 2.П р и м е р 1. Гидрохлорид2,4-диметилбензо (в) тиофено(2,3-с)пиридин,В суспензию 3,14 г (0,01 моля)перхлората 2,3-диметилбензо-(в)тиоФейо(2,3-с)пирилия в 25 мл этиловогоспирта про"ускают в течение 30 мингазообразный аммиак, Реакционнуюсмесь кипятят на водяной бане 30 мин,охлаждают, выливают в воду и органический слой экстрагируют эфиром,Эфирный слой сушат КОН, После отгонки растворителя продукт...

Номер патента: 1168557

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Чэслав

МПК: C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, активность, гидрохлориды, противоопухолевую, проявляющие

...питательной среды Игла с добавкой 10 телячьей сыворотки.25 Тесты производят в пробиркахс прививаемых клеток (40-80 тыс)взвеси (4 мл 3, что равнозначно с40-80 мг клеточного белка.Рост культуры определяют при 30 ростом клеточного белка фотометрически с использованием реактива Фолина-Сикальтана методом, разработан,ным Оямой и др.Одновременно с привитием пробирокклетками добавляют 0,9 мл водногораствора исследуемого соединениятаким образом, чтобы концентрациясоставляла 100, 10, 1, О, 1, 0,01,0,001, 00001 мг/мл питательнойь40 среды. Пробирки инкубируются при 37 С.Через 72 ч определяют прирост клеточного белка в пробирках, в которые добавлялся препарат из контрольных пробирок.45 Каждую концентрацию исследуют параллельно по двум...

Номер патента: 803386

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Гринев, Рябова

МПК: C07D 487/04

Метки: бензодиазепина, гидрохлориды, индоло-(3, метил-8, производных

...используют низшийспирт, например этанол, простой эфир,предпочтительно диоксан.Следует отметить, что образование 45// цет СН сн снжнсн аОжидалось, что используемые в способе, согласно изобретению, в ,честве исходных соединений - 5,6 е К имеет вышеуказанные значения,рабатывают разбавленной 10-153-нойляной кислотой при кипячении. доло/1,2-с/хинаэолинов в заявляемыхусловиях неочевидно. В литературеимеются данные о том, что при обработке производных тетрагидропиримидо/3,4-а/индолов разбавленной соляной кислотой легко идет размыканиепиримидинового цикла с образованиемаминоалкильных производных индоласогласно нижеследующей схеме (4): гидроиндоло/1,2-с/хинаэолины (1)также будут легко гидролизоватьсяпод действием разбавленной солянойнзодиазе...

Номер патента: 1100875

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Войцеховская, Глушков, Каминка, Машковский, Овчарова

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 37/08 ...

Метки: 7-(2-окси-3-амидинопропил, активностью, бронхорасширяющим, гидрохлориды, действием, обладающие, производных, противогистаминной, теофиллина

...диэтилового ацеталя М-метилбутиролактама в 10 мп абсолютного спирта ки"пятят 1,5 ч. Реакционную массу охлаждают до 5-10 С, подкисляют спиртовой НС до рН 4 и выдерживают в течение 12-13 ч при 5-7 С. Выпавшийосадок отфильтровывают и кристаллиэуют из спирта,Получают 2,43 г, (65,6%) гидрохлорида 7-12-окси- (1-метилпирролидилиден)"имино 1 -пропил)-теофиллина(3,94).П р и м е р 3. Получение гидрохлорида 7-2-окси(М-морфолинометилен)-аминопропнл 1-теофиллина.Смесь 5,8 г (0,02 моль)гидрохлорида 7-(2-окси-аминопропил)-теофиллина и 5,7 г (0,03 моль) диэтилового ацеталя морфолина кипятят 1 чв 30 мл абсолютного этилового спирта.о,Смесь охлаждают до 5-10 С, прибавляют насыщенный спиртовый растворНС до рН 4 и выдерживают 12-13 чпри 5-7 С. Выпавший...

Номер патента: 1353774

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/15, A61P 23/00, A61P 9/06 ...

Метки: антиаритмическим, бутендиоаты, гидрохлориды, действием, наркоз, обезболивающим, обладающие, оксима, простые, также, усиливающим, эфиры

...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...

Номер патента: 1059848

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Звонок, Луговский, Мелентович, Станишевский, Юшкевич

МПК: A61K 31/452, A61P 25/02, C07D 211/40 ...

Метки: 3а-диметилили, 3е-диметил-4е-этинил-6е-фенилпиперидинов, 4а-диокси-1е, гидрохлориды, н-холиноблокирующими, обладающие, свойствами, центральными

...И 5,52.Вычислено,%: И 5,71.Гидрохлорид 11 получают, как в "примере 1. Т.пл. 158-159 С.Найдено,%: С 63,87; Н 7, 18; И 4,72,С 1 12,44.С Н, Ю НС 1.,Вычислено,%: С 63,91, Н 7,10И 4, 97, С 1 12, 61.Строение 1 и 11 подтверждено даннымиИК- иПМР-спектроскопии,а также гидрированием тройной связи. В ИК-спектрах,разбавленных (10 моль/л) растворов11 в четыреххлористом углероде наблюдаются полосы поглощения при 3625и 3505 см , Первая из них отвечаетсвободной аксиальной группе ОН у Са вторая - аксиальной группе ОН у Сп,включенной во внутримолекулярнуюводородную связь с атомом азота кольца. В ИК-спектре 1 в области гидроксильного поглощения наблюдаются трйполосы при 3610, 3590 и 3555 см ,Центральные Н-холиноблокирующие свойства гидрохлоридов 1 .и 11...

Номер патента: 1588740

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Андрео, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/137, A61P 9/10, C07C 211/27 ...

Метки: активностью, антиангинальной, гидрохлориды, дифенилпропиламина, обладающие

...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...

Номер патента: 1566684

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Войтенко, Гаевый, Гушин, Купко, Оганесян, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/167, A61K 31/24, A61P 37/08 ...

Метки: амидов, антиаллергическим, гидрохлориды, действием, кислоты, коричной, обладающие, церебропроекторным

...Количествокрасителя н экстравлзлте опрепелялиспектрофотометрическн при 600 нм иокалибровочному графику.Исследуемые вещегтва вводили внутрибрюшинно в дозе 1 О мг/кг эя 60 мицдо разрешающей дозы янтигеца,В качестве объекта сравнения использовали антиаллергические препарлты кромогликат натрия, тлвегнл и супрастин. Кромогликат натрия ввопилив дозе 50 мг /кг (в 5 рлз больщей,чем соединения (1), т.к. в лозе10 мг/кг выраженного ацтиллпергическоо действия н РИКА он не проявлял )внутрибрющинно зл 60 мин ло введенияантигена, Тлвегил и супрлстин вводили в дозе О мг/кг, Контрольным крьсам внутрибрющиццо вволили физиологический раствор,Процент ингибировлция РИКА вычисляли по Формуле 6684 6 510 35 Определение острой токсичности и расчеты Юзл...

Номер патента: 1694582

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Акалаева, Алтухова, Андреева, Аснина, Веревкина, Верстакова, Горкин, Гринев, Гуськова, Коняева, Машковский, Ныркова, Савицкая, Тупикина, Федорова, Шведов

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 487/04 ...

Метки: 6-гексагидро-1н, 8-замещенных, гидрохлориды, действием, к-карбазолов, обладающие, пиразино-3, психотропным

...(из 55 65-ного водного ацетона), труднорастворимое в воде.Найдено, О : С 70,33; Н 7,97; О 12,02; й9,50,СпНгзС МгВычислено, ф. С 70,20; Н 7,97; С 12,19;Н 9,63,УФ-спектр, Л макс нМ, (9 е):230(4,52),275(3,95),П р и м е р 2. Получение целевого продукта 2,3,3 а,4,5,6-гекса гидро-трет-бутил 1 Н-пи ра зи н о-(3,2,1-), 1 с)-кар ба эолагидрохлорида (1 б).Смесь 22 г (0,083 моль) Чб, 30.г пастыскелетного никелевого катализатора, 250 млспирта гидрируют при 60 - 70 атм и 70 - 750 С,,По окончании реакции катализатор отфильтровывают, промывают спиртом, раствори,тель упаривают в вакууме.Получают 18,3 г 2,3,3 а,4,5,6-гексагидро,8-трет-бутилН-пираэино-(3,2,14 к)-карба,эола в виде основания, которое обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода,...

Номер патента: 955675

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/44, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, гидрохлориды, действием, нейротропным, обладающие

...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...

Номер патента: 1258046

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Голованова, Гринев, Николаева, Панишева, Першин, Пушкина, Фомина, Черкасова

МПК: A61K 31/405, A61P 31/14, C07D 209/16 ...

Метки: 1-алкил(арил)-2-диметиламинометил, 3-карбэтокси-5-ацетокси(окси)индола, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных, противовирусной

...ф, С 1 9,89.С 17 Н 23 С К 2045 М+=354,Вычислено, 0: С 10,00.Аналогично получают соединения 1 г, е,ж (см. табл. 1).П р и м е р 2, Получение гидрохлорида10 1-метил-диметиламинометил-карбэтокси-оксии ндола ( б),0,84 г (0,015 моль) гидрата окиси калиярастворяют в 30 мл метанола при нагревании, добавляют 4,7 г (0,015 моль) 1-метилдиметиламинометил-карбэтокси-ацетоксииндола и кипятят 1,5 ч, Затем реакционный раствор выливают в 100 мл водь, охлаждают.Получают основание 1-метил-димети 20 ламинометил-карбэтокси-оксииндола,его отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают из смеси петролейного эфира ибензола (1;0,5), Выход 2,5 г (62,5 Я т. пл,162 163 оС25 Найдена, 0: С 65,02: Н 7,08; й 10,05,С 15 Н 20 М 203.М =276.Вычислена, 070: С 65,20;...

Номер патента: 1063058

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук, Таратута

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 25/28 ...

Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, антикаталептическим, гидрохлориды, гипотоническим, гладкую, действием, кровообращение, мозговое, мускулатуру, обладающие, производных, стимулирующим

...активность) исследовали в опытах на изолированном отрезке 5тонкой кишки кролика по Мангусу в сравнении со спазмолитиком миотропного действия в . папаверином.Влияние на объемную скорость мозгового кровотока определяли в острых опытах .10на 1 б кошках, наркотизированных нембуталом (45 мг/кг, внутрибрюшинно). Объемнуюскорость мозгового кровотока определялипутем измерения количества крови, отте-:кающей по яремным венам в единицу 15времени, Нарушение мозгового кровотокавызывали односторонней перевязкой сонной артерии. В качестве эталонных препаратов для. сравнения использованы,папаверин и у -аминомасляная кислота 20(ГАМК), которые широко применяют при ле.чении нарушений мозгового кровообращения.Антикаталептическую активность...

Номер патента: 1063059

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук

МПК: A61K 31/343, A61P 9/06, C07D 307/85 ...

Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных, противоаритмической, противофибрилляторной

Номер патента: 1299101

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Аринбасаров, Виноград, Глушков, Долгун, Козловский, Кощеенко, Машковский, Мошкович, Скрябин, Суворов, Южаков

МПК: A61K 31/404, A61K 31/405, A61P 9/12 ...

Метки: 3-эпоксипропокси)индола, 4-(2, 4-(2-окси-3-трет, адреноблокирующей, активностью, бутиламинопропокси)индола, гидрохлоридов, гидрохлориды, качестве, обладающие, полупродуктов, производные, производных, синтеза

...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....

Номер патента: 2004541

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Кулбеков, Пышный, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: 2-стирил-бензимидазола, активностью, антиаллергической, антиоксидантной, гидрохлориды, желчегонной, обладающие, церебропротекторной

...раствора красителя синего Эванса на физиологическом растворе. Спустя 30 мин крыс под эфирным наркозом декапитировали, кожу выворачивали, прокрашенные участки вырезали и экстрагировали краситель формамидом при 37 С в течение 4 сут. Количество красителя в экс 51015 20 в соответствующем разведении, Определе 50 ние МДА проводили фотокалориметрически . после обработки реакционной смеси 40 25 30 35 40 45 травазате определяли спектрофотометрически при 600 нм по калибровочному графику.Исследуемые вещества вводили в дозе 10 мг/кг за 90 мин до разрешающей дозы антигена. В качестве объекта сравнения использовали антиаллергический препарат кромогликат натрия (интал), являющийся аналогом по действию.Кромогликат натрия вводили в дозе 50 мг/кг(в 5...

Номер патента: 1822149

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Гутенева, Ивашев, Кодониди, Лысенко, Макаров, Оганесян, Рябухин, Сараф

МПК: A61K 31/505, C07D 239/36, C07D 403/04 ...

Метки: 4-дигидропиримидина, 4-оксо-1, активностью, антиаллергической, гидрохлориды, гипотензивной, иммуностимулирующей, обладающие

...и исследуемыхсоединений подбирали по эффекту Результаты опытов статистически обработаны иприведены в таб-,;1822 с 19 г, Проведенные испытания показали, чтооп;ссываемые соединения обладают болееВЫСОКОИ ГИПОТЕНЗИГНОЙ ЭКТИВНОСТЬЮ, ЧЕМпапаверин,Исследование иммуностимулирующейактивности данных соединений проводилипо модели реакции гиперчувствительностизамедленного типа ГЗТ, которая являетсяодним из наиболее часто применяемых методов для оценки клеточного иммунитета,56 мышей обоего пола линии СВА (1416 г) иммунизировали эритроцитами барана(ЭБ) в количестве 2 х 10 кл/мл внутрибро 9шинно. Для оцределения реакции ГЗчерез4 дня разрешзющуо дозу суспензии ЭБ вколичестве 0,01 мл вводили подкожно в и рдвую здднк)ю лапу, в другую - %-ко трольнук)...

Номер патента: 1707952

Опубликовано: 15.10.1994

Авторы: Граник, Денисов, Зиновьева, Машковский, Муханова, Трубицына, Шварц

МПК: A61K 31/34, C07D 307/80, C07D 307/84 ...

Метки: 2-метил-3-ацил-4-диалкиламинометил-5, гидрохлориды, оксибензофурана

...окончания реакции обычно требуется 7ч, Растворитель отгоняют в вакууме. К остатку прибавляют 100 мл воды. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают на30 фильтре водой и сушат. Сухой кристаллический осадок растворяют в 100 мл абсолютного эфира и прибавляют к нему эфирныйраствор хлористого водорода до рН 1-2. Образовавшийся осадок отфильтровывают,35 промывают на фильтре абсолютным эфиром. Получают 3,1 г (73,17 ь) гидрохлорида 2 метил(4-бромбензоил)-4-диметиламинометил-оксибензофурана, т.пл. 230-232 С40 (из изопропилового спирта).Найдено, : С 53,45; Н 4,87; С 7,95; Вг18,37; й 2,86,С 9 Н 9 ВгС 1 ИОз.Вычислено, 6: С 53,73; Н 4,51; С 1 8,35:45 Вг 18,82; й 3.30,В условиях, аналогичных примеру 1, из2-метил-З-(4-фторбензоил)-, 2-метил-(4...

Номер патента: 1132505

Опубликовано: 20.03.1995

Авторы: Азаревич, Берг, Виноградова, Машковский, Морозов, Соколов, Южаков

МПК: A61K 31/41, C07D 271/06

Метки: 4-оксадиазола, 5-феноксиметил-1, адренолитической, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных

ГИДРОХЛОРИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 5-ФЕНОКСИМЕТИЛ-1,2,4-ОКСАДИАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ И a -АДРЕНОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ.Гидрохлориды производных 5-феноксиметил-1,2,4-оксадиазола общей формулыгде R1 - группа -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH(CH3)-CH2CH3, -CH2CH3, -CH2CH2NHCOCH(CH3)2;R2- -CH3, -CH2H5, -CH(CH3)2, -CH2C6H5, -C6H5,

Номер патента: 1540240

Опубликовано: 10.09.1995

Авторы: Акопян, Норавян, Пароникян, Сираканян

МПК: C07D 491/147

Метки: 1-амино-2, 5-замещенные, 8-диметил-3, 9-дигидро, активностью, гидрохлориды, обладающие, пиразоло, пирано4, пиридина, противосудорожной

5-Замещенные 1-амино-8,9-дигидро-8,8-диметил-3,6Н-пиразоло [3,4-b] пирано [4 , 3 - ] пиридина общей формулыгде а) R C2H5,б) R изо-C3H7,в)R C6H5или их гидрохлориды, обладающие противосудорожной активностью.

Номер патента: 1137734

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Агаронян, Алексанян, Вартанян, Григорьян, Маркарян, Самодурова, Степанян

МПК: A61K 31/35, C07D 311/76

Метки: 4-диметокси)-фенил-2, n-3-(3, n-аллили, активностью, гидрохлориды, коронарорасширяющей, обладающие, пропенилизохроманил-1-метиламинов

Гидрохлориды N-аллил- и N-[3-(3,4-диметокси) -фенил]-2-пропенилизо хроманил-1-метиламинов общей формулы:где R H или 3,4 (СН3О)2С6Н3 группа,обладающие коронарорасширяющей активностью.

Номер патента: 944285

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Авакян, Бархударян, Варданян, Колотян, Манухин, Маркарян

МПК: A61K 31/13, C07C 217/62

Метки: 4-диметоксифенил, n(арилалкил)-3(2, блокирующее, гидрохлориды, действие, захват, катехоламинов, нейрональный, пропиламинов, проявляющие, экстранейрональный

Гидрохлориды N-(арилалкил)-3- (2,4-диметоксифенил)-1- пропиламинов общей формулыгде CnH2nAr -СН2С6Н5, -СН2СН2С6Н5, -СН2СН2СН2С6Н5, -СН(СН3)СН2С6Н5,-СН(СН3)СН2СН2С6Н5,-СН2СН2СН(С6Н5)2,проявляющие блокирующее действие на нейрональный и экстранейрональный захват...

Номер патента: 1104825

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Агекян, Акопян, Маркарян, Пирджанов, Саркисян

МПК: A61K 31/47, C07D 217/10

Метки: 2-диметил-6, 2-метилили, 4-тетрагидроизохинолин4-спиро-4циклогексанолов, 7-диметокси1, m-холинолитическим, гидрохлориды, действием, обладающие, центральным

Гидрохлориды 2-метил- или 1,2-диметил-6,7 -диметокси-1,2,3,4 -тетрагидроизохинолин-4- спиро- 4 -циклогексанолов общей формулыгде 1) R H,2) R CH3,обладающие центральным M-холинолитическим действием.

Номер патента: 687792

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Авакян, Бартанян, Бархударян, Маркарян, Норавян

МПК: C07C 217/34

Метки: 1-(м-гидроксифенокси)-3n-(арилалкил)-амино, 2-пропанолов, адреноблокирующей, активностью, гидрохлориды, обладающие

Гидрохлориды 1-(м-гидроксифенокси)-3-[N-(арилалкил)-амино]-2-пропанолов общей формулы:где R(I) CH(CH3) -CH2-C6H5;R(II) (CH2)3 C6H5;R(III) CH(CH3) CH2CH2C6H5;R(IV) CH(CH3) CH2CH2C6H3 (OCH3)2;обладающие ...