Патенты с меткой «диуретическую»

Номер патента: 531802

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Гридасов, Дроговоз, Кабачный, Черных

МПК: A61K 31/18, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: активность, амиды, диуретическую, замещенные, м-п-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие

...крысах по метод 1 Кам первичного фармакологического исследования биологически активных веществ.Исследования на мышах показали, что замещенные амиды 1-(и) -сульфамилбензо;сульфокислоты увеличивают мочеотделение у мышей на 314 - 597 О/о и превосходят активность гнпотназида и диакарба на 30 - 240% (табл. 1).Опыты на крысах подтвердили выраженное дцуретпческое действие исследуемых препаратов, которые усиливают диурез у данной группы животных на 180 - 230% и превосходят активность гнпотпазида и дикарба на 20 - 22% (табл. 1).Из данных табл. 1 следует, что замеценные амиды л 1-(и)-сульфачилбензолсульфокислоты, как в опытах на мышах, так н на крысах, проявляют хорошо выраженную диуретическую активность, превосходящую по активности такпе...

Номер патента: 570601

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Джан-Темирова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 243/38 ...

Метки: активность, ацилгидразиды, диуретическую, кислоты, проявляющие, сульфонилгидразидов, щавелевой

...пиридина с последующим выделением целевого продукта.Выход целевого продукта 70 - 86%.Эти соединения, содержащие в молекуле сульфогидразидную и ацилгидразидную группы, обладают диуретической активностью. Определение диуреза соединений общей формулы 1 проводили в сравнении с применяемыми диуретиками - гипотиазидом и диакарбом. 5 Результаты проведенных испытаний, представленные в табл. 1, показали, что предлагаемая группа соединений обладает выраженным диуретическим действием. Из табл. 1 видно, что наиболее активные соединения 1, 10 2, 3, 6, 7 превосходят мочегонный эффект гипотиазида на 76 - 192/о и диакарба на 60 - 176% Таблица 1 Диуретическая активность и острая токсичность р-Х-ацилгидразидов К-сульфонилгидразидов щавелевой кислоты КЗОв...

Номер патента: 717038

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38 ...

Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие

...цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие...

Номер патента: 724503

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Березнякова, Бризицкая, Макурина, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/44 ...

Метки: активность, ариламиды, диуретическую, о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие

...общей формулы П получают известным способом взаимодействием эквимолекулярных количеств о-нитробензолсульфохлорида с соответствующим амином при кипячении до прекращения 5 выделения газообразного хлористого водорода.Выходы целевого продукта 54 - 947 о от теоретического.Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты 10 общей формулы 11 - бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в органических растворителях (диметилформ. амиде, спирте, диоксане, ледяной уксусной кислоте) и в водных растворах щелочей. 15П р и м е р 1. и-Сульфамилбензиламид-онитробензолсульфокислоты.В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают тщательно растерную смесь 2,22 г (0,01 моль) 20 о-нитробензолсульфохлорида и 1,85 г (0,01 моль)...

Номер патента: 740769

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4402, A61P 7/10 ...

Метки: активность, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие, третичнобутиламмония

...1,56 г (0,01 моль) 2-пиридилоксаминовой кислоты и 0,73 г (0,01 моль)третичнобутиламина нагревают в течение 5 мин в 10 мл зтанола. Охлаждают,осадок отфильтровывают и криСталлиэуют из воды.Выход 75,3(1,8 г), т.пл. 212213 С,Аналогично получают соединение 2(см.табл,1).Диуретическое действие полученныхсоединений проверяли на белых крысахпо методике первичного фармакологического исследования биологическиактивных веществ 3).Мочегонные свойства указанных соединений определяли на 30 белых крысах-самках весом 150-170 г.В каждый опыт брали по 5 крыс,которым вводили вещества в дозе200 мг/кг через рот на фоне воднойнагрузке .50 мл/кг. Объем мочи, выделенный животными за 3 ч, служил показателем интенсивности мочеотделения.Полученное количество...

Номер патента: 749829

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/49 ...

Метки: активность, аренсульфогидразидов, диуретическую, кислоты, о-карбоксифениламиды, проявляющие, щавелевой

...кислоты общей Формулы 1 и способом их получения, .заключающимся во взаимодействии соответствующих аренсульфоиторидов с гидразидом о-карбоксифениламида,щавелевой кислотй при температуре 18-25 Св растворе; диметилформамида в при- "сутствии 10-ного раствора едкогонатра,П р и м е р. й-о-карбоксифениламий-й -й-толуолсульфогидразида щавелевой кислоты.,К 2,23 г (О,М моль) гидразидао-карбоксифениламида щавелевой кис-:лоты в 10 мл диметилформамида при и. - . 4ремешивании и охлаждении прибавляют 8 мл 10 ного раствора едкого натра (0,8 г,02 мол) .и по частям 1,90 г (0,01 мол) п-толуолсульфохлорида. Перемешивают в течение 1 ч,разбавляют трехкратным количеством воды и под кисляют НС 1 (1: 1) до рН 2; Вйпавший осадок отфильтровывают,сушат и...

Номер патента: 765261

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Банный, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: 4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды, активность, диуретическую, проявляющие

...аммиаке, обычных органических растворителях.П р и м е р . 4-(4 Толуолсульфамидо) - Д -ацетилбензолсульфамид,К раствору 0,8 г (0,02 г моля) КаОНв 15 мл воды прибавляют 2,14 г( 0,01 г-моля) и-аминобензопсульфацетамица. После полного растворения послецнего к раствору по частям при перемешивании прибавляют 1,91 г (001 г-моля)4 толуолсульфохлоридаРеакционную массу перемешивают в течение 3 х час, прикомнатной температуре. Поцкисляют солян,й,кислотой (1:1) цо рН 5 осадокотфильтровывают и кристаллизуют, Выход291 г79,1% от теоретического), Аналогично получают остальные соединения,Б табл. 1 даны выход в Ъ от теоретического, температура плавления и данные элементного анализа полученных соединений, а в табл. 2 - цанные ИК-спектровЛиуретическую...

Номер патента: 1045562

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/655, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n, 4-(3, n-диацетилбензолсульфамид, активность, диуретическую, проявляющий

...исходный фон в .18 раз. Калиурез повысился в первый день, а затем был ниже ис11 Техред Л.олййнык Корректор В, Гирняк Редактор С.Титова Заказ 4352 Тираж 341 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 1015 1045562 6Диуретическую активность предло- ходного. Вьщеления креатинина супеженного соединения исследуют на кры- ственно не изменились. сах, у которых ежесуточно определяют . При сравнении биологической акдиурез, потребление воды, экскрецию . тивности предложенного соединения 1 натрия, калия, мочевой кислоты и гипотиазида (10 мг/кг) по основным креатинина. Последняя служит мерой...

Номер патента: 1095594

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонилбензамид, n-4-(3, активность, диуретическую, проявляющий

...Реакционную смесь кипятят б ч при постоянном перемешивании. Продукт и избыток поташа отфильтровывают, промывают ацетоном и помещают в 300 мл воды и 0,2 кг льда Полученную суспензию нейтрализуют конц, НС 1 до РН 7. Продукт фильтруют, промывают горячей водой и влажный кристаллизуют из этаность,полученных по более простойтехнологии,1 Поставленная цель достигается, предложенным соединением формулы пензии при перемешивании и комнатнойтемпературе прибавляют хлористый бензоил, реакционную смесь кипятят б чи выделяют целевой продукт.1 Исходный 4-(3,3-диметилтриазено)-бензолсульфамид получают по следующей схеме:15 1095594Знак м указывает на отсутствиестатистически достоверных изменений.Из табл.1 видно, что при однократном введении соединения...