A61K 31/37 — кумарины, например псорален

Номер патента: 160279

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: A61K 31/37, A61K 31/664, A61K 31/675 ...

Метки: 160279

...семейства зонтичпых ЛпЬе 1 Иегае). Он почти нерастворим в воде, но хорошо растворяется в органических растворителях.Особенностью препарата является его способность в комбинации с тиофосфамидом задерживать развитие раковых клеток при внутреннем и наруяном применении, особенно в случаях рака молочной железы.Более эффективно лечение пеуцеданином в сочетании его с омаином (местно) при меланомах, а тактике - пеуцеданином с облучением рентгеновыми лучами при раке легкого, метастазах рака молочной железы в кости и др.Пеуцеданин выпускается в виде таблеток, для приема внутрь, и в виде мази на эмульсионной основе, для наружного применения,Начинают лечить пеуцеданином до применения химико-терапевтических сильнодействуюгцих препаратов нлн...

Номер патента: 160805

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Безрук, Колесников, Максготина, Шубов

МПК: A61K 31/37, A61P 9/10

Метки: коронарной, лечения, недостаточности, хронической

...Применение пастинаЦина-фугроКумарина, полученного из семян пастернака посевного (Разйпаса ватта).Состав фурокумарина характеризуется нмпирической формулой СшНзОд.Пастинацин эффективен при лечении больных с различными (рощ-таили коронарной недостаточности, обусловленной коронаросклерозом и коронароневрозом. Применение препарата у больных грудной жабой способствует снятию приступов, уменьшению их частоты, интенсивности и продолжительности. Терапевтический эффект проявляется на 35 день лечения.Пастинанин эффективен при коронарной недостаточности как у больных с нормаль ньтм, так и у больных с повышенным кровяным давлением. Наряду с коронарорасширяю ЩИМ ДСЙСТВИЕЬТ ПЗСТИНЗЦИН способствует УМЕНЬШЕНИЮ КрОВЯПОГО ДЗВЛВНИЯ. СИСТЕМЗТЪТЧЕСКОВ...

Номер патента: 175622

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Брыкова, Карасева, Лакнн, Смирнова

МПК: A61K 31/37, A61P 7/02

Метки: антикоагулянтное, средство

...Авторыизобретения К. М. Лакин, 3, И, Брыкова, Т. В. Смирнова и М, Г, Карасева Заявитель АНТИКОАГУЛЯНТНОЕ СРЕДСТВО Предмет изобретения Подписная группа М 139 Известны различные антикоагулянтные средства, например дикумарин и неоднкумарнн,В качестве средства для профилактики и лечения тромбоэмболических заболеваний предлагается применять 3- (я-фенил-р-метилацетилэтил) -4-оксикумарин-Ка (нафарин),Нафарин снижает уровень протромбина в крови на 40 - 6000 уже в дозе 1 лг(кг при введении через рот, внутривенно или внутримышечно. Максимум эффекта наступает через 24 - 48 час после введения и продолжается 3 - 4 дня. Последующее ежедневное или через день введение препарата в меньших дозах(0,05 - 0,1 лг/кг) позволяет поддерживать...

Номер патента: 252550

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Карасева, Лакин, Смирнова, Тырина

МПК: A61K 31/37, A61P 7/02

Метки: лекарственный, препарат

...ата опубликования описания 13.11.1970 5,771.6(088.8) вторыобретени М. Лакин, Карасева и Е. А. Тырина мирнов Заявител ПАТЕНТН 0 ТЕХНИЕСЕЛЛБИБЛИОТЕКА ЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРА лекарственные препараты, прикачестве антикоагулянтного средют недостаточной активностью и токсичностью. Улучшение коагулянтнык пока ви наблюдается при ежесуточно нии предлагаемого лекарственно в количестве О,ОО 5 г. Препарат р употреблять в виде таблеток. ся в качестве именять 3-(а 4-оксику м арив тивным и мал пар атом. Предмет изооретеПрименение 3- (сс-тгитрофенилэтил) -4-оксикумарина (нптрофар 10 стве ангикоагулянтного средства Р-проппонплна) в качеСоюз Советских Социалистических РеспубликКомитет по делам зобретений и открытий при Совете Министров СССРИзвестные...

Номер патента: 283511

Опубликовано: 01.01.1970

МПК: A61K 31/37, A61P 7/02

Метки: 283511

...п о честв фе рленийАнтагоннсмин К,чспрочарсинтез нс вьний,ом феп рона является вит он устойчи зывает су при хранении и егественных затрудне изобретен р едм ие 3 рина тикоа и лече(фепромарона)улянтного дейсия тромбоэмбо пионилэтил)- в качестве вия для пролических заПримене 4- окс и к ум а средства ан 5 филактики болеваний.Зависимое от авт. свидетельствааявлено 27.И.1969 ( 1350215/31-16 ата опубликования описания 22.ХП.19 Изобретение относится к фармакологии, а именно к препаратам, используеиьв в качестве вещества, снижающих свертывание крови.Известно применение различных ъедицинских препаратов, например дикумарина, в качестве средств, снижающих свертывание крови и используемых для профилактики и лечения тромбоэмболических...

Номер патента: 578000

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Барри, Гарри, Дерек

МПК: A61K 31/37, C07D 311/50

Метки: 3-нитрокумарина, производных, солей

...ч добавляюг10 мл лылляцейся азотной кисэгы. Через1 ч рдстворитель удаляют под вакуумоми к остатку дэбдвляют 35 мл 6 и. солянойкислоты, После отфильтровдния иэлучаюггпродукт с т, пл. 175-177,5 Г,Вычислено,%: С 50,64; Н 2, 97; М 5, 91Сло Н 7 06Найлденэ,%. С 50,54; Н 2,97; М 5,63П р и м е р 15. 7-Эгэксл-эксиИ-нитрокумарин,К перемет чаемой суспенэии 5,0 г7-этокси-нитрокумарина с т. ил. 267268 С в 500 мл хлороформд в течение1,5 ч при комнатной температуре дэбавляют 25 мл дымящейся азотной кислоты, Через 2 ч расгворитель удаляют под вакуумомпри комнатной температуре и к остаткудобавляют 100 мл 6 н. солянэй кислоты.После отфильтрования и перекристаллизациииз этанола получают продукт с т. пл, 153154 С.Найдено,%: С 52,48; Н 3,36; Й 5,29Слл Р Й...

Номер патента: 622812

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Ветров, Драник, Прокопенко

МПК: A61K 31/37, C07D 311/08

Метки: пеуценидина

...операций по выделению цеуценидина (4 вместо 8) и увеличение выхода целевого продукта. 5Пригер . 0,2 кг измельченных на валковой дробилке (ширина зазора между валками 0,1 - 0,2 мм) плодов горцчнцка горного экстрагируют б-кратным количеством жидкого фреона(дихлордифторметан ССгГа) в течение 80 мин при комнатной температуре и давлении 4,95 кг/см-. Растворитель удаляют путем снижения дйвлецця. Остаток (35 мл) раствориот в 70 мл цетрогецнсо эфира. Г 1 рц стс)янци на хслодх 0 (-5) "С цз раствора выпадают кристаллы пехценидцна, которые отфильтровывают и промывакт охлажденным петролейным эфиром. В сл) ае необходимости проводят втор. иную крцсталлиза цию. Выход пеуц ен иди на 0,85/,.Полученный предлагаемым спосооом цех. ценидин, т. пл. 125 -...

Номер патента: 697515

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Вишнякова, Мироновская, Смирнова

МПК: A01N 43/16, A61K 31/37, C07D 311/56 ...

Метки: 3-тиопроизводных, 4-оксикумарина

...2 г (0,008 моль) 3-бром-оксикумарина, растворенного в 50 мл сухого толуола при непрерывном перемешивании добавляют смесь из 0,75 г(0,008 моль) изопропилмеркаптана и0,84 г (0,008 моль) триэтиламина.Реакционную массу кипятят 5 час.После охлаждения осадок отфильтровывают,растворитель отгоняют на роторно-вакуумном испарителе.оставшееся 45масло при стоянии закристаллизонывается, Кристаллы промывают на фильтреводным спиртом, получают 1,2 г(58,3) 3-"иоизопропил-оксикумарина с т.пл. Г 20-123 С, Перекристаллизовынают иэ водного этанола, т,пл.125-126 С. (по лит. данным 126-127 С) сью этилацетата с гептаном (1:1).Получают 0,8 г (40,8) 3-тио-пропил-оксикумарина, т.пл. 130-132 С,после перекристаллизации из смесиэтилацетата с гептаном 1:1...

Номер патента: 715026

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Пентти, Хейкки, Юхани

МПК: A61K 31/37, C07D 493/04

Метки: фурокумаринов

...при перемешиваниик смеси добавляют 23,6 г (0,12 моль) брома цетальдегид-диэтилацеталя (бромацеталя), растворенного в 140 мл безводного диметилформамида, и кипятятс обратным холодильником при перемешивании в течение 24 ч.После этого смесь охлаждают и добавляют эфир и воду, Эфирную Фазуотделяют и водную Фазу пром 1 ваютэфиром. ЭФирные экстракты комбинируют и промывают водой, разбавленным0 раствором карбоната калия и воды,сушат, упаривают до небольшого объема и охлаждают, в результатечегоацеталь высаживается, Его отделяютФильтрованием, промывают холоднымэфиром и высушивают, в результате че 1 з го получают около 18,5 г (выход 60)8-метоксикумарил-оксиацетальдегиддиэтилацеталя, который при желанииможет быть перекристаллизован изэфира, т,...

Номер патента: 675843

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Куликова, Рыженко, Серкова, Хидекель, Шебалдова, Шуб

МПК: A61K 31/37, A61P 31/02, C07D 311/12 ...

Метки: 3-аминокумарином, активность, антифаговую, группы, комплексы, металлов, платиновой, проявляющие

...прототипе взятыКонтрсдМм служила смесь той же кон- из 2).,центрации фагов с -рФстворкьтелем. Приведенные данные свидетельствуОб антифаговой активности препа-.ют о высокой антифаговой активностиратов судилипо величине коэффициента О ктомйглексов металлов платиновой групинактивации (К), равного отношенийпы.с 3"амкнокумарвиом. Наибольшимчисла выживших фаговых чатстиц в опы- антифаговйм эффектом обладает комте (Б) и их числУ в контРоле (Я е ) у плекс цис-Р 1(З-М 4 К)СХ он пРоЯвлЯвыражеййойу"вп "процентах,":., "- ,:ется как -в "отношении , так иРезультаты испытаний приведены 25 МЗфагов, Выявлена четкая зависив табл. 1, "мость антифае"овой активности от кон"". =цйнтрацйит препар тоа Ц Кроме того, все скнтезкрованные- комплексы прояиляют...

Номер патента: 747428

Опубликовано: 23.07.1980

Автор: Эккхард

МПК: A61K 31/37, C07D 493/04

Метки: производных, псоралена

...С 61,55, 61,55; Н 2,60,2,63; О 25,70, 25,65; Б 10,21, 10,09.) Нф О 5 Мол вес 311 30Вычислено,%: С 61,79, Н 2,26;О 25,72; 5 10,31,40 П р и м е р 5, Хлоргидрат 5-(р-диэтиламиноэтокси)-псорален,В колбу Эрленмейера или плоскодонную колбу, снабженную воздушным обратным холодильником, заканчивающимся хлоркальциевой трубкой, последовательно вводят упри интенсивномперемешивании с помощью магнитноймешалки 50 мл чистого и безводногоДМФ, 2,02 г (10 ммоль) бергаптоламолекулярного веса 202, 0,30 г(12,5 ммольс избытком 25) гидриданатрия молекулярного веса 24, а затем прикапывают раствор 2 г (15 ммоль,с избытком 50) хлористого ) -диэтиламиноэтила (в виде основания, свежевыделенного иэ соответствующегохлоргидрата и перегнанного) молекулярного веса...

Номер патента: 810698

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Эккхард

МПК: A61K 31/37, A61P 17/00, C07D 493/04 ...

Метки: активностью, дерматологической, обладаю-щие, производные, псоралена

...2,99; 0 31,65 15Найдено, /,: С 65,32; Н 3,24; 0 31,60Тонкослойная хроматография (С.С.М.):Силикагель Мегс 1( Е1.Я Растворители этанол/бензол (3/27)Ку= 0,25 20Тест на РеСз положительный, обнаруживающий присутствие группы ОН.П р и м е р 2. Получение 5-н-деканоилоксипсоралена.В колбе Эрленмейера или плоскодонной 25колбе, снабженной воздушным холодильником, заканчивающимся хл орка льциевойтрубкой, выдерживают при интенсивномперемешивании при комнатной температуре в течение 48 ч смесь 30 мл диметилфор- З 0мамид (ДМФ) чистого и безводного, 1,01 г(5 ммоль) (с небольшим избытком бо/О)и-деканоилхлорида (свежеперегнанного) смол. вес, 190,5 и 0,15 г (5 моль) (с избытком 25 О/О) гидрида натрия с мол. вес. 24,Выливают на расколотый лед, отсасываютили...

Номер патента: 955860

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Вильхельм, Клаус-Улльрих, Хайнрих-Вильхельм, Хеннинг

МПК: A61K 31/37, A61P 1/14, C07D 313/08 ...

Метки: 3-амино-1-бензоксепин-52н, производных, солей

...подкисления водной фазы осаж,ценный продукт отсасывают и перекристаллизовывают из циклогексана с толуолом. Получают 126 г 2,3,4,5-тетрагидро-хлор-бензоксепин,5-диона с температурой текучести 131134 С (60 от теорет,).П р и м е р 10. К раствору 28,7 г(0,1 моль) метилового эфира /2 -ацетил-бром/-феноксиуксусной кислоты в 150 мл сухого тетрагидрофуранапо каплям при перемешивании добавляют 8,8 г (0,11 моль) трет.бутилаталития в 50 мл сухого тетрагидрофуранатаким образом, чтобы температураоподдерживалась в интервале 25-30 С,Затем суспензию выливают в 400 млпетролвйного эфира и отсасываютосажденную соль лития 2,3,4,5-тетрагидро-бром-бензоксепин,5-диона.Эту соль воодят в смесь из 150 мл воды и 11 мл соляной кислоты (32).Осажденный продукт...

Номер патента: 725423

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Вишнякова, Лакин, Маршалкин, Новикова, Перина, Смирнова

МПК: A61K 31/37, A61P 7/02, C07D 311/12 ...

Метки: 4-оксикумарина, антикоагулятрные, комплексы, производных, проявляющие, свойствами, спиртовые

...полностью соответствует получению натриевой соли фепромарона.Йз 36,7 нитрофарина и 8,5 г кислого5 углекислого натрия получают 44 г(99) натриевой соли. Т.пл. 280290 С (с разложением).П р и м е р 3. Комплекс фепромарона с этиловым спиртом 1 а).12,9 г натриевой соли фепромаронарастворяют в 40-45 фл безводногоэтанола. Кипятят 5-10 мин, нерастворившуюся часть отфильтровывают,горячий раствор оставляют в эксика 5 торе над осушителем (СаС 12 Р 20.и др.) кристаллизоваться. Выйазшиекристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл этанола и сушат, Получаютб г 43) белого кристаллическоговещества. с т.пл. 105-109 ОС,П р и.м е р 4. Комплекс фепромарона с изопропиловым спиртом (1 б) .12,9 натриевой соли фепромаронав 40-45 мл безводного...

Номер патента: 1358785

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Питер, Ян

МПК: A61K 31/37, A61P 7/02, C07D 311/76 ...

Метки: 4-оксикумарина, производных

...выходы продукта представлены втаблице.П р и м е р 15. 3-(4 -Бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-наф 10 тол (7,56 г, 0,02 М), 4-оксикумарин (6,5 г, 0,04 М) и р-толуолсульфокислоты (1,9 г, 0,01 М) нагревают собратным холодильником в 1,2-дихлорэтане (130 мл) в аппарате Дина-Старка в течение 24 ч. Получаемый раст:вор охлаждают, добавляют дихлорметан(150 мл), раствор промывают 5 об.7 ным водным раствором карбоната натрия (2 х 100 мл) и водой (150 мл),высушивают (М 880) и выпариваютдля получения твердого остатка,. который очищают посредством хроматографии на силикагеле с использованием дихлорметана в качестве раст 25 ворителя для элюирования для получения бродифакума, 3- 3(4 -бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафтил 1...

Номер патента: 1584344

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Войтенко, Оганесян, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/37, A61P 37/08, C07D 311/12 ...

Метки: активностью, антиаллергической, гидрохлорид, диметиламиноэтиловый, кислоты, обладающий, эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой

...участков кожи спины белых 5беспородных крыс (240-260 г) в количестве 30 мкл, Через 48 ч крысам внутрнненно вводят.разрешающую дозу ональбумина (1 мг/кг) н 1 мл 0,57-ногораствора синьки Эванса, Спустя 30 мин ЗОкрыс под эфирным наркозом декапитируют, кожу выворачивают, прокрашенцыеучастки вырезают и экстрагируют красоку формамидом прн 37 С в течение4 сут. Количество красителя н экстраваэате определяют спектрофотометрически при 600 цм по калибровочномуграФику,Исследуемое вещество вводят внутрибрюшинно в дозе 50 мг/кг эа 1, 5 ч до 40разрешающей дозы ональбумина.В качестве объектов сравнения используют антиаллергический препараткромолин натрия (прототип) и антигистаминный препарат с антиаллергичес 45кими свойствами - танегил....

Номер патента: 1723109

Опубликовано: 30.03.1992

Авторы: Колесникова, Тагильцев

МПК: A61K 31/37, C11B 9/02

Метки: масла, хвойного, эфирного

...успешно использоваться в фармацевтической промышленности.П р и м е р 1, Кондиционную древесную зелень из отходов лесозаготовок, например, пихты белокорой, содержащую 60- 80 хвои, 15 - 35 коры и древесины, загружают в перегонный чан установки ППУвместимостью 4,5 - 7,5 м и пропусказют через нее перегретый пар из котла-парообразователя типа КВпри 110 С и давлении 0,04 МПа. Проходящий пар извлекает кумарины и эфирные масла и конденсируется в холодильнике, из которого смесь их с погонной водой поступает и разделяется во флорентине (маслоотделителе). Получают фракциюэфирного масла, Затем процесс отгонки прекращают, оставляя древесную зелень в перегонном чане, а через 10 - 12 ч проводят дополнительную отгонку в течение 3 - 4 ч при 110 С и...

Номер патента: 1834660

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Абышев, Денисенко, Пухов

МПК: A61K 31/37

Метки: психотропное, средство

...р 2. Галогеналкилпроиэводное 357-окси,6-бензо-альфапирона 7-бромэтоки,6-бензо-альфа-пирон (в дальнейшем.соединение 2) в пяти дозах (от 0,1 до 2,5мг/кг) испытывают на потенцирующее действие как в примере 1. 40Результаты даны в табл,4,Из данных табл,4 установлена ЭД 50 = .=0,5 + 0,23 мг/кг, что свидетельствует о высокой седативной активности соединения 2,Для сравнения указывает ЭДво известных 45препаратов: аминазин - 2,3; тиоридазин 2,6; левомепромазин - 0,76.Нами установлено, что по характерудействия соединение.2 наиболее близко кнейролептику левомепромазину. В табл, 5 50это показано по результатам сравнительных испытаний антиадренэргической активности на мышах-самцах весом 18-23 г,Испытуемые вещества, а также бидистиллированную воду...

Номер патента: 1836087

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Абышев, Вишневецкая, Дьячук, Лапкина, Лобанов, Семенов

МПК: A61K 31/37

Метки: антикальциевым, вещество, действием, обладающее

...эритроцитарных мембран под влиянием декурсинолаАнализ проводят следующим образом; 10 в 8 центрифужных пробирок наливают по 5мл рабочих растворов с возрастающим соержанием мочевины. В первую пробирку ряда наливают 5 мл изотонического раство) ра хлорида натрия, в восьмую - 5 мл изото нического раствора мочевины (0,3 М), Это талон нулевого и 100 ь гемолиза. Затем в аждую пробирку добавляют по 0,1 мл взвеи эритроцитов, осторожно перемешиваютоставляют стоять на 3 - 5 мин. Затем все 20робирки центрифугируют при 1000 об/мин течение 5 мин, В центрифугате определят степень гемолиза путем фотометрироваия на ЛФК - 69 зеленым светофильтром в ювете с рабочим расстоянием 1 см против 25 талонов, приготовленных из этой же пробы ритроцитов....

Номер патента: 1243325

Опубликовано: 20.12.2006

Авторы: Аветисян, Антонян, Ваньян, Гёзалян, Голенева, Либинзон

МПК: A61K 31/37, C07D 311/12

Метки: 3-(4-n, n-диалкиламинобутилового, активности, антихолинэстеразную, гидрохлориды, противовоспалительную, проявляющие, эфира)-карбоксикумарина

Гидрохлориды 3-(4-N,N-диалкиламинобутилового эфира)-карбоксикумарина общей формулы где R - метил или этил,проявляющие противовоспалительную и антихолинэстеразную активности.