Патенты с меткой «противосудорожную»

Номер патента: 523085

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Бердинский, Обвинцева, Онорин, Орлова

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 243/28 ...

Метки: активность, диметил-или, диэтилгликолевых, кислот, п-иодфенилгидразиды, противосудорожную, проявляющие

...у 80- 100% животных, Кроме того, изученные соединения предохраняют животных от гибели при воздействии электрического тока.Противосудорожная активность иодфенилгидразидов диметил - и диэтилгликолевых кислот показана в табл, 2.Наибольшую активность проявляет м-йодфенилгидразид диэтилгликолевой кислоты (301-Г), не уступающий по своему дейсч- вию известному противосудорожному средству - хлоракону,Описываемые соединения малотоксичны, я их сре дние лета льные дозы превышают 500 мг/кг. Основанием для заключения является классификация токсичности химических веществ для лабораторных животных И, В. Саноцкого (1970), 15П р и м е р. м-Иодофенилгидразид диметилгликолевой кислоты.К. раствору иодистого метилмагния (из 14,3 г иодистого метила и 2,4 г...

Номер патента: 539870

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Долбилкин, Залесов, Онорин, Фридман

МПК: A61K 31/136, A61P 25/08, C07C 215/70 ...

Метки: активность, п-диметиламинобензгидрол, противосудорожную, проявляющий

...раза менее токсичен, чем бензонал, 25и-Диметиламинобензгидрол получают взаимодействием соответствующего диарилкетона воПредлагается новое соединентиламинобензгидрол формулы Пример. Взвесь 5,5 г (0,025 моль) тт-диметиламинобензофенона в 30 мл сухого эфира добавляют к 1,2 г (0,025 моль) литийалюминийгидрида в 20 мл сухого эфира. Эфирдолжен умеренно кипеть. По окончании прибавления смесь перемешивают 4 час, охлаждают ледяной водой и приливают ледяную воду до прекращения выделения водорода. После этого прибавляют 25 мл 10%-ной сернойкислоты, разделяют слои в делительнойронке, вводят соду до нейтральной реакцитэкстрагируют эфиром, Эфирный слой промывают и растворитель отгоняют, получают 5,4 г539870 В таблице приведена противосудорожная...

Номер патента: 565037

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Дровосекова, Залинян, Пидэмский

МПК: A61K 31/427, A61P 29/02, C07D 277/40 ...

Метки: 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, активность, анальгетическую, противосудорожную, проявляющий

...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...

Номер патента: 584003

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 251/42 ...

Метки: адамантилзамещенных, активность, оксиметилкетонов, оксимы, противосудорожную, проявляющие

...5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной бане 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадаПротивосудорожная активность оксимов адам антилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту,Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДи летальная доза - ЛДаоРезультаты исследования представлены в табл. 2.По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее...

Номер патента: 594100

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/175 ...

Метки: адамантилзамещенные, активность, алкоксиметилкетоны, арил, противосудорожную, проявляющие

...растворитель на воздухе, оставшеесямасло кристаллизуют при выстаивании. Перекристаллнз овывают 1, 1-дифенил-метоксипропан -2-он из гексана. Выход 1,83 г(76%), т.пл, 39-40 С.В табл. 1 приведены физико-химическиесвойства полученных соединений.20Противосудорожная активность арил- иадамантилзамещенных с -алкоксиметилкетонов была проверена при внутрибрюшномвведении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам; тесту макси- Ммального электрошока и коразоловому тесту.Была определена острая токсичностьсоединений, Выявлена эффективная доза -ЭДи летательная доза -ДД ,. По отношениюДД, /ЭД была установлена условная фар 4макологическая широта действия соединений(УФШ), характеризующая терапевтическуюценность препаратов.Исследования...

Номер патента: 602491

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/337 ...

Метки: адамантилзамещенные, активность, арил-или, оксикетоны, противосудорожную, проявляющие

...перекристаллиэовывают из гексана. Выход3-бром-(адамантил)-оксиметилкетона2,5 г (95), т,пл. 89-90 ОС,П р и м е р 4. К 3,3 г (0,01 моль) 20З-йодадамантаноил.-диазометана, растворенного в 35 мл диоксана, добавляют 20 мл воды и 1 мл 5-ной хлорнойкислоты, Реакционную смесь греют при80-90 С до прекращения выделения азота,25Упаривают растворитель в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллизовывают иэ гексана. Выход 3-йод-(адамантил) -оксиметилхетона 2,8 г.ЗОЗ-фениладамантаноил-диазометана,растворенного в 30мл диоксана,добавляют 20 мл воды и 2 мл 5-ной хлор-ной кислоты. Реакционную смесь греютпри 80-90 С до прекращения выделенияо85азота. Растворитель отгоняют в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллиэовывают из...

Номер патента: 717044

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Залесов, Подушкина, Семьякина, Эвич

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, C07D 209/48 ...

Метки: активность, амиды, кислоты, противосудорожную, проявляющие, фталимидомасляной

...Вычислено, Ъ Выход, Т.пл. С е аееаатеашше е аа Найдено, Ъ 9п/и . Й пероральном (внутреннем) введенйях по тестам максимального электрошока и коразоловому (2,3);- острую токсичность на белых мышах при тех же путях введения (4)ааВ И(-спектрах предлагаемых амидов-фталимидомасляной кислоты присутствуют цолосы поглощения в области 1630-1710 см ", характерные для карбонильных групп, и в области 3290- 3315 см ", характерные для амидной группы.Ъмиды-фталимидомаслянойкислоты были испытайы на:- противосудорожную активность Ъа- белых мышах при внутрибрюшинном и 25 Полученные данные сравнивали с таковыми самого безвредного и наиболее часто используемого противосудорожного препарата - хлоракона. ДаН- ные представлены в табл. 2. 1 Н СНз 83 142"4 2...

Номер патента: 675804

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Налимова, Подушкина, Старкова, Тендрякова

МПК: A61K 31/4166, A61P 25/08, C07D 233/96 ...

Метки: 3-имидазол-2, 4-дион, 5-п-хлорфенацилиден-1, активность, противосудорожную, проявляющий

...выраженным противосуаорожнымдействием, мало токсичен, действуетпреимущественно на кору головного мозга, так как не обладает антикорозоловымдействием.Существенным преимуществом 5-и-хлорфенацилицен-имица зол,4-дионаа гереа дифенином является то, что онне обладает"судорожным действием, невызывает возбуждения, тремора и атаксии в цозах, вплоть до смертельных, атакже проявляет потенцирующее действиебарбитуратов (уцлинение мединаловогосна), что позволит применять его в смеси с основными противосудорожными препаратами, т. е, производными барбитуровой кислоты - фенобарбиталом, бензона-.лом, рутоналом, проминалом и цр, Такимобразом, заявляемое соединение являетсябиологически активным и. может найтиприменение в практической медицине вкачестве...

Номер патента: 769992

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Лукиных, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/165, A61P 25/08, C07C 233/56 ...

Метки: n-замещенные, активность, амиды, ароилпировиноградных, кисло, противосудорожную, проявляющие

...продуктотфильтровывают и получают 1,32 г(93) вещества с т,пл, 68-9 ОС (из:гептана).Вычислено, Ъ: Б 5,7С(4 Н У ИО 9Найдено, Ъ: М 6,0.П р и м е р 3. п-Бензиламид бен"зоилпировиноградной кислотыеК 1 г (0,005 г.моль) 5-ф .нилфуран"2,3-диона в 75 мл диоксана добавляют 0,53 г ( 0,005 г.моль) бен"зиламина и выдерживают 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную массу разбавляют водой, вЫпавший осадок отфильтровывают и получают 1,41 г (82) продукта с т.пл. 9393, 5 О С (из гексана) . Вычислено, %: И 4,9С 7 йии 03Найдено, %: Ы 5,1,В ИК-спектрах полученных соединений присутствуют линии, обусловленные валентными колебаниями кетон-ного карбонила при 1600-1625 см-"амидного карбонила в области 16601760 см-", а также колебания Н-Нгруппы при...

Номер патента: 772099

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Киселев, Сивкова

МПК: A61K 31/655, A61P 25/08, C07C 245/04 ...

Метки: 2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, 5-пентантрион, активность, противосудорожную, проявляющий

...в воде и -фенил,3,5-пентантрион в дозе спирте, но хорошо растворимый в хло мг/кг (116-168) обладает протироформе и ацетоне. Ео строение под- О восудорожным действием и несколько тверждено данными элементного анали- уступает гексамидину, у которого ЭД эа, ИК- и ПМР-спектроскопией, В раст- составляет 0 (79-103)мг/кг, и хло 5 о ворах находится в енольной Форме, ракону, ЭД ркоторого составляет 100(86-119)мг/кг.П р и м е р, 2-Диаэо-адамантил 15 Максимальное проявление противо-фенил,3,5-пентантрион.К раство- судорожной активности такое же, какру 2,04 г (0,01 моль) адамантаноил- у хлоракона, т.е, пик действия при- -1-диазометана в 40 мл четыреххлористого углерода добавляют ,7 " рее, чем у гексамидина, пик действия1 74Смесь кипятят...

Номер патента: 738310

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...

Метки: n-замещенных, активность, аминоацилпроизводных, мочевин, оксалаты, противосудорожную, проявляющие

...моцевин, которая выражает"ся следующей общей Формулой ОООНЪ - ЯНСООН- С "Я -ЮИ 21где К - (Сьн-) уСНк - алкенил С , алкилиден С 1- Гдп = 1,2.10 Предлагаемые соединения получаютсливанием концентрированных растворовэквимолекулярных количеств аминокомпонента (в эфире) и кислоты (а спирте). Выходы почти количественные. т 5 Все синтезированные соединенияпредставляют собой белые кристаллические вещества без запаха, слаборастворимые в воде, спирте; хорошорастворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде,Соединения идентифицированы по дан.ным элементного анализа и инФра-красным спектрам.1-МНСО 1 Н-С р 1 чн 1и йвО СООН где й;(С Н )Й-алкенил С-С, алкилиден С - Си = 1,2,проявляющие противосудорожную активность. 3 73831П р и м е р 1, Оксалат...

Номер патента: 675790

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07H 5/04 ...

Метки: n-гликозиды, активность, бензгидрилмочевины, противосудорожную, проявляющие

...ОЬВычислено, %; С 61,8; Н 6,16;87,2.Нисхопяшая хроматография на бумаС ЕМедею.всМскрвсистемебутанол-уксусная кислотавоца (4;1:5):й-галактозиц бензгицрилмочевины Р 0,55Бензгиприлмочевина Й 0,80Галактоза Й0,086П р и м е р 2 . Й - гликоэиц бенэгип рилмочевины.Смесь 5,8 г бенэгиприлмочевины,6,8 г гликозы, 0,17 мл 50%-ной сернойкислоты в 50 мл спирта перемешиваютв течение 30-35 с при 60 С, Дальнейшая обработкакак в примере 1,Получено 27 г, т, пл. 206-206,5 С(26% от теоретического, считая на 1.бенэгиприлмочевину).Найцено, %: С 61,23; Н 6,37;М 7,5,Сго Ны 2 06Вычислено %. С 61,8; Н 6,16;М 72.й глюкозиц бензгиприлмочевины. Р 0,59Глюкоза Р О, 10П р и ме р 3 . М - ксилозиц бензгицрилмочевины.Смесь 5,8 г бензгицрилмочевины,5,3 г ксилоэы, 0,17 мл...

Номер патента: 816106

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...

Метки: n-аминоацилпроизводных, n-замещенных, активность, кислотой, малоновой, мочевин, противосудорожную, проявляющие, соли

...в воде, спирте, хорошо растворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде, нерастворимые в других органических растворителях.Синтезированы следующие соединения:1. Иалонат 5-"бенэгидрил-М -аланилмочевины, т.пл. 106-107 ОС.Х.в.401,44. Вычисленор С 59,8, Н 5.,73; Найдено,С 61 рОр Н бр 81 в 10,82.2. Малонат М-бензгидрил-В - ф-фенилаланил)-мочевиныр т.пл. 187 189 О С. М.В. 490,54.Вычисленор ; С 66,11; Н 5 р 75, Я 8,57.Найдено, : С 66,47, Н 6,61, М 8,68. 3. Малонатлилмочевины ПМ.в, 754,89,Вычислено,и 11,13.Найдено, :М 9,77. Б-бензгидрил-М -норва 2), т,пл,165-166 С, г С 66,04; Н 6,63; С 67,12; Н 7;35; Результаты биологических испытаний представлены.в таблице и свидетельствуют о том, что предлагаемые соединения достоверно повышают...

Номер патента: 790627

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков

МПК: A61K 31/16, A61P 25/08, C07C 233/13 ...

Метки: n-бензгидриламиды, активность, противосудорожную, проявляющие, фторзамещенные

...Горячий растворфильтруют. Выпавший после остыванияФильтрата продукт отделяют, промывают 10-20 мл эфира, сушат. Послеперекристаллизации из спирта полу-,чают 2,15 г амида, т,пл. 168-168,5 С70,5 от теоретического, считаяна амин).Идентификация новых соединенийпроВодилась с помощью элементногоанализа, тонкослойной хроматографиии ИК"спектроскопии. Константы ианалитические данные приведены втабл. 1,790627 Продолжение табл. 1. см Вычислено, ф Найдено,Ъ Бруттоформула РМ пп С=Оl 1655 3310 5,76 1645 3245 5,76 1650 5,76 3310 1645 4,59 3305 4,59 1655 3310 5 4,41 Соединения 1-3 кристаллизовали из водного спирта,4 и 5 - из спирта.Противосудорожная активность нений определены их острая суточная фторзамещенных М-бензгидриламидов токсичность и...

Номер патента: 589747

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Мелентович, Чижевская, Яцевич

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/08, C07D 235/28 ...

Метки: sбензимидазолил-(2)-метил, активность, калиевая, кислоты, противосудорожную, проявляющая, соль, тиосерной

...2-хлорметилбензимидазола. Бесцветные мелкие кристаллы т.пл,1971.98. С.,Найдено,7: С 39,66, Н 3,55.С Н НВычислено, : С 39,34, Н 3,24,П р и м е р 2. Получение калиевой соли 8-бензимидазолил-(2) -метил-тиосерной кислоты.К 15,1 г (0,062 моля) Б-бензимидазолил-(2)-метился -тиосерной кислотыв 30 мп абсолютного этилового спиртаприбавляют 3,5 г (0,062 моля) гидроокиси калия, растворенного в 20 млабсолютного спирта, встряхивают втечение 5-10 мин и оставляют в холодильнике для кристаллизации. Перекристаллизовывают из абсолютногоспирта т.пл, 182-183 С. Вес 15, 14 гВыход - 86,3 , считая на Б-бензимидазолил-(2)-метил -тиосульфокислоту.Бесцветное кристаллическое вещество,хорошо растворимое в воде,Найдено, : С 32,91, Н.3,13.НьН 1 ИБ О. 1/2...

Номер патента: 1086727

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой, кислоты, противосудорожную, проявляющий

...ди-(о-хлорфенил)-гликоле- вой кислоты получают следующим образом: реакцией этоксалилгидразона пропилфенилкетона и бромистого о-хлорфенилмагния получают ди-(-о-хлорфенил)-гликолоилгидразон йропилфенилкетона (11), гидролизом которого в водном растворе серной кислоты с неЪ прерывной отгонкой пропилфенилкето- на с водяным паром получают гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1):СЗН,С-МИНСОС(С,НС 1 -О),сЪ СбН 5 ОН Вычислено, 7.: И 6С 65,31; Н 5102П р и м е р 2. Гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1).4,4 г (0,01 г-м) соединения (11)прибавляют к 600 мп 10;-ного раствора серной кислоты и нагревают с непрерывным перемешнванием и отгонкойводы до почти полного растворения(6-8 ч) . Количество воды не должнобыть меньше 400...

Номер патента: 1089925

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразиды, диарилгликолевых, кислот, противосудорожную, проявляющие

...из 12 г (0,5 г-моль)30 магния и 93,5 г (0,5 г-моль) о-броманизола в эфире, при охлаждениии перемешивании прибавляют 26,2 г(О, 1 г-м) соединения (а) . Реакционную массу нагревают на водяной бане1 ч.и разлагают насыщенным растворомхлорида аммония Осадок на границеводного и эфирного слоев отделяют,Кристаллизуют из этилацетача Получают 25,6 г.(54%) кристаллическогопродукта с т.пл. - 141-143 С.Найдено, %: М 6,573 С 72,12;Н 6,40.С Н,Р,О.Вычислено, %ф И 6,48 р С 72,20 рН 6,53.По аналогичной методике получаютди(п-метоксифеннл) гликолоилгидразонипропилфенилкетона (в)., выход 57% .оЭ1т.пл. 174-176 С (нз этилацетата).Найдено, %ф И 6,58; С 72,33;Н 6,42.С 6 Н 2 б 0204,.Вычислено, %: Н 6,48 С 72,20;Н 6,53.5По аналогичной методике получают...

Номер патента: 1078854

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Долбилкин, Залесов, Кожевников, Разепина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-адамантилацетил-2-(2, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, диметоксифенил)-3-бензил-1, противосудорожную, проявляющий

...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...

Номер патента: 1110140

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Морозова, Плаксина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-(2, 2-метил-3-(4, активность, анальгетическую, диметоксибензил, или, перхлораты, противомикробную, противосудорожную, проявляющие, хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония

...6,38.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 45.П р и м е р 6. 4-Хлорфениламид- О-ацетил-(34 ) - ,циметоксиб ензила н тра нил овой кисл оты 503,96 г (0,01 моль) 4-хлорфениламида Н-(3") 4 ф )-диметоксибензилантраниловой кислоты в 8, мп уксусного ангидрида нагревают на водяной бане45 мин, после охлаждения приливают50 мп воды и нейтрализуют безводнымкарбонатом до шелочной реакции средыпо лакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре 150 мп 406воды сушат, перекристаллизовываютнз этанояа. Бесцветные призмы ст,пл. 143-145 С. Выход 61) 5%.Найдено,7.: С 65,66; Н 5,25М 6,37.С 74 Н 7 З С 1 И 204Вычислено,7 С 65,68; Н 5,28;И 6,38.(0,01 моль) 57%-ной хлорной кислотыи выдерживают на водяной бане притемпературе 70-80 С в течение 30...

Номер патента: 1088291

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых

МПК: A61K 31/205, A61P 25/08, C07C 243/26 ...

Метки: активность, бензиловой, гидразида, кислоты, малеинат, противосудорожную, проявляющий

...введении. Экспериментальные данные обрабатывают статистически по методу Литцфильда и Уилксона при Р 0,05, Полуценные данные сравнивают с таковыми длягексамидина.Как видно из таблицы, соединение формулы 1 проявляет. высокую противосудорожную активность, действуя максимально через 15 мин, его ЭДО 59 мг/кг. Гексамидин действует значительно позже; его пик действия наступает через 240 мин, а ЗД 90 мг/кг, т.е. Он уступает данному соединению в 16 раз и по скорости всасывания в организм и по силе противосудорожного действия в 1,6 раза, Ценность лекарственного препарата определяется его безвредностью. Данное;соединение в 2 раза менее токсично, цемгексамидин и в 3 раза превосходит его по условной Фармакологицеской широте: отношению...

Номер патента: 1547263

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дровосекова, Кожевников, Пупкова, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/04, A61P 25/08 ...

Метки: 1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4-тетрагидрохиназолинон-4, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, активность, анальгетическую, гексеналовый, наркоз, обладающий, пролонгировать, противосудорожную, проявляющий, способностью

...Е:1 С Т . В Л Е 111 в табл. 3.,Г т.тл т 1 О " т т : 3 Как виДно из табл,. 3, соедин.:т 1 те Х В 1,8 РаЗа ПРОЛОНГ 1 тРУЕТ,Г 1 ЛИТ:. -- ность гексеналового наркоза .:, т". Лета Оттнг 1 т:ОЕ,;",. - , . гэстетнт -"," Втт,ттт 0- тчесиого с 1 е".ств.Г Облапа ге- .; .ДО 1 ОР 1 НОИ т 1 НЯ 1Ек 1 Ут 1 Е, 11 137 1 ИТ тт. ЬН О ", т т- ; тт С Е Н а.;т р В О Г,";.- а т т.;.1 Ит 1 О Н т.; Р т; 11С;:" л 1-ИН с .тт;,.т Гредляг ае 11 ое Структурный т 1.1 Д аналог 17 т ,1 т 1М ГЕКСЯМИдт,т.т,3 Ь,О,.1 г. т ф, 4 ТЕТ 1)ЯГ 1 тД 1 тОКттНЯЗОЛИ 11 О 1-1. ЛИ 1 ЕСТВО ПРО 1,Д.111111 Х ГОДЕР П К" 1: СТВО ОСЛЕДОИЯНЫ 1 Г ОТ 1 тс 1 тСТИ 1 ПР,;. Зтпт 11 щ 1 волу(11 я з аг;т)111 ут 1 11 о 1 в е 1 тс; е,КОЛИт 1 ЕСТЯ О 1-;1301 т;.тЕ 11111:1 Х ПОЛЕтт. ттеп ьн ал а, т 11 Б 1...

Номер патента: 1410476

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Безноско, Ванькин, Журавлева, Костенко, Лебедев, Лукоянов, Раевский

МПК: A61K 31/357, A61P 25/08, A61P 9/12 ...

Метки: 17-тетраоксатетрацикло, активность, генэйкозан, гипотензивную, противосудорожную, проявляющий

...1070, 1030, 920.Гипотензивная и противосудорожнаяактивность и острая токсичность соединения 1.Влияние соединения 1 на артериальное давление (ЛД) и частоту сер дечных сокращений (ЧСС) исследовали в опытах на белых беспородных крысах массой 280-330 г, наркотиэированных уретаном (1,3 г/кг, внутрибрюшинно), АД измеряли в девой сонной артерии с помощью датчика Р06. ЧСС регистрировали при помощи тахометра, запуск которого осуществляли пульсовой волной АД. Все показатели регистрировали на полиграфе Вушо 8 карЬ К. Соединение 1 растворяли в 40%-ной водноацетоновой смеси и вводили в бедренную вену в объеме не более 0,3 мл, Контрольное введение растворителя вызывало незначительное и кратковремен14104 противоТаблицзо-краун(11ЧСС крыс ияние...

Номер патента: 809841

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н, активность, анальгетическую, перхлораты, противосудорожную, проявляющие, хиназолинония

...при 80 ОС с обратным холодильником в течение 45 мин, Затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре метанолом и кристаллизуют из абсолютного этанола,Характеристики полученных перхлоратов приведены в табл.1, 10Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрюшинно в 2 о -ной крахмальной слизи. Изучалась острая токсичность ЛДьо 15 противосудорожная активность по тесту максимального электрошока (ТМЭ) и анальгетическая активность. Для всех активных по ТМЭ соединений вычислена условная широта фармакологического действия 20 (ЛД 50/ЭД 5 о). Противосудорожная активность и токсичность сравнивалась с таковыми у...

Номер патента: 1053459

Опубликовано: 15.11.1994

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых

МПК: A61K 31/15, C07C 243/26, C07C 243/30 ...

Метки: активность, ацилмоногидразиды, кислоты, малеиновой, противосудорожную, проявляющие

N-Ацилмоногидразиды малеиновой кислоты формулы где R - H, OH,проявляющие противосудорожную активность.

Номер патента: 510890

Опубликовано: 09.08.1995

Авторы: Горшкова, Печенкин, Саратиков, Тигнибидина

МПК: A61K 31/17, C07C 275/30

Метки: активность, галогензамещенные, дифенилметилмочевины, противосудорожную, проявляющие

Галогензамещенные дифенилметилмочевины общей формулыгде R о-, м-, п фтор, хлор, бром, йод,проявляющие противосудорожную активность.

Номер патента: 1829341

Опубликовано: 27.08.1996

Авторы: Бакибаев, Горшкова, Крауиньш, Крюкова, Подтеребина, Саратиков, Тингибидина, Филимонов, Штрыкова

МПК: A61K 31/17, C07C 275/50

Метки: n-бензгидрилn, активность, галогензамещенные, мочевины, противосудорожную, проявляющие, трифторацетил

...трифторуксусной кислоты и бензола, а также избыток ангидрида, После отгонки растворителей образовавшийся осадок перекристалли зовы вают из 60 мл гексана и получают Х- (4-фторбензгидрил) -Х - (трифторацетил)мочевину с выходом 810 (см, табл,З соединение 1, Х гос, регистрации 9972990),П р и м е р 2, Х-(3-фторбензгидрил)-Х- (трифторацетил) мочевину синтезируют и выделяют аналогично примеру 1 из 6,8 г (0,02 моль) З-фтор-бензгидрилмочевины, 3,8 (0,03 моль) трифторуксусного ангидрида и 10 мл бензола с выходом 76 , (табл.З. соединение 11, Х гос, регистрации 9972790).П р и м е р 3. Х-(2-фторбензгидрил)-Х -(трифторацетил) мочевину синтезируют и выделяют аналогично примеру 1 из 6,8 г (0,02 моль) 2-хлорбензгидрилмочевины, 3,8 (0,03 моль)...

Номер патента: 609286

Опубликовано: 20.09.1996

Авторы: Арбит, Горшкова, Печенкин, Саратиков, Шестерова

МПК: A61K 31/515, C07D 239/62

Метки: активность, бензоилфенобарбитала, галогензамещенные, противосудорожную, проявляющие

Галогензамещенные бензоилфенобарбитала общей формулыгде R о, м, п-фтор, хлор, бром, йод, проявляющие противосудорожную активность.

Номер патента: 879940

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Абанькин, Арутюнян, Залесов, Залинян, Косарева, Морозова, Пидэмский, Саркисян, Тулбович

МПК: A61K 31/34, A61K 31/425, C07D 407/04 ...

Метки: 2-аминотиазолил-4, активности, анальгетическую, валеролактон, пропил, противовоспалительную, противосудорожную, проявляющий, снотворную, транквилизирующую

-Пропил- -(2-аминотиазолил-4)- -валеролактон формулы проявляющий противовоспалительную, противосудорожную, анальгетическую, снотворную и транквилизирующую активности.