Способ получения 6-ароил-5-оксиурацилов

Номер патента: 674414

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Онорин, Плахина

ZIP архив

Текст

О ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Советских Социалистических Республик(61) Дополнительное к авт; свид-ву - - (22) Заявлено 020278 (21) 2578084/23-04 с присоединением заявки Йо -(51) М. Кл.2 С 07 О 239/60 Государствеииый комитет СССР ио делам изобретений и открытий(53) УДК 547. 854. .407 (088.8) Дата опубликования описания 2502 ВО(71) Заявитель Пермский государственный фармацЕвтический Институт(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЙ б-АРОИЛ 5-ОКСИУРАЦИЛОВ АгС(0) СНВгС(0) ОСН где Аг - Фенил или и - заключающийся в том, ч мфенил, метиловый 1Изобретение относится к новому способу получения ранее неописанных производных урацила, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ .Известен способ получения б-заме" шенных 5-окснурацилов взаимодействием диалкоксиацетоацетатов с хлор- уксусной кислотой и гидролиэом образующихся,5-алкоксипроизводных йодистоводородной кислотой при кипячении (1) .Однако данный способ сложен, чтосвязано с двухстадийностью, этим спо собом невозможно получить 6-ароилпроиэводных,Цель изобретения - новый сйособ получения неописанных производных урацйла.Поставленная цель достигается способом получения б-ароил-оксиурацилов общей формулы ОН/ 2эФир а-бромароилпировинограднойкислоты обшей Формулы д где Аг,имеет укаэанные значения,подвергают нагреванию с мочевиной при10 100 - 110 С.Исходные эфиры ) -бромароилпировиноградной кисло."ы могут быть получены броьвтрозанием эфиров ароиппировиноградной кислоты.15 Способ по изобретению позволяетполучать ранее недоступные, содержащие в положении 6 арильную группупроизводные 5-оксиурацилов, которыемогут найти применение в качестве 20 биологически активных веществ.,П р и м е р 1. б-Бенэоил-оксиурацил.Смесь 2,85 г (0,01 моль) метилового эфира ф-бромбензоилпировиноград ной кислоты и 0,6 г (0,01 моль)мочевины стйтавляют в течение 0,5 чпри 100-110 оС. К охлажденной реакционной массе добавляют 10 мл спиртаи кристаллы отфильтровывают, получаЗ 0:ют 1,8 г (81,5) продукта с т.пл.674414 Формула изобретения Составитель А,Орлов Редактор Е.Зеленцова Техред О,легеэа Заказ 9887/7 2 , Тираж 495 Подписное Ц;1 ИИПИ Государ "твенно. о комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Мссква, Ж, Раущская наб., д, 4/5 Филиал ППП 11 атент, г.ужгород, Ул.Проектная,4(0,008 моль) мочевины сплавляют втечение 0,5 ч при 105-110 С. К охлажденной реакциойной массе добавляют 10 мл спирта и кристаллыотфильтровывают получают 1,8 г: Вычислено, Вз Ю 9,00 у Вг 25,8.В ИК-спектрах полученных б=ароил 5-оксиурацилов присутствуют полосыпоглошения, обуоловленные валентными колебаниями карбонильных групппри 1700 и 1650 см вапентныеколебания ИН-связиобусловливаютполосы поглошения при .3200-3400 смчто близко для известных проиэводных 5"оксиурацила.В УФ-спектрахполученнйх АЖ(и- "нений длинноволновый максимум находится в области 333 нм (ГдЕ=3,30 нм)В ПИР-спектре 6-бенэоил-окси-урацила присутствует мультиплет сцентром 7,61 м.д., соответствующий 5 протонам ароматического кольца и 1 протону гидроксильной группы.,Сигнал при 8,62 м,д. соответствует двум протонам двух групп МН.В масс-спектре 6-бензонл-оксиурацила присутствует пнк молекуляр:ного иона с м/е 282, а также пики фрагментальных ионов с массами м/еОй204 (И- СО) и 105 м-гцнн нно Способ Получения 6-ароил-оксиурацйлов обшей формулы 1ОНАт. НЦ 1 лЩ20 . ",Огде А - фенил Нли и -бромфенил,о т л и ч а ю ш н й с я тем, что,метиловйй эфир )5-бромароилпировнноградйой кислоты общей формулы ИВ" С(О) Онзгс(о) ОСн,где Аг имеет укаэанные значения,подвергают нагреванию с мочевинойпри 100-110 С30 Источники информации,принятые во внимание прн экспертизе1. Непге Н.В. апд КаЬ 1 епЬег 9Ш 111 заг,1 оп ог с, -О 1 а 11 охуасеоасе 1 аРеэ 1 п Юе ЯуцЮе 11 э оГ сецйа 1 п35 2. ТЬ 1 оцгас 11 э апд цгас 11 з, ЗаЬз1958, 80,р,1164,

Смотреть

Заявка

2578084, 02.02.1978

ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ

АНДРЕЙЧИКОВ Ю. С, ПЛАХИНА Г. Д, ГЕЙН В. Л, ОНОРИН А. А

МПК / Метки

МПК: C07D 239/60

Метки: 6-ароил-5-оксиурацилов

Опубликовано: 25.02.1980

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-674414-sposob-polucheniya-6-aroil-5-oksiuracilov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 6-ароил-5-оксиурацилов</a>

Похожие патенты