C07D 491/107 — только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома в кислородсодержащем кольце

Номер патента: 179330

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Былинкина, Михайлов, Рыбкина

МПК: C07C 85/11, C07D 491/107, C09B 11/24 ...

Метки: аминофлуоресцеина

...красителя для метки белков.Известен способ получения аминофлуоресцеина путем восстановления нитрофлуоресцеина смесью сульфида натрия и кислого сернистого натрия при кипячении с последующим выделением целевого продукта известным способом. Продолжительность процесса 24 час.С целью упрощения технологии и повышения степени чистоты целевого продукта, предлагается способ получения аминофлуоресцеина путем восстановления нитрофлуоресцеина дисульфидом натрия в спиртовом, водном или водноаммиачном растворе.П р и м е р 1. В колбу емкостью 0,5 л с шариковым холодильником и капельной воронкой загружают 23 г нитрофлуоресцеина (1 изомер), 120 мл этилового спирта и нагревают до кипения. К кипящей суспензии в течение 5 мин приливают 100 лл трехмолярного...

Номер патента: 671270

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/351, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: активность, гидрохлорид, диметил-транс-декагидрохинолин-4-спиро-2, получени, противоаритмическую, проявляющий, тетрагидропиранона-4

...в реакционную массу, предварительноохлажденную до 0 С, приливают небольшими порциями предпочтительно 25% -ныйводный раствор аммиака (до рН 7 - 8),всплывшее основание экстрагируют серным 20эфиром, высушивают над сернокислым магнием, удаляют растворитель и получают2,2 г сырого продукта реакции. Хроматографированием последнего на колонке(А 1,0 2-й степени активности, элюент - 26петролейный эфир) и последующей кристаллизацией из гексана выделяют 0,75 г,(34% ) 1,2 е-диметил-транс - декагидрохинолин-спиро-тетрагидропиранонас т. пл.85 - 86 С, К 0,73 (А 1,0 з, марки Юое 1 п 1, 30среда нейтральная, хлороформ-этанол,1: 0,1),ИК-спектр: 1720 см -( С=О). СпектрПМР: 4,00 (6 - СН 2), 1,8 - 2,7 (3 - СНг,5 - СН,), б, м. д. 35Найдено, %: С 71,9; Н 10,0;...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: активность, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс, положению, противоаритмическую, проявляющие, эпимеров

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Номер патента: 941370

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Вартанян, Куроян, Саркисян

МПК: C07D 491/107

Метки: 11-диазаспиро, 2-диалкил-7-метил-3-окса-7, 6додеканы

...получают 63,2 г (60,7%)2,7-днметил-эт ил-З-окса,11-диазаспирой (5,6) додекана (11) . Т. кип, 124 - 126 С/3 мм;п 2 е 1,5015, 1 О 1,0584,Найдено,%: С 69,10; Н 11,67; й 12,45.С,2 Н 26 й 20Вычислено, %: С 68,97; Н 11,60; й 12,33ИК.спектр: М о г 1080 см ; 11 д 3350 см .ПМР спектр: 1. м.д0 78/СНз (этил) /,С;1,0 и 1,25 (2-СНз),С; 2,3 (й - СНз),С;2- 2,5 - 3,1(8,10- СН 2), М; 1,22,2/1,5,9 - СН 2 иСН 2 (этил)/,М; 3,2-3,8 (4-СН 2),М. ВремяЭэудерживания 2,7 мин/215 С. М - 212 (массаспек трометрически),Формула изобретения2,2-Дналкил-метил-З-окса,11-диазаспироло (5,6) додеканы формулы При идентификации веществ использованы ИКи масс.спектрометрические методы анализа,а такжгазожидкостная хроматография (ГЖХ).ГЖХ выполнена на приборе "Хром" с...

Номер патента: 1004386

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Вартанян, Куроян, Саркисян

МПК: C07D 491/107

Метки: 2-(1, 2-диалкилтетрагидропиран-4, 4-тетрагидро, спиро(2, хиноксалины

...(1)в 20 мл ацетонитрила, поддерживаятемпературу в пределах 20-25 С. Затем2 юсмесь перемешивают при комнатной температуре в течение 5 ч и оставляют наночь. Раствор декантируют и сушат надедким кали. После отгонки ацетонитрила остаток перегоняют в вакууме, Вы- урход 20,5 г (52,Ц) . Т, кип.288-190 С/5 мм.,При долгом стоянии продукт кристаллизуется, Он достаточно чист, и его можно использовать в следующей стадии,но при необходимости можно перекристаллизовывать из гексана. Т.пл.56"57 С Найдено,Ф:С 73,15;. Н 7,80 М С 4 Н 48 М 10 ., РВычислено)Ж: С 73,01 Н 7,88; М 12,16.ИК-спектр, 1), см: С-О-С 1080, Сзс аром. 1520, 1590, С=М 1610) МН 3285.ПМР-спектр)д) м.д,:1,2 и 1,23 (2"СН .с 1,3-2,1(з 5-снд)м; 3,8(6-сн )т;4,13(ЙН)С; 6,4-7,4...

Номер патента: 1209030

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Беркели, Бернард, Роберт, Стефен, Филип

МПК: A61K 31/353, A61K 31/4164, A61P 3/10 ...

Метки: variant, сорбинила

...48 ч. Образовавшуюся густую суспенэию охлаждают до 60-65 С и добавляют в нее 100 г (0,876 ммоль) карбоната аммония, Затем шлам перемешиваюто30 мин и фильтруют при 50-55 С сиспользованием 300 мл теплой водыдля промывки собранных неорганических30солей, Объединенные фильтрат и промывную жидкость подкисляют солянойкислотой, доведя величину рН от 8,5до 4,5-5,0, В подкисленный растворотдельными порциями в течение 5 ч через 30-45-минутные интервалы добавляют 57,0 г (0,427 моль) И-хлорсукцинимида. Образовавшуюся суспензиюперемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре, а затем в течение1 ч при 15 С, Образовавшийся твердый продукт выделяют фильтрованием,растворяют в дихлорметане, обрабатывают раствор активированным углем идихлорметан...

Номер патента: 1468424

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: гидантоина, производных

...соединений значительно превышает активность сравнительных соединений,а коэффициент безопасности предлагаемых соединений (отношение летальной дозы и эффективной дозы) вышекоэффициента безопасности сравнительных соединений.Воздействие этих предложенныхсоединений длится 3-6 ч после перорального введения,2. Вызванная аконитином аритмия(мыши),Мьшам вводят токсическую дозуаконитина и исследуют вызваннуюэтой дозой желудочковую экстасистелу, Если при помощи внутрибрюшного введения мышам вводят 0,1 мкг/кгаконитина, то в общем случае желудочковая тахикардия возникает через 20 мин, Проверяемое соединениев таких же дозах, как в примере78.1, вводят мышам перорально и после определенного промежутка времени вводят инъекцией аконитин, Исследуют...

Номер патента: 1608188

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Волбушко, Иваницкий, Локшин, Метелица, Минкин

МПК: C07D 491/107, C09K 9/02

Метки: 2н-1-бензопиран-2, 8-динитро-1, диметил-6, индолина, пропилспиро

...1 при температуре испарителя 480 ОС. При такой температурепленка получается оптически неоднородной (контроль осуществляется интерференционным микроскопом МР 1-5).П р и м е р 3. Аналогично примеру 1 получают полидисперсную пленку35спиропирана 1 при температуре испари"теля 370 дС, Время напыления составляет 1800 с. Пленка однородна,П р и м е р 4. Аналогично примеру 1 получают полидисперсную пленкуспиропирана 1 при температуре испаорителя 450 С и .остаточном давлении10 6 торр. Такое давление являетсяпредельным остаточным давлением, достигаемым на установке ВУПс до 45полнительной системой вакуумных ловушек, охлаждаемых жидким азотом. Приэтом выход продукта составляет 1001,пленка однородна.П р и м е р 5. Аналогично приме 50ру 1...

Номер патента: 1608189

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Волбушко, Метелица, Минкин, Николаева, Палчков, Шелепин

МПК: C07D 491/107, C09K 9/02

Метки: бензтиазольного, ряда, спиропиранов

...1 а:Найдено, %: С 6870; Н 4,30;И 3,92,С,Н,ИО,8Вычислено, Ж: С 68,75; Н 4,32;И 4,00.Уф-спектр: фмакс - 35 нм (полидисперсная пленка). Выход продуктасоставляет 100%.Т. пл. спиропирана 1 а определитьневозможно, так как при нагреванииоспиропирана до 80 С происходит термический переход в твердой фазе вмерацианиновую структуру 11 а.Для соединения 16:Найдено, %: С 61,40; Н 3,64;М 8,66.С Ныл ЬОЭБВычислено, Ж: С 61,52; Н 3,87,И 8,96.УФ-спектр:Алд = 360 нм (полидисперсная пленка). Выход продуктасоставляет 1007Т.пл. спиропирана 16 определитьневозможно, так как при нагреванииспиропирана до 80 С происходит теромический переход в твердой фазе вмероцианиновую структуру 116,П р и м е р 4. Аналогично примеру 3 получают полидисперсную пленкуспиропирана 1...

Номер патента: 1609453

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзе

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4188, A61K 31/4245 ...

Метки: гидантоина, производных

...желудочковой тахикардии с тем,чтобы обеспечить отношение нормального синусового ритма к желудочковому пульсу 1:1. Большинство проверяемых соединений проявляют свое действие в количествах, значительно меньших, чем количество хинидина илидизопирамида.Когда эти соединения использова"лись в количествах больших, чем эффективное количество, показанное втабл,2, то вызванная аконитином желудочковая аритмия нормализоваласьдо восстановления нормального синусового ритма, Этот эффект длится почти 6 ч после перорального введения,3) Острая токсичность (крысы),Испытания на острую токсичностьна крысах (пероральное введение) проводили при использовании типичныхсоединений формулы (1),:т.е. 6-хлор 2,2-диметил-13-(4-оксипиперидино)-имидазолидин,5...

Номер патента: 1162195

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Агаджанян, Алексанян, Арутюнян, Вартанян, Григорьян

МПК: C07D 491/107

Метки: 3-диазаадамантан2, тетрагидропиран, тетраметил-6-оксоспиро-(1

2 ,2 ,5,7 -ТЕТРАМЕТИЛ-6-ОКСОСПИРО-(1,3-ДИАЗААДАМАНТАН- 2,4 -ТЕТРАГИДРОПИРАН) формулы