C07D 219/12 — аминоалкиламиногруппы в положении 9

Номер патента: 48307

Опубликовано: 31.08.1936

Авторы: Магидсон, Травин

МПК: C07D 219/12

Метки: антималярийного, препарата

...широкое практическое применение.В большинстве случаев этого типа соединений акридиновое кольцо, на ряду с другими заместителями, имеет в положении б-хлораминонитро. или алкильную группу (см,. герм. пат,553072, 571449, Вег 1 сЫе с 1. Ь. СЬе 1 п. Сев. 193 б г.2). Явторы настоящего изобретения нашли, что если в акридиновом ядре в положение б ввести циан - группу, то получается ярко выраженный противо" малярийный препарат, не обладающий токсичностью. Общая формула такого рода соединений может быть написана в следующем виде иалкиламиноалкильная группа о алкильная.м е р 1. Получение 2-метокси бИ-диэтиламино-а-метил-бутил)ридин,5 г 2-метокси-б циан-хлоракридина конденсируются с б г 1-диэтиламино.4. аминопентана в среде 10 г фенола при...

Номер патента: 50660

Опубликовано: 01.01.1937

Автор: Григоровский

МПК: C07D 219/06, C07D 219/12

Метки: 2-метокси-6-хлор-9-8-диэтиламинометила, утиламиноакридина

...его переводят в эфирный раствор, извлекают из последнего уксусной кислотой, осаждают аммиаком, вновь переводят в эфирный раствор и только после этого выделяют в виде солянокислой соли.Автором настоящего изобретения найдено, что техническое основание 2-метокси - 6-хлор - 9.о диэтиламино-а- метил бутиламиноакридина, полученного по цитированному выше германскому патенту, при обработке водным ацетоном выделяется в виде ИДЕТЕЛЬСТВУ,ОМ ТЯЖЕЛОЙ ПРОМЫШЛЕННОСТИ рировано в Государственно,и бюро посяе. праиии изобретений ири Госилане ССС,Р твердого кристаллического кристаллогидрата высокой степени чистоты. Кристаллическое состояние основания гарантирует чистоту полученных из него солей и вместе с тем облегчает проведение процесса солеобразования,...

Номер патента: 68309

Опубликовано: 01.01.1947

Авторы: Бехли, Топчиев

МПК: C07D 219/06, C07D 219/12

Метки: 1-диэтилатино-4-пентилпроизводных, 1-хлор-9, 7-алкоксильных, атиноакридина, производных

...- 4 - аминопентаном и 38 г фенола в течение двух часов. Реакционную массу обрабатывают 10%-ным раствором едкого патра. Выпавшее масло отделяют от щелочного раствора и промывают дважды горячей водой, затем масло растворяют в бензоле или ацетоне. После фильтрации от акридона и сушки бензольного раствора в него пропускают ток сухого хлористого водорода до полного выделения дихлоргидрата 1-хлор-(3-диэтиламино-а -метил - бутил)- аминоакридина. После очистки кристаллизацией из смеси спирта с эфиром продукт был получен в чистом виде с температурой плавления 219 в 2.68309 Об Пример 2,СНзСН СНг СНг СНгИ(СгН:)г 2 НО О ИН Для получения 7-метокси-хлор- (о -диэтиламино- а -метил-бутил)- аминоакридина 32 г 7-метокси,9- дихлоракридина нагревают с 38...

Номер патента: 383292

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Где, Его, Затем, Нитро, Образу, Осаждени, Осушени, Очища, Полученное, Приче, Способ, Час, Что

МПК: C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-(диалкиламиналкиламин, акридина, акридина1предлагается, качестве, которые, могут, найти, новых, применение, производных, промышленности, фармацевтической, физиологически

...будет завершена. В случае продления времени нагревания или повышения температуры в ходе реакции образуются смолистые вещества, понижающие производительность и затрудняю щие выделение и очистку продукта,Продукт выделяют путем подщела реакционной смеси, экстрагированияосушения и осаждения целевого про383292 Предмет изобретения МОг %Щ 1 йг г где К, - группа - (СН)Кг - алкил.отличающийся тем, чтопроцесса, на смесь 1- ина действуют пиридиномпиридиновое соединенидина подвергают взаимоводородной солью амина и с целью упрощения -нитро-хлоракридиполученное при этом 1-нитро-хлоракрндействию с хлористо- общей формулы г 1 В 1% где К и Кг имеют ука 60 - 120 С с последующи реакционной смеси и продукта известными пр занные значения, при ми...

Номер патента: 363701

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Барбара, Вител

МПК: C07D 219/00, C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9, диалкиламиналкиламин)-акридина, —двуокисей

...- радикал алкиленовыйразветвленной цепью,Кг - низший алкил,заключается в окислении 1 х 11 п -ро-(диалкиламиналкиламин)пример, надбензойной или нафттой, в среде органического рас с прямой и окиси 1-ниткридина, наалевой кисловорителя прп 30 Изобретение относния новых производимогут найти применепромышленности.Описываемый спосной реакции образовнием, например, надбнов с получением 1 ч 1 п,(диалкиламиналкилащий высокой биологиПредлагаемый сподвуокиси 1-нитро- (акридина общей форм температуре не выше 5 С с последующим выделением целевого продукта известным способом. Приме 5 1,7 г М"-о пиламин) -а ратуры 5 вор 08 г вают в тече 0 вышающей раствора х товодородн 9- (3-ди мети т. пл. 212 15р 1. В хлороформовыи раствор кпси 1-нитро-...

Номер патента: 366194

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Бавлени, Заключаетс, Ириливапп, Иутем, Который, Нитро, После, Последующим, Пример, Раствору, Циклогексана, Что

МПК: C07D 219/00, C07D 219/12

Метки: всероюзная

...проведения операций длявыделения, описанных в примере 2, получаютХ"-окись 1-нитро-фенокспакрпдпна,ход 70%.П р и м е р 4. В хлороформовый раствор3,1 г 1-нптро-фенокспакридина добавляютхлороформовый раствор 1,6 г надбензойной366194 КО ЧНК 1 М(К 2)т 20 ЬО 25 Составитель С. Дашкевич Техред Л. Грачева Корректор А, Васильева Редактор О, Кузнецова Заказ 446/12 Изд.126 Тираж 523 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретении и открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д. 45 Типография, пр. Сапунова, 2 кислоты и выдерживают в течение 24 час при комнатной температуре. Затем хлороформовый раствор промывают 10%-ным водным раствором углекислого калия, а после этого водой. Далее осушают и перегоняют хлороформ при пониженном...

Номер патента: 380656

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 219/12

Метки: 2-метокси-6-хлор-7-нитро-9(б, диэтиламиноизоамиламино)-акридина, нитроакрихина, основания

...Перекрнсталлизации из ацетона основа 1 ие нитроакрихина не подвергается, т. е. после отмывки от щелочи и воздушной сушки получают основание нитроакрихина высокого качества. Выход 75,7% (считая ис ни:ро тнхлоракридин). Избыток диамнна регенерируется и снова возвращается в процесс.П р и м е р. В трехгорлую колбу емкостью 250 л,л, снабженную мешалкой и обратным380656 Составитель 3. Комова Текред Т. Ускова Редактор 3. Горбунова Корректор А, Дзесова Заказ 2029/5 Изд. Ме 536 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж.35, Раушская наб., д, 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 холодильником, помещают 39 г (0,24 логь) сухого (содержапие влаги е более 0,3/о) диамина и 15 г (0,41 моль)...

Номер патента: 682127

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Андзэй, Барбара, Ежы, Люцына, Мечыслав, Цэцыля, Чэслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-диалкиламинизоалкиламинакридинов, солей

...(2- 248 Сонэтил- с раэл 1-нитр метила ромгидратметил-дмин)-акри ины 20 5 о йМС МН-СН СН-(СН54 к 32%;Н 554, 59 ОН 5,к оставитель И.Меркулова ехред Й.Бабурка Корректор Л.Крицкая Редактор Е.Кравцо Тираж 513 ЦНИИПИ Государственного по делам изобретений и 3035, Иосква, Ж, РауПодпикомитета СССоткрытийская наб д Заказ 4939 ое.4/5 илиал ППП фПатент, г.ужгород, ул. Проектная, 4 Целевой продукт выделяют известными способами. По окончании реакции реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют не смешивающимся с водой органическим растворителем и подщелачивают водным раствором карбоната калия, после чего полученный 1-нитро-диалкиламиниэоалкиламинапридин в форме основания экстрагируют органическим растворителем, сушат и...

Номер патента: 683617

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Андзэй, Барбара, Ежы, Люцына, Мечыслав, Цэцыля, Чэслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-диалкиламинизоалкиламинакридинов, солей

...172 300 248 (с разложением) Формула изобретения 25Способ получения 1-нитро-диалкиламинизоалкиламинакридннов общей формулы В, К 22 1 Н сН- Сн- (СК 2) 1(К2 Составитель Г. Мосина Техред Н. Строганова Редактор Т. Никольская Корректор Е. Осипова Заказ 2501/7 Изд, Ко 591 Тираж 521 Подписное НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 тиламинэтиламина и снова подогреваютсяв течение 30 мин при 80 С. Реакционнуюсмесь охлаждают, добавляют примерно20 мл эфира и медленно выливают в охлажденный 10%-ный раствор гидроокиси 5калия. Слои отделяются, и водный слойтрижды экстрагируют эфиром. Из соединенных эфирных экстрактов после предварительной сушки...

Номер патента: 718009

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Андзей, Барбара, Ежи, Люцына, Мечыслав, Цецылия, Чеслав

МПК: A61K 31/473, C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-алкиламиноалкиламинакридинов, солей

...предварительной осушки, подкисляют серной кислотой. Полученную соль несколько раз кристаллизуют из смеси сухогометанола и эфира, Получают сульфат 1.нитро.18009 40 5 7После охлаждения смесь подщелачивают раствором гидроокиси натрия, дважды экстрагируютбензолом, сушат безводным Мд 804 и подкисляют эфирным раствором лимонной кислоты.Полученный желтый осадок кристаллизируютиз безводного этанола. Получают цитрат 1.нит.ро-изопентил-аминопропиламиноакридина,т. пл. около 300 С. Выход 74%.Вычислено,%: С 58;11; Н 6,14; й 10,04Сг гНз 4 й 409Найдено,%: С 58,2; Н 6,2; й 10,1.Пример 8, 3,2 г 1-нитро 9-феноксиакридина, 20 г фенола и 2,3 г хлористоводородного. циклогексиламинопропиламина нагревают при110 С в течение часа, После охлаждения,...

Номер патента: 1168557

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Чэслав

МПК: C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, активность, гидрохлориды, противоопухолевую, проявляющие

...питательной среды Игла с добавкой 10 телячьей сыворотки.25 Тесты производят в пробиркахс прививаемых клеток (40-80 тыс)взвеси (4 мл 3, что равнозначно с40-80 мг клеточного белка.Рост культуры определяют при 30 ростом клеточного белка фотометрически с использованием реактива Фолина-Сикальтана методом, разработан,ным Оямой и др.Одновременно с привитием пробирокклетками добавляют 0,9 мл водногораствора исследуемого соединениятаким образом, чтобы концентрациясоставляла 100, 10, 1, О, 1, 0,01,0,001, 00001 мг/мл питательнойь40 среды. Пробирки инкубируются при 37 С.Через 72 ч определяют прирост клеточного белка в пробирках, в которые добавлялся препарат из контрольных пробирок.45 Каждую концентрацию исследуют параллельно по двум...

Номер патента: 1192619

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 219/12

Метки: 4-(9-акридиниламино)-метансульфон-м, анизидина, солей

...промыовают охлажденным (примерно до -20 С)безводным этанолом, затем безводнымдиэтиловым эфиром и высушивают при50-55 С, что дает 3,9 г м-АМСА Р-га"лактураната, Полученная по этомуспособу соль удерживает небольшоеколичество этанола (около З ),П р и м е р 3, 4 -(9-Ркридинил/амино)-метансульфон-манизидид Р-глюкоэа-Фосфат (м-АМСА Р-глюкоза(91 ) Р-глюкоза-фосфорной кислотымоногидрата в 19,3 г диметилформамиданагревают на горячей плитке до полного растворения, что происходитопри температуре около 100 С.Затемгорячий, имеющий темную окраску раст.вор разбавляют равным объемом теплоого (65-70 С) безводного этанола исразу же фильтруют, Дополнительноеоколичество теплого (около 70 С)безводного этанола используют дляополаскивания воронки с таким...

Номер патента: 1192620

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Чэслав

МПК: C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-оксиалкиламиноакридинов, хлоргидратов

...в определении торможения активности-дегидрогеноз раковых клеток Эрлиха (5 х 10 в мл) исследуемыми соединениями, мерилом" чего является диаметр зоны невосстановленного окислительно-восстановительного красителя (ресазурина),образовавшийся вокруг цилиндра с 17 ным раствором исследуемого соединенияпосле пятичасовой инкубации при87 С.Соединения, для которых эона торможения составляет не менее 20 мм,1 О считаются активными,Рассматриваемые соединения выявляют исключительно высокую активность в этом тесте, причем она составляет в среднем 31-33 мм.15 Тканевая культура (линия КВ),Исследования проводились пометоду тканевой культуры, разработан"ному Иглем и фоули, модифицированному Смитом и его сотрудниками.Опыт проводился на опухолевыхклетках...