Патенты с меткой «7-замещенных»

Номер патента: 422243

Опубликовано: 25.10.1975

Авторы: Гортинская, Ныркова, Савицкая, Федорова, Щукина

МПК: C07D 87/50

Метки: 7-замещенных, n-(2-цианатил)-3, диазафеноксазинов

...14,6 г (0,067 г-модь) 2 хлор,4-диазафеноксазина, 5 мд (0,074 г-модь) акрилонитрила, 50 мл пиридина и 0,2 г (0,035 г-моль) гидроокиси ка лия кипятят в течение 20 мин, охлаждают, отфильтровывают, хорошо промывают ,водой и сушат.Получают 14,22 г (78,3%) 2-хлор-(2-цианзтил)-3,4-диазафеноксазина; т,нл. 254-255 б (иэ Д 1 мфА). Белов ,кристаллическое вещество.ксвзин.3 г-моль) 2,.7 зина, 0,63 ,едактор ГТ, Йикольсквя Т фант Ти сударственного по делам 35, МоскваЖЗаказ, 1 ЦНИИП ов СС 113 1 лиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 10 3Найдено,%: С 57,08; Н 3,47;М 20,51; С(, 12,86.Су Н ИФЛОВычислено%: С 57,26; Н 3,32;ЮО,54; И 13,00. П р и м е р 2. 2-Морфолил-(2- цианэтил)-3,4-дивзафеноксвэин.Смесь 3 г (0,0108 г-моль)...

Номер патента: 500754

Опубликовано: 25.01.1976

Авторы: Германус, Хонг, Ян

МПК: C07D 99/24

Метки: 7-замещенных, аминодезацетоксицефалоспорановых, производных

...смесь 200 мл 0,75 М водного раствора фосфата калия с рН 7 и 50 мл этилацета та, После доведения рН до 7 при помощи 4 н. раствора едкого кали смесь переносят в делительную воронку, взбалтывают и даюг стоять. Водный слой промывают 50 мл этилацетата и после доведения рН до 2 при 45 помощи 4 н. раствора серной кислоты двах- ды экстрагируют 100 мл этилацетата, После сушки над сульфатом магния этилацетат отгоняют в вакууме. Сухой остаток (490 мг) содержит 80% Ь -7-(2-этоксинафтамид) -М3-дезацетоксицефалоспорановой кислоты по ПМР с использованием 2,6-дихлорацетофенона в качестве внутреннего этанола. Выход 31%.П р и м е р 28. Опыт из примера 2.повторяют с 1,1 г (3 ммоля) сульфоксида фталимидопеннциллина, но вместо 0,25 мл раствора бром...

Номер патента: 786901

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенных, аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов

...р 3. К раствору 116 мгО-(3,4-диацетоксибензоил)-Фенилглицина и 100 мг дийенилметил-амино-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбоксилата в 4 мл дихлорметана дсба-:, -Оляют 77 мг 1-этоксикарбонил-этокси,4-дигидрохинолина и перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Реакционную смесь э;.:трагируют этилацетатом и водой, этилацетатный слой последовательнопромывают разбавленной соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия,водой и раствором хлористого натрия,Смесь сушат и растворитель отгоняют. ЩОстаток хроматографируют на колонке с силикагелем (содержит 10 воды)и элюированные смесью бензол-этилацетат (1:1) фракции собирают м выпаривают досуха. Получают 107 мг диАенил-Метил-...

Номер патента: 831079

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: C07D 505/06, C07D 505/22

Метки: 7-замещенных, амино-2, ацетамидооксадетиацефалоспоринов

...или метоксигруппа;- щелочной метал-оксигруппа,который заключается в том,4что соединение формулы 1,где Ялредставляет собойкарбоксильную группу, превращают в соответствующую сольащелочного металла при 4-карбоксильной группе.Соединения формулы пригодны дляпредотвращения или лечения различныхчеловеческих и ветеринарных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями. Фармацевтические композиции могутсодержать 0,01-99 вес.7 соединенияформулыв качестве активного ингредиента. Соединения формулы 1 обычно вводят людям и животным суточнымидозами от 250 мг до 5 г, хотя этоколичество можно менять в зависимостиот цели, состояния больного, чувствительности бактерий, способа и частотывведения,Пример 1, К раствору 2 г7-метоксиР -0- с 4...

Номер патента: 1251806

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Долатрай, Такуси, Терренс

МПК: C07D 487/14

Метки: 7-замещенных, 9а-метоксимитозана

...мл) в растворе хлороформ/метанол 10: при 50 С в течение 1 ч. Целеной продукт получают с выходом 48%; ТСХ: ВГ=0,50 (смесь хлористый метилен/метанол 9:1).Вычислено, 7: С 56,39; Н 5,94;13,85 батывают 3 мл 11,1-диметилацетамиддиметилацеталя. Затем суспенэию нагревают до 75-80 С и перемешивают в течение 2 ч. На этой стадии ТСХ (хлористый метилен/метанол 10:1) показывает, что почти весь митомицин С израсходован в процессе реакции, На хроматограмме полученный продукт проявляется в виде зеленой полосы. Растворитель и летучие нещества удаляют концентрированием реакционной смеси досуха при пониженном давлении с получением сиропа, который растворяют и хлористом метилене и наносят на колонку с 40 г силикагеля, после чего колонку элюируют 200 мл...

Номер патента: 1258327

Опубликовано: 15.09.1986

Авторы: Долатрай, Такуси, Терренс

МПК: C07D 487/04

Метки: 7-замещенных, метоксимитозана

...0 ЮН 2 ОСНторяют пример 5, заме С 9 р-метокси"7-(Я-мет ном в том же молекуля амин о) ом кол ми ест 8, 7-(1,3-Диметил- ен)-9 д,-метоксимитозан эолинилид 3 МН0,34 г (1 ммоль) митомицина С растворяют в 5 мл 1 3-диметилУ45 -имидазолидона н к раствору добавляют О, 1 г гидрида натрия (50% в масле, 208 ммоль) при комнатной температуре. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 20 мин и затем5 О охлаждают на ледяной солевой ваннеодо -15 С. При этой температуре смесь выдерживают 10 мин, а затеи к ней добавляют 0,65 г (2 ммоль) 2-хлор,3-диметил,5-дигидро-(ЗН)-имидаэолиминий хлорида. После этого смесь сно 3 а выдерживают при -15 С в течеоние 1 ч и затем разводят этилацетатом.и хроматографируют на колонке с Гидрид натрия (50%-ная...

Номер патента: 1297729

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 31/14, C07D 413/06 ...

Метки: 7-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармацевтически

...этан-ил 1 теофиллина т.пл . 11 5116 С (этилацетат);о,7- 2-(5-гсетип,2,4-оксадиазол-Зил) этанилДтеофиллин, т,пл. 113115 С (этанол);7- 2-окси-З-(5-метил,2,4-оксадиазол-ил)пропан-ил теофиллин,т,пл . 148 - 150 С (этанол);О . 7-2-окси-(5-2-пиперидиноэтан 1-ил -1,2,4-оксадиазол-З-ил)пропан 1-ил теофиллин, т,пл. 110 - 111 С;7-3-(5-г 2-диэтиламиноэтан-ил 1,2,4-оксадиаэол-З-ил)пропан-ил 1 те -офиллин-малеинат, т.пл. 134 - 136 С;7- 4-(5-глетил,2,4-оксадиазол-Зил)бутан-ил 1 теофиллин,т.пл. 131132 С (этанол);7-14-2-пиперидинэтан-исг,2,4 -оксадиазол-ил)бутан-ил 1 теофиллинмалеинат, т.пл. 146-147 С;7- 5- (5-метгтл, 2, 4 - оксадиазол -3-ил) пентан-ил теофиллин, т,пл. 160162 С25 7- 2 "окси-о-С 5"фени,2,е-оксадиазол-З-ил)пропан-илтеофиллин,т,пл, 179 -...

Номер патента: 1309911

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Кохи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/22

Метки: 3-винилцефалоспоринов, 7-замещенных, аддитивных, кислотами, солей

...в течение 40 минопри -5 С, затем добавляют 4 г ацетил О ацетона и после этого дополнительно перемешивают в течение 15 мин при комнатной температуре. Реакционную смесь выливают в смесь 200 мл воды и 200 мп хлористого метилена, отделяют органи ческий слой и промывают его водой. Этот раствор выпаривают и остаток растворяют в 40 мп Х,Х-диметилацетамида, К этому раствору добавляют 3,4 г тиомочевины, смесь перемешивают в 20 течение 1 ч при комнатной температуре и выливают ее в смесь 150 мл тетрагидрофурана, 300 мл этилацетата и 300 мл воды, Эту смесь подшелачивают до рН 6,0 20%-ным водным раствором 25 гидроокиси натрия.Выделенный органический слой последовательно промывают 20%-ным водным раствором хлористого натрия и высушивают над...

Номер патента: 1512971

Опубликовано: 07.10.1989

Авторы: Володарский, Григорьева, Тихонов

МПК: C07D 471/18

Метки: 1-6-октен-8-оксилов, 5-метил-3-оксо-6, 7-замещенных, диазабицикло

...раствор сушат М 8804.,упарнвают, остаток обрабатывают серным эфиром, осадок целевого продуктаотфильтровывают. Вес 0,84 г (50 Х),т.пл. 175-177 С (из изопропиловогоспирта). М.в,=182 (масс-спектр); ИКспектр, см : 1720 (С=О); 1635 (С=И)КВг; 3595(ОН)-СНС 1 .Найдено, Х: С 59,4 Н 7,9;И 15,4.С 9 1 РВычислено,.: С 59,35; Н 7,7;И 15,4.. еБ, Получение 1,5,7-триметил-З-оксо,8-диазабициклоГ 3,2,1 1-6-октеноксила (1 аф К 1 К 2 СН 3)Суспензию 1,00 г соединения 111 а,3,9 г РЬОв 100 мл ацетона переменивают 3 ч при комнатной температуре,отфильтровывают, упаривают и остатокхроматографируют на ВО (Э-ЕЮАс),масло обрабатывают гексаном, осадокотфильтровывают. Получают 0,80 г целевого продукта. Выход 81 Х, т.пл. 6668 С (из гексана). М,в.=181 (массспектр);...

Номер патента: 1547709

Опубликовано: 28.02.1990

Авторы: Дэвид, Эрик

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-гало-1-карба-детиа-3, 7-замещенных, кислоты, цефем-4-карбоновой

...и анизолом, чтобы получить соединениезаглавия, 20П р и м е р 2, и"Нитробензил- -феноксиацетиламино-хлор-карба (детиа)-З-цефем-карбоксилат.Раствор 240.мг и-нитробензилр-Фенилоксиапетиламино-трифторметил .сульфонилокси-карба(детиа)-3-цефем- -4-карбоксилата и 500 мг хлорида лития в 3 мл ДМФ нагревали при 80 С в течение 5,5 ч, Реакционную смесь затем охладили, разбавили этилацетатом, 30 . промыли водой и рассолом, сушили над сульфатом магния и концентрировали выпариванием, Концентрат хроматографировали на силикагеле и продукт элюировали смесью хлористый метиленэтилацетат. Выпаривание элюата дало112 мг соединения заглавия в виде пены желтого цвета. Продукт далее очистили повторно хроматографией над силикагелем. 40П р и м е р 3. 7...

Номер патента: 1578130

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко, Туров

МПК: C07D 471/14

Метки: 6-аминобензимидазо1, 6пиридо2, 7-замещенных, хиноксалинов

...в 10 мпо-дихпорбенэола, добавляют 0,53 г1-метилбензимидазола, полученный р аствор кипятят 8 ч, охлаждают, удаляютрастворитель в вакууме, остаток пер екрист алли зовывают из диметилформамида. Выход 0,73 г (79%).Найдено,Х: С 60,1; Н 3,2;Б 15,2;15 С 1 7,5, Б 70.С Н Б С 1 БО 1Вычислено,%; С 59,9; Н 3,3;Б 15,4;С 1 7,7; Б 6,9. Т,пп, выше 300 С(из диметилформамида).20 Таким образом, данный способ позволяет повысить вдвое выход 7-замещенных б-аминобензимидазо 1 ,2 ;1,6 пиридо 2,3-Ъхиноксалинов и распиритьих ассортимент,25 бензимидазола, полученный растворкипятят 6 ч, охлаждают, отфильтровыва 1 от выпавший осадок (представляющийсобой хроматографически чистый целевой продукт желтого цвета). Температура процесса определяется точкой киопения...

Номер патента: 1746670

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Алексеева, Граник, Муругова, Романова

МПК: A61K 31/59, C07D 237/28

Метки: 5-гидразонов, 5-ов, 7-замещенных, гексагидроциннолиндион-3

...( в), т. пл 67-268 С (из. ДМФА) . антигипдртенэивкый эффект которого почтиМ+254. 30 в 2 раза превосходил эффект апрессина,-, Найдено, : С 65,75; Н 5,38; И 21,73, взятого в.той же дозе (10 мг/кг, внутрь),СмНмйдО, . Соединение а (Б-гидраэон,7-диметилВычислено, ф С 66,12; Н 5,%; ч 22,03. 2,3,5,6,7,8- гексагидроцинналиндиона,5)ИК-спектр, импекс,см;3370,3320(МН 2), по антигиаертензивной активности сопо 3180(ИН),1640(С=О) 35 ставимо с апрессином. Однако при сопоУФ-спектр Лмахс, нм (9 е ): плечо 230 ставлении отношения величины ЛДЯ) х(4,06), 334,(3,94), эффективной антигипертензивной дозе (10Изучение биологической активности со- мг/кг) можно сделать вывод о значительно единений формулы . большей широте...