C07D 495/14 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 583758

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Адольф, Карл-Гейнц, Петер, Франц

МПК: C07D 495/14

Метки: 4-диазепина, производных, солей

...гидразиносоединения вместе с 150 мл толуола и 25 г силикагеля кипятят 3 час, используя водоотделитель, затем отфильтровывают от нерастворимого остатка и элюируют целевое соединение метанолом из силикагеля. Получают 1,6 г35% (от теории) целевого, продукта, т, пл,179 180 оСП р и м е р 3, 1-Этокси-бром-(о-хлорфенил) -4 Н-симм-триазоло- ( 3, 4 с ) -тиено-(2, Зе) 1,4-диазепин,3,7 г 7-бром-(о-хлорфенил)-ЗН-(2, Зе)-тиено,4-диазепин-тиона, 60 млн.-бутанола и 1 г этилового эфира гидраэинкарбоновой кислоты кипятят 30 мин с обратным холодильником в течение 30 мин, Приохлаждении выпадает 2 г гидраэида, т, пл.236 оС. Кристаллы отсасывают, после чегокипятят их 3 час со 100 мл ксилола и 20 гсиликагеля, используя водоотделитель. Затем отсасывают и...

Номер патента: 622406

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Адольф, Карл-Гейнц

МПК: C07D 495/14

Метки: 3-с-1, 4диазепинов, 6-арил4н-триазоло3, замещенных, солей, стиено

...соединениями хрома или марганца осуществляют в таких растворителях как ацетон, ТГФ или диоксан. В зависимости от окислителя температура реакции лежит между комнатной и тем пературой кипения реакционной массы.Если в соединении общей формулы У 11 Р - водород, то при реакции с хлором или60 бромом получают целевой продукт формулы 1, где-водород, а такжепрп применении избытка соответствующего галогенаполучают целевой продукт формулы 1,где К - хлор или бром,Целевые продукты общей формулы 1обычным способом могут быть переведены в их кислотноаддитивные соли, Длясолеобразования используют следующиекислоты: галогенводородную, серную, фосфорную, азотную, циклогексилсульфаминовую, лимонную, винную, аскорбиновую,малеиновую, муравьиную,...

Номер патента: 648104

Опубликовано: 15.02.1979

Авторы: Адольф, Карл-Гейнц, Петер, Франц

МПК: A61K 31/551, C07D 495/14

Метки: 4-диазепина, производных

...Н 2,54;Я 14,24.Найдено, С 45,95; Н 2,57;К 14, 30.Исходное соединение получают сле дующим образом.11,5 г 7-бром-0-хлорфенил-ЗН-(2,Зе)-тиено,4-диазепин-она вместес 100 мл абсолютного пиридина и6,5 г пентасульфида фосфора, разме шивая, нагревают до 55-60 С в течение 4 ч. Затем охлаждают и сливаютна 100 мл очень холодного насыщенного раствора хлористого натрия. Осадок отсасывают и промывают водой,за тем растворяют его в 100 мл хлористого метилена, раствор сушат, упаривают и остаток смешивают с небольшим.количеством хлористого метилена. После отсасывания получают 6 г 7-бром-(о-хлорфенил)-ЗН-(2,3 е)-тиено,4-диазепин-тиона в виде коричневыхкристаллов с т.пл. 214 С (разложение),которые затем суспендируют в 100 мл,тетрагидрофурана и размешивают...

Номер патента: 701541

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Адольф, Карл-Гейнц, Петер, Франц

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 3е-1, 4-диазепинов, 4стиено-2, 6-арил-4н-симм, замещенных, солей, триазоло-(3

...т.д.П р и м е р 1. 1,8-Дибром-б-(0- -хлорфенил)-4 Н-симм-триаэоло-(3,4-с) - -тиено-(2,3-е)-1,4-диаэепин.А. 10 г 8-бром-б-(О-хлорфенил), - -4 К-симм-триазоло-(3,4-с) -тиено 1 - (2, 3-е) - 1, 4-диазепина растворяют в смеси иэ 20 мл пиридина и 100 мл хлористого метилена и нагревают н течение 7 ч. Затем в течение 5 мин добавляют 6,3 г брома, растворенного н 25 мл хлористого метилена и нагревают с обратным холодильником еще н течение 3 ч, Реакционную смесь охлаждают, разбавляют хлористым метиленом и растнор дна раза экстрагируют путем 2 встряхивания: один раэ 1 н. соляной кислотой и один раз водой. После сушки упаринают раствор хлористого метилена и остаток перекристаллизонывают из этанола. 2Получают 7,0 г соединения с т.пл. 210-211 С, что...

Номер патента: 715028

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Дитер, Йозеф, Отто, Пауль

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: производных, солей, тиенотриазолодиазепина

...-метанола, который растворяют в 10 мл циметилформамида и прибавляют по каплям при 0-5 С к растворумл жидкого аммиака э 5 мл диметил Формамида, Перемешивают 2 ч прикомнатной температуре, обрабатываютнасыщенным растнором хлорида натрияи хлористым метиленам. Органическуюфазу сушат и упаривают, остаток перекристаллизонывают иэ этанола иполучают 315 мг (60) 9-аминометил-хлор-(о-хлорфенил)-бН-тиено - 3,2-Е)-симм-триазоло,3 та 1,4)- -диаэепина, т. пл. 190-192 С.(р Исходное вещество можно получитьследующим образом.1,1 г 7-хлор-(о-хлорфенил)-1,3-дигидроН-тиено,3-е 1,4)-диазепин-тиона нагревают с обратным холодильником вместе с 1,5 ггидразида гликалевой кислоты.в абсолютном бутаноле в течение 8 ч,отгоняют растворитель и остаток...

Номер патента: 725563

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: 4диазепина, 5-а1, имидазо=1, производных, солей

...слой выделяют, сушат и выпаривают. Остаток вь кристаллизовывают из простого эфира, получая 4,6 г (41% ) метил-хлор- (2- фторфенил) - 4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, который перекристаллизовывают из хлористого метилена - простого эфира в гекса; т, пл. 179 в 1 С.Смесь 1,48 г (0,004 моль) метил-хлор- (2-фторфенил) -4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, 0,5 г (0,009 моль) гидроокиси калия, 50 мл метанола и 2 мл воды нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч в атмосфере азота. Метанол частично выпаривают и остаток подкисляют ледяной уксусной кислотой,и разбавляют водой, когда раствор еще горячий. Кристаллы собирают после охлаждения во льду(воде), сушат в вакууме и.получают 1,2 г (84%)...

Номер патента: 725564

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Гейнц, Клаус, Франц-Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1пиперазинил-4н-триазоло3, 3-е-1, 4-диазепинов, замещенных, солей, тиено2

...3,4-с)тиено 2,3-е)1,4-диазепину8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Б-(о-метилбензоил) -пиперазино -4 Нтриазоло 3,4-стиено 2,3-е)1,4-диаэецин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-И"(о-хлорбензоил) -пиперазино -4 Н-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диаэепин;8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Н-(п-нитробензоил)-пипераэиноН-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-.1-(И-никотиноил-пиперазино)-4 Н-Я-триазоло3,4-стйено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-(Н-пиколи ноилпиперазино) -4 Н-Я-триазоло 3,4-с) тиено 2,3-е)1,4-диазепин;1-(И-этоксикарбонилпиперазино) -8- -бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-Я-триазоло3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин.Исходные соединения общей формулы 11 известны иэ литературы,Целевые продукты общей формулы 1 имеют ценные...

Номер патента: 728718

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: триазоло-тиенодиазепин-1-онов

...с раствором фосгена в том же самом растворителе или с газообразным фосгеном при температуре между 0 С и точкой кипения реакционной смеси. При этом Фосген целесообразно добавлять при комнаттемпературе и затем смесь постено нагревать до точки кипения.Соединения общей формулы 1 известны и могут быть получены путем взаимодействия соответствующего 2-меркаптотиенодиазепина с гидразином.П р и м е р 1. 8-Бром-(о-хлсрфенил) -4 Й.-Б-триазоло(3,4-с)тиено-(2,3-е),-1,4-диазепин-он,11 г (0,03 моля) 7-бром-(о-хлэрфенил)-2-гидразино-ЗН,3-е)тиено,4-диазепина растворяют в 250 илтолуола и затем смешивают сс 100 мл15%-ного раствора Фосгена в толуоле,После одночасового размешивания прикомнатной температуре и двухчасового размешивания при...

Номер патента: 730308

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: 5-а, диазепина, имидазо-2, производных, солей

...(2:1) получают белые плитки, т.пл. 318-320 ОС (с разложением) .П р и м е р 13. 8-Хлор-б-(2-хлорфенил) -1-(2-пиридил) -4 Н-имидазо1,5-а 1,41 бенэодиазепин-карбоксамид,3 г (0,0145 моль) пятихлористогофосфора прибавляют к суспенэии 4 г(О, 0089 моль) 8-хлор-б- (2-хлорфенил) -1- (2-пиридил) -4 Н-имидаэо 1, 5-а1,41 бензодиазепин-карбоновой кислоты в 250 мл хлористого метилена,охлажденной льдом/водой. После перемешивания в течение 30 мин надольдом/водой впускают аммиак до тех,пор, пока смесь не проявит щелочнуюреакцию. Затем прибавляют 20 мл водного аммония, 200 мл хлористого метилена и продолжают перемешивание втечение 15 минОрганический слойвыделяют, сушат сульфатом натрия ипропускают над подушкой силикагеляс применением 5...

Номер патента: 747429

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Дитер, Йозеф, Отто, Пауль

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: производных, солей, тиенотриазолодиазепина

...смешиванием с метанолом еще определенное количество продукта, Полученный 2-(2-ацетилгидразино) - 7-хлор-(о-фторфенил)-ЗН-тиено-(2,3-е -1,4- -диазепин плавится при 207-209 ОС. Выход 7,4 г (69,7).П р и м е р 5, 2,2 г 2-(ацетилгидразино)-7-хлор-(2-пиридил)-ЗН- -тиено-(2,3-е)-1,4-диазепин нагревают с обратным холодильником в 120 мл ксилола в течение 2 ч. Затем охлаждают раствор и выПавшие загрязнения отфильтровывают. Растворитель выпаривают в вакууме и получают 2- -хлор-метил-(2-пиридил)-6 Н-тиено-(3,2-Г -симм.-триазоло-(4,3-а- -1,4-диазепин в ниде кристаллического продукта, который плавится при 174-176 С после перекристаллизации из этилацетата. Выход 1,6 г (77).П р и м е р 6. 0,35 г...

Номер патента: 784778

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1-пиперазинил-4н-триазоло, 4-диазепинов, замещенных, тиено

...1-пипераэинилН-триазоло 3,4 с) тиено (2,3 е 5,6-дигидро,4-диаэепина,Целеные продукты общей формулыимеют ценные терапевтические свойстна и могут быть применены в качестве подавляющего страх средства транквилизатора, седативного средства инейроплегического средства. Главноедействие при отдельных соединенияхразлично, т.е, у одного соединенияпреобладает нейроплегическое, у другого снотнорное действие и так далее.Данные соединения наряду с выражением транквилиэирующим и подавляющимчувство страха компонентами имеюттакже хорошее действие на реакциюизбежания наказания (асСче амо 3 апсе) крыс.Также биохимическими методами можно доказать нейроплегические свойства ацилпиперазикилсоединений. Предлагаемые соединения поэтомун частности...

Номер патента: 793401

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: производных, триазолотиено-диазепин-1-она

...общей Формулы (1)обладают ценными терапевтическими свойствами . В Фармакологических опытах при очень малой токсичности они имеют понижающее чувство страха действие, противосудорожное и успокаивающее действия и лучше действуют, чем известные триазолотиенодиазепины.Данные соединения можно применять отдельно или в комбинации с другими действующими началами. Пригодными фор мами применения являются таблетки, капсулы, свечи, растворы, соки, эмуль сии или диспергируемый порошок.П р и м е р 1, 8-Бром-(о-хлорфенил) -2-метилН-триазоло 13,4-с 1 тиено 2,3-е,4-диазепин-он.2 г (0,005 моль) 8-бром-(о-хлорФенил )-4 Н-триазоло 3, 4-с ) тиено 2,3-е 1-1,4-диазепин-она растворяют в 50 мл тетрагидрофуранаи постепенно смешивают с 250 мг 50-ной дисперсии...

Номер патента: 793402

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1-пиперазинил-4н-триазоло3, 3е-1, 4-диазепина, 4с-тиено2, производных

...низший алкильный радикал, преобладают подавляющие чувство страха действие. Они могут образовать соли и в качестве соли являются водорастворимыми,1Те соединения с оксиалкилом К,которые в виде соли являются такжеводорастворимыми, имеют благоприятное действие на состояния сна и бодрствования кошек, причем глубокий сонудлиняется, состояние активного иослабленного бодрствования сокращается и фазы быстрого движения глазнезначительно удлиняются или остаются неизменными.Производные, в которых К оэна 1чает ацил и гетероацил, наряду с выраженным транквилизирующим и подавляющим чувство страха действиямиимеют также хорошее действие на реакцию избежания наказания крыс, аименно максимумы этих двух действийнаблюдаются по разным временам,сперва...

Номер патента: 814278

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: 4)диазепинаили, 5-а1, примени-мых, соединенийимидазо, солей, фармацевтически

...так и,неорганическими Фармацентически совместимыми кислотами такими, как соля- З ная, бромистонодородная, азотная, .серная, фосфорная, лимонная, муравьиная, малеиновая, уксусная, янтарная, винная, метансульфононая, оора - толуолсульфононая кислота и т.п. Эти соли могут быть получены (довольно просто) известными приемами, причем с учетом получения соединений н виде соли,Наиболее .предпочтительными Фармацевтически совместимыми кислотно аддитинными солями соединений общей Формулы (1) являются 8-хлор-б-(2- -фторфенил)-1-метилН-имидазо 11,5- -О)(1,4) бензодиаэепинмалеат и 8- -хлор,4 -диметил-б-(2-Фторфенил) - О -4 Н-имидаэо(1,5)(1,4)бензодиазепинл малеат.Было найдено, что определенные соединения структурной формулы (1) н растворе открываются...

Номер патента: 833160

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Вальтер, Гарл-Гейнц, Каринь, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 4-диазепинов, 4-с)тиено(2, 4н-з-триазоло-(3, замещенных

...проявились смягчающие,понижающее страховые чувства и ослабляющие напряжение свойства. Приопытах дрессировки было установлено,что новые соединения имеют сильновыраженное нейролептическое действие, 15Это действие было определено по сигнализированному активному стремлениюизбежать наказания.Новые соединения особенно пригодны при лечении психомоторных состоя Оний возбуждения и страха, например,при шизофрении, причем эти успокаивающие и расслабляющие действия неприводят к нарушению состояния бодрости (Ч 1 д 11 апк). Разовая доза ;остав ляет 0,05-50 предпочтительно 0,125 мг (орально) и дневная доза -5-150 мг,П р и м е р. Получение 1-диметиламино-бром-(орто-хлорфенил)-4 Нсимм.-триазоло(3,4-с)-тиено(2,3-е)-1,4-диазепина,...

Номер патента: 882411

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/551, C07D 495/14

Метки: солей, триазоло-тиено-диазепин-1-онов

...йоало генгидро1-алкой форму атом хлора, бром водород или атом или их солей пут за в кислой сред ксисоединения об и882411 Продолжение таблицы 2 3 215-217 П р и м е р 1. 8-Бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-триазоло (3,4-с) тиено- -2,3-е) 1,4-диазепин-он.12, 3 г ( О, 03 моля) 8-бром-б - (о-хлорфенил) -1-метоксиН-а-триазоло, 4-с) тиено (2, 3-е) 1, 4-диазепина кипятят с обратным холодильником в 300 мл 48-ной бромистоводородной кислоты 2 ч, затем разбавляют в 500 мл воды и после охлаждения кристаллы отсасывают. Кристаллы поглощаются в метиленхлориде, раствор моют насыщенным раствором бикарбоната натрия, сушат и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из метанола. Получают указанное в заглавке соединение с выходом 10 г = 85 теории с т,пл. 235-...

Номер патента: 930902

Опубликовано: 15.10.1982

Авторы: Гринев, Ломанова, Трофимкин

МПК: C07D 495/14

Метки: индола, производные, тиено

...- взаимодействии арилгидразинов с соответствующими кетонами 5)20(Зг 9031) 315 (410334)Получение исходного 1-амино,2,3,4-тетрагидрохинолина.К суспензии 32,4 г (0,2 моль) 1-нитро,2,3,4-тетрагидрохинолина,300 мл метилового спирта и 103,6 г(1,6 моль) цинковой пыли при 10 С иэнергичном перемешивании прикапывают100 мл ледяной уксусной кислоты.Реакционную массу выдерживают при 10 Св течение 2-3 ч и оставляют на 12 чпри комнатной температуре. Избытокцинка отфильтровывают, от фильтратаполностью отгоняют метилоный спирт.К оставшемуся растнору после охлаждения прибавляют концентрированныйраствор едкого натра до сильнощелочной.реакции (рН 10-12), экстрагируют930902 Формула изобретения сн СООС ВНИИПИ Заказ 8846/31 Тираж 445 Подписноефилиал ППП...

Номер патента: 1056904

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Вальтер, Оттохайнц

МПК: C07D 495/14

Метки: 4-диазепина, производных

...фазуотделяют, промывают разбавленнымаммиаком и остаток перекристаллизовывают иэ этанола.Выход 8-бром-б-(о-хлорфенил- 40-5-бромметил,2,4-триазола (т.пл.146-148 С) вместе с 4,3 г (0,026 моль)йодида калия, 51,2 г (0,40 моль)М,М-диизопропилэтиламина и 14,3 г 550, 21 гголь) гидрохлорида гидроксиламина в 530 глп метанола в течение 5 чнагревагт с обратным холодильником.Затем отсасывают от нерастворенногопродукта, растворитель отгоняют в 60вакууме при 40 С, остаток гоглощаоют в метиленхлориде, промывают водой,метиленхлоридную Фазу сушат, упари-.вают и остаток перекристаллизовывают из сложного этилового эфира ук сусной кислоты, Выход целевого продукта 11,3 г (90,8 от теоретического). Т,пл. 188-190 ОС,б) Целевой продукт. 5 г(0,011...

Номер патента: 1060115

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Дитер, Йозеф, Отто, Пауль

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, тиенотриазолодиазепина

...животное служит и контролем. Испытуемые вещества, растворенные или взвешенные в смеси дистиллированной воды (,10 мп) и Тиееп(2 капли 1, с помощью желу-. дочного зонда вводят животным за полчаса до одночасового главного опыта.Во время главного опыта, при котором награждение пилюлей при каждом нажатии на кнопку связано с электрошоком, регистрируется число нажатий на кнопку в час.Первую значительно анксиолитически эффективную дозу определяют испытанием Вилькоксона (сравнение пар 1, непосредственно сравнивая число нахатии на кнопку в главном опыте ( электрошок на ногах, после предварительной обработки испытуемым вещест )вом ) с числом нажатий на кнопку в контрольном опыте (электрошок на но-. гах, после предварительнои обработки...

Номер патента: 745162

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Гринев, Курило, Рябова

МПК: C07D 495/14

Метки: 5-диметил-3-карбэтокси-11-ацетиламинотиено, индола, пиримидо, производные

...к производ. ным новой гетероциклической системы тиено 2 , 3:5,63 пиримидо 3,4-аиндола, которые могут найти применению в синтезе биологически активных веществ.1Известны производные тиено ( 2,31 епиримидина (1) и производные индоло1,2-сх азолина (11) 745162мешивании 1 г (0,005 моль) И-. (2-метил-карбэтокситиенил) гидразинаи/доВодят до кипения. Затем добавляют1,52 г (0,015 моль) уксусного ангид,рида и кипятят 5 мин. Смесь охлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают, промывают метанолом,Получают 0,3 г (31,5%) 2,5-диметил-карбэтокси-ацетиламинотие 10 но 2 ,3:5,6 пиримидо 13,4-а 3 индолав виде кристаллов желтого цвета трудно растворимых в спирте, растворимыхпри нагревании в диметилформамиде иуксусной кислоте, т.пл. 286-287 С (из15 уксусной...

Номер патента: 1402265

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Альбрехт, Вольфганг, Гергард, Гойки, Жорж, Карл-Гейнц

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 4-диазепино-2, амидов, карбоновой, кислоты, тиенотриазоло-1

...сложного метилового эфира 14-(2-хлорфенил)-9-метил-бН-тиено(3,2-Е)-(1,2,4)триазоло(4,3-а)-(1,4)диазепин-ил 1 карбоновой кислоты (тпл. 230-232 С) растворяют в 100 мп метанола и, перемешивая, при комнатной температуре вводятаммиак до насыщения Затем продолжают перемешивать на протяжении 2 днейпри 20-25 С, упаривают растворительи подвергают хроматографии с использованием силикагеля (элюация смесьюхлористого метилена и метанола в соотношении 9;1), Выход 3,5 г (987, теоории), т. пл, 300 С (разл.),Н-ЯМР (СПС 1 ) 3: 2,66 (Зс, СН ),4, 85 (2 с, СН ), 7,50 .(1 с, тиофен),7,52 (4 Н, арил), 7,65 и 8,25 (2 с,ННд35П р и м е р 5. Диэтиламид 21-4-(2-хлорфенил)-9-метилН-тиено(3,2-Г)-(1,2,4)-триазоло(4,3-а)-(1,4)диазепин-ил-этан-карбоновой кислоты,...

Номер патента: 1598879

Опубликовано: 07.10.1990

Автор: Ульрих

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/22, C07D 495/14 ...

Метки: пиридонпроизводных, трициклических

...сырого продукта иэ смеси этилового сложного эфира уксусной кислоты и ацетона (соотношение 1:1) получают 1-10-хлор-б,7-дигидро-оксо-З-ФенилН-пиридоГ 2, 1-афталазин-ил карбонил 1-3-метоксиацетидин в виде желтоватых кристаллов, т.пл. 238- 239 С.Вместо метанола можно использовать также и смесь тетрагидрофурана и ук сусной кислоты в качестве растворителя, причем в этом случае нет необходимости прибавлять метанолическую соляную кислоту.Б. Аналогичным образом получают из М-этил-хлор-М-(2-метоксиэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пиридо 2, 1-а 1 фталаэин-карбоксамида в смеси метанола и ледяной уксусной кислоты (10:1), но без добавки насьпценной метанолической соляной кислоты М-этил 10-хлор-б,7-дигидро-М-(2-метокснэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пирро 2, 1-а...

Номер патента: 1738089

Опубликовано: 30.05.1992

Авторы: Альбрехт, Вернер, Вольф-Дитрих, Герхард, Гойко, Губерт, Иорге, Карл

МПК: A61K 31/55, C07D 495/14

Метки: гетразепина, производных

...над двуокисью кремния(в качестве растворителя используют.метиленхлорид и метанол 98:2), Остаток главной фракции перекристаллизовывают из сложного уксусного эфира,Выход составляет 11,8 г (81 от теор.)бесцветных кристаллов 4"(этоксикарбо"нил)-6"(2-хлорфенил)-1"Метил 5"тетра гидро-бН-о 13 бенеотиено 3,2-Г12 ЦтриазолоЬ 3-а 1 4.-диазепина с Тп 183-184 ОС,е) 15 г (0,036 моль) описанноговыше сложного эфира смешивают в течение 30 мин при комнатной температуре с 1 Я 0 мл едкого кали в этаноле,. Затем раствор выпаривают под вакуумом,остаток поглощают в воде и при охлаждении льдом устанавливают значе-,ние рН 5"6 2 н, соляной кислоты. Карбоновую кислоту экстрагируют метилен"хлоридом. Получают кристаллы с Тпй312-315 С,П р и м е р 2, Б...

Номер патента: 1776261

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Клара, Луиза, Петер, Эндре

МПК: C07D 495/14

Метки: металлами, приемлемых, производных, смеси, солей, триазолопиримидина, фармацевтически

...350 С). Полученную соль растворяют в 60 мп дистиллированной воды и подкиспяют раствор уксусной кислотой до рН 4. Выпадающий в осадок продукт отфильтровывают и промывают небольшим количеством метанола, в результате получают 25,1 г (81,9 ) чистого 2-(4-метиппипераэино)-5,7,8,9-тетрагидротиопирано/3,2-б//1,2,4/триаэопо /1.5-а/пиримидин(10 Н)-она. Т,пл. 299- 301 С./триазоло/1,5-а/-9(10 Н)-он.К раствору 6,5 г (0,05 моля) 5-аминометилтиоН,2,4-триазола в смеси 2,5 млуксусной кислоты и 12,5 мл диметилформамида добавляют 9,4 г (0,05 моля) атил-оксо,4,5,6-тетрагидроН-тиопиран-карбоксилата и реакционную смесь кипятят втечение 60 минут. Выпадающий из растворав осадок продукт отфильтровывают в горячем состоянии, промывают уксуснойкислотой, а...

Номер патента: 1626648

Опубликовано: 27.09.1995

Авторы: Акопян, Норавян, Пароникян, Сираканян

МПК: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/44 ...

Метки: 1-амино-8, 3-dпиридин, 6нпиразоло3, 8триметил-3, 9дигидро-5, активностью, гидрохлорид, обладающие, противосудорожной, тиопирано

...СН 2); 2,5 (ЗН, с, СНз); 1,4 (6 Н, с, 2 СНз).Масс-спектр (гл/е),: 248 (М(100) 247(11), 233(28), 215(25), 205(19), 174(58),П р и м е р 5. Гидрохлорид 1 амино,9- дигидро,8,8-триметил,6 Н-пиразоло 3,4-Ьтиопирано 4 (пиридинаСмесь 2 5 г ГО 01 моль) 1-амино,9-дигидро,8,8-тримеил,6 Н- пираэоло 3,4- Ьтиопирано 4,3-с 1 пиридина и 5 мл 20%-ного водного раствора хлористоводородной кислоты нагревают до 70 С в течение 5 - 10 мин до образования прозрачного раствора. После охлаждения к смеси прибавляют 30 мл этанола, выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают этанолом и сушат, Выход 2,5 г (84,5%), т.пл, 282 - 284 С с разложением (этанол), В 1 0,64 (бутанол-уксусная кислота-вода, 4:2:5),Найдено,: С 50,44; Н 5,95; М 19,41, С 12,38,С 12 Н 17 М 5 С...

Номер патента: 1640984

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Мирзоян, Норавян, Пароникян, Саркисян

МПК: C07D 413/04, C07D 495/14

Метки: 1-амино-8, 8триметил-2, 9дигидро-5морфолино-7, активностью, дигидрохлорид, мутагенной, нафтиридин, обладающие, этоксикарбонил-6н-тиено

1-Амино-8,9-дигидро-5- морфолино-7,7,8-триметил -2-этоксикарбонил-6Н-тиено [2,3-c][2,7]нафтиридин формулыили его дигидрохлорид, обладающие мутагенной активностью.

Номер патента: 1184244

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Акопян, Вартанян, Мирзоян, Норавян, Пароникян

МПК: A61K 31/38, C07D 495/14

Метки: 3-d)тиено, 3-амино-2-карбэтокси5, 5диметил-8(n-морфолино)-4, активностью, антимутагенной, дигидро-7н-пирано(4, обладающий, пиридин

3-Амино-2-карбэтокси -5,5-диметил-8-(N -морфолино)-4,5-дигидро -7Н-пирано-(4,3-d) тиено(2,3-b)пиридин формулыобладающий антимутагенной активностью.

Номер патента: 1132513

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Акопян, Вальдман, Вартанян, Воронина, Григорьян, Джагацпанян, Неробкова, Норавян, Оганисян

МПК: A61K 31/505, C07D 495/14

Метки: 2-метиламино-4-оксо-3, 3-dпиримидин, 5тиено2, 6-дигидро-8н-пирано4, 6-триметил-5, активностью, обладающие, противосудорожной, соли

2-Метиламино-4-оксо-3,6,6-триметил-5,6- дигидро-8H-пирано[4 ,3 : 4,5] тиено[2,3-d]пиримидин формулыили его соли, обладающие противосудорожной активностью.