Масаюки

Номер патента: 2001915

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Киетака, Масаюки, Хисаси

МПК: C07D 471/04

Метки: пиридоиндольных, производных, солей

...Н)-он получали способом, аналогичным описанному в примере 5 в виде аморфного порошка.П р и м е р 12, 8,9-дигидро-(5:метил- трифенилметилН-имидаэол-ил)-метил)-10-и ро пил и и ридо 1,2-аи ндол-б(7 Н)- он получали способом, аналогичным описанному в примере 6,П р и м е р 13, Суспензию 8,9-дигидро-метил(5-метилН-имидазол-ил) метил-пиридо 1,2-аиндол-б(7 Н)-она (2,0 г) в метаноле (60 мл) обрабатывали хлористым водородом в этаноле и затем разбавляли горячим водным этанолом (отношение этанола к воде равно 1:4) и получали прозрачный раствор. После отфильтровывания нерастворимого материала фильтрат выпаривали при пониженном давлении до объема около 40 мл и оставляли на ночь при комнатной температуре, После фильтрации с последующей промывкой...

Номер патента: 1732814

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Масакацу, Масаюки, Митито

МПК: C12N 15/58, C12N 15/70

Метки: активатора, активность, гибридного, область, ответственную, плазминогена, проурокиназного, содержащего, средство, ткани, ферментную, фибрином

...Гибридизацию проводятпри 60 С.Фильтр. сушат на воздухе после промывания два или три раза 2 хЯЯС при 60 С иклоны, гибридизирующиеся с указаннымзондом, обнаруживают с помощью авторадиографии, Получают восемь положительных клонов. Плазмиды в этих клонах далееобозначают как плазмиды рРЕ 1 - рРЕ 8. Прирасщеплении ДНК этих плазмид рестриктазой Рва подтверждают, что плазмида рРЕЗсодержит вставку кДНК длиной приблизительно в 420 п.о,Фрагменты, полученные расщеплениемДНК плазмиды рРЕЗ эндонуклеазной рестрикции Рва, субклонируют в М 13 рв 8 ипроводят определение последовательности оснований. Результаты подтверждают,что кДН К содержит не только кодирующуюобласть достаточной длины на 5-концевой стороне гена проуроклиназы, но также...

Номер патента: 1731051

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Есинори, Исао, Кендзи, Козо, Масаюки, Мицуаки, Синя, Такеси, Тецуя, Тоси

МПК: C07D 277/82, C07D 277/84

Метки: аддитивных, бензотиазола, кислотно, производных, солей

...и целевой продукт . П р и м е р 2. Получение 6-метоквыделяют в свободном виде или в виде си 2- (4-сульфамоилбензиламино)-4,5,кислото-аддитивной соли. 7-триметилбензотиазола Ъ51 8видно, что соединения по изобретению ингибируют продуцирование лейкотрйена. Следовательно, соединения по избб" ретению являются полезными как фарма-цевтические средства за счет их активцрсти ингибирования продуцирования лейкотриена, эффективными против болезней, которые вызываются лейкотрйенами, особенно астмы.Соединения по изобретению могут подавлять продуцирование лейкотриена благодаря ингибированию 5-липоксигеназы,и проявляют свое действие при оральном введении в случае модели астмы. Следовательно, соединения по изобретению являются особенно полезными как...

Номер патента: 1609453

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзе

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4188, A61K 31/4245 ...

Метки: гидантоина, производных

...желудочковой тахикардии с тем,чтобы обеспечить отношение нормального синусового ритма к желудочковому пульсу 1:1. Большинство проверяемых соединений проявляют свое действие в количествах, значительно меньших, чем количество хинидина илидизопирамида.Когда эти соединения использова"лись в количествах больших, чем эффективное количество, показанное втабл,2, то вызванная аконитином желудочковая аритмия нормализоваласьдо восстановления нормального синусового ритма, Этот эффект длится почти 6 ч после перорального введения,3) Острая токсичность (крысы),Испытания на острую токсичностьна крысах (пероральное введение) проводили при использовании типичныхсоединений формулы (1),:т.е. 6-хлор 2,2-диметил-13-(4-оксипиперидино)-имидазолидин,5...

Номер патента: 1501922

Опубликовано: 15.08.1989

Авторы: Кимио, Масаюки, Теруо, Томоюки, Тосихико, Юкио

МПК: C07D 487/04

Метки: карбапенемовых, нитробензиловых, производных, эфиров

...соединения. Спектр ЯМР (1)0),6, ч. на млн,:104 (ЗН, д, Л 7 Гц); 1,10 (ЗН, д,Л 6 Гц); 1,8-2,0 (1 Н, м); 2,05 (1 Н,5 Н, с); 2,09 (1, 5 Н, с), 2, 2-2,4 (1 Н,м); 3,1-4,2 (9 Н, м).Спектр ИК (КВг) )мос ) см: 3400,1755, 1680, 1635, 1590.Спектр Уф (НО) э % мокс е нм297,2 (8660).П р и м е р 10. п-Нитробензиловыйэфир К,5 К,651-2- (38,58)-5-карбамоил-(п-нитробензилоксикарбонил)пирролидин-илтио- 1(К)-оксиэтил-метилкарбапен-эм-карбоновой кислоты.1 г п-Нитробензилового эфира 1 К,5 К,ЬБ-Ь(К)-оксиэтил 3-1-метил-оксокарбапенам-карбоновой кислотыи 989 мг (28,48)-2-карбамоил-меркапто-(и-нитробензилоксикарбонил) -пирролидина подвергают взаимодействиюи обрабатывают так, как описывалосьв примере 1, в результате чего былополучают 385 мг указанного...

Номер патента: 1468424

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: гидантоина, производных

...соединений значительно превышает активность сравнительных соединений,а коэффициент безопасности предлагаемых соединений (отношение летальной дозы и эффективной дозы) вышекоэффициента безопасности сравнительных соединений.Воздействие этих предложенныхсоединений длится 3-6 ч после перорального введения,2. Вызванная аконитином аритмия(мыши),Мьшам вводят токсическую дозуаконитина и исследуют вызваннуюэтой дозой желудочковую экстасистелу, Если при помощи внутрибрюшного введения мышам вводят 0,1 мкг/кгаконитина, то в общем случае желудочковая тахикардия возникает через 20 мин, Проверяемое соединениев таких же дозах, как в примере78.1, вводят мышам перорально и после определенного промежутка времени вводят инъекцией аконитин, Исследуют...

Номер патента: 1445559

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/04, C07D 491/06 ...

Метки: гидантоина, производных

...6 приведены результаты(эффективная доза при аритмии и летальная доза) экспериментов, когдапроверяемое соединение вводили мышамперорально за час до обработки иххлороформом (в качестве сравнительных стандартных медицинских препаратов использовали хинидин, дизопирамид и фенитоин),Из табл. 6 видно, что антиаритмическая активность соединений по изобретению значительно превышает активность сравнительных соединений, а ксэффициент безопасности предлагаемыхсоединений (отношение летальной и эффективной доз) выше коэффициента безопасности сравнительных соединений,Воздействие предложенных соединенийдлится от 3 до 6 ч после перорального введения,2, Вызванная аконитином аритмия(мыши),Лышам Вводили токсическую дозуаконитина и исследовали вызванную...

Номер патента: 1431691

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Кацухиро, Масаюки, Минору, Морио, Мунео, Нобуя, Сатоси, Фумимара

МПК: G01N 33/50

Метки: гликопротеина

...и проводят диа 1431691лиз на фоне 0,05 М фосфатного буферного раствора (рН 6,5), Диализованныйраствор доводят до 10 л таким же буФерным раствором и пропускают черезионообменную колонку СМ-ЯерЬайех :5С(40 х 40 см), которая уравновешена 0,05 М Фосфатным буферным раствором 1 рН 6,5), для адсорбции примесей наионно-обменной смоле, 10 лвьппедшего раствора концентрируют с помощью ультрафильтрационной аппаратуры на полых волокнах 01 АРЬО (фракционируемый мол. вес приблизительно10000). Проводят диализ концентрированного раствора на фоне 0,1 М трисНС 1 буфера (рН 7,0) при 5 С в течение ночи. Диализованный раствор смешивают с 1 л такого же буферного раствора (полученный раствор - образец 1) 20Указанный раствор пропускают через колонку с...

Номер патента: 1311599

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Еситака, Исао, Масакиро, Масаюки, Нобухиро

МПК: A01C 11/02

Метки: пересадки, саженцев

...с той же самой скоростью, как и на ленте 28.За валом 51 имеется приводной вал 52, на конце которого закрепляется цеп- ное колесо 53, которое соединено с промежуточным валом (контрвалом) 15 с помощью цепи 54. К приводному валу 52, крепится цилиндрический шкив 55, и на валу 51 устанавливаются свободные шкивы, причем шкив 55 и свободные шкивы 56, соединяются накапливающими шнуроподобными лентами 57, так что вращение может быть осуществлено с помощью шкива 55. Лента 57 устанавливается таким образом, чтобы обычно вращаться ниже, чем подающий саженцы транспортер 16, и иметь линейную скорость, составляющую примерно от 1/2 до 1/4 скорости лент 28 и 49. Соотношение скоростей между лентами определяется, главным образом, на основе выхода...

Номер патента: 1225488

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Масаюки, Мицуаки, Фумихико, Хироси

МПК: C07D 505/02, C07D 505/20

Метки: кислоты, малонамидо, метокси-3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-1-детиа-1, окса-3-цефем-4-карбоновой, сложных, эпимера, эфиров

...-5 С, перемешивают в течение 30 мин и смешивают с 70 мкл водного 5 Ж-ного раствора бикарбоната натрия. После выпаривания дихлорметана при пониженном давлении остаточный раствор экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают 2 н, соляной кислотой и водой, высушивают над сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении. Остаток растворяют в 2 мл ацетоне, охлаждают при 0 С, подкисляют тремя каплями концентрированной соляной кислоты и перемешивают в течение 45 мин. Реакционную смесь подщелачивают 0,9 мл 5 Е-ного водного раствора бикарбоната натрия и перемешивают в течение 1 ч. Раствор разбавляют водой (умеренно растворяющим раствором осаждения) до начала отделения осадка, который собирают путем Фильтрации, промывают смесью ацетона и...

Номер патента: 1215609

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Дзунзуке, Есияки, Масаюки, Риоуо, Риуити, Тадао, Хидеказу

МПК: B29C 51/02

Метки: муфты, пластмассовой, торцовой, трубы, формующее

...стержень 2.В пластину 25 ввернут толкатель 27гидравлического цилиндра не показан) . Во втулке установлен Фланец 28, который болтами 29 соединенс кольцом 17 пальцев 12, Гидравлический цилиндр 30 закреплен на пластине 25 и толкателем 31 связан сФланцем 28.,В примере выполнения устройства(Фиг. 8) палец 12 крепится непосред-,ственно к кольцу 32, а толкатель 33,прикрепленный к пальцу 11, проходитчерез кольцо 32, при этом Фланец 34прикреплен к другому торцу толкателя 33. Фланец 34 может скользить понаправляющему стержню 2. Кольцо 32,соединенное с толкателем 35 гидравлического цилиндра, вытягиваетсятолкателем для перемещения пальцев 12чтобы осуществить первое убираниесегментов 8, а затем кольцо 32 упирается во Фланец 34, чтобы осуществить...

Номер патента: 1205790

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Масаюки

МПК: H02M 3/335

Метки: однотактный

...транзисторов 1 и 2 и резистора 3,добавлен в преобразователь, имеющийсхему стабилизации выходного напряжения. Ток, протекающий в,первичнойобмотке 4 трансформатора 5, приблизительно пропорционален току, протекающему через вторичную обмотку 6.Конструкция такова, что изменение 20выходного напряжения, обусловленноеизменением в нагрузке, а также в сопротивлении вторичной обмотки 6, компенсируется на первичной стороне, врезультате чего подавляется флуктуация выходного напряжения. Средняявеличина эмиттерного тока транзистора7 может быть детектирована припомощи резистора 8 и конденсатора 9,которые подключены к эмиттеру, но этавеличина выражает также среднеезначение тока первичной обмотки 4,когда пренебрежим ток базы. В указанном...

Номер патента: 1205787

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Масаюки, Риодзи

МПК: G05F 1/56

Метки: выходного, источник, питания, постоянного, стабилизированный, узлом

...Выходусилителя 3 ошибки соединен со средним выводом делителя 5 напряжения,крайние выводы которого подключенык источнику 4 опорного напряжения,отрицательный полюс которого соединенс отрицательным выходным выводомстабилизированного источника, положительный выходной вывод которогосоединен с вторым входом усилителя3 ошибки.Узел 7 контроля падения выходногонапряжения состоит из компаратора8 и делителя 9 напряжения на резисторах 10 и 11 (К, и К, ).При этом первый вход компаратора 8 соединен сосредним выводом делителя 9 напряжения, крайние выводы которого подключены параллельно выходу регулируемогоделителя 5 напряжения опорного источ ника 4, а второй вход компаратора8 подключен к положительному выходному выводу стабилизированного...

Номер патента: 1190982

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Масаюки, Нобуацу, Цуеси

МПК: C01B 31/00

Метки: графита, фторида

...фторирования,Отделение получаемого фторида гра"5фита от использования Фторидов элементов осуществляется, например, вводе, способом согласно способу флотации, поскольку (С Р) имеет водоотталкивающие свойства. При использовании газообразных Фторидов отделение осуществляется проще,П р и м е р 1. В реактор из сплава "монель" помещают смесь из 50 мгмадагаскарского чешуйчатого природного графита с размером частиц 16(0,991 мм) или более и 50 мг А 1 Р 5.Фтор вводят в реактор при комнатной температуре и давлении 760 мм рт.ст. (время введения Фтора 5 мин), реакционную систему нагревают до 400 С0 при скорости подъема температуры 30 град/мин. При этой температуре реакция продолжается в течение 5 ч, Получают фторид графита, который имеет серый цвет и...

Номер патента: 1075978

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Масаюки, Сецуо, Синичиро, Фумихико

МПК: C08F 110/02

Метки: полиэтилена

...Чтобы получить полиэтилен,имеющий высокие оптические н технологические свойства для химической обработки, положения впускныхотверстий должны быть такими, чтобыраспределение реакционной температуры в верхней зоне реакции былокак можно более ровным,1075978 еПоказатели Схематический чертеж реактораФкг.1Фиг.2 Фиг.4 Фиг.5 Фиг.б Объемное соотноЬение верхняя эона реакции нижняя зона реакции Скорость подачи этиленакг/ч:через линию 7 через линию 8 Среднее время пребывания, сверхняя эона реакции 4 9/23 59/14 нижняя зона реакции Агент передачи цепи Концентрация, мол.Ъ 36/34 59/14 Зб/34 Этан бтан Этан Этан Этан 0,8 2,8 4,2 0,7 Реакционное давление,кг/сьФ 1200 1200 12001200 1200 Реакционная темпераура: ерхняя эона реакции Т 170 170 170 170...

Номер патента: 1056903

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 498/04 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, солей

...дифенилметил 7в (Фдйфенилметоксикарбонил - Ф -Ц-оксифенилацетамидо.)-7-Ж -метокси-З-(1-метилтетразол-.ил)-тиометил-оксадетиа-цефем-карбоксилат (86.,4 мг) в виде бесцветной пены. Выход 49,6.ИК:1 вак 3585 3315 1790 ф 1722 ф 1700 плечевой сдвиг см 1.Яир:УвЖ (3,45 с + 3,48 с) ЗН, (3,72 с + 3,75 с) ЗН, 4,18 с 2 Н, 4,45 с 2 Н, (4,67 с + 4,70 с) 1 Н, 5,02 с 1 Н.П р н м е р 4. Смесь М в (индан.-5- -ил)-оксикарбонил- К -фенилуксусной кислоты (148 мг) и хлорида тионнла (0,25 мл) нагревают до 70 С и эту температуру поддерживают в течение 1 ч, а затем выпаривают при пониженном давлении. Остаток растворяют в бензоле (2.мл), а затем снова выпаривают досуха. Остаток растворяют в хлориде метилена (2 мл) и. сливают в раствор дифенилметил 7 - -аминоА...

Номер патента: 942571

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Кацухино, Масаюки, Хатиро

МПК: A01D 34/63, A01D 34/71, A01D 57/12 ...

Метки: газонокосилка

...мотору или двигателю 15 для вращения ленты конвейера.Количество Оборотов или мощность привода, обеспечиваемые дляленты б конвейера, зависят от мощности работы косилки, угла наклоналенты конвейера и других Факторов.Обыцно количество оборотов конвейерной ленты очень невелико.Конвейерная лента сконструирована таким образом, что может легко исъемно монтироваться у выбросногоокна. фПо третьему варианту выполненияконвейер имеет две параллельных конвейерных ленты б, поворотно монтируемые на несущей раме 9, Улавливатель имеет форму контейнера такойконфигурации как бункер или мешок соткрытым верхним приемным отверстием,Приемное отверстие может закрыватьсякрышкой. Улавливатель устанавливается позади и ниже конвейера и съемномонтируется на...

Номер патента: 893146

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Масаюки, Риодзи, Сигео

МПК: H02H 7/10

Метки: защиты, источника, максимальной, питания, токовой

...источника питания, дополнительный гене ратор коротких импульсов 11, вырабатываемых на заднем Фронте импульсов 1основного генератора 4, триггер 12 10 с раздельными входами и схема 13 И, включенная между выходом генератора 4 и входом усилителя 5. На фиг.2 обозначены также дополнительная схе ма 14 И, включенная между генерато ром 4 и основной схемой 13 И, допол нительный триггер 15 со счетным входом и диод 16.В нормальном режиме триггер 12 находится в исходном состоянии, при 2 О котором на вход схемы 13 И поступает сигнал логической единицы, схема 13 И открывается, импульс генератора 4 проходит на вход усилителя 5 и ключ 6 включается.В момент спадания заднего фронта импульса генератора 4 генератор 11 вырабатывает короткий импульс,...

Номер патента: 860704

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, 7-метокси

...20 25 30 35 40 45 50 55 еО Выход 49.ИК - спектр 11"см : 3460, 1785, 1725 и 1700.ЯМР-спектр Сг СОС 13; 2,870 (51 у) ЗН, 3,45 Ьг 5 ЗН, 3,80 5 ЗН, 4,23 Ь 5 2 Н, 4,47 Ьгз 2 Н, 4,77 Ьг 5 1 Н, 5,0 5 1 Н, 4,95-5,40 е 1 Н и 6,97 5 2 Н.П р и м е р 3, К охлаждаемому на льду раствору дифенилметилового эфира 7-(о(-И-оксифенил-с:фталидилоксикарбонилацетамидо)-7 с-метокси- в (1-метилтетразол-ил) тиометил- -оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты (170 мг) в дихлорметане (2 мл) добавляют уксусный ангидрид (180 мл) и пиридин(90 мкл) при перемешивании, Через 2 ч реакционную смесь переливают в смесь зтилацетата и ледяной воды и отделившийся органический слой промывают разбавленной соляной кислотой, водным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом, сушат...

Номер патента: 860700

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Масаюки, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, солей, фталазона

...температуре вьые 280 С,Масс-спектр (М/Э); 331, 314, 288и 271,В качестве исходного материала ис.пользуют семикарбазид,П р и м е р 6. 4-Вторичный-бутилиденгидраэонометил,8-диметил-этоксикарбонил-Фталазон4(С 3) я ф 6 8й-с,н) .Используя методику, описанную впримере 6 и применяя метилэтилкетонвместо ацетона, получают целевойпродукт в аналогичном количестве,имеющий т,пл. 186-188 С (перекристаллизованный из метанола).Масс-спектр (И/Э): 342, 313 и301,П р и м е р 7. 4-Карбамоил,8-диметил 7-этоксикарбонил-Фталазон( й 4=С ОМН й 6=й 8 СНй- СУН )В 200 мл концентрированного водного раствора аммиака производят сус.пендирование 3 г 4,7-диэтоксикарбонил,8-диметил-фталазона. Полученную таким образом суспенэию подвергают перемещнванию при...

Номер патента: 833161

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1, оксадетиацефалоспо-рина, производного

...концентрируют при комнатной температуре и обрабатывают активированным углем в метаноле. В результате получают 595 мг 78-(к=и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-74-метокси-(1-метилтетразол-ил)-тиометил- -1-оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты в виде порошка, разлагающегося при 125132 С. Выход 88,53.Этот жв продукт можно получить, если и-метиксибензиловый эфир заменить бензиловым эфиром,и-метоксибензилоксикарбоиил заменить бензилоксикарбонилом и/или дифенилметиловый эфир заменить бензиловым эфиром,П р и и е р 5. В раствор 359 мг 78-(о-и-оксифенил-Ы-карбоксиацетамидо)-7 о-метокси(1-метилтетразол- -5-ил)-тиометил-оксадетиа"цефем" -4-карбоновой кислоты в 7 мл метанола добавляют 1,73 мл, раствора 2-этилгексаната натрия 1 в 2 моль/л метанола при...

Номер патента: 831079

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: C07D 505/06, C07D 505/22

Метки: 7-замещенных, амино-2, ацетамидооксадетиацефалоспоринов

...или метоксигруппа;- щелочной метал-оксигруппа,который заключается в том,4что соединение формулы 1,где Ялредставляет собойкарбоксильную группу, превращают в соответствующую сольащелочного металла при 4-карбоксильной группе.Соединения формулы пригодны дляпредотвращения или лечения различныхчеловеческих и ветеринарных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями. Фармацевтические композиции могутсодержать 0,01-99 вес.7 соединенияформулыв качестве активного ингредиента. Соединения формулы 1 обычно вводят людям и животным суточнымидозами от 250 мг до 5 г, хотя этоколичество можно менять в зависимостиот цели, состояния больного, чувствительности бактерий, способа и частотывведения,Пример 1, К раствору 2 г7-метоксиР -0- с 4...

Номер патента: 812183

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенныхаминоацетамидо-1, оксадетиацефало-споринов

...саааа саоббом что и в примере 1, дифенилметил-д -метокси- 0-о(, -(и-карбаМОнлоксифенил)-й-(4-этил,3-дноксо-1-пипераэинилкарбонил)глицкламино)-3-(1-метилН-тетраэол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбокси;лат (30 мг) был обработан с получениеМ 7 сС-мЕтокск9 - 0" 3,-(п-кар- Зябамоклоксифенил) -й-(4-этнл,3-дкоксо-пипераэинилкарбонил)-глициламнно 1-3-(1-метилН-тетраэол-илтно.метил)-1-оксадетка-Э-цефем-.карбоноВОй кнслОты (22 мг);3ИК анализ:9 Яф = 3290 (В.г), 1780,1730 (5 Ь), 1700, 1670 (5 Ь) см ф.П р и м е р 13. Тем ке саини сйособом, что и в примере 1, дифенилметил- О-. -(и-карбамоилокскфенил)-й-(4-метил,3-диоксо-пкпераэн О иилкарбонил) -глициламино -3- (1-метил-тетразол-илтиометнл)-1-оксадетж-дефем 4-карбоксилат (85 мг) был обработан с...

Номер патента: 812182

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-метокси-1оксадетиацефалоспоринов, ихсолей

...10 воды, в результате чего получают 235 мг дкфе 2 ф нилметилсг;метохсиф - ( (, -(3-тненил)- о(.-дифенилметоксикарбонилацетайндо-3- (1, 3,4-тиадиазол-ил) --тиометил-детиа-.окса-З-цефем-карбоксилата с выходом 93.39 ИК (СНС 5),Фрасвщ з 3390, 3310,1785, 1720, 1700 смЯмР (сОсе,),двззг 342 5 2 н 4 20АВ( (14 Гц) 1 Н, 4,47 Ьггз 2 Н, 4,55АВс (14 Гц) 1 Н, 4,871 Н, 5,003 1 Н, 6,92 5 2 Н, 8,921 Н.2. К раствору 235 мг соединения,полученного по и. 1, в 1,5 мп хлористого метилена добавляют 1 ю анизола и 0,5 мл трифторуксусной кис 44) лоты при 0"С к при перемешивании,смесь перемешивают при той же температуре в течение 1 ч и упариваютпри пониженном давлении. Остаток промывают эфиром, в результате чего получают 140 мг 7 о(;метокси,) -сЬкарб 4 ф окси-...

Номер патента: 799665

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: C07D 505/06, C07D 505/22

Метки: 7-замещенныхаминоацетамидо-1, оксадетиацефал-оспоринов

...порошка, Выход32 5 Тпи 143-148 оС, с(,рз - 95,9++6,30(с 0,217, 1-ный водный растворбикарбоната натрия).П р и м е р 5.1,2 мл окиси пропилена и 0,5 мл бис(триметилсилил) -же температуре и 1 ч при комнатной.Смесь обрабатывают по примеру 1 иполучают 180 мг 7-)С)-К-(п-оксифенил) -Н-(4-метил, 3-диоксо-пиперазинилкарбонил)глициламино(-3-(1-метилН-тетразол-илтиометил) -1-,оксадетиа-З-цефемкарбоновой кислоты, Выход 56.ИК-спектр макс3280, 1780, 1700и 1680 см ф,Дифенилметиловый эфир указанногосоединения имеет ЯМР-спектр 8 СДСР -СДОД(5:1):2,97 Я ЗН; 3,50-4,6в 8 Нр 3 75 Я ЗНу 4 90 й (4 Гц) 1 Ну5,45 1 (6 Гц) 1 Н; 5,50 1 - с 1 (4 Гц,9 Гц) 1 Нр 6,69 й (7 Гц) 2 Н 6,75 Я1 Н; 9,77 с 1 (б Гц) 1 Н.П р и м е р ы 6-9. Соединение11 вводят в реакцию с...

Номер патента: 795463

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ватару, Есино, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: C07D 205/08

Метки: 2-оксо-3-ацилами-ho-4-меркаптоазетидинов

...в смеси 8 мл метиленхлорида с 8 мл ацетона добавляют 1,0 мл 30-ного водного раствора хлорной кислоты и смесь перемешивают в течение 40 мин при комнатной температуре. После разбавления избыточным количеством воды реакционную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Экстрактный раствор промывают водой, сушат над сульфатом натрия и концентрируют. Белый кристаллический остаток представляет со,бой 4меркапто-ф-феноксиацетамидо-оксоазетидин, т.пл которого составляет 137-138 С, (К) р = +38,0+30о 1 з(с = 0,261,. СЯСЬ + СИ(щ/4: р). ИК,9 цаь(вазелиновое масло) : 3290 3200, 2562, 1757, 1658, 1549 см ЯМР ( 6 -диметилсульфоксид): 3,17 Ьгь 1 Н, 4,58 в 2 Н, Ьгь 1 Н, 5,32 дд (9;5 Гц) 1 Н; 6,80-7,43 (ц 6 Н.П р и...

Номер патента: 791247

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/14 ...

Метки: 3-окси-3-цефем-4-карбоновой, 3-оксоцефам-4-карбоновой, кислоты, производных, соответствующей

...рстворяют в 4 мп метиленхлорида, смешивают с раствором диазометана в серном. эфире и перемешивают в течение 25 мин при комнатной температуре. Раствор выпаривают ,д с получением сухого остатка очист - ка которого хроматографическим путем в тонком слое дает 2,2,2-трихлорэтил 7-феноксиацетамило-метокси-цефем-карбоксилат. Полученные данные для ИК 1-спектра и коэФ- фициента преломления продукта хроматографической тонкослойной очистки идентичны этим данным для достоверного образца, полученного синтезом по другому способу.П р и м е р 7. В раствор 6,00 г 2,2,2-трихлорэтил 1. -(.3-феноксиметил - 7-оксо-тиа,6-диазадициклс(3,2,0) гепт-ен-б-ил 1 4-(2-бром-морфолин- -4-ил-этилиден)-ацетата в смеси150 мл хлороформа с 200 мл метанола добавляют 40...

Номер патента: 786901

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенных, аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов

...р 3. К раствору 116 мгО-(3,4-диацетоксибензоил)-Фенилглицина и 100 мг дийенилметил-амино-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбоксилата в 4 мл дихлорметана дсба-:, -Оляют 77 мг 1-этоксикарбонил-этокси,4-дигидрохинолина и перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Реакционную смесь э;.:трагируют этилацетатом и водой, этилацетатный слой последовательнопромывают разбавленной соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия,водой и раствором хлористого натрия,Смесь сушат и растворитель отгоняют. ЩОстаток хроматографируют на колонке с силикагелем (содержит 10 воды)и элюированные смесью бензол-этилацетат (1:1) фракции собирают м выпаривают досуха. Получают 107 мг диАенил-Метил-...

Номер патента: 784779

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Садао

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: галоидарилмалонамидо-7, карбоновой, кислоты, метокси-3-гетероциклилтиометил-1-детиа1-окса-3-цефем-4, неорганическими, органическими, основаниями, производных, солей

...А-метокси-гетероароматический тиометил-детиа-окса-цефем-карбоновую кислоту б).При использовании хлористого алюминия в нитрометане реакционную смесьразбавляют этилацетатом, промываютсоляной кислотой и экстрагируют водным бикарбонатом. Водный экстракт подкисляют до рН 1,5 и повторно экстрагируют этилацетатом, Экстрактный раствор концентрируют. Полученный остатокрастирают в растворителе, чтобы получить целевую свободную карбоновую кислоту б).Используемые условия реакции перечислены в табл. 3, физические константы продуктов табл. 3 приведены втабл. 4.Подробное описание м15 приведено ниже, чтобказать методику опытов,в табл, 3.К растору дифенилметил 7 Я-А- (4-метоксибензилокси-фторофенил)-(. -(20 мл) при -5 ос добавляют трифторуксусную...

Номер патента: 778701

Опубликовано: 07.11.1980

Авторы: Масаюки, Сеиити, Такаси, Тецуя

МПК: B01D 25/12

Метки: фильтр-пресс

...фильтр-пресса,Каждая из фильтровальных пластин 4 имеет пару удлиненных боковых опорных кронштейнов 41 и 42 с выступами 43, 44 и 45, 46, соответственно. Помимо этого каждая фильтровальная пластина снабжена промежуточным удлиненным кронштейном 47.За исключением фильтровальных пластин, расположенных непосредственно у нажимной и упорной плит, опорные кронштейны 41 и 42 снабжены попарно намоточными шкивами 48 и 49, которые жестко закреплены на соответствующих концах осей 50, установленных с возможностью вращения в выступах опорных кронштейнов 43, 44, 45 и 46. Оси 50 снабжены цепными колесами 51, которые установлены неподвижно относительно этих осей и между выступами опорных кронштейнов 43, 44 или 45, 46, Каждый из промежуточных опорных...