Патенты с меткой «4-диазепинов»

Номер патента: 667137

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Вальтер, Владимир, Норберт

МПК: A61K 31/551, C07D 471/14

Метки: 4-диазепинов, 6-фенил-триазоло(4, пиридо2, производных

...перемешиваютс 600 мл теплой (40 дС) воды и сноваотфильтровывают. Полученный продуктдостаточно чист для дальнейших синтезов. При перекристаллизации из )0 смеси ДМФА-эфира ДМФА включается вкристаллическую решетку. Его удаляютпри кипячении с гексанолом. Выход41 г; т.пл, 200-202 С.П р и м е р б. 1-Кето-б"фенил-хлор,2-дигидроН-е-триазоло - 4,3-а-пиридо,З-й,4-диазепин-оксид.Смесь 42 г 2-гидразино-фенил-б-аза-хлор-ЗН,4-бензодиазепин-оксида, 37 г Я,Я-карбонилдиимидазола и 300 мл диоксана при перемешивании кипятят 45 мин с обратнымхолодильником, смешивают с 1 л воды,продукт отфильтровывают, промываютводой и метанолом и кипятят с эта" 25 нольным раствором хлористого водорода. Выход 34 г 1 т.пл, 268-270 С.П р и м е р 7. 1-Этокси-б-(о -...

Номер патента: 676165

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Вальтер, Владимир, Норберт

МПК: A61K 31/5517, C07D 471/14

Метки: 3-а)пиридо-(2, 4-диазепинов, 6-фенилтриазоло-(4, солей

...в течение 4 ч кипятят при перемешиваниив обратном потоке, После охлажденияраствор два раза встряхивают с ледяной водой, а затем два раза с 5-нымраствором едкого натра. Слой хлоро"форма сушат сульфатом натрия и испаряют досуха. Остаток перекристаллизовывают из диоксана-эфира. Выход10,5 г) т.пл. 200-202 С,П р и м е р 7, 1-Оксо-б-Фенил-)лор,2-дигидроН-Я-триаэоло - 4,3-а-пиридо,3-Е) - 1,4)-диазепин.33 г 1-оксо-б-фенил-хлор,2-дигидроН-Я-триаэоло,3-а-пири(до,3-Г) - 1,4-диаэепин-окисигидрируют с 15 г скелетного никеля в450 мл диметилформамида при 50 атии 60-70 С. После отсасывания катализатора раствор сгущают до 100 мл, затем добавляют воду до помутнения после чего выкристаллизовывают продуктреакции, Производят многократную...

Номер патента: 701541

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Адольф, Карл-Гейнц, Петер, Франц

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 3е-1, 4-диазепинов, 4стиено-2, 6-арил-4н-симм, замещенных, солей, триазоло-(3

...т.д.П р и м е р 1. 1,8-Дибром-б-(0- -хлорфенил)-4 Н-симм-триаэоло-(3,4-с) - -тиено-(2,3-е)-1,4-диаэепин.А. 10 г 8-бром-б-(О-хлорфенил), - -4 К-симм-триазоло-(3,4-с) -тиено 1 - (2, 3-е) - 1, 4-диазепина растворяют в смеси иэ 20 мл пиридина и 100 мл хлористого метилена и нагревают н течение 7 ч. Затем в течение 5 мин добавляют 6,3 г брома, растворенного н 25 мл хлористого метилена и нагревают с обратным холодильником еще н течение 3 ч, Реакционную смесь охлаждают, разбавляют хлористым метиленом и растнор дна раза экстрагируют путем 2 встряхивания: один раэ 1 н. соляной кислотой и один раз водой. После сушки упаринают раствор хлористого метилена и остаток перекристаллизонывают из этанола. 2Получают 7,0 г соединения с т.пл. 210-211 С, что...

Номер патента: 725564

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Гейнц, Клаус, Франц-Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1пиперазинил-4н-триазоло3, 3-е-1, 4-диазепинов, замещенных, солей, тиено2

...3,4-с)тиено 2,3-е)1,4-диазепину8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Б-(о-метилбензоил) -пиперазино -4 Нтриазоло 3,4-стиено 2,3-е)1,4-диаэецин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-И"(о-хлорбензоил) -пиперазино -4 Н-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диаэепин;8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Н-(п-нитробензоил)-пипераэиноН-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-.1-(И-никотиноил-пиперазино)-4 Н-Я-триазоло3,4-стйено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-(Н-пиколи ноилпиперазино) -4 Н-Я-триазоло 3,4-с) тиено 2,3-е)1,4-диазепин;1-(И-этоксикарбонилпиперазино) -8- -бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-Я-триазоло3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин.Исходные соединения общей формулы 11 известны иэ литературы,Целевые продукты общей формулы 1 имеют ценные...

Номер патента: 784778

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1-пиперазинил-4н-триазоло, 4-диазепинов, замещенных, тиено

...1-пипераэинилН-триазоло 3,4 с) тиено (2,3 е 5,6-дигидро,4-диаэепина,Целеные продукты общей формулыимеют ценные терапевтические свойстна и могут быть применены в качестве подавляющего страх средства транквилизатора, седативного средства инейроплегического средства. Главноедействие при отдельных соединенияхразлично, т.е, у одного соединенияпреобладает нейроплегическое, у другого снотнорное действие и так далее.Данные соединения наряду с выражением транквилиэирующим и подавляющимчувство страха компонентами имеюттакже хорошее действие на реакциюизбежания наказания (асСче амо 3 апсе) крыс.Также биохимическими методами можно доказать нейроплегические свойства ацилпиперазикилсоединений. Предлагаемые соединения поэтомун частности...

Номер патента: 833160

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Вальтер, Гарл-Гейнц, Каринь, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 4-диазепинов, 4-с)тиено(2, 4н-з-триазоло-(3, замещенных

...проявились смягчающие,понижающее страховые чувства и ослабляющие напряжение свойства. Приопытах дрессировки было установлено,что новые соединения имеют сильновыраженное нейролептическое действие, 15Это действие было определено по сигнализированному активному стремлениюизбежать наказания.Новые соединения особенно пригодны при лечении психомоторных состоя Оний возбуждения и страха, например,при шизофрении, причем эти успокаивающие и расслабляющие действия неприводят к нарушению состояния бодрости (Ч 1 д 11 апк). Разовая доза ;остав ляет 0,05-50 предпочтительно 0,125 мг (орально) и дневная доза -5-150 мг,П р и м е р. Получение 1-диметиламино-бром-(орто-хлорфенил)-4 Нсимм.-триазоло(3,4-с)-тиено(2,3-е)-1,4-диазепина,...