Джибан

Номер патента: 2002752

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Джибан, Терренс

МПК: C07D 513/04

Метки: бензодиазепиновых, соединений

...вводится смесь 20 мол. раствора аммиака /5 мл/ и 2-пропанола /5 мл/, Перемешанная суспензия медленно охлаждается до 25 С в течение 1 ч. в результате чего осаждаются титановые соли, которые затем удаляются путем фильтрации через слой цеолита, промывки этилацетатом /100 мл/, Соединенные фильтрат и промывки двукратно экстрагируются 2-нормальной соляной кислотой, и экстракты промываются этилацетатом. Кислотный раствор подщелачивается 20 мол раствором аммиака и экстрагируется дихлорметаном, После промывки водой и сушки сульфатом магния растворитель удаляется при пониженном давлении, оставляя сырой продукт, который очищается в хроматографической колонке с силикатом магния с последующей кристаллизацией из ацетонитрила; температура плавления...

Номер патента: 1170971

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Джибан, Дэвид, Терренс

МПК: C07D 243/12, C07D 243/28

Метки: бензодиазепина, производных, солей, солянокислых

...и стеарат магния, послесмешивания гранулы прессуют на таблетирующей магине с получением таб"леток весом по 300 мг.П р и м е р 4, Капсулы, содержа щие каждая по 100 мг препарата,имеют следующий состав, мг:Активный ингредиент 100Высушенный крахмал 98Стеарат магния 2 20 Всего 200Активный ингредиент, крахмал истеарат магния пропускают через сито и используют для заполнения твердых желатиновых капсул по 200 мг.П р и м е р 5. Свечи, содержащие каждая 100 мг активного ингреди"ента, имеют следующий состав, мг:Активный ингредиент 100Глицернды насыщенных ЗО жирных кислот, до 2000Активный ингредиент пропускаютчерез сито и суспендируют в глицеридах насыщенных жирных кислот, предварительно расплавленных с исполь зованием минимального нагрева.Затем...

Номер патента: 1169538

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Джибан, Дэвид, Терренс

МПК: A61K 31/5517, A61P 25/18, C07D 487/04 ...

Метки: соединений, трициклических

...в течение ночи, Охлажденный раствор нейтрализуют бикарбонатом натрия ( 2 г), фильтруют,фильтрат упаривают досуха при пониженном давлении и получают желтое твердое вещество, которое экстрагируют хлороформом, фильтруют фильтрат выпаривают и получают 0,3 г оранжевого твердого вещества (ЕОН) с т.пл, 208,5-210,5 С,П р и м е р 3. 7-Фтор-метил- -10-(4-метил-пипераэинил)-4 Н,2,3 триазол -(4,5-Ъ)-(1,5)-бензодиаэепин. "Укаэанный сложный нитроэфир (0,23 г) растворяют в абсолютном этаноле (50 мл) и в раствор добавляют суспензию палладия на древесном угле (107., 0,2 г) в этаноле (20 мл). Раствор подвергают гидрированию в аппарате Парра при давлении 60 фунтов на 1 кв.дюйм при комнатной температуре в течение 60 мин. Раствор фильтруют...

Номер патента: 629879

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Джибан, Дэвид

МПК: A61K 31/551, C07D 495/04

Метки: бензодиазепинов, солей, тиено(1

...при этом получают свободное основание, которое затем превращают в дигидрохлорид, т. пл, 235-240 Сок) 7-трифторметил-этил0.т к тнд 1 ПИПЕраЗИНИЛ)-Н=ТИЕНГ 1 =Ь .Ь 1 бен зодиа зеницу.7-трифто рметил-этил"9, 1 О - дц Гидро= -4 Н-тиецо (2 т 3-Ь( 1 5) бензодиязеп 111-10- Онл) 10-(4-метил-гиперазицилН-тиено 3 т 2-Ц( 1,5) бензодназепиц:9,10-дигидроН-тиено (3 т 2-Ц 1.,5) бензодиазепин-он, т, пл. 202=.2060 С(четыреххлористый углерод), выход целевого продукта 1,3 г (44%);м) 7 фтор(4-метил-пиперазинил)-4 Н-тиено 3,2-Ц( 1,5) бензодиазепиц;7 фтор, 10-дигидроН-тиецо 3,2- -Ь( 1,5) бензодиазепин-он, т. Пл, 206 2080 Сн) 7-хлор-(4-метил-пиперэзи- нил) 4 Н-тиено 3,2-Ц ( 1, 5) бензодиазепиц7-хлор, 1 О-дигидроН-т иено 3 2- -Ь(1,5) бензодиазепин-он, т. пл,...

Номер патента: 626702

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Джибан, Дэвид

МПК: A61K 31/551, C07D 495/04

Метки: бензодиазепинов, солей, тиено

...салициловая,// -ацетоксибензойная, кикотиновая или изоникотиковая илиорганические сульфоковые кислоты, например метансульфоковая, этаксульфоновая,2 оксиэтаясульфоновая, толуолсульфоновая,кли нафталин-сульфояовая, Помим. фармацевтически приемлемых солей получаюттакже соли пикриновой и щавелевой кислоты, они могут служить в качестве промежуточных продуктов при очистке целевыхсоединений или цри получении целевых фармацевтически приемлемых солей, или являются полезными при идентификации или очистке указанных оснований,П р и м е р 1, 10-(4-и-хлорбензил/(25 мл) кипятят 16 ч с обратным холодильником, выпаривают досуха и целятмежду водой и метиленхлоридом, Органические экстракты промывают водой, сушатнад сульфатом магнии,"...

Номер патента: 474988

Опубликовано: 25.06.1975

Авторы: Алек, Джибан

МПК: C07D 55/48

Метки: дигалоген-симм-триазина, производных

...г. Это вещеГИДРОЛИЗОМ ДИ- хлорпроизводного прц температуре кипения с этанолом и концентрированной серной кислотой с последующим нитровапием образующегося 2- (фурил) -4,б-диоксо-ссс,сслс-трцазина.П р и м е р 2, 2- (4-Нитротиенил) -4,6-дихлор-ссс Рслс-триязРгн,Описанным в примере 1 способом хлориругот О,5 г 2- (4-нитротиенил) -4,6-диоксоссс.1 с,гс-триазин и получают целевой продукт, т, пл. 186 в 1 С после перекристаллизации из смеси гексап/хлороформ в соотношении 10: 1.Промежуточное диоксосоединение синтезируют следующим образом. Раствор метилата натрия, поцготовленного из 1 г (0,04 г ат)натрия в 20 мл абсолютного метанола, црс. вают к суспензии 6,2 г (0,02 моль) бигуацидсульфата (С 2 НтКь) Н 504 в 30 мл метанола, затем 4,02 г (0,02...