C07D 499/68 — с ароматическими кольцами в качестве заместителей углеродной цепи

345686

Загрузка...

Номер патента: 345686

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Джек, Джозеф, Джорджес, Ииостранна, Инкорпорейтед, Соединенные, Фрэнк

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04 ...

Метки: 345686

...Аммиак испаряется в течение ночи при комнатной температуре, остаток растворителя удаляют в вакууме. Белый остаток обрабатывают незначительным количеством водного метанола и вводят в 4 л охлажденной смеси хлороформ-ацетон (1: 1). Перемешав 20 мин, отфильтровывают белый осадок, сушат его в вакууме, измельчают и вновь осаждают из смеси хлороформ-ацетон (1: 1).Получают 11,8 г (выход количественный) белого кристаллического продукта, т. пл.297 С, аро --- 89,7 (2 н. ХаОН), который в незначительной степени загрязнен хлористым литием и содержит 0,6% ионов хлора. Результаты анализа откорректированы посодержанию хлористого лития.Вычислено, %: С 62,72; Н 7,24; Х 9,14.Найдено, %: С 62,80; Н 7,16; К 9,18.По спектру ЯМР установлено, что поглоще...

Способ получения безводного ампициллина

Загрузка...

Номер патента: 490804

Опубликовано: 05.11.1975

Авторы: Волошина, Миткох, Смирнова, Шайхиев

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: ампициллина, безводного

...20 БПи .;ри атон .лПерту,с, Охиляют до ком:Ят 10 Тс 1 пертуры. тлел 110 т осаДок, п.омы нот его " - 3 Рдз:. ЦС 0 ох До ПОЛуЧСШгя бтЕСПБСТНОГО фНЛЬТр 1 т, Быеупнд СТ Нс 1 БОЗ Г 1 с до С 0.1 Срждиия1 с И 11 С 110 ЛСС 1,5 О 3 и;слугдот 5,6 г (70,3,11) бсзьч д:Огомшциллпн со сте енно чистоты 98,81",Б. чрята От тельно нз г;аст влажностью е р 1. Проводят соли 6-дминопсш О т) Г БС;тно-ЯЦЕТ яствором схешянт н б- - )-и - а.;При онийноы 002 оновым апилирование а;гцилланодой кислоонсдой среде аце 0 ГО Я Н Г 1;1 Р И Д с ;ШОфЕШЛУКСУСНО 321 СЬЦЕННО кислоты. 5 Посл гпдролиза и экстрдкции хл осаждают тригидрат ампи 0 - 5,5, проводят крпсталлп гас и отфильтровызают тр"1 ИСТЫ.,1 1 .1 1;т. а ацшо Б ГПДРД,метиленохпри рН 5 тече;ше 1 В Прпнсрак 1 Н 2 БЫХОд...

Способ получения -аминобензилпенициллина

Загрузка...

Номер патента: 516692

Опубликовано: 05.06.1976

Авторы: Поваров, Рабинович

МПК: C07D 499/68

Метки: аминобензилпенициллина

...растворяют в 20 мд безводцого 35 пиридица и добавляют 2,5 г К - (2-пирими, л)-1-фенол-сульфонамида, Далееор; Твор охлаждают до 0 С и в течение 30 мин добавляют 1,58 г хдорокиси фосфора в 5 мд хлористого метилена, Реакци оцную смесь перемешивают при комнатной температуре, после чего выливают в 300 мл холодной воды со льдом. Выделившийся Я -(2-пирпмидид) -4-сульфонамидо-фени,ловый эфио И -карбофурфуридокси -1)(-) -с 45 -аминофецидуксусной кислоты многократно промывают до исчезновения запаха пиридина, после чего растворяют в 20 мд хлористого метилена, К раствору прибавляют сульфат магния и взбалтывают. Посде сушки раствор фильтруют,б) Одновременно получают ацилальное производное 6-АПК, ддя чего 3 г 6-АПК суспендируют в 4,5 мл...

Способ получения ампициллина

Загрузка...

Номер патента: 568369

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: ампициллина

...экстракты сушат над сульфатом нат.рия, концетрируют досуха при 20 С/12 мм и полу.чают 260 мг хлоргидрата ампнциллина, В 0,15 всистеме ацетон. уксусная кислота (95;5 по объему)-.П р и м е р 4. К раствору 56,5 г фенациловогоэфира бензилпенициллина в 1 л безводного бензола,охлажденному до 5 С, приливают 40 мл пириднна иозатем в течение 1,5 час при - 5 С добавляют покаплям раствор 27,5 г пятихлористого фосфора в30 мл безводного толуола, перемешивают 1 час при- 5 С, быстро фильтруют, выливают фильфат в600 мл ледяной воды, отделяют органическую фазу,промывают ее последовательно 2250 мл ледяногонасьпценного раствора хлорида натрия, 250 мл5 0-ного водного ледяного раствора бикарбонатанатрия, и 250 мл ледяного насыщенного...

Способ получения производных пенициллина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 576046

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Кейичи, Кодзи, Нобухару, Тадаси, Хироси

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: пенициллина, производных, солей

...вый эфир, и замещенный или незамещенный фенил. алкиловый эфир, например трифенилметиловый эфир,Исходные соединения формулы П можно при. менять в виде солей с металлами, например с натрием, калием или кальцием, или с аминами, например с триэтиламином или пиридином, полу. чаемыми известными способами.Из реакционноспособных производных соеди. нений формулы П можно назвать галоидангидриды, например хлорангидрид, антидр яды, смешанные ангидриды, например этиловый эфир хлорангидри да угольной кислоты, активированные сложные эфиры и т,п,При использовании кислот формулы 1 в сво. бодном виде или в виде соли й - ацилирование предпочтительно проводят в присутствии конденсирующего агента, такого, как Й,Й - дизамещенный карбодиимнд, например й,й -...

Способ получения 6-(имидоиламиноалкиллоиламино) арацициламино -пенициллановых кислот или их солей

Загрузка...

Номер патента: 576945

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(имидоиламиноалкиллоиламино, арацициламино, кислот, пенициллановых, солей

...-30 до - 40 С и каждый раз через5 мин добавляют чо 2,7 г соляной кислоты. После45 мин перемешивания на холоду добавляют4,08 мл триэтиламина и затем каждые 10 мин добавляют по 16,3 г соляной кислоты, Перемешивание продолжают на холоду в течение 30 мин изатем дают реакционной смеси в течение 45 миннагреться до комнатной температуры. Нерастворимые вещества отфильтровьвают и промывают20 мл диметилформамида. Твердую фазу отделяют,а промывочные воды смешивают с фильтратом идобавляют к нему 1 л хлороформа. Твердую фазу,выпавшую в осадок (900 мл), отделяют фильтрованием и сбрасывают, а фильтрат разбавляют 2 лгексана, Полученный осадок, который состоит изсмеси О - а - аминобензилпенициллина и ожидаемого продукта, отфильтровывают и...

Способ получения производных 6-( -2ациламидо-2-фенил ацетамидо) пеницилановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 622407

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Масахико, Мицуеси, Мицутака, Сатоси, Тосиказу, Тотаро

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 2ациламидо-2-фенил, ацетамидо, кислоты, пеницилановой, производных, солей

...н-бутанол-уксуснаякислота-вода; 4:1;1),ИК-спектр соли калияо . 3300,1760, 1660, 1600 см-.ПримерЗ.А, 3 г ( 23,6 ммоль) гидрохлорида) -2-амино- Й - метилкарбамоилпропионовой кислоты, 5 г хлористого с-нитрофенил-сульфенила, 30 г воды, 10 мл ТГФи 12 г карбоната калия обрабатываютаналогично примеру 1 А, получая 5 г3 -2-( о-нитрофенилсульфениламино) -3-Я -метилкарбамоилпропионовой кислоты,т, пл, 134-136 С,Б. 1,57 г (5,2 ммоль) 3 -2-(о-нитрофенилсульфениламино) - 3 - Я -метилкарбамоилпропионовой кислоты, 1,3 г дициклогексилкарбодиимида, 788 мг д -оксисукцинимида и 15 мл ТГФ обрабатывают аналогично примеру 1 Б, получая 1,8 г И - 1.ц -2-( о-нитрофенилсульфе07 10оературе ниже 30 С, удаляя растворитель, Получают 590 мг 6-Х)...

Способ получения производных пенициллановой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 633482

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Масахико, Мицуеси, Мицутака, Сатоси, Тосиказу, Тотаро

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, солей

...и осадок собирают путем фильтрования, Получают 1,0 г 6-3-2--Э-( о-нитрофенилсульфепшамино) -3-. К-метилкарбамоил пропионамидо)-2-и-оксифенилацетамидо пенициллановой кислотыЭ 4 О в форме желтых йгольчатых кристаллов.Этот продукт обрабатывают так, как это было описано в гримере 2 (4) и получают 6-3-2-( 2-2-амино- Н -метилкарбамоилпропионамидо) 2 п оксифенилацет45 амидо пенициллановую кислоту.П р и м е р 27, 2,46 г 6- З -2-амим ио- И -метилкарбамоилпропионамидо)-2- ц оксифенилацетамидо пенициллановой кис-, лоты растворяют в 5 мл диметилформами да и прибавляют 1,50 г натриевой соли 2 етилгексановой кислоты, После встряхивания раствора к нему прибавляют 20 мл атилацетата и образовавшийся осадок собирают путем отфильтровывания. При...

Способ получения -лактамных соединений или их кислотно аддитивных солей или их солей с щелочными металлами

Загрузка...

Номер патента: 976852

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68, C07D 499/72 ...

Метки: аддитивных, кислотно, лактамных, металлами, соединений, солей, щелочными

...м.д. (дублет, 1 3 Гц, 2 Н, бЫ-Н 2500 мг, предпочтительно от 100 до и 6,Р-Н), .4,44 м.д. (синглет, .1 Н,1000 мг, активного соединения фор"Н), 4,51 м,д. (синглет, 1 Н, 3-Ц),мулы (1). 4,63 (триплет, 1=3 Гц, 1 Н, 5-И)Суточная доза лекарственного пре м,д, (синглет, 1 Н, СНМ),парата, включающего в качестве ак,65 м,др (мультиплет, 2 Н, 5-Й и 6-Н),тивного ингредиента соединения по 592 м.д. (синглет, 2 Н, ОВНА) иизобретению, составляет в предпоч,48 м.д. (синглет, 5 Н, ароматичестительном варианте от 0,25 до 15 г кие СН)Ясоединения формулы (1) или эквива- В, Получение гидрохлорида 1,1 "дилентное количество соли этого соеди- оксопеницилланоилоксиметил 6-(О-Ы;нения (охарактеризованных выше), ко" -амино-о.-фенилацетамидо)пеницилланаторое можно...

Способ получения производных пенициллина в виде их солей

Загрузка...

Номер патента: 1088666

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Бернд, Вольфганг, Ганнс, Гюнтер, Роланд, Уве, Эберхард

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: виде, пенициллина, производных, солей

...группа -БНСОС 1, в среде растворителя при рН среды между Й,О и 9,0, предпочтительно 6,5-8,0, притемпературе между - 20 и 50 С, предпочтительно 0-20 С1 1.оЦелью изобретения является получение новых производных пенициллина,: . расширяющих арсенал веществ с анти- бактериальной активностью.Поставленная цель достигается способом получения производных пени- З 5 циллина общей формулы 1, заключающимся в том, что соединение общей фор- мулы В - группа -МСО или -НСОС 1;2, - гидроксильная группа или В1и 2 совместно образуют группу1-БН-С-О-,с последующими в случае необходимостиудалением защитной группы и переводомсвободной кислоты в ее соль.П р и м е р 1. Натриевая соль63-1-а-окси-п-сульфамоиланилиное-5-йиримйдинил)-уреидо...

Способ получения производных пенициллановой кислоты или их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1122230

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, кислотами, кислоты, пенициллановой, производных, солей

...антибактериаль-. При использовании антибактериального соединения по изобретению наМлекопитающих, особенно на людях,такое соединение может применятьсясамо по себе или оно может смешиваться с другими антибиотическимн веществами и/или фармацевтически применимыми носителями или разбавителями. Указанный носитель или разбавитель выбирают на основе предполагаемого вида применения. Так, например, когда выбирают предпочтительный оральный вид применения, антибактериальное предлагаемое соединение может использоваться в форме таблеток, капсул, лепешек, порошков, сиропов, эликсиров, водных растворов и суспензий в соответствии со стандартной Фармацевтической практикой. Соотношение активного ингредиента н носителя обычно зависит от химической природы,...

Способ получения сложных эфиров -аминопенициллинов или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1153830

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: аминопенициллинов, кислотно-аддитивных, сложных, солей, эфиров

...г, 0,002 моль), а затем раствором хлорангидрида К -азидо-м-фторфенилуксусной кислоты (2, 1 г, 0,01 моль) в сухом эфире (5 мл). После перемешивания в течение -1 ч добавляют воду (100 мл), доводят рН смеси до 6,5 и экстрагируют трижды этилацетатом. Соединенные органические экстракты промывают водой и рассолом, высушивают и упаривают под вакуумом. Получают 1 -ацетоксиэтил-0- сб -азидо-м-фторфенилацетамидо)пеницилланат (1,5 г) в виде маслянистого остатка. Этот продукт дает сильное ИК-поглощение при 2110 и 1780-1750 см , указывающее на присутствие азидогруппы, /3 -лактамного кольца и карбонильных групп сложных эфиров.Азидозамещенное сложного эфира (0,7 г) растворяют в 607.-ном этаноле (7 мл) и добавляют к предварительно гидрированному...

Способ получения йодметил 6 -2-азидо-2 фенилацетамидопеницилланоилоксиметил карбоната

Загрузка...

Номер патента: 1169541

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Эрнест

МПК: C07D 499/68

Метки: 2-азидо-2, йодметил, карбоната, фенилацетамидопеницилланоилоксиметил

...холодильником в течение 2 ч в атмосфере вота, за тем оставляют на ночь при комнатной температуре. Смесь фильтруют и фильтрат выпаривают в вакууме, К полученному продукту выпаривания добавляют хлористый метилен (500 мл) и образу ющуюся смесь фильтруют. Фильтрат выпаривают до получения объема примерно 200 мл, добавляют 200 мл воды. и величину рН водной фазы доводят до 7,5. Добавляют водный раствор 40 тиосульфата натрия, удаляя йод,органическую фазу отделяют и высушивают над сульфатом натрия. Высушенный раствор хлористого метилена выпаривают в вакууме до получения масла,которое при выстаивании темнеет.Этот маслянистый продукт подвергаютобработке смесью, состоящей из 35 млгексана и 6 мл диэтилового эфира,при 0 С образующиеся...

Способ получения 6-(2-амино-2-фенилацетамидо) пеницилланоилоксиметил-1, 1 диоксопеницилланоилметилкарбоната или его кислотно аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1217261

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: 6-(2-амино-2-фенилацетамидо, аддитивной, диоксопеницилланоилметилкарбоната, кислотно, пеницилланоилоксиметил-1, соли

...водный раствор высушивают при темопературе ниже 0 С, в результате чего получается 680 мг (453) продукта в виде белого твердого вещества. Спектр Н ЯМР (СЭС 13 СИЗО ) ф/млн1,42 (Б, 6 Н); 1,5 (Б, ЗН); 1,6 (Б, ЗН); 3,46 (ш, 2 Н); 4,4 (Б, 1 Н); 4,43 (Б, 1 Н); 4,72 (ш, 1 Н)1 5 у 2 (Б, 1 Н);5,48 (8 Х = 4 Гцэ 2 Н)е 5 э 82 (Б+8 в .У = 6 Гц, 4 Н); 7,44 (Я, 3 Н); инфракрасный спектр (Ипо 1): 1775 см 1.П р и м е р 4. 6-Э-(2-Бензилоксикарбониламино)-2-(пара-оксифенил)-ацетамидо 1-пеницилланоилоксиметил, 1-диоксопеницилланоилоксиметилкарбонат.а. К 7,40 г (0,010 моль) тетрабутиламмоний-Э-(2-бензилоксикарбониламино) -2-(пара-оксифенил) -ацетамидо 1 пеницилланата и 3,81 г (0,010 моль) бромметил, 1-диоксопеницилланоилоксиметилкарбоната добавляют...

Способ получения сложного 1-этоксикарбонилоксиэтилового эфира 6 -(-)-2-амино-2-фенилацетамидо пенициллановой кислоты в виде его аддитивной соли с галоидводородной кислотой

Загрузка...

Номер патента: 1245262

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Дерек, Луиджи, Роберт

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 1-этоксикарбонилоксиэтилового, 2-амино-2-фенилацетамидо, аддитивной, виде, галоидводородной, кислотой, кислоты, пенициллановой, сложного, соли, эфира

...3 г (0,01 моль) бромистого тетрабутиламмония в 150 мл И И-диметилформамида. При перемешивании температуру повышают до 45 С и поддерживают при 45-50 С в течение 5 ч. Затем реакционную смесь вливают.всмесь 300 мл 147.-ного водного раствора хлористого натрия и 600 мл 15н-бутилацетата. Реакционную смесь.перемешивают в течение 10 мин, органическую фазу отделяют и воднуюФазу экстрагируют 100 мл н-бутилацетата. Объединенные органические 20Фазы дважды промывают 75 мл 142-ноговодного раствора хлористого натрияи концентрируют при низком давлениидо получения масла, которое смешивают с 200 мл тетрагидрофурана и 100 мл 25воды, Получаемый при этом раствор,имеющий .величину рН 4,8, при перемешивании доводят до рН 1,5 путемдобавления 12 мл 6...

Способ получения 1, 1-диоксо-6-бром(или-6, 6-дибром) пеницилланоилоксиметиловых эфиров 6-(2-азидо-2 фенилацетамидо)пенициллановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1277897

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/08, C07D 499/68, C07D 499/865 ...

Метки: 1-диоксо-6-бром(или-6, 6-(2-азидо-2, 6-дибром, кислоты, пеницилланоилоксиметиловых, фенилацетамидо)пенициллановой, эфиров

...5,85 (я, 2 Н), 7,05 (с 1, Н),7,85 (я, 5 Н); ИК-спектр (чистый),см;1810, 1775,Те тр абутиламмониевую сол ь 6- ( Вазидо-фенилацетамидо)пенициллановойкислоты получают следующим образом.Смешивают 1 г натриевой соли Вазидо-фенилацетамидоненициллановойкислоты 50 мл этилацетата и 25 млводы, значение рН доводят до 2,0(2 н, НС 1). Органический слой отделяют, промывают рассолом (10 мл) и растворитель выпаривают под вакуумом.Оставшуюся пену растворяют в 30 млхлористого метилена, добавляют 15 млводы и 403-ный раствор гидрата окиситетрабутиламмония до тех пор, пока7897 значение рН водной фазы не достигнет8,0, Органический слой отделяют, водньдй слой экстрагируют снова хлористым метиленом (2 х 20 мл) и смешанныеэкстракты сушат (1 а 80 ) и...

Способ получения 1, 1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2 амино-2-фенилацетамидо)пеницилланата или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Загрузка...

Номер патента: 1277898

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/04, C07D 499/68, C07D 499/86 ...

Метки: 1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2, амино-2-фенилацетамидо)пеницилланата, кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, фармацевтически

...бактерий, продуцирующих 3 -лактамазу, 10Цель изобретения - упрощение процесса, выра;кающееся в совмещении в одну стадию восстановления азида и восстановительного дебромирования продукта с сохранением диоксимети 15 ленсложноэфирных связей в молекуле,П р и м е р 1, 1,1-диоксопеницилланоилоксиметиловый эфир 6-(Р- амино-фенилацетамидо)пенициллановой кислоты.Смесь 1,2 г 57. палладия на карбонате кальция и 30 мл :1 смеси по объему изопропанола/хлористого метилена гидрогениэуют при давлении 50 фунтов на кв.дюйм (3,52 кг/см )2 в течение 30 мин. К этой смеси добавляют 0,25 г (0,32 миллимоля) 1, - диск со, 6-ди бр омп еницилл аноилок симетилового эфира 6- (Р-азидо-фе 30 нилацетамидо)пенициллановой кислоты, растворенного в 3 мл хлористого мети-...

Производные пенициллина в виде их натриевых солей, обладающие свойствами антибиотика

Загрузка...

Номер патента: 1491871

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Антон, Веселина, Иванка, Мариета, Руска

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68, C07D 499/76 ...

Метки: антибиотика, виде, натриевых, обладающие, пенициллина, производные, свойствами, солей

...в органическом растворителе подходящим осадителем, ацетатом натрия или натриевой солью диэтилкапроновой кислоты,Проведенные испытания полученных соединений показывают, что они проявляют активност. 1 в 1 сго по отношению к патогенным микроорганизмам, таким как Бг.арЬу 1 ососсцз ацгецз, Е. со 11, Рз. аегццдпоза, Р. чц 1 аг 1 в.П р и м е р 1. Натриевая соль 6-(4-метилизокумарин-карбоксамидо)-2,2-диметилпенам-карбоновой кислоты; Н 3СОМ 1 ммоль (216 мг) 6-АПК и О, 23 мл (1, 1 ммоль) гексаметилдисилаэана кипятят в 15,0 мл метиленхлорида до полного растворения. Реакционнуюосмесь охлаждают до -5 С, добавляют 1 ммоль (0,14 мл) триэтиламина и пос ле этого, порциями, твердый хлорангидрид, полученный из 1 ммоль (204 г)...

Способ получения тригидрата (2s, 5r, 6r)-6 (2r)-2-(2r) 2-амино-3-(n-метилкарбамоил)пропионамидо-2-( гидроксифенил)-ацетамидо -3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1 азабицикло3. 2. 0гептан-2-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1517764

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Масару, Мицуеси, Сусуму

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 0гептан-2-карбоновой, 2-амино-3-(n-метилкарбамоил)пропионамидо-2, 2r)-2-(2r, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1, 6r)-6, азабицикло3, гидроксифенил)-ацетамидо, кислоты, тригидрата

...фильтрацией и сушат, получая тем самым тригидрат Б -метил-Р 4-аспарагиниламоксициллина (12,5 г)в виде кристаллического твердого тела белого цвета,Содержание воды (Метод Карла Фишера) 10,1% (соответствует 3 моль),содержание продукта (ВЭЖХ) 99,77,Я+ 180,0. (с = 1,0, вода)П р и м е р 5. Испытание на стабильность, Кристаллический тригидрат Х -метил-аспарагиниламоксит 4циллина (соединение 1) и аморфныйангидрат И -метил-аспарагинил 4амоксициллина (полученный в соответствии с известным способом, соединение 2) отстаивают при 40 С вгерметизированной пробирке в течение 5, 1 О, 15 или 30 дней, и стабильность каждого соединения оценивают путем измерения содержания1 а 1 -метил-Р-аспарагиниламоксициллина,4Результаты приведены в...

Способ получения ампициллина тригидрата

Номер патента: 1139144

Опубликовано: 27.09.1995

Авторы: Григорьев, Зинченко, Игошев, Кучмий, Лесовая, Мезенцев, Навашин, Пестов

МПК: C07D 499/68

Метки: ампициллина, тригидрата

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТА взаимодействием 6-аминопенициллановой кислоты с триметилхлорсиланом в среде метиленхлорида в присутствии триэтиламина и мочевины при комнатной температуре с последующим нагреванием реакционной смеси, ацилированием образующегося в реакционной смеси силильного производного 6-аминопенициллановой кислоты гидрохлоридом хлорангидрида D(-)-фенилглицина при охлаждении с последующим добавлением к реакционной смеси водной фазы и осаждением целевого продукта из водного слоя обработкой его основанием, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода и качества целевого продукта, взаимодействие 6-аминопенициллановой кислоты с триметилхлорсиланом ведут в присутствии катализатора диметилсульфоксида или...

Способ получения уреидопроизводных пенициллина или цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 1707959

Опубликовано: 10.11.1995

Авторы: Зинченко, Лесовая, Мезенцев

МПК: C07D 499/68, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: пенициллина, уреидопроизводных, цефалоспорина

...применим с одинаковым эффектом для получения более широкого кроа соединений и, таким образом, приводит к расширению ассортимента целевых соединений. Формула изобретения 45СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УРЕИДОПРОИЗВОДНЫХ. ПЕНИЦИЛЛИНА ИЛИ ЦЕФАЛОСПОРИНАобщей формулы 50 или й - йН -09-11 55 й -ацилированием хлоркарбонильнымсоединением соответствующего 6-( а ИК-спектр, КВг, см: 1790, 1740, 1680, 1640.П р и м е р 2. Получение азлоциллина.К суспензии, содержащей 4,5 г 6-АПК и 1,8 г карбамида в 40 мл дихлорметана, прибавляют 6,6 г триметилхлорсилана, затем 8,4 мл триэтиламина и перемешивают 60 мин при 40-42 ОС, Реакционную массу охлаждают до (-1 О)+12) С, прибавляют 4,7 г гидрохлорида хлора нгидрида 0(+а -аминофенилуксусной кислоты и перемешивают 1,5 ч....