A61K 31/4162 — конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Номер патента: 415881

Опубликовано: 15.02.1974

Авторы: Иностранна, Кейти, Кнорин, Масааки, Нагацу, Сейго, Сусуму, Тосихико, Цутому

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/437, C07D 471/02 ...

Метки: 5-апиридина, которые, лекарственными, лиразоло, могут, найти, новых, обладают, относится, пиразоло, пиридина1изобретение, производных, свойствами, способу, улучшенными

...После отгонки хлороформа получаютЗО бледно-голубые кристаллы. Перекристаллизацией из бензола получают 200 мг (60/о);орректор О Редактор рина ина Заказ 2046/13ЦНИИП Тираж 506оцитета Совета Министроветений и открытийаушская наб., д. 45 Изд.1290 Государственного по делам нзо Москва, Ж, ПодписноеСР шография, пр. Сапунова,32-(п-хлорфенил) - 3 - нитрозопиразоло 1,5-апиридина в виде зеленых игольчатых кристаллов, т. пл. 201,5 - 202,5 С,Вычислено, %: С 60,59; Н 3,13; Х 16,31.С 1 зНвХзОС 1,Найдено, %: С 60,38; Н 3,36; 1 16,67,П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 из2-(а - бромфенил) - пиразоло 1,5-апиридипаполучении 2- (п-бромфенил) -3- нитрозопиразоло1,5-а пиридин, т, пл. 198 - 199 С. Выход93/Вычислено, %: С 51,68; Н 2,67; М 13,91.С 1...

Номер патента: 978731

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Габриелла, Гетер, Енике, Иболиа, Луиза, Эдит

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: пиразоло, производных, солей, хиназолинов

...(и-оксиацетанилид) и фенилбутазон (4-бутил,2-дифенилпиразолидин,5-дион). зу проверяли на 10 мышах, В качестве сравнительного соединения использовали папаверин (1-(3,4-диметоксибензип)-б,-диметоксииэохинолин),На основе результатов вышеописанных опытов соединения общей формулы (1) и их соли с кислотами могут найти применение в терапии преимущест" венно как действующие начала аналь5 978 ряют в смеси 250 мл воды, 400 мл уксусной кислоты и 175 мл этанола. К полученному раствору добавляют рас,твор 10 мл (приблизительно 0, 1 моль) ацетальдегида в 10 мл этаноле. Продукт выпадает в виде желтых кристаллов. Таким образом получают 21,0 г (92 от теории) 1-нитро-метил,6- -дигидропиразоло 1,5-с хиназолина. Т.пл, 173-175 С.1П р.и м е р 2, Получение...

Номер патента: 1169539

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Еден, Мелинда, Ференц, Элеонора, Эндре

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4196, A61P 41/00 ...

Метки: пиразоло, спиропроизводных, триазинов

...смесью 40 мл хлороформа и 20 мл воды, После разделения хлороформенную фазу еще четыре раза промывают порциями по 20 мл воды, высушивают и концентрируют. Выход 2,3 г (90,8 Е). Т. пл. 88-90 С. 15 20 П р и м е р 7. Спироциклогексан,7 -6,7-дигидро"2,6-диметил- -5-бензилпиразоло 1,5-й 1,2,4- -триазин(5 Н)-онЦ),40А. 1, 17 г спиро 1 циклогексан,7(- б, 7-дигидро,6"диметилпиразоло,1, 5-й ( 1, 2,4-триазин(5 Н) -он Я а по,примеру 1,растворяют в 50 мл этанолаи к реакционной смеси прибавляютпо каплям раствор 0,23 г натрия в10 мл этанола и затем 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 1 чпри комнатной температуре. Затемприбавляют по каплям еще одну порцию зЕ 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 3 ч и оставляют реакционнуюсмесь на ночь....

Номер патента: 1297728

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Теофилус, Франс, Юзеф

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4523 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, приемлемых, солей, фармацевтически

...1 Нг"С-СгФггг жг НгГЯл орма ос- Т-ра плования ления,дине е ли сол 130,5 3 СН=СН СН=СН 4-Р-С Н Сб Осноние 2-Пиридинил)-СН Н2 СН=СН СН сновие-Фуранил н формулы М- ЮЧипи радикал формулы 28 36-И(СН )СВИН- или группа ИР, - , в ко 4торой К - водород, С -С -алкил,бензил, ацетил или бензоил, Гетобозначает шестичленное гетероциклическое кольцо с одним или двумяатомами азота в цикле, связанное сцепью С Н по атому углерода, незамещенное, одно или двузамещенноерадикалом, независимо выбранным изгрупп: галоген, окси, амино, нитрогруппа, С,-С -алкил, С,-С -алкокси,С, -С -алкилтио, С; -С -алкиламино,аминокарбонил, бензил, галоидзамегФщенным бензил, ( галоидзамещенныйбензил) аминогруппа, или может бытьконденсировано с бензольным кольцом.,.;, Об...

Номер патента: 1375137

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Есуке, Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4745 ...

Метки: бензолом, гетероциклических, конденсированным, соединений

...(2,976 г), И,И-диметипформамид диметилацеталя (8,568 г) и триэтилами на (1,818 г) в бензоле (24 мл) подвергают дефлегмации при перемешивании в течение 2,5 ч и охлаждают до комнатной температуры. Получейные в результате осадки собирают фильт рацией, промывают холодным этилацетатом и сушат. В результате получают 3-диметиламинометилен-нитро-оксо-пропионил,2,3,4-тетрагидрохинолин (3,345 г), 40Процедура 6. (1) Пропионилхлорид (2,99 мл)по каплям добавляют в суспензию 6,7-дихлор-оксо,2,3,4" тетрагидрохинолина (3,70 г) в пивидине (2,76 мл)и бензоле (40,0 мл). 45 После перемешивания при комнатной температуре в течение часа в смесь добавляют воду (50 мл),и этилацетат (1 О мл). Органический слой промывают разбавленной хлористо-водородной...

Номер патента: 1426454

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Икуо, Такаси, Юити, Юосуке

МПК: A61K 31/4162, C07D 495/04

Метки: бензоконденсированного, гетероциклического, соединения

...(СВС 1), б,м.д.: 3,65=2 и 8 Гц), 7,42 (1 Н, дублет, 1=2 .Гц)7,83 (1 К, дублет, 1=8 Гц), 8,28 (1 Н,синглет), 1460 (1 Н, шир. синглет).2) По методике, аналогичной указанной в примере 1 (2), было получено следующее соединение: 7-хлор-,4 дигидро(1)бензотиопирано (4,3-с) пиразол, Т,пл, 198,5-203 С (перекрис20 таллизован из смеси этилацетата и нгексана),ИК-спектр (Нуджол): 3125 3075 см,ЯМР-спектр (ЭМСО-йь), б.м.д.Ф4,08 (2 Н, синглет), 7,23 ( 1 Н, дублеты, Т=2 и 8 Гц), 7, 40 (1 Н, дублет,1=2 Гц) (1 Н, синглет), 7,78 (1 Н,дублет, 1=8 Гц), 13,03 (1 Н, шир, синглет).П р и м е р 10. 1) По методике,аналогичной указанной в примере 8 1)было получено следующее соединение:2,3-дигидро-З-гидроксиметилен-б-метилН-бензотиопиран-он, Т.пл.88-90 С...