A61K 31/5375 — 1,4-оксазины, например морфолин

Номер патента: 276064

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Вильне, Полис

МПК: A61K 31/5375, C07D 295/023, C07D 295/033 ...

Метки: ы-(адамантил-1)-морфолинов

...тО.67,23; 9,86; ".4 4,86; Изобретение относится к областиновых соединений, которые могут прв фармацевтической промы(леццостдают мецьшей токсичцостью по сравеществами подобного действия.Известен способ получеция К-замещегц 1 ых морфолицов, путем циклизации соответствующего диэтацоламица в серной кислоте при повышеццой температуре, предпочтительно при 175 в 1 С. 1Предлагаемый способ М- (адамдцтил)- морфолицов основан цд известной реакции.Способ заключается в том, что 1-бис-(2-оксиэтил) -дмицо-адамацтац подвергают циклизации в серной кислоте предпочтительно при 1 температуре 135 - 140 С. Продукты выделяют известцым способом, в виде основания или его солей. Выход составляет 87 - 90%. П р и м е р 1. Получение хлоргидрата М- (ддд мацтил)...

Номер патента: 393281

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/5375, C07D 295/088

Метки: союзнайпянано-тгхштси

...с химическим сдвигом 8,65 м. д характерная для393281 Предмет изобретения Составитель С. Полякова Техред Т. Курилко Корректорга: Л. Корогод и Е. Давыдкина Редактор Т. Шарганова Заказ 3428/19 Изд, Из 894 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, лК, Раушская наб., д, 4/бТипография, пр, Сапунова, 2 3В ИК-спектре (призма 1.1 Е) продукта реакции обнаружена полоса поглощения в области 3400 - 3200 слг - г. Дейтерировацие, проведенное путем однократной кристаллизации продукта реакции из тяжелой воды, приводит к сдвигу 5 полос в область низких частот. Отношение п/ъп равно 1,333 в ,345, что близко к литературным данным и указывает ца присутствие в продукте реакции...

Номер патента: 374302

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Вител

МПК: A61K 31/452, A61K 31/5375, C07D 295/088 ...

Метки: или, метакрилоильных, морфолина, пиперидина, производных

...48,332 48,22 1,4835 1,065 И-метоксиморфо- динометакрилат Оба мономера растворяютсбензоле, спирте, эфире,лорофорь редмет изобретения Спосводных Составитель И. бочарова дактор С. Ежкова Техред Л. Грачева Корректор М. ЛейзерманТираж 523Совета Мшшси открытийя наб., д. 4/5 Изд.378 ПИ Государственного комитет по делам изобретений Москва, 7 К, РаушскПодписноеов СССР Гипография, пр. Сапунова СН.Н,С СС = Оо АаС= СС=О О- СА получения метакрилоильных произ. иперидина (или морфолина), отличающийся тем, что И-пиперидино- (морфолино) -метанол подвергают взаимодействию с хлорангидридом метакриловой кислоты в присутствии акцептора хлористого водорода, на.5 пример триэтиламина, в среде органическогорастворителя, с последующим выделением це левого...

Номер патента: 565629

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/40, A61K 31/5375, C07D 295/088 ...

Метки: пирролиловых, соединений, солей

...галогено- водородные, серная, фосфорные, азотная, хлорная, алифатические, алыциклические, ароматические или гетероциклические карбоновые или сульфокислоты, например, муравьиная, уксусная, пропионовая, янтарная, гликолевая, молочная, яблочная, винная, ли,монная, аскорбиновая, малеиновая, оксималеиновая или пировиноградная, фумаровая, бензойная, антраниловая, а-оксибензойная, салициловая, эмбоновая, метан-, этан-, циклогексан-, оксиэтан-, этилен-, галогенбензол-, толуол-, нафталинсульфокислоты или сульфаниловая кислота; метионин, триптофан, лизин или аргинин.Эти или другие соли новых соединений, на,пример пикраты, могут служить и для очистки полученных свободных оснований. Для этого основание переводят в соль, которую отделяют и снова...

Номер патента: 786895

Опубликовано: 07.12.1980

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375, A61K 31/54 ...

Метки: кислот, кислотно-аддитивных, морфолинкарбоновых, производных, солей, тиазан-или, тиазолидин

...соль 3- ;-(3-ацетилтио-метилпропаноил) -тиазолидинкарбоновой кислоты (5,1 г) нагревают с обратным холодильником вместе с 250 мл ацетонитрила, охлаждают и фильтруют. Этот кристаллический продукт перекристаллизовывают из изопропанола с получением 2 г дициклогексиламмониевой соли 3-(0-3- -ацетилтио-метилпропаноил)тиазолидин-карбоновой кислоты, т.пл.202-204 С, (с 6 =-124,5(с 2, метанол), Соль переводят в свободную кислоту распределением ее между 10- ным водным бисульфатом калия и этилацетатом. Органическую фазу концентрируют до сухого остатка и последний кристаллизуют из смеси этилацетатгексан, т.пл. 104-105 С,-4 = -203,6 (с 1,0, метанол).П р и м е р 4. 4-(3-Ацетилтиопропаноил)1,4-тиазан-карбоновая кислота.Гидрохлорид...

Номер патента: 795470

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375, A61K 31/54 ...

Метки: кислот, линкарбоновых, морфо, производныхтиазолидин, тиазанили

...смесей. В указанном выше процессе синтеза может быть использован рацемат или один из энантиомеров в качестве исходного материала. В том случае, когда используют рацемический исходный материал, стереоизомеры; полученные в продукте, могут быть отделены с помощью хроматографирования или с помощью методов фракционной кристаллизации.-Изомер по отношению к углероду аминокислоты представляет собой предпочитаемую изомерную форму.Предлагаемые соединения замедляют конвертирование декаптида ангиотензина 1 в ангиотензин 11 и таким образом являются пригодными для снижения или уменьшения ангиотензина, влияющего на повышенное давление, т.е, для обеспечения снижения давления крови. П р и м е р 2. 3-(3-Меркапто-...

Номер патента: 944500

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/138, A61K 31/5375, A61P 25/24 ...

Метки: виде, изомеров, кислотно-аддитивных, морфолина, оптических, производных, пропандиоламина, смеси, солей

...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотно, морфолина, оптических, производных, смеси, солей

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Номер патента: 980618

Опубликовано: 07.12.1982

Автор: Йозеф

МПК: A61K 31/5375, A61K 49/04, C07D 295/195 ...

Метки: n-3-(1-морфолино)-этилиденамино-2, амино-2, кислоты, метилпропионовой, трийодбензоил

...Для. завершения кристаллизации от реакционной смеси отгоняют 200 мл хлороформа, затем смесь оставляют стоять при комнатной темпе-, ратуре. После Фильтрования получают 108,4 г (93,33) нитрила. Из маточного раствора после вымывания хлороформа водой и последующегоконцентрирования до объема 40 мл получают еще б 3 г (5 рфо), топлф 187 СвП р и м е р 2. 183,6 г (1,2 моль) хлорокиси Фосфора и 77,4 г (0,6 моль) Й-ацетилморфолина при .ООС прибавляют к 500 мл диокаана и затем прибавляют сюда же раствор 116,2 г (0,2 моль) Й-(3-амино"2,4,б-трийодбензоил)"/Ь- -амина-Ы-метилпропионитрила в 500 мп диоксана.После перемешивания в течение ночи диоксан отгоняют под разрежением, остаток переносят в примерно 1 л воды, ,фильтруют над активированным...

Номер патента: 325756

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Кропачева, Мухина, Сафонова, Чернов

МПК: A61K 31/396, A61K 31/5375, A61K 31/675 ...

Метки: лекарственный, препарат

...злокачественных новообразований.Известно использование соединений,5 содержащих в качестве канцеролитической группы этилениминный цикл (тиофосфамид, дипин и подобные). Однако эти препараты недостаточно эффективны и часто оказывают нежелательное побочное действие. оПредлагается применять в качестве средства для лечения злокачественных образований мономорфолил-пентаэтиленимии нотрифосфонитрил (фотрин) .При внутрибрюшном применении фотри на в максимально переносимых дозах на-, блюдается значительное подавление роста саркомы 45, асцитной гепатомы, опухоли ЛИОи умеренное торможение роста саркомы М; саркомы. 180, саркомы 37, карциномы НК и карциномы РСМ. По противолейкозной активности в отношении лейкоза 4 а фотрин превосходит другие...

Номер патента: 1065409

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Азизов, Гурбанов, Мовсумзаде

МПК: A61K 31/5375, C07D 265/30

Метки: морфолина, производных

...способаявляется труднодоступность исходного 2-замещенного:морфолина.Наиболее близким к изобретениюпо технической сущности и достигаемому результату является способполучения производных морфолинаформулы (1 ), который заключаетсяв том, что р, р -дийоддиэтиловыйэфир подвергают взаимодействию сдвухкратный избытком амина формулы Эта цель достигается тем, чтосогласно способу получения проиэводных морфолина Формулы (1) в качествеЯ. ф - дигалоидпроизводного диэтилового эфира берут эфир об-щей формулы где Р и Р имеют указанные значения,Х - хлор или бром,и подвергают его взаимодействию саммиаком и галоидным алкилом общейформулы1065409 Изобретение позволяет упроститьтехнологию процесса и удушевить его,так как устраняет необходимость...

Номер патента: 1169533

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Билль, Бо, Свен

МПК: A61K 31/5375, A61P 9/00, C07D 295/205 ...

Метки: аминопропанола, производных

...подавали в дистальцую часть артерии в постоянном количестве. Давление перфузии измеря-.1 и, причем изменения свидетельствовали об изменении периферического сосудистого сопротивления.Определяли вцутривенную дозу изо-.,прецалина, которая приводила к повышению частоты сердцебиений примернопд ЯОЕ максимального действия изопрецдлдсд, Эта доза изопрецалица вызывалд пдсширецие сосудов в задней ноге,которое также равнялось примерно80/ мдксимжп ной реакции, После получе 11 пя контрольных реакций Опыты прОВОдцгси циклами по 30 мин. Каждый циклцдчццдли внутренней инфузией исследуемых соединений в течение 10 мин,".с.рез 10 ыин после окончания впрыс.Нвдция исследуемых соединений давали изапрецалин,Для каждой дозы исследуемого соединения максимальное...

Номер патента: 1209026

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Антонин, Велфред

МПК: A61K 31/44, A61K 31/5375, A61K 31/54 ...

Метки: арилциклобутилалкиламиновых, соединений

...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...

Номер патента: 1340581

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Луи

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/5375, A61P 25/24 ...

Метки: 1-ацетиламинофенил-2, аминопропанона, производных, солей, фармакалогически-активных

...78,8 мл(0,7980 моль) пиперидина и 50 мл воды, Выпаривают досуха при пониженномдавлении, остаток после выпариваниярастворяют в этилацетате, Этилацетатную фазу промывают водой, сушат надсульфатом натрия и выпаривают растворитель, Получают 25 г масла коричнево-оранжевого цвета, Это масло обрабатывают в этилацетате хлористоводородным раствором этанола,После очистки методом кристаллизации и обработки газовой сажей (сажа СХА) в безводном этаноле получают45 19,8 г (выход 79,9%) продукта СК 1.41240, т, пл, 240 С (с разл,),П р и м е р 12, Получение дихлоргидрата 1-(4-ацетиламинофенил)-2-(4-метилпиперазино)пропанона (код5 О СК 1 41242),Перемешивают в течение 1 ч притемпературе, окружающей среды, затемв течение...

Номер патента: 1111458

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Авдулов, Вальдман, Воронина, Загоревский, Козловская, Кушнарев, Лопатина, Любимов, Неробкова, Пятин, Русаков, Соколова, Шербакова

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/24, C07D 295/13 ...

Метки: активностями, антидепрессивной, гидрохлорид, обладающий, психостимулирующей, хлор-n-(3-морфолинопропил)-бензамид

...оценивали их сродствоНа модели угне- к модельнйм фосфолипидным бислойнымошек, взыванного мембранам, Оценку осуществляли по иэ 01 мг (подкож менению флюоресценции зонда 1,8-АНСнально-поведенче- через 5 мин после добавления веществествлялась в ус- на спектрофотофлюориметре с возбужаллах по унифи- дением флюоресценции при 360 нм и реета) было показа- гистрации при 480 нм. Показано, чтоьное введение ве Б вещества связываются с модельнымиэнтерально) преду- фосфолицидными мембранами (Ксгэмоционально-лове- .= 0,03 мкМ , Ы= 37,5), однакоия. Однако вегета- имеет низкое сродство к этим мембра актерные для резер- нам (КП = 1,125 мкМ ) по сравнениюбление 3-его века, З 0 с имипрамином (КП = 9,1 мкМ ).ь. Введение ве- При изучении влияния...