Патенты с меткой «противоопухолевую»

Номер патента: 507037

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Кайз, Млюгина, Плькина, Ремизов

МПК: C07D 319/06

Метки: 4-диэтиленимино)-(симм, 5-(2, активность, амино-2, диоксана, производные, противоопухолевую, проявляющие, триазинил-6

...нагревают в присутствии 0,3 г обезвоженного катионита КУв Н-форме в 35 мл кипящего сухого бензола в условиях, приведенных в приме 20 ре 1. Аналогичным образом выделяют такжепродукт реакции - 2,2 - диметил 5 - этил(2,4 - дихлор) - симм - триазинил - 6-1,3-диоксан, т. пл. 148 - 150 С (из циклогексана),Выход 3,25 г (70%)25 Найдено,; С 1 22,90, 22,80.С 11 Н 16 С 12 И 402,Вычислено, %: С 1 23,10.0,01 моль полученного 2,2 - диметил-этил 5-(2,4 дихлор) - симм - триазинил - 6-1,3 ЗО дпоксана аминируют этиленимином аналогично тому, как описано в примере 1, и после подобной обработки реакционной смеси послеокончания реакции выделяют твердое вещество, которое очищает коисталлизацией из цик 35 логексана. Выход 2,20 г (69 О/о), т. пл. 119...

Номер патента: 562982

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Нерсесян, Сафонова, Травень

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 221/04 ...

Метки: 5н-пиридо, 5н-пиримидо, 7-аминопроизводные, активность, противоопухолевую, проявляющие, тиазинона-6

...- 196 С (из этацола).40 Найдено, о: С 48,52; Н 5,74; М 23,66.Вычислено, оо: С 4845; Н 5,8; М 23,70,П р и м с р 7. 4-Мстокси-К-морфолино 7-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И 1,4 тиазиноц.45 К суспснзии 0,74 г (0,0024 моль) 7-хлорпцримидотиазииоца в 30 мл сухого бецзолаприбавляют 0,43 г (0,0048 моль) морфолина в 5 мл бснзола. Смесь перемешивают5 ч. Далее рсакцшо ведут, как в примере 2.50 Получают 1,1 г продукта, выход 87 О/о, бесцвстныс кристаллы, плохо растворимые вбснзолс, эфире, растворимыс в спирте,т, пл, 162 - 164 С (из бснзола).Найдено, : С 47,33; Н 5,19; К 15,89;55 Я 900,Вычислено, 4: С 47,45; Н 5,12; М 15,81;9,05.Г 1 р и м с р 8. 4-Мстокси-Х, Х-метилпипсразино-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И60 1,4 тиазицоц.К суспснзии 0,5 г (0,0016 моль)...

Номер патента: 1168557

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Чэслав

МПК: C07D 219/12

Метки: 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, активность, гидрохлориды, противоопухолевую, проявляющие

...питательной среды Игла с добавкой 10 телячьей сыворотки.25 Тесты производят в пробиркахс прививаемых клеток (40-80 тыс)взвеси (4 мл 3, что равнозначно с40-80 мг клеточного белка.Рост культуры определяют при 30 ростом клеточного белка фотометрически с использованием реактива Фолина-Сикальтана методом, разработан,ным Оямой и др.Одновременно с привитием пробирокклетками добавляют 0,9 мл водногораствора исследуемого соединениятаким образом, чтобы концентрациясоставляла 100, 10, 1, О, 1, 0,01,0,001, 00001 мг/мл питательнойь40 среды. Пробирки инкубируются при 37 С.Через 72 ч определяют прирост клеточного белка в пробирках, в которые добавлялся препарат из контрольных пробирок.45 Каждую концентрацию исследуют параллельно по двум...

Номер патента: 1186617

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Франкос, Эрикян

МПК: A61K 31/282, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активность, диаминовые, комплексы, платино, противоопухолевую, проявляющие

...воды. Затем суспензию нагревают до 70 С, после чего при перемешивании в течение 1 ч пропускают газообразный хлор,Избыток хлора-газа удаляют пропусканием воздуха через реакционную смесь (температура 70 С)Реакционную смесь затем охлаждают и отфильтровывают твердое вещество, промывают водой и высушивают под раз- З 0 ряжением. Выход желтого твердого вещества 0,9 г (637).Вычислено, 7.: С 20,05; Н 3,79; И 5,85; Рс 40,72.Найдено, Е: С 20.20; Н 3,74; 35 М 5,88; Рс 40,90.Н-ЯМР-спектр в РМСО - Й (Вариант Т): СН (кольцо) 1,35 ч. на млн.; СН(МН 2) ч.на млн.: 2,23; 6,30; 6,80;7,27 (Относительно ТМ). 40ИК-спектр (СБ 1): Рг.-С 1 332-350 смП р и м е р 3. цис-Тетрахлор,2- -диэтил,3-диаминопропанплатина (1 Ч) формулыС 1 . 45СН 3 СН 2СН 2 ИНЪ , СС Р СН...

Номер патента: 1188179

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дерек, Поль

МПК: A61K 31/28, A61P 35/00

Метки: активность, противоопухолевую, проявляющая, цис-дихлор-транс-дигидроксибис(изопропиламин)платина(1v

...метка сохранялась в течение длительного времени. Повышенное поглощение почками и селезенкой в течение 14 дней предполагает, что имеет место вторая волна от других тка 35 ней (табл. 4). Такое повышенное удерживание радиационно-меченной СН 1 Р в сравнении с цисплатином и СР может подразумевать, что СНЕР обладает большим потенциалом в отношении кумулятивной токсичности.Исследование на людях.Данные, полученные в результате исследования в фазе 1 по изучению периода полувыведения всей платины,45 фильтруемой платины и неизмененного лекарства совместно с исследованием образцов мочи, суммированы в табл.5.Было проведено на небольшой группе пациентов исследование фармаки 50 нетики цисплатина и СН 1 Р, меченногоЧФРг. . Сравнительные данные,...

Номер патента: 1249022

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Валуева, Краснова, Курдюмова, Лагова, Лопатин, Михайлова, Софина, Сушинина, Сыркин, Шкодинская, Ягужинская

МПК: A61K 31/56, C07J 5/00

Метки: 11-дезокси-17, активность, аминофенилацетат, кортикостерон, окси-21, п-ди(2-хлорэтил, противоопухолевую, проявляющий

...с исходным) . Фенкорон малоэф-фективен при лимфолейкозе Е и недействует на штамм ПРЖ. Чувствительность опухолей к Фенкорону не зависит 10от их чувствительности к компонентаммолекулы препарата: хлорфенацилуи 11-дезокси-1-оксикортикостерону,Оптимальная ежедневная терапевтическая доза фенкорона для мышей при 155-дневном курсе введения определена,равна 10-20 мг/кг (в зависимости отвида опухоли) .Проведено сравнивательное изучениепротивоопухолевой активности Фенкоро- щ 0на с гормоноцитостатиком дистроном 21,Дистрон является производным гормонадигидротестерона. Фенкорон отличаетсяот дистрона по спектру противоопухолевого действия, сила и длительность 25противоопухолевого действия у фенкорона превышает активность дистрона(табл. 2). Эти данные...

Номер патента: 1361152

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Валуева, Дегтярь, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Шкодинская

МПК: A61K 31/568, A61P 35/00, C07J 1/00 ...

Метки: активность, андростандиола-3, гормональную, моноэфиры, противоопухолевую, проявляющие, сложные

...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...

Номер патента: 677290

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Васина, Дорн, Коновалова, Кротова, Мартынов, Шкодинская

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/06 ...

Метки: 1-метиломино-1-дезоксиполиолов, n-ацильные, активность, производные, противоопухолевую, проявляющие

...эффекту.Метод состоял в наблюдении за скоростью роста опухолей у мышей, получивших лечение (подопытная группа) иу оставшихся без лечения (контрольная группа).Основные критерии оценки противоопухолевой активности препаратов - .торможение роста солидных опухолейпо отношению к контролю ( ) и увеличение продолжительности жизни животных с лейкозом по отношению к контролю ( ).20Результаты сравнительной оценкипротивоопухолевой активности восьминовых соединений и соответствующихстандартных препаратов - хлорфенацила, ацетилсарколизина и сарколизина - представлены в табл. 2. Как видно из таблицы, достоверноеторможение роста большинства солид,ных опухолей (от 50 до 100) и излечению 50-100 . животных с плазмацитомой МОРСсвидетельствует о...

Номер патента: 1414850

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Франсуа, Эрик, Ян

МПК: A61K 31/282, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активность, диаминовые, комплексы, платины, противоопухолевую, проявляющие

...циклогексанплатина (11) сульФат формулы 10 2 г дийодопроизводного суспендйруют в 150 мл воды.После перемешивания в течение 20 ч 20 с 1,0 г Ад БО, Ад 1 отфильтровываюти промывают НО. Прозрачный фильтрат. выпаривают.Выход 1,1 г (80 мас,%),Вычислено, %: С 22, 17; Н 4, 19;25 И 6,46.Наццено, %: С 22,02; Н 4,62;Ы 6,31.СН (кольцо): 1,4 широкий синглет;СН (у азота): 2,2 широкий пик;30 БН. 4,5-6,5 широкий сигнал.П р и м е р 6. цис-Дихлор,1-ди(аминометил)циклобутанплатина (11)формулы3,2 г дийодопроизводного добавляют к раствору 1,83 г АрИОЗ в 15 мл воды, После перемешивания раствора в течение 10 мин при 95 С (при защите от действия света) А 81 отфильтровывают. и промывают водой. К прозрачному фильтрату добавляют 0,9 г КС 1 и смесь...

Номер патента: 1259650

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Сень, Эмануэль

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: активность, мутагенную, нитрозомочевины, нитроксильные, производные, противоопухолевую, проявляющие

...ром (Зк 20 мл), экстрактсушат Ба 80 и хроматографируит наколонке с силикагелем элюент-СНСз --СНСЯ (9:1).Реакцию нитрозокарбамата (ЧШб)с аминокислотой (ЧПг) проводят вприсутствии 0,5 ммоль триэтиламина.Выходы, температуры плавления иданные по элементному анализу соединений (1-Ч 1) приведены в табл, 1, аих спектральные своиства - в табл. 2. 59650Полученные в параллельных опытахданные биологических испытаний .сое"динений (1-Ч 1) и ближайшего аналога1-(2-хлорэтил)-3-циклогексил-ннтрозомочевины (ЦГНМ) приведены втабл. 3.Производные 1,1-Ч) и ЦГНМ исследованы в виде эмульсий в 1 ОХ-ном вод- .ном растворе твина -80, а соединениеО (Ч 1) . - в виде расувора в 1 ОХ-иомводном. спирте.Токсичность предлагаемыхсоединений определяют при...

Номер патента: 1059870

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Володарский, Грунтенко, Ларионов, Николин, Овчаренко

МПК: A61K 33/34, C07F 1/08

Метки: активность, имидазолина-2, комплексное, меди, нитроксильного, производным, противоопухолевую, проявляющие, радикала, соединение, стабильного, тиосемикарбазоновым

...Ю Н 2 нсс н 3 с си 3 О лучшего понимания данногизобретения приводитс за комплексного соеди с тиосемикарбазоновыь стабильного нитроксил имидазолина.П р и м е р, (2,2,5 3-имидазолин-оксилдазопина. Наличие в ИК-спектре соединения широкой полосы в области 3300 г3600 см подтверждает присутствиемолекул воды в составе соединения,В электронном спектре поглощения водного раствора комплексанаблюдаются следующие полосы (Л ,нм (1 ВЕ ): 212 (4,2), 315(2,1)-д-д переход. Положение н интенсивность полосы д-д перехода позволяет предполагать искаженно-тетраэдоическую координацию меди (11),Экспериментальная величина магнитного момента комплекса (2,50 мБ)хорошо согласуется с расчетньи значением (2,45 мБ), Это указывает на наличие в молекуле соединения двух...

Номер патента: 1826905

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Галстян, Камалян, Никогосян, Петанова, Погосян

МПК: A61K 31/13

Метки: активность, вещества, противоопухолевую, проявляющие

...дизтиламино)этиламин дигидройодид -му в процентах. 20(15 - 28) и 4 мг/кг; эмбихина 1,8 и 0,2 мг/кг.Во всех экспериментах регистрировал По биологической активности Р -хлорзтилэся вес селезенок как показатель общетокси- тилендиамин дигидрохлорид значительноческого действия и влияния на активно превосходит аналог р -оксиэтилэтилендипролиферирующие ткани. амин дигидрохлорид,Токсичность соединений изучалась по В табл.1 и 2 приведены данные, полобщепринятой методике. Определяли пяти ученные в экспериментах.десятипроцентную летальную дозу (ЛД 5 о) По сравнению с 2-йод-атил(2 -диэтиладля мышей и крыс; вычисляли разовую тера-. мино)этиламин дигидройодидом заявляепевтическую дозу, равную 1/8-1/10 от:мыесоединенияв 100 разпоЛДоив 85 разЛД 5 о,...

Номер патента: 977462

Опубликовано: 27.06.1995

Авторы: Денисова, Дьячковская, Коновалова, Поваров, Сускина, Шапиро, Эмануэль

МПК: C07H 15/252

Метки: 13-(1-оксил-2, 6-тетраметилпиперилиденил-4)гидразон, активность, парамагнитным, противоопухолевую, проявляющий, рубомицина, хлоргидрат, центром

1. 13-(1-Оксил-2,2,6,6-тетраметилпиперилиденил-4)гидразон рубомицина хлоргидрат с парамагнитным центром формулыпроявляющий противоопухолевую активность.2. Способ получения 13-(1-оксил-2,2,6,6-тетраметилпиперилиденил-4)гидразона рубомицина хлоргидрата по п.1, отличающийся тем, что хлоргидрат рубомицина обрабатывают щелочным агентом, затем осуществляют взаимодействие полученного основания рубомицина с гидразоном 1-оксил-2,2,6,6-пиперидона-4 при их молярном соотношении 1 1,5 - 2 в среде хлороформа и метанола, взятых в объемном соотношении 8 1, в присутствии уксусной кислоты, взятой в четырехкратном молярном избытке по отношению к основанию рубомицина, при 20...

Номер патента: 1282521

Опубликовано: 27.09.1995

Авторы: Агаджанян, Арутюнян, Мурадян, Чачоян

МПК: A61K 31/675, C07F 9/22, C07F 9/24 ...

Метки: 2-бис, 2-фенокси-5, 2-фосфаадамантаны, 3-диаза, 7-диметил, активность, диоксо-1, противоопухолевую, проявляющие, хлорэтил)амино-или

2-Бис-( -хлорэтил)амино- или 2-фенокси-5,7-диметил-2,6-диоксо-1,3-диаза-2-фосфаадамантаны общей формулыгде R N (CH2CH2CI)2 или OC6H5,проявляющие противоопухолевую активность.

Номер патента: 976654

Опубликовано: 20.12.1995

Авторы: Гарибджанян, Ирадян, Степанян

МПК: A61K 31/415, C07D 233/64

Метки: 1-(3-нитро-4-метоксибензил)-2-бис-(2, активность, дигидрохлорид, противоопухолевую, проявляющий, хлорэтил)аминометилимидазола

Дигидрохлорид 1-(3-нитро-4-метоксибензил)-2-[бис-(2-хлорэтил)аминометил] имидазола формулыпроявляющий противоопухолевую активность.

Номер патента: 1790190

Опубликовано: 27.04.1996

Авторы: Бодягин, Иванова, Имсырова, Камалетдинов, Козлов, Коновалова, Переверзева, Стеценко, Трещалин, Яковлев

МПК: A61K 31/295, C07F 15/00

Метки: 3-диметилксантинплатины, активность, дигидрат, противоопухолевую, проявляющий, хлорид, цис-хлордиаммин-1

...1 790 1 9 0 6поле на 0,50 м, д, В то же время в спектре СЕ 5 от, н, доза, вызывающая 50% тормоПМР комплекса наблюдается спин-спино- жения включения меченого тимидийавнвое взаимодействие протона Н(8) с магнит- клетки СаОЧ для ан ного соединенияым ядром изотопа Рт с константой составляет 6 10 М, для препарата1195 Р-н(8)=80 Гц, Полученные данные сви сравнения "(цисплатина) 5 10 6 М, Это свидетельствуют об участии к Н(8) атомов азота детельствует о меньшей молярной токсичимидазольного цикла в координационной ности полученного соедйнения.связи, что позволяет сделать однозначныйИзлучение противоопухолевой активновыводобобразованиисвязи Р 1 - й. сти йроведено на мышах линий СнВ 1,Как видно иэ табл,2, частоты полос по ВА 1 ЬС, гибридах...

Номер патента: 1563206

Опубликовано: 27.09.1996

Авторы: Бокаева, Дьякова, Желиговская, Фатькин

МПК: A61K 31/295, C07F 15/00

Метки: активность, ив, платины, противоопухолевую, проявляющие, смешанные, цис-диаминдихлородигидроксокомплексы

Смешанные цис-диаминдихлородигидроксокомплексы платины (IV) формулыгде Am метил-, этил-, изопропил- или третбутиламин,проявляющие противоопухолевую активность.

Номер патента: 1547277

Опубликовано: 20.07.1997

Авторы: Коротких, Лосев, Чернов, Швайка

МПК: A61K 31/505, C07D 405/06

Метки: 3-диглицидил-2, 4-хиназолиндион, активность, противоопухолевую, проявляющий

1,3-Диглицидил-2,4-хиназолиндион формулыпроявляющий противоопухолевую активность.

Номер патента: 1658606

Опубликовано: 20.07.1997

Авторы: Коротких, Лосев, Попов, Чернов, Швайка

МПК: A61K 31/41, C07D 249/08

Метки: 1-диглицидил-3, 3-диэтилбис-(1, 4-триазол-5-он-4-ил, 4-триазол-5-он-4-ил)-метан, активность, диэтилбис-(1, качестве, метан, промежуточного, противоопухолевую, проявляющий, синтезе, соединения

1. 1,1'-Диглицидил-3,3'-диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)метан формулыпроявляющий противоопухолевую активность.2. 3,3'-Диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)-метан формулыв качестве промежуточного соединения в синтезе 1,1'-диглицидил-3,3'-диэтилбис-(1,2,4-триазол-5-он-4-ил)метана.

Номер патента: 1651525

Опубликовано: 20.07.1997

Авторы: Коротких, Лосев, Попов, Чернов, Швайка

МПК: A61K 31/41, C07D 249/08

Метки: 4-диглицидил-3-этил-1, 4-триазол-5-он, активность, противоопухолевую, проявляющий

1,4-Диглицидил-3-этил-1,2,4-триазол-5-он формулыпроявляющий противоопухолевую активность.