A61P 21/06 — анаболические агенты

Номер патента: 527139

Опубликовано: 30.08.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 21/06, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, солей

...(ЗН) и 8,5 част. на миллион (ЗН).Б. 1-Хлоркарбонил - 2-оксо - 3-тиенил-(2)- сульфонил- имидазолидин.Этот хлорид карбаминовой кислоты получают согласно описанному в примере 27 Б способу из 2,9 вес, ч, 1-тиенил- (2) -сульфонил-оксоимидазолидина и 2,7 вес. ч, фос- гена. Выход 80%; т. пл. 166 С.Полосы ИК-спектра: при 3080, 1800, 1728, 1300 и 1178 см -(в Ицо).В, 1-тиенил- (2) -сульфонил - 2-оксоимидазолидин.14,0 вес. ч. 2-хлорсульфонилтиофена и б,б вес. ч, имидазолидинанагревают, размешивая, до 150 С до завершения выделения НС (около 4 час). Затем охлаждают, встряхивают с 150 об. ч, хлороформа - 1 О (2; 1), отделяют слой хлороформа, сушат над МАЗО,ь кипятят с животным углем, отсасывают и выпаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из...

Номер патента: 988814

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Беленький, Бочарова, Воронин, Плешаков, Семиколенных, Снегоцкая, Снегоцкий

МПК: A61K 31/513, A61P 21/06, C07D 239/54 ...

Метки: аминокислот, кислоты, нагрузках, оротовой, предупреждающие, развитие, соли, утомления, физических

...воде инерастворимые в спиртах, бензоле,хлороформе и других органическихрастворителях с температурой плавления выше 350 С. 65 Элементный состав.Найдено, Ъ: С 41,76; Н 5,25;И 16,12.Вычислено, Ъ С 41,70; Н 5,06,И 16,21, (для С 9 НЭ ИяО ).Уф-спектр (в воде): 1= 6682;,4822. ИК-спектр (таблетки сКВг): характеристические частоты3500 ( 9 цН ), 1700 ( 9 О ) 1620(0,45 моль) моногидрата оротовой кислоты и 71,1 г (0,54 моль) Я -аминокапроновой кислоты, приливают 600 млдистиллированной воды и нагреваютпри перемешивании водную суспензиюпри 70-90 С до полного растворенияосадка. Далее обрабатывают продуктаналогично описанному примеру 1.Получают 114,7 г (около 100 оттеории, считая на моногидрат оротовой кислоты) соли оротовой кислотыи Е...

Номер патента: 1169537

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 237/36 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2, тион-5-тиазолидинил-метанола

...кислоты, 5,5 г (0,05 моль) 20 дитиокарбамата аммония и 50 мл воды перемешивают при комнатной температуре в течение 0,5 ч. Реакционную ,смесь нагревают с 50 мл 6 н. соляной кислоты в течение короткого проме жутка времени при температуре кипения. После охлаждения и фильтрования получают 10,5 г указанного соединения (657), т.пл. 293-294 С.Способность соединения формулы (1)ЗО повышать увеличение веса доказывается с помощью следующего теста. В качестве подопытных животных применяют свиней. Для каждой концентрации используют группу, состоящую из35 6 животных, причем каждый опыт с группой из Ь животных повторяют три раза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1)....

Номер патента: 1176838

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксид-4-оксо-2, тион-5-тиазолидинил-метанола

...В результате получают 13,1 г соединения Выход 81%, т.пл. 298-294 С.Вычислено, %: С 44,57; Н 2,80; Б 13,00; Б 19,83. Найдено, %: С 44,39; Н 3,09;Б 12,74; Б 19,29.В качестве подопытных животныхприменяли свиней. Для каждой концент рации испольэовали группу из 6 живот.ных. причем каждый опыт с группой повторяли три раза. Корм содержал 50 мг/кг производного хиноксалин- -1,4-диоксида общей формулы (1). Откормживотных производили в идентичных условиях, и все группы животных получали одинаковые количества корма идентичного состава, Контрольные груп пы получали корм в таком же количест ве, но беэ производного хиноксалин,4 диоксида общей формулы (1),В качестве соединения для сравнения использовали Карбадокс...

Номер патента: 1186616

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 4-диоксида, животных, обладающие, привес, производные, способностью, увеличивать, хиноксалин-1

...качестве подопытных животных применяют свиней, Используют группу,состоящую из шести животных, причемкаждый опыт с группой повторяют трираза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 гри,гкг праизводнога хиноксалин,4-диоксидаобщей формулы. Откорм животньгр( 11 раизводят в идентичных условиях, и всегруппы животных получают те жс количества корма идентичного состава.Контрольные группы получают корм втаком же количестве, но без производного:(ипоксалин,4-диоксида общей формулы,Результаты испьгтаний представленыв таблице,нс 111 денар%: с 50 р 13, и 4 3515 12,П р и м е р 2, Получение 28-(-) --дггак сил) -амина- (г 1 -нитр офенил) -1, 3-пРс 1 1 а 11 ДИ(111;1,19,.( г (0,01 моль) 2-форми: хинокса 11 и 11- 1,4-дсзксида и 21,2 г...

Номер патента: 1192621

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: диоксидэтенилкетонов, замещенных, хиноксалин-2-ил-1

...-(пара-метокси-фенил-этекил)кетон с т.пл. 86-187 С, Выход составляет 862 от теории.Новые соединения общей Формулы (11 могут употребляться для профилактики и лечения различных бактериальных инфекций либо локальным методом, либо систематически. Эти соединения эффективны против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности против следующих видов бактерий: Еп 1 егоЬасгегасеае, например Рзецдогпопаз аегцдхпоза, Исгосоцасеае, например БСарЬу 1 ососсцз ацгецз (табл. 1),Минимальная подавляющая концентрация различных соединений Формулы (1 противприведенных штаммов бактерий находится между 0,5 и 100 мкг/мл.Повышающая вес эффективность новых соединений была подтверждена результатами опытов, В качестве подопытных...

Номер патента: 1192622

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 2-хиноксалинил-1, 4-диоксида, производных

...комнатной температуре, После охлаждения выделившийся в осадок продукт отфильтровывали, В результате получили 30,7 г указанного соединения Выход 953, Т,пл, 293-294 С .Вычислено, 7; С 44,57; Н 2,80; Н 13,0; 8 19,83.Найдено, 7,: С 44,48; Н 3,10; И 13,00 Б 20 00.Способность предлагаемых соединений увеличивать вес была доказана с помощью следующего .теста, В качестве подопытных животных применяли свиней. Дпя каждой концентрации использовали группу, состоящую из шести животных, причем каждый опыт с группой иэ шести животных содержал 50 мг/кг производного хиноксалин,4-диоксида общей формулы (1), Откорм животных производили в идентйчных условиях, и все группы животных получали одинаковые30 Таблица 1 Исследуемосоединение по примеру 35 че ство...

Номер патента: 1205765

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 4-диоксида, метилхиноксалин-1, производных

...без производного хиноксалин,4- кислоты перемешивают в течение -диоксида общей формулы.15 мин при комнатной температуре. Результаты представлены в таблице. Затем реакционную смесь выпивают в охлажденную льдом воду и отфильтровывают выделившийся в осадок продукт. В результате получают 2,84 г целевого соединения. Выход состао вил 907 т.пл. выше 300 С. Используемыйый кормдля 1 кгпривеса Средний дневнойпривес по сравнению с контрольным (100 Ж) Пример 1 111,5 83,2 2 112,0 80,0ЗО 75) 5 113,2 Известный 94,7 100 1П р и м е р 2, Получение Е-фенил- (2 -хиноксалинилметилиден)-1 ,4 -диоксид)-5-оксазолона.Смесь 3,51 г (0,01 моль) КБ-(2-хиноксалинил,4-диоксид) в (2 -фе)3нил-он-оксазолил)-метанола,10 мп диметилформамида и 3 капельангидрида...

Номер патента: 1220570

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Альберт, Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, A61P 31/04 ...

Метки: производных, хиноксалиндиоксида

...течение 45 мин получают 2-хиноксалинилальдоксим,4-диоксид с выходом 917. Т. пл. 248-249 С.П р и м е р 8. Исходя иэ 16,2 г (0,1 моль) бенэальдегидаминогуаниди О на и при осуществлении способа по аналогии с примером 6 при 80 С и врео мени реакции 1 ч получают с выходом 907 (2-хиноксалинилметилен)-аминоО гуанидин-М ,И -диоксид. Т,пл. 286 С. 15П р и м е р 9. Исходя из 18,8 г (О, 1 моль) циклогексанонфенилгидраэона и при осуществлении способа в соответствии с примером 6 при 80 С и времени реакции 1 ч с выходом 827 20 получают (2-хиноксалинилметилен)- фенилгидразин-И ,Б -диоксид.4Т. пл. 247 С.П р и м е р 10. 22,6 г (О, 1 моль) гидразида триметоксибензойной кисло ты прибавляют к раствору 10,6 г (О, 1 моль) бензальдегида в 200 мл воды,...

Номер патента: 1230468

Опубликовано: 07.05.1986

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 4-диоксида, производных, хиноксалин-1

...в (2-хиноксалинил,4-диок сид)акриловой кислоты. Выход 73 , т. пл, 207-208"С.Приме р 3. Смесь 19 г (О,1 моль) 2-формилхиноксалин,4- диоксида, 9,9 г (0,1 моль) метилово го эфира -циануксусной кислоты, 160 мл нзопропанола и 3,5 мл 10 -ного водного раствора гидроокиси натрия нагревают при 60 Г в течение 2 ч, Реакционную смесь охлаждают до 5 С и вы павший в осадок продукт отфильтровывают. Получают 22,1 г метилового эфи-ра, - циано-(2-хиноксалинил,4 диоксид)акриловой кислоты. Выход82 ., Кристаллы красного цвета плавятся при 198-199 С.П р и м е р 4. Следуют методикепримера 3 с тем отличием, что 2-формилхиноксалин,4-диоксид вводят вовзаимодействие с этиловым эфиром циануксусной кислоты, Этиловый эфирй.-циано-р-(2-хиноксалинил,4-диоксид)акриловой...

Номер патента: 1233800

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: 4-диоксида, производных, хиноксалин-1

...вещества применяют 1-бензил-пиперизид-окси(2-хиноксалинил,4-диоксид)-пропионовой кислоты. Й -Бензил-пиперазид 3 -(2-хиноксалинил,4- диоксид)-акриловой кислоты получают с выходом 92%, Т.пл. 194-195 С. П р и и е р 6. Следуют методикепримера 2 но в качестве исходноговещества применяют 2 -метоксикарбонил-гидразид-окси-(2-хиноксалинил,4-диоксид,-пропионовой кислоты.2 -Метоксикарбонил-гидразид В -(2-хиноксалинил,4-диоксид)-акриловойкислоты получают с выходом 89%.Т.пл. 234-235 С.П р и м е р 7. Следуют методикепримера 2 но в качестве исходноговещества применяют амид (и -аминобензолсульфокислоты)-В-окси(2-хиноксалинил,4-диоксид)-пропионовойкислоты, Лмид (и-амино-бензолсульфокислоты) (2-хиноксалинил,4 диоксид)-акриловой кислоты получаютс...

Номер патента: 1438793

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Андреевский, Андронова, Васильев, Веремьев, Гласко, Головастова, Заборонок, Зарецкая, Киселева, Макарова, Малахова, Недошивина, Неклюдов, Полторапавлова, Пупынина, Рогачева, Суздалева, Храменко, Царенков, Черненко

МПК: A61K 31/79, A61P 21/06

Метки: аминодез, лекарственное, средство

...что переливание его перенос.ится хорошо, побочных симптомов не Отмечалось, Дезинтоксикяционный эфФект выряжался в снижении температуры тела ня 0,5 - 1,й 0, ликвидировались диспептические явления, нормалиэовалясь моторная функция желудочно-кишечного тракта, улучшался аппетит, восстанавливался сон, исчезали симптомы ожоговой энцефалопятии,снижалясь токсичность сыворотки крови по пярямецийному тесту с 8-12 до14 - 18 мин лейкоцитарный индекс инток -функционального действия и обладает одновременно анаболическОй и деэинтоксикационной активностью,Формула изобретения лотПри перитонитах - при тяжелом и крайне тяжслом состоянии больных - аминодез оказывал такое же дезинтоксикационное действие, как и препарат направленного...