A61K 31/422 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Номер патента: 609466

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Джон, Мартин

МПК: A61K 31/422, C07D 413/04

Метки: оксазола, производных

...найти применение в медицине.Известен способ получения лактамов из соответствующих аминов путем ацилирования их й-галоидацилгалогенидами с последующей циклизацией под действием дегицрогалогенирующих агентов 1).Целью изобретения является синтез новых производных оксазола, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Поставленная цель достигается от 1 исываемым способом получения произ" водных оксазола общей формулы (1)/ где К, и Кмогут быть одинаковы илиразличны и означают водород илиС -С 1-алкил;т 1 - целое число от 3 до 5; 2заключающийся в том, что 2-аминооксазол общей формулы ( П) где Р 1 и й имеют указанные вышезначения;10 подвергают взаимодействию с щгалоидацилгалогенидом общей формулы(1 И)Н(ц-(н,)сиа 1где и имеет вышеуказанные...

Номер патента: 692126

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Ветра, Городцов, Кацарс, Лигерс, Париков, Слободяник, Яунслейнис

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 31/04 ...

Метки: коров, лечения, маститов, препарат

...двух лет.Таблица 1 Показатели потенцирующего действия антимикробной активности фуразолидона и фурагина 1:48000, (23 1:24000 (46 1:389000 (2,95) 1:389000 (2,95) 2) 1;600000 (18.8 5) 1; 389000 ( 2,95 Фуразолидон а 1;768000 (15 азопидорагин:4800 О (23,4 скобках дано со ние в мг/мл. После введения в молочйую железу коров предлагаемый препарат выделяется с молоком за 24 ч, в то время как выделение известного препарата продолжается 72-96.ч. Таким образом молоко от леченных коров можно использовать как пищевой продуктуже через 24 ч послевведения предлагаемого препарата в молочную железу коров,В результате проверки антимикробного действия фуразолидона и фурагина на микрофлору, часто вызывающую мастит у коров, установлено, что применяемые в...

Номер патента: 929075

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Герасименко, Перфилова, Скляренко

МПК: A61F 5/04, A61K 31/422, A61M 5/00 ...

Метки: дюпюптрена, контрактуры, лечения

...терапии, при этом возможен рецидив заболевания.Цель изобретения - снижение рецидива заболевания и исключение побочных явлений.Эта цель достигается тем, что согласно способу лечения контрактуры Дюпюитрена путем введения в фиброзный тяж ладонного апоневроза лекарственного вещества, в фиброзный тяж ладонного апоневроза вводят фуразолидон.Способ осуществляется следующим образом.После об аной поверхно и и фуразолидона в наиболее измененные участки (узлы, тяжи) ладонного апоневроза. Разовая доза вводимого препарата составляет 20 мг. Так как фуразолидон практически не растворим в водных растворах, то непосредственно перед введением готовят его взвесь в 4 - 5 мл 1%-ного раствора тримекаина или 2%-ного раствора лидокаина, которую хорошо...

Номер патента: 939004

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Ветра, Зариня, Кацарс, Клопов, Кузьмин, Лигерс, Париков, Слободяник

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 15/00 ...

Метки: коров, лечения, маститов, препарат

...0 воска с растительным маслом в соотношении 1:18,6 - 1:19,6.Препарат готовят следующим образом.Дпя приготовления 100 кг препарата берут 94-98 кг маэевой основы,помещаютвре ч акторе с паровым обогревом и стерилизуют прн 100 С в течение 1 ч. Затем охлаждают . до 40 С н добавляют 1 - 3 кг фуразолидона и 1 - 3 кг фурагина. Смесь перемешивают в течение 30 мин, после чего пропускают через коллоидную мельницу, Полученный препарат .фасуют в полиэтиленовые шприц-тюбики одноразового применения.Препарат по физическим свойствам представляет собой желто-оранжевого цвета мазеобраз д ной консистенции массу без запаха, сохраняет стабильность при обычных условиях в течение 2.х лет.В примерах 1-6 приведены конкретные составы препарата, вес.%:При мер...

Номер патента: 1151207

Опубликовано: 15.04.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, оксазолидин-2

...м е р 2. А. 5-(6-Ацетокси- -5-хинолил)оксазолидин-ок-тионАналогично примеру 1 А 0,77 г 6-метоксихинолин-карбальдегида подвергают конверсии в целевой.продукт. После резкого охлаждения с помощью льда первую порцию продукта (190 мг) вьделяют экстракционной обработкой этилацетатом, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают досуха. Вторую порцию продукта (176 мг) выделяют аналогичным путем, доведя величину рН водной фазы до 8 добавлением бикарбоната натрия и экстракционной обработкой дополнительным количеством этилацетата. Величина ш/е для обеих порций про",. дукта составляет 274. Величина тп/е для второй порции составляет 253, что указывает на загрязнение целевого вещества продуктом следующей стадии.Б....

Номер патента: 1169536

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Кацуо, Кохки

МПК: A61K 31/341, A61K 31/422, A61P 3/06 ...

Метки: кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фурилоксазолилуксусной

...прибавляют воду, водную смесь доводят до рН=2 концентрированной соляной кислотой, после чего экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и затем выпаривают при пониженТ. пл. 132-133 С. ИК 4, сммакс ф 3400, 3100, 1675, 1600.2. 4,0 г М-бензоил-(2-фурилкарбонил)метиламина, 0,8 г 61%-ного гидрида натрия и 3,2 г этилбромацетата обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.2. В результате получают 4,0 г этилового эфира 3-бензоиламино-(2-фурилкарбонил)пропионовой кислоты. Выход 72,7%. Т. пл. 75 - 76 С.1640.Препаративный пример 4.1. 23,4 г гидрохлорида (2-фурилкарбонил)метиламина, 29,3 г бикарбоната натрия и 23,0 г 4-фторбензоилхлорида обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.1. В результате получают 24,0 г И-(4-...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, активного, виде, кислотно-аддитивных, металлами, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, щелочными, энантиомера

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Номер патента: 1264841

Опубликовано: 15.10.1986

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-диона, 5-замещенного-2, оксазолидин-2

...мп силикагеля, градиентное элюирование с 4:1,2:1 и 1:1 отношением гексан:этилацетат, и затем 4:1, 2:1 и 1:1 отношением зтилацетат:метанол. Все фракциисвязывали и выпаривали до получения23 мг масла, кристаллизовали изСН С , т. пл. 119-120 С, установлено микроанализом, что оба аналогадихлоро и дибромо загрязнены на 5 Хкаждый,П р и м е р 3. а. 3-Бромфуран- -1-карбальдегид.При 10 С в атмосфере И оксихлой рид фосфора (21,2 мл) добавляли к 17,6 мп диметилформамида при скорости, которая позволяет поддерживать температуру ниже 20 С. Было добавлено 33 мп 1,2-дихлорэтана, смесь охлаждали до 0 С и медленной струей добавляли 28 г 3-бромбурана (экэотермичности не замечено). Смесь нагревали до 60 С в течение 1,5 ч, охлаждали до 1 О С и добавляли...

Номер патента: 1402263

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 25/08, C07D 413/06 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...над сульфатом. натрия упаривают органический слой, получают 43,2 г целевого соединения в виде белых кристаллов (выход 91%).П р и м е р Д. 4-Метил-(4-метилфенил)-2-(1,3-диоксо-азаиндан- -2-ил)-пентан-он,Тщательно смешивают 2-бром-метил-(4-метилфенил)-пентан-он (13,5 г, 50 ммоль) и фтальимид калия (9,26 г, 50 ммоль) и нагревают прио160 С в течение 2 ч, После охлаждения в реакционную смесь добавляют 100 мп этилацетата и 50 мл воды. Органический слой отделяют и промывают раствором соли. Органический раствор сушат над сульфатом натрия и упаривают при пониженном давлении. Остаток подвергают перекристаллизации, обра 5 10 15 20 25 30 35 40 45 батывая его гексаном, и полученныекристаллы подвергают перекристаллизации из гексана, получая...

Номер патента: 1431679

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 21/00, C07D 263/20 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...кислоту (4,8 г,50 ммоль), после чего перемешиваютпри комнатной температуре, Получен"ный осадок собирают йильтрованием,промывают раствором этанола с этилацетатом (1;20,2 17 мл), затем зтилацетатом (17 мл) и высушивают с получением указанного соединения (16,83 г)в виде бесцветных кристаллов (выход76%), т.пл. 129-131 С.Исследование Фармакологическойактивности соединения общей Формулы 1,Зййективность соединения общейФормулы 1 определяют по блокирующемудействию в отношении глутаминовойкислоты, по релаксирующему действиюна мышцы спинного мозга (понижениеригидности и вмсвобождающее действиена образцах анемичной децеребрационной ригидности) и по уровням токсичности, Для сравнения используют следующие соединения.Гидрохлорид...

Номер патента: 1436876

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Канадзи, Такеси

МПК: A61K 31/422, A61K 31/427, A61P 3/10 ...

Метки: производных, тиазолидиндиона-2

...21. Аналогично примеру 20 получают исходные соединения,приведенные в табл,3.П р и м е р 22. 2-(5-метил-фе/нил-оксазолил)этанол (6 г) и 4-; ЭОфторбензонитрил (5,4 г) растворяют втетрагидрофуране (70 мл) и к полученному раствору при интенсивном перемешивании и охлаждении льдом прибавляют60% гидрида натрия в масле (1,4 г ).Реакционную смесь перемешивают 18 чпри комнатной температуре, после чеговыливают в ледяную воду (0,5 л). Водную смесь нейтрализуют уксусной кислотой, образовавшиеся кристаллы отделяют фильтрованием и получают 4-12(5-метил-фенил-оксазолил)этоксибензнитрил (7 г; 77,5 Х) Перекристаллизацией из смеси эфира и гексана по"лучают бесцветные призмы с т.пл. 119- 45120 С.Вычислено, %: С 74,98; Н 5,3; М 9,2С НИ,О,Найдено,:С 74,9; Н...

Номер патента: 1616518

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Марк, Чия-Лин

МПК: A61K 31/421, A61K 31/422, A61P 31/04 ...

Метки: оксазолидинона-2, производных

...введен парентерально вс терил ьных жидких дозир ова нных фор -мах.Желатиновые капсулы содержат активный ингредиент и порошкообразныеносители, такие как лактоэа, сахароза, ма н нит, кр а х мал, прои з водныецеллюлозы, стеарат магния, стеариновая кислота и тому подобные. Аналогичные разбавители могут быть использованы для получения прессованныхтаблеток, Как таблетки, так и капсулы могут быть приготовлены как постоянно освобождающие лекарство продукты для обеспечения непрерывного поступления лекарства в организм в течение нескольких часов. Прессованныетаблетки могут бьгть покрьггы сахаромили пленкой для маскировки всякого 16518неприятного вкуса и защиты таблеткиот воздействия атмосферных факторовили покрьггы эцтеросолюбильной оболоч -...

Номер патента: 1678207

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Даяна, Джозеф, Ричард, Филип, Чарльз

МПК: A61K 31/422, A61K 31/423, A61K 31/428 ...

Метки: гетероциклических, кетонов

...1, гетероцикл, содержащий Х, И и С 1-5- /метоксикарбонил/бензоксазол-ил, В 1 = В 2 (302) ЙН СО-, Я 2 = 4-С 1 С 8 Н 4).Хлоргидрат 1-/3-диметиламинопропил/3-этилкарбодиимида (160 мг) добавляют к раствору продукта примера 2 с (185 мг), 1-гидроксибензотриазола (110 мг) и 4-/(4- хлорфенил)сульфониламинокарбонил/бензойной кислоты (280 мг) в тетрагидрофуране (3 мл) и раствор перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Реакционную смесь разбавляют этилацетатом, промывают(три раза 1 н. НС 1, солевым раствором), сушат над сульфатом магния и упаривают. Неочищенный продукт очищают с помощью мгновенной хроматографии с элюированием смесью ацетон:дихлорметан:уксусная кислота (20:80:1 капля/мл), получая 160 мг твердого вещества, 81 =...