C07D 237/32 — с атомами кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца

Номер патента: 130903

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Крысин, Мизрах, Слабкая

МПК: C07D 237/32

Метки: 3-дигидрофталазиндиона-1, 5-амино-2, люминола

...л, термометром и обратным холодильником, загружают 80 л дистиллированной воды, 4,0 кг чистой 3-питрофталевой кислоты, 2,0 .г водного раствора аммиака и 0,5 кг скелетного никеля. Пускают в ход мешалку, нагревают раствор до 80 и при этой температуре прибавляют из мерника в течение трех часов 3,8 ка гидразишидрата,130903 Предмет изобретения Способ получения 5-амино,3-дигидрофталазиндиона,4 (люминола), о тл и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью увеличения выходов и упрощения технологии процесса, 3-нитрофталевую кислоту восстанавливают в водной среде гидразингидратом в присутствии скелетного никелевого катализатора, после чего раствор упаривают и нагревают при 120 в присутствии гидразингидрата и уксусной кислоты. Корректор А. И. Ьлаус Техред...

Номер патента: 210173

Опубликовано: 01.01.1968

Автор: Грабл

МПК: C07D 237/32

Метки: 4-фталазон-1-карбоновойкислоты, аминоалкиловых, замещенной, хлоргидратов, эфиров

...в 50 мл сухого бензола.Смесь нагревают при 100 С с обратным холодильником 2 час, осадок отфильтровывают, промывают эфиром и сушат, Получают 17,4 г сырого вещества, которое растворяют в 200 мл воды, подщелачивают насыщенным раствором углекислого натрия и извлекают эфиром. Зфирную вытяжку сушат над безводным сернокислым натрием, насыщают сухим хло00 СЧ СО О О О м Ю м МО СООГ О н 1 Ю О мч м 0 О Ю С н О и н М х) Л Г" О СО СО СО 0 СЧ Ф О Г" Р ф Г" 00 Ф Х 1 8-д о,З Ж Р о Х О Щ СО00 М О СО 0 С 00 м С 4СО СО ф О Ю м ма Р 00 О М О 00 О но СС о а о оЯ 6И сСо оо, а ,н д о о о м: 1 о оСх ц Ж Х й а о о Х й о о ох о р о х х о Ох о о,Юй йао,1 оСС оОСм ОСЧМСЧ ООСЧ 1 О 63 Ю аСО й н МсО В В О04 н м а СС СЧн с со счЗСЧ 00 Ф О О нСЧ н н...

Номер патента: 375848

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 231/54, C07D 237/32, C07D 487/04 ...

Метки: вптб

...пл. 125-127 С,оло 10-фенилНзино,5,300 мл безводного диоксана и подвергают. безводного толуола при 5-10 С по описанному в примере 1 способу. Выход 24,5 г 1 О-фталазин,5-(10 Н)-,дион;т,пл 152 153В таблице приведены соединения, полученные по описанному в примере 1 способу,-дион.,100, мл этанола и обрабоатывают водородом1,5 г 2-алор-Здиэтыамино- -пиразоминоН-пиразо-в течение 7 час при 75 С, давлении 35ло- "12-Я -фталазин 1,5-(10 Н) диона 5, атм в присутствии 0,8 г 10%-ного паплар р з.50 й усной дия на угле как катализатора. Затем смесьрастворяют в 150 мл ледяной уксусно.фильт уют и раствор концентрируют досукислоты и обрабатывают водородом в при- ф РУю-" Ра Р, ха в вакууме. Остаток перекристаллизос тствии 0,75 г 10% ногопалладия на10%...

Номер патента: 428602

Опубликовано: 15.05.1974

Авторы: Адольф, Вильгельм, Иностранна, Йозеф, Касселла, Рольф, Руди

МПК: C07D 237/32

Метки: основпозамещенных, производных

...Выпавшее основание растворяют в хлористом метилене. Полученный после отгонки хлористого метилена остаток перекристаллизовывают из этилацетата. Таким образом получают 2- (у-морфолино+оксипропил) - 5,6,7- триметокси(2 Н) -фталазинон в виде бесцветных игл с т. пл. 108 - 109, Выход 30 г (79% от теории). Зтот продукт можно получать и следующим способом.24 г (0,1 моля) 3,4,5-триметоксифталальдегидной кислоты взвешивают в 300 мл воды и добавляют 7,5 г (0,1 моля) у-морфолино+ оксипропилгидразина. Затем нагревают до кипения и перемешивают в течение 2 час при 100. После охлаждения реакционный продукт отсасывают, промывают водой и сушат в вакууме.Выход 28 г (73,8% от теории). Т. пл. 108 С.П р и м ер 2. 42,2 г (0,1 моля)...

Номер патента: 440838

Опубликовано: 25.08.1974

Авторы: Брок, Ленке, Фогельзанг, Шеффлер

МПК: C07D 237/32

Метки: 4-бензилфталазона, производных

...- 2-2-К-метилпирролидинил)- этил) -1- (2 Н) -фталазинон.П р и м ер 4. 4 - (и-хлорбензил) -2-Х-метилпергидроазепинил-(4-1 - (2 Н) - фталазинон.30,6 г и-хлорбензилацетофеноп-о-карбоновой кислоты и 16 г гидразинсульфата нагревают с 9,4 г едкого патра в 250 ьл воды, После промывки и высушивания получают 27 г 4-(ихлорбензил)-1-(2 Н)-фталазинона.20 г 2-(2-хлорэтил) - М-метилпирролидингидрохлорида вносят в раствор 4,4 г едкого патра в 20 мл воды и нагревают до 70 С, Этот5раствор прикапывают в нагретую до 70 С смесь цз 27 г 4-(п-хлорбензцл) -1-(21-1) -фталазицона ц 40 мл 50 О//о-ного раствора едкого патра и песмешива 1 от еще 1 час при этой же температуре. После охлаждения и разбавления водой цсрастворенное вещество поглощают...

Номер патента: 520916

Опубликовано: 05.07.1976

Авторы: Анаклето, Антонио, Эльвио

МПК: C07D 237/32

Метки: 127н, диона, фталазин-5(14н, фталазино

...алкиловых сложных эфиров, описанных в предыдущем примере,П р и м е р 4. Получение сложного эфира 2- (с-карбоксибензил)-1 (2 Н)-фталазинонаАналогично вышеописанному примеру, нопри кипячении 7-оксифталазино 2,3-Яфгалазин(14 Н), 12(7 Н)-диона в выбранномнизшем алканоле в присутствии хлорисговодородной или серной кислоты получают соответствующие сложные эфиры 2- (о-карбоксибензил)-1 (2 Н)-фгалазинона:2- (о-Карбометоксибензил)-1 (2 Н )-фгалаозинон, т. пл. 147-149 С2-( о-Карбоэтоксибензил) -1 (2 Н)-фгалазионон, т. пл 82-84 С2- (о-Карбопропоксибензил)-1 (2 Н)-фгаолазинон, т. пл, 72-74 С2-(с-Карбобутоксибензил)-1 (2 Н)-фгалаозинон, т пл. 95-97 С,П р и м е р 5. Получение фгалазино2,3-Ц фгалазинин(14 Н), 12 (7 Н)-диона.Взвесь 140 г (0,5 моль)...

Номер патента: 539526

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Антонио, Джорджо, Эльвио

МПК: C07D 237/32

Метки: 4-дигидро-1(2н)фталазинонов, солей

...атм.Катализатор отфильтровывают, раствор выпаривают под вакуумом; полученный остаток нагревают с 30 мл 30%-ной хлористоводородной кислоты в течение 3 ч при 40 С и получают 5,8 г (75%) гидрохлорида 3,4-дигидро- 2 Н-фталазинона. Т, пл. 227 - 228 С. П р и м е р 3. Раствор 43,5 г 1-(2 Н)-фталазинона в 200 мл уксусного ангидрида с содержанием 4,3 г 5% -ного палладия на активированном угле нагревают при 100 С и гидрируют при 6 - 8 атм, По достижении расхода приблизительно теоретического количества водорода, реакционную смесь фильтруют; фильтрат выпаривают досуха. Сырой остаток нагревают в 300 мл 25%-ной хлористоводородной кисло 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 00 ты при 40 - 50 С в течение 3 ч, В результате выпаривания смеси досуха получают 49,2...

Номер патента: 563913

Опубликовано: 30.06.1977

Авторы: Масаюки, Мичиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: 1-фталазона, производных

...78 - 89 С) с общивыходом 60 о/о.Последний добавляютсмеси 15%-пой волной с )О и диоксана (10 мл) при 4Н 0 и алкильная грчп алразличные, - мами углерода; и алкильная грч зуют незамещенщенную метилено ся тем, что со ую ди 20 0К,.00 00 1 е значения, соединением где К, и в средею им значения,ри 30 - 100 С с послелевого продукта.нформации,ние при экспертизеМв 787139, кл. С 07,Форму изобретени 1. Способона общей Составитель Т. ЯкуТехред И. Каранда Редактор Е, ДайЗаказ 680/1-1 ПО Коррект едорова дпнсное Изд. Мз 425 Государственного ко по делам нзо 113035, Москва, Жнпография, пр. Сапунова, 2 ре. раствор перемешивают 2 ч, затем нагревают до 80 - 90 С и держат при этой температуре 1 ч. Раствор охлаждают, разбавляют водой и экстр агируют...

Номер патента: 570605

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев

МПК: C07D 237/32

Метки: 2-метил-4хлорфталазона

...От маточного раствора отделяют органический слой и упаривают в вакууме досуха и получают дополнительно 2-метил-хлорфталазон. После перекристаллизации из метанола получают 4,7 г 5 (98%) 2-метил-хлорфталазона в виде блестящего бледно-желтого кристаллического порошка с т, пл. 128 - 130 С. мул обретени Способ поотлича ющрения сырьетилируют д25 1,4-дихлоргидр олизуют30 С,и ися ой баз и метил метил ф водой ль) 1,4-дихлорфтала ) диметилсульфа та(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕН 1Изобретение относится к новому способу получения 2-метил-хлорфталазона, который может найти применение в тонком органическом синтезе,В литературе известен способ получения 2-метил-хлорфталазона, заключающийся в том, что 2-метил-оксифталазон хлорируют хлорокисью фосфора при...

Номер патента: 576933

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Анаклето, Антонио, Эрнесто

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: 127н, 3-в, диона, фталазин-5(14н, фталазино

...т,пл. 225 С,П р и м е р 2. Получение фталазино 2,3 - Ь 1фталазин - 5 (14 Н), 12(7 Н) - диона.К 12 г (0,05 моля) 2- бензил - 3,4 - дигидро 1(2 Н) - фталазинона в 200 мл тетрахлорэтана прибавляют 4 мл триэтиламина и затем к этому раствору прибавляют 8 г этилового хлоркарбоната. Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 2 ч. После фильтрования солей растворвыпаривают до сухого состояния при уменьшенномдавлении. Остаток вливают в 200 мл свободной отоводы фтористоводородной кислоты при 10 С. После выдерживания при 10 С в течение 15 ч фтористоводородную кислоту удаляют при помощи струиазота и остаток промывают водным карбонатомнатрия и затем водой.Остаток очищают путем кристаллизации из этанола. Выход 7,5 г 6 1%)...

Номер патента: 577986

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Масаюки, Митиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, солей, фталазона

...1,5 час. После охлаждения реакционной смеси добавляют ацетон для разложения избытка боргидрида изатем отгоняют растворитель, Осадок растворяют в воде, величину рН раствора доводятдо значенияразного 6-7. Затем раствор экстрагируют хлороформом, Хлороформный экстракт высушивают над сернокислым магиием и озтоняют. Остаточный продукт выкристалдизовывают нз ацетона, в результате чего получают 2,5 г 4-оксиметил-фенил-фгадаэона, т, пл, 160-162 оС,Найдено, %: С 71,43; Н 4,70; Й 11,50,1512 2 2Вычислено, %; С 7 1,41; Н 4,80; М 11, 11,УФ-спектр, Л ммк: 220 ( 35200),макс256 (16700), 295 (6. 7800),П р и м е р 3. Получение 7-этоксикарбонил-оксиметил-фталазона.К суспензия 2 г 4,7-диэтоксикарбонил-фтадазона в 120 мл метанола, нагретойдо 70-60"С,...

Номер патента: 585812

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Масаюки, Мичиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: 1-фталазона, производных

...20 мл диоксана. Перемешиваютеще 2 ч, затем раствор концентрируют припониженном давлении и разбавляют водой,Раствор немного подкисляют разбавленнойсоляной кислотой и экстрагируют этилацетатом, Экстракт промывают разбавленнымраствором карбоната натрия и водой, высушивают над сульфатом магния а затем упаривают. Остаток перекристаллизовывают изэтанола и получа 1 от 850 мг кристаллов,т.пп. 171-172 С., Полученный продукт, аотакже 6,8-ди метил-.7-этокс икарб онил-оксиметилфталазоном, описанный в примере 1 п.3, идентифицированы по т.пл, ИКи масс-спектроскопически,5), К суспензии содержащей 2,8 г 6,8-диметил-этокс икарбонилфталазон-карбоновойкислоты, 1 г триэтиламина и 30 млтетрагидр офурана, добавляют по каплям при -5 С при перемешивании .1,1 г...

Номер патента: 594114

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Бабаян, Белова, Глушкова, Скрипко

МПК: C07D 237/32

Метки: 2-(3, антиоксидата, бутил-4-оксибензил)4-оксифталазон, дитрет, качестве, куачука

...в качествеантиоксиданта каучука,Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения его в химической промышленности для стабилизации каучука,Известен 2-фенил-оксифталазон, который обладает терапевтической активностьюИ.Известен также 2-(3, 5 -дитрет. бутил 4 -оксибензил)-6-окси( 2 Н ) -пиридазил он,(который является термостаоилизатором полипропилена, но не растворяется в аромати-,ческих углеводородах, поэтому его невозил В, Глушкова, Л, А, Скрипко, С, Ю, Белова и В, Г, Бабаян,г Озонинормула из об н/2-(З, 5-дитрет, бутоксифталазон формулы ибен С(С 1 ЗЬ теристическне вязко арения в определен где а каучука цоных условИз пол и посл чен о вниедует, чтопроцессепреновогоравноценновый статерм оокисл каучука прную ДффД1,0...

Номер патента: 656515

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Масаюки, Мичиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, фталазона

...и и а ю- ос- алия щийся нования п или карбоИсточн внимание1. Пат кл. С 07 ест ись ринйтые в 7139 Составитель Т, Редактор 3, Бородкина Техоед М.Петко Заказ 1582/53 кунинаКоооектоо Е. Дичинска Тираж 512И Государственногоделам изобретенийМосква ЖРауш Подписноеомктета СССРОткрытийая наб. д. ИИпо5 5 113 илиал ППП Патент, г, ужгород, ул, Проектна 4 мл концентрированной серной кислоты и полученную реакционную смесь перемешивают магнитной мешалкой. После закрытия трубки ее содержимое перемешивают в течение 10 ч при комнаткой температуре. После этого содержимое трубки выливают в 10-ный водный раствор карбоната натрия и смесь экстрагируют этилацетатом. Экстракт сушат с помощью сульфата магния и выпаривают. Остаток крис" таллизуют из этанола.и...

Номер патента: 656516

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Кеннет, Малькольм, Норман, Питер

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, фталазина

...с 500 мл диэтилового эфира в течение 2 ч. Припоследующем фильтровании получают б-бром-нафтол-сульфонат натрия.Часть его (6,3 г) растворяют в 250 млводы, фильтруют раствор, охлаждают имедленно добавляют к диазониевсй солПоследнюю получают при добавлении асреакованиогоывают охлаждаемого льдом раствора 1,7 гнитрита натрия в 5 мл воды к раствору 8 мл концентрированной солянойкислоты в 30 мл воды. (елтый осадокотфильтронывают, промывают 250 млхолодного насыщенного раствора хлорида натрия и превращают в пастури смешивании с 100 мп холоднойоды. Пасту охлаждают до 0 С, при.непрерывном перемешивании добавляют 25 б г карбоната натрия, через 1,5 миндобавляют холодный раствор гидроокиси натрия, После образования крного раствора...

Номер патента: 665802

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32, C07D 239/91 ...

Метки: арилалкиламинов, солей

...1-,4 - изопропил,7-диметокси(2 Н)-фталазинон-ил-К-метил- М- ( 2- (3,4 - диметоксифенил) -этил ) -амино- пропана. Получают аналопично примеру 1,Б путем взаимодействия 1-4-изопропил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 3,4-диметоксифенилэтил-К- метиламином в хлорбензоле; т. пл. 179 - 180 С.П р и м е р 4. Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси(2 Н) - фталазинон - 2-,ил- К-метил-М- (2- (4 - метоксифенил) - этвл ,- амино-пропана, Получают аналогично примеру 2,Б путем взаимодействия 1-4-метил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 4-метоксифенилэтцл-М - метиламином в хлорбензоле; т. пл, 210 - 212 С.П р и м е р 5. Гидрохлорид 1-6,7-диметокси(2 Н) - фталазинон-ил-Х-метил-М- ( 2-(3,4 - диметоксифенил) - этил ) -амино)-...

Номер патента: 837323

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61K 31/517, C07D 237/32, C07D 239/88 ...

Метки: солей, фталазинонилихиназолинонаралкиламинов

...(20 ммоль) формалина в течение 1 ч нагревают до 100 оС. После охлаждения реакционный раствор подщелачивают путем доба вления 2 н, раствора едкого натра, экстрагируют хлороформом и хлороформную Фазу промывают водой, сушат и сгущают в вакууме., Остаток хроматографируют на силикагеле (элюент-хлороформаметанол:1), основные фракции сгущают и основание осаждают из эфирной соляной кислоты в виде гидрохлорида, т.пл.110-1150 С.Аналогично указанным примерам получают следующие соединения55 Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси- -1(2 н)-фталазинон-ил -2-) -метил- -М"2- (3,4-диметоксифенил)-этиламино - -этана, т.пл.204-2050 С, выход 2,5 г (49), бф Гидрохлорид 1-(4-метил-б,7-диметокси- -1 (2 Н)-фталазинон.-2-ил -3-Й -метил-...

Номер патента: 860700

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Масаюки, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, солей, фталазона

...температуре вьые 280 С,Масс-спектр (М/Э); 331, 314, 288и 271,В качестве исходного материала ис.пользуют семикарбазид,П р и м е р 6. 4-Вторичный-бутилиденгидраэонометил,8-диметил-этоксикарбонил-Фталазон4(С 3) я ф 6 8й-с,н) .Используя методику, описанную впримере 6 и применяя метилэтилкетонвместо ацетона, получают целевойпродукт в аналогичном количестве,имеющий т,пл. 186-188 С (перекристаллизованный из метанола).Масс-спектр (И/Э): 342, 313 и301,П р и м е р 7. 4-Карбамоил,8-диметил 7-этоксикарбонил-Фталазон( й 4=С ОМН й 6=й 8 СНй- СУН )В 200 мл концентрированного водного раствора аммиака производят сус.пендирование 3 г 4,7-диэтоксикарбонил,8-диметил-фталазона. Полученную таким образом суспенэию подвергают перемещнванию при...

Номер патента: 1060617

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Кацнельсон, Найдис, Романович

МПК: C07D 237/32

Метки: кислоты, фталазонкарбоновой

...кислоты окислениемнафталина перманганатом калия в водной среде при кипячении в присутствии углекислого калия с последующимвзаимодействием с гидразинсульфатомпри температуре кипения реакционнойсмеси, в стадию окисления нафталинаперманганатом калия при кипячениив присутствии углекислого калия добавляют 7-14 хлорбензола от массынафталина.В условиях реакции введенный впроцесс хлорбензол не взаимодействует ни с КМпО)(, ни с нафталином,в то же время попадание паров хлорбензола в холодильник позволяет приконденсации смывать возогнавшийсянафталин в куб, устраняя возможность забивки холодильника и выходаустановки из строя,Оптимальной дозой введения хлорбензола в реакционную смесь является7-14 от массы нафталина. Уменьшение 5 10...

Номер патента: 1072803

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-илуксусной

...что 2-(2-фтор- -бромбензил)-1,2-дигидро-оксофталазин-илуксусная кислота характеризуется коэффициентом ингибирования (К;) равным 2,0 х 10 смоль.Когда предлагаемое соединение используют для оказания воздействия на Ферментативную альдозоредуктазу у теплокровных животных, его могут вводить прежде всего через ротовую полость при ежедневной дозе 2 50 мг/кг, что эквивалентно для человека общей ежедневной дозе в диапазоне 20-750 мг на человека, даваемой при необходимости отдельными дозами. Н екоторые предлагаемые соединениякроме свойств ингибирования альдозоредуктаэы обладают противовоспалительными (болеутоляющими) свойствами, относящимися к типу, характер-.5 номому для нестороидных противовоспа"лительных агентов, таких как индометацин,...

Номер патента: 1087075

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 29/00, A61P 3/10 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной

...2-фтор- -4-бромфенильный радикал, а бензольное кольцо В является незамещенным: Т.пл., С Примеры 151-153 41 ОСН42ОСН СН 299-100 43 ОСН 2 СН 2 (СН ) 75-77 44 ОСН 2П р и м е р 45. 1,2-Дигидро- -оксофталазин-ил-уксусную кислоту (2,0 г). добавляют к раствору 105-107(60-80) с образованием этил-метил,2-дигидро-оксофталазин- -ил-ацетата (1,0 г), т.пл,197 - 199 С.Этил-фтор,2-дигидро-оксофталазин-нл-ацетат (для примера 13).Этот сложный эфир получен ввиде твердого вещества, температура плавления 207-210 С (перекристалли О зовывается из этил-ацетата с 51%-ным выходом из этил-фтор-оксоА 1 а-фталанацетата и гидразингндрата с использованием процедуры, описанной, выше). 15Этил,7-метилендиокси,2-дигидро-оксофталазин-ил-ацетата (для примера 15),Этот...

Номер патента: 1272984

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной

...окончания добавления смесь еще раз перемешивают и оставляют для нагревания до комнатной температуры в течение 2 ч. После этого смесь разделяют посредством фильтрования. Полученный остаток промывают сухим тетрагидрофураном (20 мл), после чего соединенные вместе промывные воды и фильтрат выпаривают с образованием 2-(3,4-дихлорбензил)-4-(о-диазо)-ацетил-метокси,2-дигидро-оксофталазина в виде твердого вещества, которое используют без очистки или идентификации.Раствор бензоата серебра (0,2 г) в триэтипамине (1 мл) медленно по каплям добавляют к раствору указанного производного 4-(а-диазо)-ацетила в абсолютном этаноле (50 мл) и тетрагидрофуране (30 мл), нагреваемом с обратным холодильником. (После такого добавления происходит бурное...

Номер патента: 1454251

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Герхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-бензил-1(2н)-фталазинона, кислотно-аддитивных, переносимых, производных, солей, физиологически

...способа по примерам 16,1922, 24, 31 и 33 табл.2 и по примеру 37 табл.З содержат по 1 молекуле кристаллизационной воды,Получение соединений (1) согласнопримерам 39-43 производится (табл.З)по следующей рабочей инструкции(температура реакции и количестворастворителя указаны здесь в последней колонке табл.З),0,05 моль исходного соединения(11) (свободное основание) вводят врастворитель и растворяют при 40-50 Спри перемешивании. Производят добаВку лОВушки протоноВ (К СО 3 илитриэтиламин) н закапывают исходноесоединение (111) (С 1-К). Реакционную смесь кипятят несколько часовпри флегме и перемешивают при определенной температуре. После охлажде7 14542 ния до комнатной температуры отсасывают на нутче осажденные соли и сгущают...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Банавара, Вилльям, Эрик

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: аддитивных, кислот, оксофтализинилуксусных, приемлемых, солей, фармацевтически

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Номер патента: 1378303

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: C07D 237/32

Метки: 4-(3-нитро-4-аминофенил)-1(2н)фталазинона

...копо делам изобретений и113035, Москва, Ж, Раув а Подпвсноитета СССР ткрытийкая наб д. 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгорол, ул. Проектна Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4-(3-нитро-аминофенил)-(2 Н)фталаэинона формулы 1 когорыи является промежуточным продуктом для синтеза антигельминтного препарата фталбендазола, Метпловый эфир 5(6)".(2 Н-фталаэинонилэ Н- -бензимидазолйл-карбоновой кислотыЦель изобретения - упрощение технологии процесса, увеличение выхода целевого продукта за счет того,что 3-нитро-хлорбензофенон-карбоно-вую кислот подвергают взаимодействию с аммиаком в этиленгликоле при 120 С и полученную реакционную масосу обрабатывают гидраэвнгидратом при 70-80 С.П р...

Номер патента: 1736340

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Роберт, Тьерри

МПК: C07D 237/32

Метки: кислоты, фталазинуксусной

...и парциальным конденсатором горячего орошения, прибавляют8,5 г смеси твердых частиц, полученной на стадии 11. 1:олбу нагревают доотемпературы перегонки (около 40 С),кипятят с обратным холодильником втечение 1 ч и затем медленно охлаждают до комнатной температуры. Содержимое колбы гранулируют в течение 1 ч, 35 затем Фильтруют на воронку Бюхнера,дважды промывают 21,25 мл метиленхлорида на промывку и сушат в вакуумномсушильном шкафу при температуре приблизительно 40 С с продувкой азотом, 40 что приводит к получению 8,06 г(94,8 извлечения) твердого веществажелтовато-коричневого цвета, ТСХ .сиспользованием системы 4:1;0,1,хлороФорм;метанол:уксусная кислота еще раз 45 выявляет, что данное твердое вещество представляет собой смесь...

Номер патента: 1766256

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Роберт, Тьерри

МПК: C07D 237/32

Метки: 4-дигидро-4-оксофталазинуксусной, кислоты

...В 1.ом же СЭМОРВСтВОРИтЕЛЕ, (РС ИЕ Ос О ЛРЕДГ О; - Ги Гельг 10 и здесь исГОльзоеать Ье.В 01 дн",к К;1 ОРИСТОВОДОРОДНУСО Кл СЛОТУ И ДажЕ 00,1. - . , )ЕЛОВТ 11 ТЕЛЬНО ОКОЛО 1 10 ь Э КВС 1 Ва,Е 11 а Дололнительнои ГзезВОДной клор стсВОДО- р-гсСМЕСЬ И Г 0 С Л ЕД сд, .1 ГС Н Э Г Р Е В а Т: Д О Е М 0 Е О аЪI с.У К Э СЬИ ;,,.РИ) лОЕ тВЕрДОЕ ТЕЛО МОжат ГОЬГГЬ ГОДВООГН,тсЬ.-Л Ь,-1 ЕИ ШЕИ ОН Лот КЕ с Л, дЗОВЭ; д с" 1ОЭ -И-ид 1 НЬА С В 1 Д.5 ГВ 01 Л)-сь, С","с.л.Г г Г 1,О Л сЬ,;+ уКСОСН 1 Я , ИГ и От 11 В РОЕЭЛ ЬНОИ ЛЕГ ЕС с 3: В Л ЛОРО;МЕ,ВЕРlОСРВ "д -;, ,;ск. - ,.- НГ;, - ОС,л.Г1- оже 1 1Г 11 К, Всот ВС 1 С50 55 ангидрида и 124 г (1,26 моль) ацетата калия в 2 л двугорлой колбы, Полученную суспензию нагревают до 130-135 С в течение 1 ч 20...