A61P 31/12 — противовирусные средства

Номер патента: 60090

Опубликовано: 01.01.1941

Автор: Виленкин

МПК: A61J 3/00, A61K 31/132, A61K 31/194 ...

Метки: иод, лечебного, препарата, приготовления, содержащего, уротропин

...органической кислоты, например, салициловой, лимонной и т. и, Кислота, введенная в раствор в незначительном количестве, повышает концентрацию водородных ионов (Р раствора), Рас. т вор остается прозрачным и не наблюдается выпадения осадка.Химическое исследование водного раствора уротропина и малых доз иода с добавлением незначительного количества кислоты, показало, что иод в таком растворе находится в свободном состоянии, а уротропин не разлагается. Как указано выше, иод, находящийся в растворе в свободном состоянии, действует в том же направлении, как и уротропин.П р и и е р. Для приготовления препарата берут указанные выше компоненты, примерно, в следующем количестве: на 300 мл дестиллированной воды берется 0,01 г чистого...

Номер патента: 331593

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Абрамишвили, Авазов, Богданова, Гринев, Крафт, Майчук, Николаева, Першин, Урецка

МПК: A61K 31/11, A61K 31/122, A61P 17/00 ...

Метки: лекарственное, средство

...относится к медицине карственных средств, использ ния вирусных заболеваний пер олочек глаза, а также дерма и предполагаемой вирусной эт Известен препарат-кероцид, кодает терапевтическим действнествецно ца поьерхцостцые формских кератитов и не обладает лествием при аденовирусных кервитах.В описьвваемом изобретениивирусных заболе 1 ваний переднейчек глаза и дерматозов вирусно+гаомой вирусной этцологии прсулвфитцое соединение 2 чфлуоксаля (флорецаль).Лечение можно осуще0,1%-ные флореналевыемые в коныонктцвальныйдень до получения эффект путствующей бактериальной цнфскццц коньюнктивы противовпрусное лечение может быть дополнено применением ацтцбактерцальцых препаратов, Прп глубоких ксратцтах царяду с флорецалсвой мазью применяют...

Номер патента: 391832

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/015, A61P 31/12

Метки: лекарственный, препарат

...СССРпа делам изобретенийн открытий ПриоритетОпубликовано 27,Ч 11.19 юллетеньУДК 547,62;615.3 (088.8) Дата опубликования описания 2 З.Х 1.197 Авторыизобретения М, Я. Крафт,В. Катышкина, Г М, Л, Краснов и но-исследователь институт им, С. Н, Першин, НЭ. Е, Кухарький химико-фаррджоникидзе гданова,Всесоюзный на аявител евтически ЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРА 1 ь использован для лееваний передней части также для лечения и Оксолин может быт чения вирусных забол оболочек глаз, губ, а профилактики гриппа. 1 редмет изобретейия Известно использование различных хймических веществ для приготовления лекарственных противовирусных препаратов.Предлагается применять в качестве йротивовирусного средства 1,2,3,4-тетраоксотетрагидронафталин (оксолин) в виде...

Номер патента: 392058

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Институт

МПК: A61K 31/122, A61P 31/12, C07C 45/30 ...

Метки: 4-тетрагидротетраоксонафталина

...оксолина, заключающийся в окислении изонафтазарина азотной кислотой и хлором с последующим выделением целевого продукта путем упаривания азотной кислоты и перекристаллизации остатка, например, из абсолютного этилацетата.С целью упрощения процесса предлагается способ получения оксолина, заключающийся в том, что изонафтазарин окисляют хлором в среде разбавленной уксусной кислоты с последующим выделением целевого продукта путем добавления подходящего не смешивающегося с водой растворителя и охлаждения смеси, до - 5 - 8 С.П р и м е р. В колбу, снабженную мешалкой и термометром, помещают 460 лл концентрированной уксусной кислоты, 230 мл воды и к полученному раствору (67%-ная уксусная кислота) добавляют 190 мл изонафтазарипа (1 г моль)...

Номер патента: 412897

Опубликовано: 30.01.1974

МПК: A61K 31/11, A61P 17/00, A61P 17/06 ...

Метки: 412897

...гер з истых об 3%-ный ли 15 тонким слое в сутки П дней, При применяют вором (в О 20 5 - 6 развддруг к ляетс групп фенол 1 цгп ( 1 О Н Оп11 01 обрет Пр нияссц-метил(госсц пол а ий напрпме Л Применение 2,2-ди- (1,6,7-трио 5 изопропил-альдегидо) -нафтцла для лечения вирусных заболеван конъюнктивитов и кератитов.1 С Сн Изобретение относится к производству лекарственных препаратов.Предлагается применение 2,2-ди (1,6,7-три окси-метил-изопропил- альдегидо) - нафтила (госсипола) для лечения вирусных заболеваний, например конъюнктивитов и кератитов.Госсипол представляет собой динафтил с 6 оксигруппами, из них две пары (положение 6 - 7 и 6 - 7) находятся в ортоположеницдругу. Лабильность соединения опредея также наличием двух альдегидныхв...

Номер патента: 486514

Опубликовано: 30.09.1975

Авторы: Барри, Гарольд, Дуглас

МПК: A61K 35/70, A61P 31/12, C12P 17/18 ...

Метки: комплекса, противовирусного

...антивирусный комплекс.П р и м е р 2, Антивирусный комплекс двух опытов примера 1 объединяют (6,52 г) и разделяют на 2 равные части. Каждую часть отдельно фракционируют на хроматографических колонках.Через верх колонки добавляют экстракт вминимальном объеме смеси эфира и этилацетата (3:2), и колонку проявляют той же смесью растворителей до тех пор, пока фронт растворителя не достигнет основания колонн.Каждую колонку разрезают на шесть равныхсекций, объединяют равноценные секции двухколонн и элюируют смесью этилацетата и метанола (97: 3) 3 раза по 500 мл,При выпаривании растворителей получают6 фракций; 1-я фракция наименее полярнаяи 6-я фракция наиболее полярная. Фракции1 - 3 отбрасывают, фракция 4 содержит Сиродесмины А и С совместно с...

Номер патента: 555854

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Гарри, Кит, Роберт

МПК: A61K 31/427, A61P 31/12, C07D 285/135 ...

Метки: 4-тиадиазола, производных, солей

...из ЗЗО мл смеси (5;1) этилацетата 60 и этанола, применяя 3 г активированногоугля, Ползают 10,2 г продукта о т.пл,202-204 С.П р и м е р 4, Получение 2,5-бис,бром-тиадиаэопа и 1703 г (0,3моля) циклопентиламина в 150 мл этанола нагревают с обратным холодильникомв течение 18 час. Реакционну.о смесь выпаривают досуха и остаток смешивают с150 мл воды. После перемешивания в течение 3 час оставшееся нерастворенным.в воде твердое вещество оказывается маспянистым, Добавляют 50 мл толуола, исмесь сильно взбалтывают. Смесь фильтруюти осадок дважды промывают толуолом, сушат и промывают водой, получают 9,72 гсветло-серо-коричневого вещества. Перекристаллизапия этого осадка из 30 мл то-луола и применение 10 г активированногоугля дали...

Номер патента: 581944

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Андреева, Вотяков, Звонок, Изергина, Станишевский, Тищенко, Шашихина

МПК: A61K 31/121, A61K 31/136, A61P 31/12 ...

Метки: венесуэльского, вируса, ингибитор, лошадей, энцефаломиелита

...Р В И РУСА ВЕНЕСУЭЛЬСКОГО ЭНЦЕФАЛОМИЕЛ ИТА ЛОШАДЕЙизвестные химические соединения, ингибирувщие свойства которых были выявлены поотношению к вирусу венесуэльского энцефаломиелита лошадей.Они обладают вьераженным противовиуусным действием и имеют химиотерапевтический инде)кс 10 - 25, Максимально переносимые концентрации этих ингибиторов 10 -200 мкг/мл. У всех этих соединений выявлены вирулицидные свойства.Предлагаемые .ингибиторы менее токсичны,проявляют действие при профилактическойобработке культуры ткани, а также влияют20 на репродукцию нируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей, подавляя в большейили меньшей степени синтез вирусных РНК.Предлагаемый ингибитор вируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей может быть25 использован...

Номер патента: 617013

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Джемс, Чарльз, Эдвард

МПК: A61K 31/428, A61P 31/12, C07D 277/82 ...

Метки: 2-(6-оксибензотиазолил, фенилмочевин

...(ЦС 1(т,ЕГ) ДГ):,Г МОЛЕЙ,(ГГт,а,Г(т)ГС ГЕГ)т( ЦЗГГ.;-Ца)1 1;а ОПЕП 1г,ггз; , ;Ц т тт 0;. т (т г г 1 Тц(, (1 б)тгт)татг(гтг,. 1. т) сл 0 м слт"Еа с л нгт пол учет Б(л хорО Ц 1 се О" ВОГЗ Ц ,Гт,), (,1,13 Ь) )ЗЮТ йЛШЕЕ)С ЕТС т(п Т; ; гт Сг(.-; .; Н.,)злнза б-(Е)С)ПЕЛ- щщ За. т " "ггг: г - , .:" г -ц)1 г 011 грт(г;Пт КН г 1- тт т 1,1," Тт,; : .; т ОТНОЦЕС(ГИЕ 1)аЗНЫХ ПРОт)тт 3 ТТ10 Ъ, "Е)руГОГО 130 цнИпата ; ГГ ГЦ)1:,З.,СЕ;С;СГ -;ага(Л 01 И ОСОбетПЕО Яа СКООС(Ь Обоч;)1)а.ЕЛ .:.,:(СВИНЫ ПО СОаВПЕНИЮ СОьенныс формулой 1, пригодны в качестве антивирусных агентов идепрессоров иммунитета.(Все величины рКа определены в бб ономрастворе диметилформамцда в воде).П р и м е р 1. Способ получения И-(6.-оксибецзотиазолил)- М-фенцлмочевины.Готовят...

Номер патента: 600758

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Андреева, Беленькая, Брускова, Вотяков, Изергина, Липкин, Тимофеева

МПК: A61K 31/49, A61P 31/12

Метки: вирусов, ингибитор

...2,8 г.Найдено Ъ: Н 17,54,С г 4, Нга й 4 Оз 5,Вычислено Ъ: Й 17,82.Применение гидразида цинхониновойкислоты общей формулы 3 600758 4.ИК - спектр Яи 3370 см 1 3250 см 0,1 мл, вируса Коксаки В 4-на 6,5-4,75 Фсо 1650 см, о 1500 см , 1337 см . 6 ц ИПИЛ/0,1 мл.Гидразид 2-(2-тиенил)-цицхониновой В присутствии 200,0 - 25,0 мкгlмл кислоты получают следующим образом. отмечается полное отсутствие репродукции5,7 г этилового эфира 2-(2-тиенил)-вируса ЕСНО 6 тица. Вирус Коксаки В 4 -цинхониновой кислоты растворяют в 25 мл типа не репродуцируется при кочцентраспирта, прибавляют 12,5 мл гидразингид- циях 200,0-1,0 мкг/мл. рата, и реакционную смесь кипятят наводя- Химиотерапевтический индекс этих соеной бане. Через 15-20 мин выпадает бес- динений в...

Номер патента: 653251

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Вотяков, Галицкая, Жаврид, Козлов, Сержанина, Шашихина

МПК: A61P 31/12, C07C 211/63

Метки: активность, вирулицидную, диметилцетилбензиламмоний, проявляющий, хлорид

...и хлорамин, для вируса ( хехлорамин, для бактериальных вирусов -хлорамнн, лнзол, перекись водорода, для 3 В вируса герпеса - хлорамин и лизол, В,результате исследования установлено выраженное вирулицидное действие диметилцетийбензиламмонийхлорида в отношенииизученных вирусов. В табл,1 представлены результаты изучения диметилцетилбензиламмонийхлорида в отношении вируса ВЭЛ.653251 вацию вируса. Хороший вн улициццый эф.- фект был достигнут в дозах 10 и 20 мкг/мл (снижение титра вируса на 3,27 и 1,5 1соответственно). Хлор- амин лишь в концентрации 500 мкг/мл вызывал снижение титра вируса цо 2,0 1 ц, в то время как концентрацйи 100, 20 и 5 оказывались неэффехтившдми. Отмечена также слабая активность лизола в отношении вирусе...

Номер патента: 657012

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Ахрем, Будай, Вотяков, Галицкая, Жаврид, Лахвич, Шашихина

МПК: A61K 31/12, A61P 31/12, C07C 49/713 ...

Метки: 2-циклопентантакарбонил-5, 5-диметилциклогександион-1, активность, противовирусную, проявляющий

...суспензии 8,00 г (0,06 моль) безводного хлористого алюминия в 100 мл дихлорэтана при комнатной температуре и перемешивании добавляют 7,08 г (0,03 моль) 3-циклопентакарбонилокси- -5. 5-циметилциклогексен-она-,1. Чере 1 ч реакционную смесь обрабатывают 40 г льда и 40 мл концентрированной соляной кислоты, органический слой отделяют, а водную вытяжку через 6 ч дополнительно экстрагируют хлороформом (2 х 70 мл). Объециненные экстракты промывают водой и сушат нац безводным сульфатом магния, фильтрат после отцеления осушителя упаривают на рвторном испарителе, полученный остаток.3 же условияхОценка виРУф дилась по сности вирусаи Менчу.В табл. 2активность 245диметилциклнии вируса ос Вирули ксирова го энце лицидной ак нижению инф , Титр рас в...

Номер патента: 661019

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Вотяков, Галицкая, Даниленко, Козлов

МПК: A61K 31/136, A61P 31/12, C07C 211/45 ...

Метки: бешенства, вируса, ингибитор

...ингибиторов в отношении вируса бешенства.Поставленная пель лостигается использованием в качестве ингибитора вируса бешенства 1-(4-аминофенил) -аламзнтана хло гидрата обгцей формулы дам антан хлоргилрат динение известен 2) . е исслелование протити преллагаемого ингиоиторз 1 оволилось в отношении ви 1 иенства (дттенуировднный штамм вз) на мышах. Вирхс вводили под лозе, обеспечиваюцен 60 - 70",р ле ти. Лнтивирснос лсйствие оценива снижсиио летальности, уллинению житсльности жизни обработанных нием мышей по сравнению с контро д также ио инлскл зашиты.Максимально переносимая лоза шсй весом 6 -7 г составлялд 125 м табл. 1). Как вилно из табл. 1, соелинение оказывает ингибируюшес лействис. иа вирус фиксированного бешенства в лозах 125,0 -...

Номер патента: 784777

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: производных, пролучения, пурина, солей

...Синдбиса. Эти+фу, 784777 фгф,соединения особенно активны противкоровьей оспы и вирусов пузырчатоголишая, включая простейший зостер нварицеллу, у млекопитающих эти вирусы вызывают такие заболевания, как,например, гирпетический кератит укроликов и гирпетический энцефалиту мышей.П р и м е р 1, 9-(2-Оксиэтоксиметил)-тиогуанин,К кипящему раствору 1,27 г 2-амино-б-хлср-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина в изопропаноле (40 мл)добавляют 0,28 г тиомочевины. Реакционную смесь продолжают кипятить еще1,5 часа,затем охлаждают. Отфильтровывают 0,58 г 9-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-тиогуанина, т.пл, 199-202 С,Его вносят в 40 мл водного аммиака(. 7 н,) и смесь нагревают на водянойбане 10 мин, затем продолжают перемешивать до утра при комнатной...

Номер патента: 738334

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Гильманова, Киреева, Кудрявцева, Мухамедова, Насыбуллина, Нехорошкова, Усманова

МПК: A61K 31/655, A61P 31/12, C07C 247/18 ...

Метки: 3-азидо-4-окси-1(6)-эпоксиэтилциклогексан, действием, обладающий, противовирусным

...прэверятв сас"ОяниеХАО у переживающих кlсатчкав ХАО четКО Обоз Нат. Е - ":т б тт(: . Т,;т г т(ООВ О( НЫСса(,/Дь, Наст во 3 Х знс.,раз;б".,- н игОзттвтВОГО ЦВЕТВ т В;,:,тЧт:,: - ; - ,Н;(тт т-, трЕ ОПТЕЕт т(т ттЕ;, тт ир-Ес,ГГЛЮТКНаЦИИ Сс -О ттЗВЕСЬЕ К;р(.ных эритрацитсв. На(бсгтьше РазвеДение ВКРУсат ;.Де наблюДаетсяГЕМаГГЛЮТИНаЦИЯ с. ТРЕХ т бОЛт"Е ЛУНКа ( (,ттаЮТ , ДгЗгст, Б т,ттУгссТочаВирт/Са В Нан.ИХ ОГ Ытак била З .;ОВЗВЕдЕ,нии )ОПрстттбтЕтттт; 1 От(" тчтгг тт тття н ттт-ОХ.сАО:.та з,Г и В а ю т и о О, ") :, 3 т 5 т тт (т н го т( тт тт д аВН т ят та Фрт ЗКОНТаКта Прт КОИта Най т З (Егаату ЕОб, ВтяЮт Обгьсттттс О С т тГт "- дсчт,;тВИРУсаО", 10", 10- , .0- ; - .,- ., О-:оКаать г рэ 3 В еде ни зм В Круса заражаюткусочки ХАО в шести...

Номер патента: 850005

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61P 31/12, C07D 211/26 ...

Метки: амино-производныхпропандиола, кислотами, солей, фармацевтическиприемлемых

...проводят с данными по выходу вирусов для культуральной среды, зкстрагированной от незащищенных клеток полипов.Кроме того, для синтезированных соединений определяют их способность усиливать известную противовирусную активность полиинозиновой (полицитидиловой) кислоты. Некоторые из соединений испытывают на их способность индуцировать выработку циркулирующего интерферона у мышей после парэнтерального введения.Парэнтеральное, местное или интраназальное употребление описанных аминоэ для млекопитающих до контактирования млекопитающих с инфекционным вирусом обеспечивает быстрое формирование сопротивляемости вирусу. Употребление должно производиться за 2-1 сут до контактирования с вирусом, хотя эта величина нескольковарьирует в зависимости...

Номер патента: 858569

Опубликовано: 23.08.1981

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, пурина, солей

...фильтр и тщательно промывают этанолом и водой.Растворитель отгоняют в вакууме иполучают с количественным выходом0,37 г почти чистого 2-амино-(2-оксиэтоксиметнл)-аденина (одно пятно на тонкослойной хроматограмме),т.пл. 183-184 С (после перекристаллиэации иэ Н -пропанола),П р и м е р 2. Получение 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-аденина.Смесь 10 г 2,б-дихлор-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина, 3,5 гаэида натрия и 54 мл этанола-воды(1:1 по объему) кипятят при перемемивании в течение 5,5 ч при 110120 в (с обратным холодильником).Тонкослойная хроматограмма реакционнойсмеси указывает на завершение реакции. После охлаждения (в течение ночи) отфильтровывают затвердевшее масло, промывают этанолом и водой и перекристаллизовывают из этанола. Выход...

Номер патента: 623359

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Вотяков, Даниленко, Денисова, Изергина, Шашихина

МПК: A61K 31/175, A61P 31/12, C07C 337/06 ...

Метки: 4-(адамантоил)-1-тиосемикарбазид, активность, противовирусную, проявляющий

...действии на вирус вакцины в хлористого тионила кипятят 1 ч, отго- з концентрациях 200 - 100 мкг/мл инфекняют избыток хлористого тионила в . ционная активность вируса снижается вакууме, к остатку трижды прибавляют на 1,0 - 0,92 19 БОЕ/мл. по 5 мл безводного бенэола и отгоня- Химиотерапевтический индекс по отют его в тех же условиях. Полученный ,ношению к вирусу вакцины равен 4. хлорангидрид беэ дальнейшей очисти 10 Действие 4-(адамантоил)-тиосемирастворяют в 10 мл безводного ацето- карбазида .на синтез РНК в клетках иа и приливают эа 30 мин при раэме- ФЭК, инфиЮоваиных вирусом ВЭЛ, по0 шивании и 0 С к раствору 0,8 г рода- включению Н - уродина,. имп/мии; иистого аммония в 10 мл ацетона. Раз- Клетки о 18427 мешивают еще ЗО мин при ОС и 30...

Номер патента: 862828

Опубликовано: 07.09.1981

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/675, A61P 31/12, C07F 9/09 ...

Метки: 9-2-оксиэтоксиметил-гуанинфосфатов

...0,28 г твердого вещества в котором по данным УФ-спектроскопии содержится 0,2 г целевого продукта. Выход 65, продукт начинает разлагаться прй 210 С.. Элементарный анализ:Найдено,С 31,23; Н, 3,85) .М 2300 Р 10,09Жйчислено, %: С 31,49; Н 3,96; й 22,95; Р 10,15., 65 П р и м е р 2. Получение 9- (2-оксиэтоксиметил)-гуанинажонийфосфата.0,28 г 9- (2-оксизтоксиметил)-гуанинфосфата растворяют в 30 мл воды и рН раствора доводят до 6 с помощью б г водного раствора соляной кислоты. Продукт сорбируют 14 мл уплотненного угля (Фишер 5-690 В, 50- 00 меш, пропитый кислотой и дезактивированный толуолом) . Уголь промывают водой и элюируют 70 мл 50-ного водного этанола, содержащего 2 концентрированиого раствора гидроокиси аммония, Растворитель отгоняют...

Номер патента: 803348

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Галегов, Ковтун, Леонтьева, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский

МПК: A61K 31/14, A61P 31/12, C07C 215/40 ...

Метки: адамантана, активностью, антивирусной, обладающие, оксиэтиламмониевые, производные

...при действии эфирного раствора хлористого водорода переводят в соответствующийхлоргидрат, имеющий т.пл. 178-179 С.оНайдено, : С 59,5, 59,6, Н 9,3,9,0, й 9,3, 9,4, С 1 12,3, 12,3.Вйчислено,: С 59,49; Н 8,99,й 9,24; С 1 11,70.П р и м е р 4. К суспензии 28,8 г(0,108 М) 2-(2-оксиэтиламино- М 1-адамантилметил) ацетамида н 800 млтетрагидрофурана постепенно притемпературе 5-10 С прибавляют 19 галюмогидрида лития, затем дают реакционнай смеси нагреться до комнатнойтемпературы и капятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Послеохлаждения избыток гидрида разлагают19 мл воды, 19 мл 15-ного раствораедкого натра и 57 мл воды, Осадок отфильтровывают, промывают на фильтрететрагидрофураном. фильтрат сушатнад сульфатом натрия и упаривают,...

Номер патента: 805607

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский

МПК: A61K 31/277, A61P 31/12, C07C 255/24 ...

Метки: n-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил, активностью, антивирусной, гидрохлорид, обладающий

...по п.1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1-аминоадамантан подвергают взаимодействию с избыточным количествомВНИИПИ Заказ 8629/48 Филиал ПНП "Патентф, г 1. Машковский М.Д. Лекарственные д) средства. Иэд,.8-е, ч.2. М., фМедицина", 1977, с.318-319.2. Патент ВеликобританииР 1329447, кл. С 2 С, опублик.1973.Тираж 446 Подпйсное.,Ужгород, ул.Проектная,4 но катализатора, представляющего собой соль амина, так как в .этом случае процесс удается в значительной степени интенсифицировать. Последующее переведение основанияй-(1-адамантил) 3-аминопропионитрила в гидрохлорид обычно осуществляют 5 при действии эфирного раствора хлористого водорода.П р и м е р 1. Противовирусную активность определяют при концентрации препарата 5 мг/мл в культуре 10...

Номер патента: 805609

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский

МПК: A61K 31/14, A61K 31/17, A61P 31/12, C07C 335/32 ...

Метки: s-(1-адамантилкарбпмоилметил, активностью, антивирусной, изотиуроний, обладающий, хлорид

...хлориду формулыЪНСОСН,-5-С"," Е йО2 10обладающему антивирусной активностью.Известно использование производных аминоадамантана, например ремантадина, амантадин, в качестве антивирусных препаратов 11. т 5Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия иаживой организм.Это достигается новым 5-(1"адамаитилкарбамоилметил) изотиуроний хлори-;Ядом формулыЧЯН дМНСОСН.,-5-.ф О+ СРъ 25н 2 обладающим антивирусной активностью.По своей антивирусной активности предлагаемое соединение превосходит наиболее эффективный в настояцее вре," О И.Г.Петрова, Н.Л.Пушкарская, Г.А.Галегов,"ВЛ 0 КозтунВ.М.Плахотник, В.Г.яшунский и И.Х.Пе 4 ке1г805609 Противовирусную активность изу- чали в культуре развивающихся...

Номер патента: 893128

Опубликовано: 23.12.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/13, A61P 31/12, C07C 217/08 ...

Метки: аминопроизводных, глицерина, солей

...150 мг ацетилхлорида (1,9 ммоль) и реакционную смесьперемешивают еще в течение 1 ч прикипении с обратным холодильником.ТХС-анализ показывает полное завершение реакции, Реакционную смесь охлаждают, добавляют 75 мл воды и результирующую смесь трижды экстрагируют 100 мл диэтилового эфира. Комбинированный эфирный экстракт осушаютИд 50 Фильтруют и упаривают в вакууме. Получают 800 г промежуточногосоединения; выход 793; т,пл, 53-54 С.ИК-спектр (СНС 1 ): 3400 и 1670 смЯМР-спектр (СОС 1): о" 197 (з Зв(1,1 ммоль) растворяют в 100 мл диэтилового эфира и обрабатывают 500 мглитий-алюминий-гидрида (13 ммоль).Затем добавляют 100 мл воды и смесьдважды экстрагируют 100 нл диэтилового эфира. Комбинированный эфйрныйэкстракт осушают ИдЯО...

Номер патента: 904523

Опубликовано: 07.02.1982

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/04 ...

Метки: производных, пурина, солей

...и полученный раствор промывают водой (Зх 100 мл) и насыщенным раствором хлорида натрия (1 х 100 мл), Эфирныйраствор сушат безводным сульфатом натрияи бикарбопатом натрия, Перегонкой получа.ют 77,5 г 2-ацетоксиэтан тиола, т,кип. 57 -67/1 О мм рт. ст.В смесь 24 г 2-ацетоксиэтантиола и б гпараформальдегида при наружном охлаждениипропускают с умеренной скоростью газообразный хлористый водород в течение .3 ч,Вносят 25 г хлористого кальция и реакцион.ную смесь оставляют на 4 ч в бане из солис льдом. Приливают 200 мл хлористогометилена, фильтруют, растворитель отгоняют,не допуская попадания влаги, Полученноев остатке масло перегоняют, получают 18,5 г2-ацетоксизтилхлорметилсульфида, т.кип. 82 -87 /3 мм рт.ст,3,37 г...

Номер патента: 959627

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Акихико, Сан, Хироми, Юнки

МПК: A61K 31/343, A61K 31/35, A61P 31/12, C07D 307/77 ...

Метки: каркасных, соединений, трициклических

...0,997 г пара-толуолсульфонилхло%рида при 0-5 ОС в течение цаса и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 8 ч. Затем реакционную массу выгружают всмесь 100 мл хлороФорма и 50 мп , 2010-ной соляной кислоты, Органический слой отделяют, промывают, сушат.и концентрируют при пониженном давлении,Хроматографированием на силикаге- иле с использованием хлороформа в качестве элюирующего растворителя получают маслянистое вещество -5-окса-этоксикарбониламино-брендан(0,34)г,плЕнкьИК-спектр 0 щс (см ): 3300,2950, 1700, 1530. 7 4Маслянистый 5-окса-цианобрендан.ИК"спектр 4(см"); 2950,2870, 2240, 1450,Маслянистый 5-окса-эндо-цианометилбрендан.ИК-спектр с (см ): 2950,2250, 1060, 1000,Гетеротрициклические соединенияформулы...

Номер патента: 986296

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...относительно стандартной кривой концентрации плазмы спустя час определяют как равные 2-4 мкМ для мышей, которые получают малую дозу, и 10 мкМ для мышей, которые получают большую дозу (дозы соответственно равны 30 мг/кг и 100 мг/кг веса тела),П р и м е р 6, Введение через нос Моделирование 1 и ч 1 Сго.Готовят чашки Петри аналогично тому, как это делают в опытах с подавлением тромбоцитов, и сливной слой клеток покрывают слоем агарозного геля. В этаноле растворяют 1 мкг 4,5-дихлорфлавана и наносят на крышку чашек Петри. После испарения эти" лового спирта оставшееся соединение растекается по внутренней поверхности крышек, Крышки помещают на чашки Петри. Приемлемое соединение проникает через слой агарозы, вызывая полное подавление...

Номер патента: 991948

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Гарольд, Денис, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/352, A61P 31/12, C07D 311/60 ...

Метки: производных, солей, флавана

...растворы 4 ,б-дихлорфлавана. Соотноше 1ние уомпонентов следующее, г:4 ,б-Дихлорфлаван 1Фармацевтическое оливковое масло 1,Для перорального применения соединение растворяют в оливковом масле,П р и м е р 107.Испытывают раз личные производные флавана на уменьшение тромбоцитов в соответствии с описанной методикой и определяют их Е 1)опротив риновирусного серотипа В.50Пройзводные флавана Е 0 о, мкм:4, б-Дихлор,00144 -Метил,01254, -Метокси-б-хлор,0134, -Хлор-,7-метил-0,01554 -Фтор,01754 -Бром 10- 036)3, 4 -Дихлор-0,04Флаван,0464, 7-Дихлор,048б-Хлор 0,052 ф,4 ф -Дихлор,0644 -Метокси,074 -Метил-хлор,0832 -Хлор,112б-Метил,15 3 -Хлор,27 2-Метокси,37 3-Трифторметил,44 -Метил-б-хлор,0023 б-Метокси,0125 2( -Метил,015 3, 4 -Дихлор-б -метил- О, 017...

Номер патента: 991951

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/675, A61P 31/12, C07F 9/09 ...

Метки: 9-(2-оксиэтоксиметил, гуанинфосфатов

...растворяют в 30 мл воды ирН раствора доводят до 6 с помощьюб н. водного раствора соляной кислоты. Продукт сорбируют 14 мл уплотнен- .ного угля (Фишер 5-690 В, 50-200 меш,промытый кислотой и дезактивированныйтолуолом), Уголь хорошо промывают водой и элюйруют 70 мл 50-ного водногоэтанола,содержащего 2 концентрированного раствора гидроокиси аммония.Растворитель отгоняют при пониженном давлении и получают 0,048 г 9-(2-оксиэтоксиметил) гуанинаммонийфосфата.Вы"ход 15.Н= 0,30 на целлюлозе Истменав смеси пропанол:вода (70 г 30 по объему). Продукт начинает разлагаться при210 С.П р и м е р 3. Таблетки.9-(2-Оксиэтоксиметил)гуаниннатрийфосфат, мг 100Лактоза, мг 200Крахмал, мг 50Поливинилпирролидон, мг 5Стеарат магния, мг 4Общий вес...

Номер патента: 707150

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Богданова, Корсакова, Николаева, Першин, Петерс, Сафонова, Шведов

МПК: A61K 31/05, A61P 31/12, C07C 39/08 ...

Метки: адамантил-1)оксибензола, действием, обладающие, производные, протововирусным

...получения соединений о Формулы 1 основан на известной р ции взаимодействия 1-бромадамантана с фенолом при кипячении в бенэоле 4Заявляемые производные (адамантил)оксибензола получают путем взаимодействия 1-бромадамантана с пирокатехином или монометиловым эфиром гидрохинона в бензоле прй кипячении в атмосфере инертного газа.П р и м е р 1. 4-(адамантил)- .-1,2-диоксибензол, полугидрат.Смесь 30 г (0,14,моль) адамантил-бромида, 46,2 г (0,42 моль) пирокатехина в 40 мл бензола и 1 мл воды кипятят при перемешивании вВНИИПИ Заказ 6707 еФилиал ППН "Патент", гУжгород, ул.Проектна 020ЗО556 токе инертного газа до прекращения 1выделения НВг, Бенэол упаривают ввакууме, осадок промывают горячейводой для удаления непрореагировавшего пирокатехина,...

Номер патента: 938529

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Корсакова, Николаева, Першин, Пушкина, Сафонова, Шведов

МПК: A61K 31/055, A61P 31/12, C07C 33/26 ...

Метки: адамантил-1)-диоксибензола, активностью, бромпроизводные, обладающие, противовирусной

...концентрации 100 мкг/мл нейтрализуют 100 ЭИД Оо вируса гриппа, в товремя как их фармакологический аналогсоединение А в той.же концентрациинейтрализует только 1 ЭИДо.Кроме того, соединение (б ) и3,6-дибром-(адамантил)-1,2-диоксибензол ( в ) превосходят фармакологи-,ческий аналог по широте противовирусного действия, Так, указанные соединения ( б, в ) в концентрации 10 мкг//мл; а соединение ( в ) и в концентрации 1 мкг/мп, нейтрализуютЗИДвируса гриппа, тогда как их фармакологический аналог в этих концентрациях противовирусным действием не обладает.Таким образом, новые соединенияобладают в 10-100 раз более выраженным вирулицидным действием.. Изучена также токсичность заявляемых соединений. Все соединения невызывают...