Патенты с меткой «приемлемой»

Номер патента: 1053749

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Сакае, Сигеру, Сигеюки, Сун-Ти, Такаси, Тамоцу, Томохиро, Фумиаки, Хироси, Юкифуми, Ясуси

МПК: A61K 31/444, A61K 31/455, A61P 9/10 ...

Метки: 2-бис-(никотинамидо)-пропана, кислотой, приемлемой, солей, фармацевтически

...отделяли и.концентрировали досуха при пониженном давлении. Остаток растворяли в 100 мкл этилацетата и подвергали тонкослойной хроматографии, применяя 55 силикагельную пластинку на стекле и в качестве проявляющего растворителя смесь изооктана, этилацетата, ук 4сусной кислоты и воды (5:11:2:10, верхняя Фаза).После проявления примененную пластинку сканировали на радиоактивность и участки, соответствующие радиоактивным полосам тромбоксана В 2(ТХВ 2) и 6-кето-простангландина Г,(б-кето-ПГР 1,), соскабливали для извлечения силикагеля и измерения на жидкбстном сцинтилляционном счетчике, Вычисляли превращение арахидоновой кислоты в ТХВ 2 и 6-кето-ПГГ 1и определяли количество каждой ТХВ 2 и б-кето-ПГГ 1 д,При описанных условиях все ТХА 2 и ПГЭ...

Номер патента: 1072809

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Вилльям, Джеральд

МПК: C07D 513/04

Метки: кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, тиадиазолтетрагидроизохинолина, фармацевтически

...в частности 100 - 500 мг на дозированную 15единицу.Фармацевтическим носителем можетбыть твердое вещество или жидкость.Примерами твердых носителей являются лактоза, стеарат магния, глинабелая, сахароза, тальк, стеариноваякислота, желатина, агар,пектин илиакация. Количество твердого носителя изменяется в широких пределах.в частности от 25 мг до 1 г.Примерами жидких носителей являются сироп,масло земляных орехов, оливковоемасло, кунжутное масло, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль (молеку".лярный вес 200-400) и вода, Носитель или разбавитель может включатьзамедлитель, хорошо известный в технике, например, такой как моностеарат глицерина или дистеарат глицерина в чистом виде или с воском,Возможно применение разнообразных фармацевтических...

Номер патента: 1124888

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенных, активного, виде, дионов, изомера, оксазолидин-2, оптически, приемлемой, производных, рацемата, свободном, соли, фармацевтически

...м е р 43А. 2-(2-Бензилокси-нафтил)-2 триметилсилоксиэтаннитрил Согласнопримеру 41 А,но при проведении реакции в течение 48 ч, 9,0 г(0,034 моль)2-бензилокси-нафтальдегида в 80 млэфира вводят в реакцию с 4.0 г 88836(0,014 моль) 2-(2-бензилокси=1"йаф-тил)-2-триметилсилоксиэтаннитрила в190 мл насыщенного раствора хлористого водорода в этаноле переводятв твердый хлоргидрат этил-(2 бензилокси-нафтил)-1-гидроксиметанкарбоксиииидата (4,0 г)ЯМР(квартет, 2 Н) 2,5 (синглет, 2 Н)6,4 (синглет, 1 Н); 72-8,2 (иультйплет, 11 Н).С. 5-(2-Бензилокси"нафтил)оксаэолидин,4-дион. Согласно примеру 9 С за исключением того, чтовместо 3,2 экв триэтиламина используется 21 экв, 4,0 г (0,011 моль)хлоргидрата...

Номер патента: 1127529

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Анри, Жаклин, Клод

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/444, A61P 7/02 ...

Метки: кислотой, пиридина, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...у анестезированной собаки. Паследовательным введением уабаина в веноэное русло анестезированной собаки вызывают появление аритмиитипа пароксизмальной тахикардии.Противоаритмическое действие соединений изучено при выявлениидозы, вводимбй в венозное русло,необходимой для установления длительного синусного ритма. Кроме того, при этом определяют время, в течение которого синусный ритм устанавливается перед тем, как снова восста" навливаются желудочковые эктонические комплексы, характерные для тахи обладает способностью противостоятьагрегации тромбоцитов, вызываемойколлагеном. Концентрация активноговещества, необходимая для 5 ОХ-ногоингибирования агрегации тромбоцитов, 45составляет примерно 80 мкм.Опыты ех чиччо проводят после перорального...

Номер патента: 1277898

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/04, C07D 499/68 ...

Метки: 1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2, амино-2-фенилацетамидо)пеницилланата, кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, фармацевтически

...бактерий, продуцирующих 3 -лактамазу, 10Цель изобретения - упрощение процесса, выра;кающееся в совмещении в одну стадию восстановления азида и восстановительного дебромирования продукта с сохранением диоксимети 15 ленсложноэфирных связей в молекуле,П р и м е р 1, 1,1-диоксопеницилланоилоксиметиловый эфир 6-(Р- амино-фенилацетамидо)пенициллановой кислоты.Смесь 1,2 г 57. палладия на карбонате кальция и 30 мл :1 смеси по объему изопропанола/хлористого метилена гидрогениэуют при давлении 50 фунтов на кв.дюйм (3,52 кг/см )2 в течение 30 мин. К этой смеси добавляют 0,25 г (0,32 миллимоля) 1, - диск со, 6-ди бр омп еницилл аноилок симетилового эфира 6- (Р-азидо-фе 30 нилацетамидо)пенициллановой кислоты, растворенного в 3 мл хлористого мети-...

Номер патента: 1313344

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Жорж, Марк, Марсель

МПК: C07D 211/68

Метки: аминокарбоксамидов, арил, возможной, изомерной, кислотой, приемлемой, солей, стереохимической, фармацевтически, формы

...оксинизший алкиламиногруппой, бенэил (оксиниэший алкил)аминогруппой, ( низший алкоксикарбонил) низшим алкилом, циклогексил, замещенный двумя радикалами - ОСЯ0 где Н- фенил или (метокси)(фенил) (трифторметил)метилом, радикалом - ИНАТ, где В 7 - низший алкилсульфонил или бензил, радикалом - ИНСЯЗ, гдеР0Я 8 - низший алкил, фенил, аминогруп - па или низшая алкоксигруппа, Ь - радикал формулы ОНгде В, - 4-галоидфенил, гидроксил,дибензиламиногруппа, аминогруппа,бензиламиногруппа (динизший алкил)аминогруппа, оксиметил, бензилоксиметил, К, . - водород или низший алкил. 41 1313344дибензоиламином (2,б-диметилфенил)аминокарбонилом, (2-оксициклогексил)аминогруппой, 2-пропенил; 3-енил-пропенил; циклопентил, который может быть замещен в...

Номер патента: 1316560

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Казуюки, Митиаки, Хиденора, Юн-Сюн

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/04 ...

Метки: анилинового, приемлемой, производного, соли, фармацевтически

...4-(3,4-диметоксибензоил)-1- пиперазинил 1 ацетанилид. Бесцветные гранулообразные кристаллы (иэ ацетона). Т.пл. 106-109 С. П р и м е р 33, о-Карбамоил-ц- (4-метилбензоил)-1-пиперазинилацетанилид. Бесцветные призматические кристаллы (из этанола). Т.пл.182,5185,5 С. П р и м е р 34. о-Карбамоил-р- (4-цианобензоил)" 1-пиперазинил ацетанилид. Бесцветные хлопьевидные кристаллы (из метанола). Т.пл. 213- 215,5 С,П р и м е р 35. п-Карбокси-ю- (3,4-диметоксибензоил)-1-пиперазинил 1 ацетанилид моногидрохлорид полуторагидрат. Бесцветные игольчатые кристаллы (из метанола). Т,пл.170- 174 С.Условия реакции и выход конечных продуктов примеров 5-35 приведены ниже.Получение фармацевтической композиции 1. 5Используя известные способы,...

Номер патента: 1342416

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Акихиро, Есими, Исао, Макио, Рикизо, Хироми

МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/14 ...

Метки: водорастворимых, кислотой, пиридазинона, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...фильтрацией осажденного кристаллического вещества. Сырое кристаллическое вещество перекристаллизо вывают из смеси этанола и воды, тщательно очищают посредством хроматограФии на силикагеле с целью удаления следов загрязняющих примесей, нужные фракции концентрируют, сушат и пере водят в хлористоводородную соль, как описано в примере 1, получают 0,23 г гидрохлорида, Полоса поглощения в ИК-спектре (КВг) при 1650 смП р и м е р 6. Смесь 2,5 г 4-хлор пиридина гидрохлорида и 3, 15 г 6-(4- аминофенил)-4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинона подвергают взаимодействию в течение 7 ч при 60 С. Затем смесь охлаждают, добавляют 200 мл ацетона и перемешивают на ледяной бане до выпадения кристаллов. Выпавшие кристаллы Фильтруют, сушат, получают 3,49 г 6-14-(4...

Номер патента: 1375128

Опубликовано: 15.02.1988

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, A61P 25/28 ...

Метки: 4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 5-тетрагидробенз(с, индола, приемлемой, соли, фармацевтически

...и 1 М соляной кислотой, содержащей метанол. В результате этой процедуры в осадок выделяется твердое вещество, которое отфильтровывают, Фильтрат подщелачивают добавлением водной гидроокиси натрия и щелочную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Полученный вьнпе эфирный слой, метиленхлоридный экстракт и отделенное твердое вещество объединяют и отгоняют растворитель. Остаток нагревают с влажным диметилсульфоксидом и этот раствор затем разбавляют водой 20 с достаточным количеством 1 М водного раствора едкого натра, при котором обеспечивается щелочная среда. Щелочную смесь экстрагируют серным эфиром. Эфирный экстракт, в свою оче редь, экстрагируют 1 М соляной кислотой, -содержащей некоторое количество метанола. Кислый экстракт вновь...

Номер патента: 1433413

Опубликовано: 23.10.1988

Автор: Лесли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: замещенного, имидазо-2, пиридина, приемлемой, соли, фармацевтически

...в 40 мл45 метиленхлорида в атмосфере азота при комнатной температуре прибавляют 30 мл И,М-диметилформамида, а затем 0,16 мл оксалилхлорида. Реакционную смесь перемешивают до окончания выделения газа и по каплям прибавляют 0,46 мл трет-бутиламина. Перемешивание прекращают через 90 мин и прибавляют 10 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органический слой Ы 5 отделяют, сушат над сульфатом натрия, выпаривают и получают .целевое соедиокение, т. пл. 128-131 С. П р и м е р 5. 5-(п-Цианофенил) имидазо(1,5-а)пиридин.Раствор 0,1 г 5-(и-трет-бутиламинокарбонилфенил)имидазо(1,5-а)пири- дина в 3 мл толуола обрабатывают 40 мл оксихлорида фосфора при 90 С в течение 5 ч, Растворитель выпариивают н остаток...

Номер патента: 1470195

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дэвид, Роберт

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 6-1r-(1-оксиэтил)-2-(1-оксо-3, катионной, кислоты, пивалоилоксиметилового, приемлемой, сложного, соли, тиоланилтио)-2-пенем-3-карбоновой, фармацевтически, эфира

...натрия.В просушенную на пламени колбу, 10завернутую в алюминиевую фольгу, ватмосфере аргона загружают продуктпо примеру 4 (18,2 г, 43 ммоль) в400 мл дегазированного СНС 1, трифенилфосфин (1,69 г, 6,5 ммоль),2-этилгексанат натрия (60, 1 мл 0,82 Мраствора в этилацетате, 49 ммоль)(3,69 г, 3,2 ммоль). Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 70 мин добавляют еще 350 мгтетракис(трифенилфосфин)палладия.Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре еще в течение25 мин. В реакционную смесь в теченне 6 мин добавляют дегазированныйэтилацетат (2/5 мл). Реакционнуюсмесь перемешивают при комнатной темПературе в течение 30 мин, Фильтруюти твердые частицы непродолжительное...

Номер патента: 1510718

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Александр, Найджел

МПК: A61K 31/35, A61P 31/04, C07D 407/14 ...

Метки: антибиотика, катионной, полициклического, приемлемой, соли, фармацевтически, эфирного

...инфекционнойгруппы.Антибиотик ИК,689 и его катионные соли обнаруживают высокую активность против коккидиальных инфекцийдомашней птицы. При введении в кормцыплят в количествах 15 - 120 ч/млнэти соединения эффективны при контроле инфекций, вызываемых Еппегда4гепе 11 а, Е.асегча 1 дпа, Е.шахша,Е.ЬгцпегИ ц Е.цесаггх,Рацион животных обычно непосредственно определяется при их кормлении. 07186Согласно методике изучения процессапереваривания пищи у жвачных дп чдтгоизменения, происходящие в пище под 5действием микроорганизмов, измеряются более быстро и с большей точностьюдля оценки рациона животных (ПатентВеликобритании У 1197826). Эта мето-,дика включает использование устройства, в котором пищеварительные процессы животных проводятся и...

Номер патента: 1519529

Опубликовано: 30.10.1989

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...С,активироваццым углем и доводят до рН1-2 с помощью 107,-ной хлористоводородной кислоты, После охлаждения получающиеся кристаллы фильтруют и перекристаллизовывают из смеси воды изтанола, чтобы получить хлоргидрат5-амино-циклопропил,8-дифторв (3-метил-пиперазинил) - 1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты,т,пл. более 300"С.П р и м е р 8, Получение 5-амино - 1-циклопропил,8-дифтор-(2-метил - 1-пиперазинил) - 1,4-дигидро-оксохинолин-карболовой кислоты,По способу, описанному в примере 1стадия 1, смесь 5-амино-циклопропил,7,8-трифтор,4-дигидро-оксохицолиц-карбоновой кислоты, 1-этоксикарбонил-метилпиперазина идиметилсульфоксида перемешивают при150 С в течение 2 ч, чтобы получить5-амицо-циклопропил,8-дифторв...

Номер патента: 1537136

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/10 ...

Метки: 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил, 3-амино-4, 5-тиадиазола, кислотно-аддитивной, метилтиоэтиламино, приемлемой, соли, фармацевтически

...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...

Номер патента: 1577694

Опубликовано: 07.07.1990

Автор: Джордж

МПК: C07C 57/40, C07C 69/616

Метки: активной, алкилового, арилалкановой, гидроксиалкилового, кислоты, натриевой, оптически, приемлемой, сложного, соли, фармацевтически, эфира

...добавляют один эквивалентметансульфонилхлорида. По завершениидобавления метансульфонилхлорида смесьперемешивают еще полчаса, После этого для удаления кристаллов триэтиламингидрохлорида отфильтровывают раствср, 20 а Аильтрат выливают в воду. Отделяют органический слой и высушивают сульфатом магния, После выпаривания органического слоя под пониженным давлением получают (Б)-1,1-диметоксив 25 (6-метокси-нафтил)-проп-ил-метансульфонат. Вещество обрабатывают, как указано в примере 17, после чегополучают (Б)-метил-(6-метокси-наА- тил)-пропионат30П р и м е р 21. Заменяя (Б)-2-метансульфонилоксипропионилхлорид в примере 10 эквивалентным количеством (Б)-2-хлорпропионилхлорида, (Б)-2- бромпропионилхлорида, (Е)-2-хлорпропионилхлорида и...

Номер патента: 1586519

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Масуда, Сакаи, Сакода, Сето, Танака

МПК: C07F 9/40, C07F 9/547

Метки: дигидропиридил-5-фосфоновой, замещенной, кислоты, приемлемой, пропиленгликолевого, соли, сольвата, фармацевтически, эфира

...121,6 г (выход97,6 Х) хлоргидрата ( у-Форма соединения1-НС 1),Зеленовато-желтые игольчатые кристаллы (у-форма). 50Т.пл. 149-156 С (с разложением) .Данное соединение (1-НС 1) растворяют в смеси этанол и хлороформ1/9 (об/об) и растворитель отгоняютОстаточный продукт отгонки растворяют 55в ацетоне и оставляют при комнатнойтемпературе, в результате чего получают хлоргидрат формулы 1-НС 1, имеющийиную кристаллическую Форму (о-форму).9 бЭта 1-Форма способна перемещаться вдругую кристаллическую Форму ф-форму)при нагревании (при 70 С). Содержание НС 1 - 54,2 мг,С зН ззС 1 МзО 7 Р/НС 1 - соль соединения примера 1,Вычислено 54,57 мг.П р и и е р 5, 7,24 г толуолсольвата (1-Толуол), полученного по примеру 2, растворяют при нагревании в30 г...

Номер патента: 1648252

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Ален, Жан, Йожеф

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-детиа-2-тиацефалоспорановой, йодистоводородной, кислотой, кислоты, органической, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...К где К указанные вна Е и 2 или виэ которогоы -, или, в 4 защит ами 1 К7, и,рые выражаются в мкг/см 3, Результаты даны в табл.З. Из табл.Э видно, что новь:е производные 1-детиа-тиарефалоспорановой кислоты являются, более активными в отношении грамположительныхбактерий, чем известные соединения. 10Как все цеАалоспорины и, в частности, цеАалоспорины третьего поколения, имеющие аминотиаэольныр радикал на боковой цепи предлагаемые соединения принадлежат к категории 15 малотоксичных соединений (или очень малотоксицных соединений). Аормула изобретения Способ получения производных 1-детиа-тиацефалоспорановой кислоты Аормулы 3(2-амино"4-тиазолил)-пропенилоксиимино, (2-амино-тиаэолил)низший алкоксиимино-, который можетбыть моно- или диэамещен в...

Номер патента: 1694064

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Йозеф, Теофилс, Франс

МПК: C07D 401/12

Метки: n-бициклических, возможной, гетероцикло)-4, изомерной, кислоты, пиперидинаминов, приемлемой, присоединения, соли, стереохимически, фармацевтически, формы

...смесь выпаривают и к остатку.прибавляют воду. Продукт экстрагирунт дважды 4-метил-пентаноном. Объединенные экстракты сушат, Аильтрунт и выпаривают. Твердый остаток перемешивают в 1,1 -оксибисэтане. Продукт фильтруют и сушат, выход 34 ч (85/) 3-1 2- фуранилметил-М-(4-пиперидинил)-ЗН- имидазоД -4,5-в-пиридин-амина, т.пл. 159,0 С (промежуточный продукт 48).Аналогично получант промежуточные продукты, приведенные в табл.б. П р и м е р 9, Смесь 30 ч, этил 1- (2-пиридинил)метил -1 Н-бензими дазол-ил -амино 1-1-пиперидинкарбок силата и ЗОО ч, 407.-ного раствора бромистоводородной кислоты в воде пео ремешивавт и нагревают 3 ч при 80 С. Реакционную смесь выпаривают и кристаллизуют остаток из метанола, получают 41 ч. (93,2 Х) тригидробромида...

Номер патента: 1720489

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Альбертус, Людо, Ян

МПК: A61K 31/415, C07D 401/14

Метки: 3-пиперидинил-индазола, кислой, приемлемой, присоединения, соли, фармацевтически

...4 (6- 40фтор-метилН-индазол-ил)-1-пиперидинил-этил)-2,4-(1 Н, ЗН)хиназолиндиона,т.пл. 250,1 С (соединение 1).П р и м е р 4. Смесь 4,4 мас,ч. 6-(2-бромэтил)-2,3-дигидро-метилН-тиазоло, 452-апиримидин-она моногидробромида,3,7 мас.ч, 6-фтор-(4-пиперидинил)-1 Н-индазол дигидрохлорида, 4,25 мас.ч, карбоната натрия и 120 мас.ч, 4-метил-пентанона отфильровывки вьи.у а;ч:., г, получая2,5 частей (48.3%) 6-(2-4-Жк р.1 Н-индазол-ил)-и ип ериди нилэтил, 2,3-ди гидро-метилН-тиазол 3,2-апи римидин-она,т.пл. 207,6 С (соединение 2),П р и м е р 5. 0,7 мас.ч, 50",ь нойдисперсии гидрида натрия в минеральном маслесуспендируют в петролейном эфире в атмосфере азота. Растворитель декантируюти добавляют 55 мас.ч. диметилсульфоксида,6 мас.ч....

Номер патента: 1779244

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Анитта, Пекка, Петри

МПК: C07C 217/64

Метки: n-метил-3, кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, трифторметилфенокси)-3, фармакологически, фенилпропиламина

...гидрохлорид которого находит применение в качестве антидепрессанта под названием флуоксетин.Известен:пособ получения й-метил(и-трифторметилфенокси)-3-фенилпропила мина, заключающийся в том, что/3 -диметиламинопропиофенонгидрохлорид переводят в основание, которое гидрируют дибораном, образующийся М,1 ч-диметил-З- фенилпропиламин хлорируют тионилхлоридом в соляной кислоте, полученный й,й-диметил-З-фенил-З-хлорпропиламин обрабатывают и-трифторметилфенолом в присутствии щелочи при кипячении в течение 5 дней, выделенный М,й-диметил-З-пт рифто р метил фен окси-фенил пропил амин деметилируют бромцианом, в получаемом й-метил-й-циано-и-трифторметилфенокси-З.фенилпропиламине удаляют 1...

Номер патента: 1780534

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...изния соединения 5-амико- циклопропил- этанола (диизопропилового эфира), Тпл,фтора-(З-метил-пиперазинил)-1,4-дигид-236 С.рооксахинолин-карбоновая кислота. 2), Полученное в результате соединениеТ.пл, 181 - 183.С; 45 каталитически восстанавливается спосоП р и м е р 6,5-амино-циклопропил- бом, описаийым в примере 6 (2), а затемфторо(З-метил-пиперазинил)-1,4-диги гидролизуется способом, описанным в придро-оксохинолин-карбоновая кислота. мере 5 (2) для получения соединения 5-ами 1), Смесь 3 г соединения 5-бензилами- но-циклопропил-фторо.(З-метил- пипено-циклопропил,7-дифторо,4-дигид разинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карро-оксохинолин-карбоновой кислоты, боновая кислота. Т,пл. 181-183 С,2,5 г 2- метилпипераэина и 30 мл пиридина П р и м...

Номер патента: 1780537

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Джеймс, Лоренс, Энтони

МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, C07D 417/12 ...

Метки: активного, гетероциклического, катионной, кислотно-аддитивной, когда, оптически, приемлемой, рацемического, соединение, соединения, соли, фармацевтически

...экспресс-хроматографиейту, полученному способом по примеру 5 А. на силикагеле с использованием смеси дихП р и м е р 167, Транс-бензил-(6- лорметанметанол в отношении 21;1 в качехлор-пиридил)-метокси- хроманол. 5 стве элюента, 202 мг, т.пл, 188 С;Способом, описанным в примере 5, 0,5 масс-спектр: вычислено: 416, 1176; найдено:г(1,96 ммоль) транс- бензил,6-хроманди, 0798,ола и 445 мг (2,16 ммоль) 2-хлор- (бромме-, П р и м е р 170. (-) и (+)цис-(4-метоктил)-пиридина переводили в соединение, сифенокси)-6-2- пиридил-метокси-хромауказанное в названии настоящего примера, 10 нол,очищенное перекристаллизацией из хлори- Способами, описанными в примерахстого метилена-гексана, с выходом 0,50 г 16 - 18, целевой продукт по примеру 78(14 г), . л....

Номер патента: 1817778

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Дженет, Джеральд, Теренс

МПК: C07D 451/02

Метки: 2-(циклопропилметокси, бензамида, кислоты, метил-8-азабицикло3, октан-3-ил)аминокарбонил, приемлемой, соли, фармацевтически, эндо)-n

...5-НТ-антагонистическую активность в соответствии снижеописанной методикой,Данная методика основана на способности к деполяризации 5-НТ блуждающегонерва п чего. 20Сегменты блуждающего нерва крыс помещают в камеру из плексиглаза и опрыски- .вают раствором Кребса, Для регистрацииразниц потенциалов, возникающих при добавлении различных концентраций 5-НТ наодин из концов сегмента нерва. используютэлектроды, закрепляемые на обоих концахуказанного сегмента, Таким способом получают кривые в координатах концентрация - отзыв по 5-НТ до и после уравновешивания сегмента нерва раствором Кребса,содержащим испытуемое соединение. Полученные данные обрабатывают по методуШилда, получая в результате меру антагонистической активности, выраженную в виде...

Номер патента: 1830067

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...пера зинил)-1,4-ди гидро- оксохинолин-карбоновой кислоты, Т.пл.216 - 218 С,П р и м е р 8. 5-Амина-циклопропил-фторо-(3-метил-и и перази нил)-1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота:1-ц и клоп ро и ил, б-дифто ро-(3-метил -1-пи пе рази нил)-1,4-дигидро-оксохино 1830067лин-карбоновая кислота аминируется в герметичном сосуде аммиаком/диметилформамидом в соответствии с описанием в примере 6 для получения 5-амина-циклоп ро и ил-фторо-(3-метил-и и пера зи н ил) -1,4-ди гидро-оксохинолин-З-ка рбоновой кислоты, Т.пл, 181 - 183 С.П р и м е р 9, 5-Амино-циклопропил-фто ро-(ци с,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно вая кислота:1-Ци клоп р оп ил,6-дифто р-(ци с,5- ди метил-п ип ерази...

Номер патента: 1836354

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...основания, СОС 3):1,4 - 1,88 (а, 2 Н), 1,8-1,95 (М,1 Н), 2,052,2 (а, 1 Н), 2,5-2,65 (а, 2 М), 3,87 (т, 1 Н),6,7 (с, 1 Н), 6,8 - 7,2 (гп, 8 Н), 7,5 (с, 1 Н).Пример 74-(1,4-бис)4-фторфенил(бутил)-1 Н-имида зол.Концентрированный водный растворформата аммония (0,16 г в 2 мл воды) добавлялся по каплям к кипящей смеси 1-бензил 5-(1,4-бис(4-фторфенил)1-бутенил)-1 Н-эмидазола (0,21 г) и 100 палладия на угле (0,02 г) в20 мл этанола и воды (3;1). Смесь нагревалась с.обратным холодильником в течение 2 часов, Катализатор отфильтровывалсяи растворитель выпаривался, Добавлялся2 М йаОН и продукт зкстрагировался в метиленхлорид. Метиленхлоридная фаза сушилась и выпаривалась досуха, даваяпродукт,Соединения по настоящему изобретению являются особенно...

Номер патента: 1836355

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: A61K 31/415, C07D 233/64

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...с помощьюсульфата натрия и выпаривали до сухогосостояния. Остаток представлял целевойпродукт в виде основания, которое превращали в хлоргидрат в этилацетате, используядля этого сухую хлористо водо родную кислоту. Выход составил 0,2 г, Температура плавления 204 - 206 С,Спектр Н ЯМР (в виде хлористоводо 1родной соли, МеОН-да): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90 - 2,30 (в, 2 Н), 2,75 (з, 2 Н), 3,95 (с, 1 Н),7,00-7,40 (гп, 11 Н), 8,72 (б, 1 Н).При использовании аналогичного метода были получены следующие соединения,входящие в обьем этого изобретения:4-4,4-бис(З-метилфенил)бутил)-1 Н-имидазол. Температура плавления хлоргидрата122-129 С.Спектр 1 Н ЯМР (в виде хлористоводородной соли, МеОН-б 4): 1,40-1,90 (а, 2 Н),1,90-2,30(в,2 Н),2,26(з,6 Н),2,73(1,2...