C07D 233/58 — только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами азота кольца

Номер патента: 137517

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Богачев, Кочергин, Фоменко

МПК: C07D 233/58, C07D 233/84

Метки: 4-5-диалкил, 5-триарил2, диарил)и, меркаптоимидозолов

...воды дает возможность легко отгонять последнюю в ходе реакции, что способствует смещению равновесия в сторону образующихся продуктов реакции и, таким образом, значительно увеличивает их выход.Сокращение времени реакции достигается каталитическим действием хлористого водорода и созданием гомогенной среды вследствие хорошей растворимости реагирующих компонентов в горячем гекоиловом спирте. Наряду с этим плохая растворимость производных 2-имидазола в холодном гексиловом спирте облегчает их выделение и очистку.При мер. В раствор 20 г бутироина и 10 г тиомочевины в 40 мл гексилового спирта добавляют несколько капель концентрированной соляной кислоты, нагревают полученную реакционную смесь до кипения (157) и выдерживают при данной температуре...

Номер патента: 178384

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Симонов, Ситкина

МПК: C07D 233/58, C07D 233/70

Метки: n-арилзамещенных, имидазол-2-альдегида

...селенцстого ангидрида в течение 8 1 ас, Отделяют осадок селе 5 на ц отгоняют дцоксап, Образовавпгийся альдегид экстрапруют цз остатка бецзолом, после упарцвацця Йецзола переводят в бцсульфцтное производное, которое разлагают водным расгвором поташа. Выход 0,5 г (36").10 1-Фенцлцмидазол-альдегцд образует бесцветные пластинки с т. пл, 67 - 68 С (цз водыилц петролейного эфира), растворимые вбольшинстве органических растворцтелец,Найдено, 010, С 69,74; 69,66; Н 4,81; 4,80;15 Х 16,13; 15,84,Вычислено, О/л: С 69,7Семцкарбазоц; т, пл,го спирта).20 Найдено, ",;,: С 57,31; 57,32; 1-14,94; 4,93,С Н зО.Вычислено, ": С 57.63; Н 4,84. П р ц м е р 2. 1-(п-Мето 25 ц м ц д а з о л-г л ь д е г и д.метцлцрования 1- (и-метоксцфец проводят В...

Номер патента: 268431

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Вайсман, Флид, Шап, Щельцын

МПК: C07D 233/58

Метки: ёрническая, монобйотекл

...Ж-З 5, Раушска наб., д, 4/5 Сапунова, 2 Типография, пр. 3 - 15%. Лучшие результаты получены на катализаторах, приготовленных с использованием в качестве носителя активированной окиси алюминия. Предложенные катализаторы работают длительное время, а в случае зауглероживания легко регенерируются прокаливанием их в токе воздуха при температуре около 500 С,Таким образом, проведение процесса в газовой фазе при температуре выше 200 С с применением указанных катализаторов создает возможность работать при атмосферном давлении, что уменьшает взрывоопасность процесса и упрощает аппаратурное оформление. Кроме того., предложенный способ позволяет легко регенерировать катализатор известным способом.Пр имер 1. 40 с,яз катализатора,...

Номер патента: 312844

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Попов, Симонов

МПК: C07D 233/58, C07D 235/26

Метки: этинилимидазолов

...продукта Тираж 47 одписное ипография, пр. Сапунов кислотой и осадок отфильтровывают. Выход0,5 г (75%); т. пл. 101 - 102 С (разложение).Найдено, %: К 13,0.С 1 гН 1 вКа 02Вычислено, %; Х 13,2.ИК-спектр, см-: 1712 (асо), 2225 (ас с)1-Фенил-этинилимидазол получают разложением в вакууме 0,21 г (1 ммоль) 1-фенил 2-имидазолилпропиоловой кислоты. По окончании декарбоксилирования экстрагируютвязкое масло хлороформом и хроматографируют на окиси алюминия. Выход 0,12 г(а=с - н )Ацетиленид серебра.Найдено: Ад 39,7%.СН,АдиВычислено; Ад 39,2%.П р и м е р 2. 1-Метил-этинилбензимидазол. Исходный метиловый эфир а-бром-р(1-метил-бензимидазолил) -акриловой кислоты получают аналогично метиловому эфируа-бром-р-(1-фенил-,имидазолил) - акриловойкислоты,...

Номер патента: 501671

Опубликовано: 30.01.1976

Авторы: Вернер, Вольфганг, Карл, Манфред

МПК: C07D 233/58

Метки: 1-этилимидазолов

...(2 - метилфенокси)-1-хлор,4-диметилпецтан-он;2 - (2,3 - диметилфецокси)-1-хлор,4-диметилпентан-он;2 - (2,4 - диметилфенокси)-1-хлор,4-диметилпентан-он;2 - (3;4 - диметилфенокси) -1-хлор,4-диметилпентан-он;2 - (3 - трифторметилфенокси) -1-хлор,4-диметцл пента н-оц;2 - (3 трифторметилфецокси) -1-хлор-фенилпропан-он;2 - (3 - трифторметилфецокси) -1-хлор-фецилбутац-он;2 (2 - хлорбецзилокси)-1-хлор-фенилбутяц-он;2 - (2 - хлорбензилокси) -1-хлор,4-диметилпентан-он;2 - (4- метилбецзилокси) -1-хлор,4-диметилпентан-он;2 - (3,4 - диметилфецокси)-1-хлор-фенилпропан-З-он. В качестве растворителя в случае, если К 4 означает гидроксильную группу (взаимодействие р-оксисоединений формулы 11 с имидазолом), используют инертные, высококипящие, не...

Номер патента: 535904

Опубликовано: 15.11.1976

Автор: Роберто

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, производных

...количеств исходных продуктов при нагревании реакционной среды в интервале температур от 30 С до температуры кипения реакционной смеси.Пр имер 1. Этиловый эфир 3-(1-метил- нитро-имидазолил) -2-ацетилпроттеновой кислоты.1000 мл воды (1 моль) 1-метил- нитроимидазоли оксиальдегида структурной формуль торой К=СНз, помещают в колбу, ванную мешалкой и обратным холод лроизводных 2-нитроо способа получения ных имидазола не быи 155 г л-кар 6 т 11,в ко оборудо ильнико Я. сосн,сн=ссоос,тт Раствор доводят до кипения и при перемешивании добавляют в течение 15 мин 118 г (1 моль) ацетоуксусного эфира. Раствор кипятят с обратным холодильником в течение 30 мин, затем все еще при перемешивании охлаждают до комнатной температуры. Полученное твердое вещество...

Номер патента: 540568

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Вольфганг, Карл, Манфред

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/58

Метки: имидазолила, производных, солей

...6062/72 Тираж 554 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 последующим выделением целевого продукте ясвободном виде,или в виде соли. 2. Способ по п, 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что реакцию проводят в присутствии обезвоживающего средства, если Ъ СНз ОН, и в присутствии связывающего кислоту средства, если 2 означает гало- ид 103. Способ по пп. 1 и 2, о т л и ч а ющ и й с я тем, что реакцию проводят при 20 - 180 С.Приоритет по признакам:20.06,74 (заявка Р 2429513.4)и = 1; 2 - СН, ОН (в исходном соединении формулы Н)20,06.74 (заявка Р 2429514.5)и=0; 2-На (вис(в исходном соединении формулы...

Номер патента: 552026

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Арман

МПК: A61K 31/4192, C07D 233/58, C07D 233/60 ...

Метки: 2-аминоимидолов

...натрия и выпаривают,твердый остаток перекристаллиэовывают из изо.пропилового эфира. Получают желтоватые кристал.лы (выход 46 ч. на 100), температура плавления40окоторых, определенная на приборе Кофлера, 150 С,По аналогичным методикам получают следую.щие соединения: производное 11 - 2- морфолино45 1. фенилимидаэол (т,пл. 91 С; В - фенил, йВ, Я, -морфолино, В, Й, Н),производное 12 - 1. бенэил. 5 - метил. 2 пир.ролидиноимидазол, фумарат (т,пл. 147 С; В, - бен.зил, ййг Вз - пирролидино, В 4 - Н, В, - метил);5 О производное 13 - 1 - фенил .2- пиперидиноимида.зол (т.пл, 79 С; В - фенил, йЙ, В, - пиперидино,В, - В, - Н);производное 14- 5 - метил - 2. морфолино - 1.й- й, - киклогексил, Й, - В,Я, - Н);производное 17 2. параметоксианилино 1...

Номер патента: 581863

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Бруно, Джанкарло

МПК: C07D 233/58

Метки: 2нитроимидазола, производных

...гидроокись щелочного металла, третичный амин, апкогопят щепочного металла ипи амид щелочного металла.П р и м е р 1, 1-метип-нитро-в нипимндазоп. им стФ о упа иэо т е ф Способ получения производных 2-нит 2 имидазопа общей формулы ум К раствору из 18,9 г 5-(2-хпорэтил)- ла,. -1-метип-нитроимидаэона в 2,8 п безводного беизопа, охлажденному до 5-10 С, добавляют 168 н,. трет, бутоксида калия. Потом продолжают перемешивать в течениео2 ч при 5-10 С. После фильтрации и концентрирования в вакууме досуха при темпеоратуре ниже 50 С желтый маслянистый ос,таток три раза промывают 50 мл диэтиповоЮ го эфира (ипн петропейпым эфиром). Получают продукт, который сушат в вакууме прв40 С, Выход продукта 12 г (77%)Перекристаплиэованнаа иэ диэтипового эфира...

Номер патента: 728715

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Вилфорд, Джордж, Элвин

МПК: C07D 233/58

Метки: 4-(оксиметил, имидазолов

...2 л снабжают вводом для азота и подвесной мешалкой. При охлаждении с помощью бани из смеси сухой,лед-аце тон в колбу сжижают приблизительно 500 мл жидкого аммиака. 6,3 г (0,895,моль, примерно 25-ный избыток) лития растворяют в жидком аммиаке до образования голубого раствора. При непрерывном охлаждении и перемешивании очень маленькими порциями добавляют 27,58 г (0,179 моль) этилового эфира 4-метил-имидазолкарбоновой кислоты. После добавления сложного эфира реакционный раствор, остающийся голубым, перемешивают в течение 5 мин, Голубой раствор нейтрализуют добавлением по каплям 60 мл метанола. Затем осторожно добавляют 41 г (0,45 моль) щавелевой кислоты в виде порошка, Выпаривают аммиак на горячей водяной бане до образования густой...

Номер патента: 745364

Опубликовано: 30.06.1980

Авторы: Акира, Кацуята, Киеси, Масааки, Масами

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, комплексов, металлов, производных, солями

...в н-гексане,раствор промывают водой и высушивают над безводным сульфатом магния.н-Гексан отгоняют и остаток очищаютхроматографическн на силикагеле. Вы 55 ход 9,8 г, т,пл. 66-66,50 С,П р и м е р 7, 1-М-(4-Хлор-трифторметилфенил) -втор-бутилацетимидоил)-имидазол (соединение 39,табл, 1) .щ, Раствор 7 г 4"хлор-трифторметил-втор-бутоксиацетанилида, 5,2 гпятихлористого Фосфора в 50 мл бенЭОЛа нагревают с обратным холодиль;.ником в течение 1 ч. Затем бензол и65 хлорокись Фосфора удаляют перегонкойпри пониженном давлении; оставшийсямаслянистый продукт растворяют в50 мл хлороформа. К полученному раствору добавляют 1,7 г имидаэола итризтиламина и нагревают в течение1 ч при 50 С с перемешиванием. 5По завершении реакции, растворпроьювают водой...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1051076

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Архипова, Володарский, Люкшова, Мозуленко, Севастьянова

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, производных

...иди К замешенныхкетонов с формальдегидом (31Однако укаэанный метод ограниченполучением только 4,5-производных ими.дазолов, Выход продукта составляет30-70 Ъ .Кроме того, часто образуется побочный продуктоксаэол, Причем процесс образования оксаэода может стать доминирукхцим, если строго не собдюдать тем пературный режим (180 С) и иметь баи шой избыток формамида,Цель изобретения - увеличение выхода целевого продукта упрощения процесса и расширение ассортимента производныхими даэопа. Поставленная цель достигается тем,что соответствующие 8 -2-кето. амешенные нитроны подвергают внутримолекулярной циклизации при кипячении с ацетатом аммония в подходящем органическомрастворителе, например в спирте, илисплавпении с ацетатом аммония,Продукты...

Номер патента: 1122655

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Бескровная, Гинзбург, Коваленко, Нургатин

МПК: C07D 233/58

Метки: 2-диимидазола

...сказывается,П р и м е р 1, Получение 2,2-диимидазола. 55Раствор 21,6 г (0,264 моль) ацетата натрия, 11 г (0,066 моль) дихлоргидрата 1,2-дигидроксиэтипендиамина в 60 мл воды нагревают 2 ч при 70 С. Затем реакционную смесь охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, ацетоном и сушат. Получают 1,8 г (60,4%) 2,2-диимидазола, который сублимируется при температуре . 150 С.Найдено, %: С 53,42; Н 4,70;1 42, 11.Вычислено, %: С 53,73; Н. 4,48; М 41 79 Физические характеристики и химические свойства полученного соединения идентичны заведомому образцу2,2-диимидазола,П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 при 90 С получают 1,78 г (60%)2,2-диимидазола. Температура сублимации 150 С.П р и м е р 3. Аналогично примеору 1 при температуре...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...

Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Номер патента: 1183503

Опубликовано: 07.10.1985

Автор: Попов

МПК: C07D 233/58, C07D 235/04

Метки: бензимидазолов, замещенных, имидазолов

...реакционной способностью (например, аминохлоралканов) 50рекомендуется вводить в реакционнуюсмесь катализаторы: четвертичные аммониевые основания (например, триэтилбенэиламмонийхлорид).П р и м е р 1. 1-Бензилимидазол. 5520 г (0,5 моль) едкого натра растирают с 20 г хлорида натрия, переносят в трехгорлую колбу. Затем прибавляют 27,2 г (0,4 моль) имидазола,30 мл ацетона и по каплям при перемешивании добавляют 52 г (0,41 моль)бензилхлорида. Реакционную смесьперемешивают в течение 2-3 ч до завершения реакции (контроль ТСХ в системе окись аммония : хлороформ),Органическую Фазу отделяют, остатокэкстрагируют хлороформом, объединенные вытяжки сушат поташом, растворитель удаляют. 1-Бенэилимидазол перегоняют при 112-117 С (0,5 мм), выход55,0...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензо, бензофуран-или, допустимых, кислот, нафталин, солей, тиофенкарбоновых, фармацевтически

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Есихати, Кацуя, Масару, Тосио, Хироси

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...

Номер патента: 1222193

Опубликовано: 30.03.1986

Автор: Фритц

МПК: C07D 233/58, C07D 249/08

Метки: азольных, соединений

...8, г. тетрабутиламмонийбромида, при этом темпераО тура поднимается до 30 С. После перемешивания в течение 2 ч по каплям добавляют при комнатной температуре 45 28,7 г аллилхлорида в 100 мл толуола, и полученную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Затем полученную смесь выливают в ледяную воду, экстрагируют эфиром, обь единенные органические экстракты промывают последовательно водой и насыщенным раствором хлористого натрия, сушат сульфатом магния и упаривают, После фракционной разгонки остатка 55 от упаривания получают 1-(хлорфенил) 2,2-диметилпент-ен-"он в виде бесцветного масла, т.кип. 95 СР, Р 0,4 мм рт.ст.4оформа медленно добавляют при 0 С приинтенсивном перемешивании 16 г 507.-ного водного раствора едкого...

Номер патента: 1286597

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Джемилев, Телин, Фахретдинов

МПК: C07D 233/58

Метки: октилимидазола

...равном 1-1,5; 1.Изобретение иллюстрируется следующими примерами,П р и м е р 1. К 0,05 г(0,3 ммоль) РСХ и 0,2 мл бутадиена Иолярное соотношение компонентов катализатораРд(ас ас) РС 1 ЕС А 10 ЕС 97 2в 2 мл толуола в токе Аг при - 5 С добавляют 0,19 г (1,5 ммоль) Е А 1 ОЕ2 и перемешивают 40 мин. Раствор катализатора переносят в стальной автоклав, содержащий 2,04 (30 ммоль) имидазола в 2 мл ДМСО и 3,24 г (60 ммоль) бутадиена, затем нагревают 10 ч при 100 С, добавляют 3 мл 307 гидразин-гидрата, автоклав закрывают, вдавливают 20 ат Н и термостатируют при 40 С 6 ч. Затем отделяют органический слой, водную фазу экстрагируют бензолом (20 мл) органические части объединяют и пропускают через А 1 О (П акт,). Растворитель...

Номер патента: 525311

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алешина, Гирева, Мальцева, Муратова

МПК: A61K 31/4172, A61P 35/00, C07D 233/58 ...

Метки: активностью, аминофенилмасляной, карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид, кислоты, обладающий, п-ди-(2-хлорэтил, противоопухолевой

...дней) в дозе 8 мг/кг препарат угнетает рост 45 опухоли на 90,4 Х. Во второй серии опытов лечение крыс начинают через 72 ч после перевивки и продолжают в течение 5 дней. Результат оценивают через 10 дней после окончания 50 лечения. В дозах 6, О и 12, 8 мкг/кг имбутин вызывает полное рассасывание опухоли. В дозе 12, .8 мг/кг препарат оказывает токсическое действие на организм, снижая вес тела животных, 55 уменьшая вес селезенки и вызывая ги- бель 10 Х животных.Таким образом, при первичном испы-. тании имбутин проявляет выраженную 11бспособность тормозить рост опухолей,в связи с чем было проведено расширенное изучение его противоопухолевой активности в сравнении с хлор"бутином . - препаратом группы хлорэтил.аминов, применяемым в...

Номер патента: 1628857

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: C07D 233/58

Метки: 3-1-(1н-имидазол-4-ил)алкил, оксибензолметанолов

...получают, как указано в 46 из альАа-п-бутил-триАенилметилН-имидазол-метанола, полу- щченного в предыдущей стадии.Маслянистый остаток, полученныйпосле выпаривания хлороАорма, очищаютхроматограАией на двуокиси кремния(растворитель дихлорметан). Получают 4539 г 1-(1-триАенилметилН-имидазол"4-ил)-1.-пентанона.Выход 85,3 . Т.пл. 115-118 С,Найдено,; С 82,18; Н 6,61;И 7,14, 50Сгтнгб НгОВычислено: С 82,23; Н 6,60;Н 7,11,С. Реакпия металлоорганическогопроизводного с 4-(К -СО)-1 Н"имидазо 3 55лами.1, АльАа-(б-хлоро, 2-диметилН 1,3-6 ензодиоксин-ил)-1-трифенилметилН-имидазол-метанол. К суспснзии 26,73 г (1 моль+10 избытка) магния в 250 мл безводноготетрагидроАурана добавляют 2 мл дибромметана и нагревают приблизительно до 30 С, чтобы начать...

Номер патента: 1635899

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: C07D 233/58

Метки: 3-(1н-имидазол-4-ил)метил-2, оксибензолметанолов

...в спектре 2 ОНиМН),2) 3-(1 Н-имидазол-ил)метил-окси-м етил бе н зол мета нол (п роду кт В),Это соединение получают по методу примера 1 из зтил-метил-оксо-циклогексанкарбоксилата.Т,пл, 170-175 С (разложение),Спектр ядерного магнитного резонанса(ОМНО); дельта 2,03 (ЗН, Я, СНз);3,64 (2 Н, 5, АгСН 2 гп); 4,44 (2 Н, Я, АгСН 20-);6,73 (1 Н, Я 1 пН); 6,92 (2 Н, гп, АгН); 7,65(1 Н, 5 1 гпН); 6,50 - 9,50 (3 Н, подвижных. 2 ОН и МН).Исходный этил-метил-оксо-циклогексанкарбоксилат получали по методу ЯСАМ( 55 ОМ и др,1. Антиишемическая сердечная активность,1.1, У крысыУ крысы, которой сделаны обезболивание и торанотомия, перевязка коронарной артерии вызывает устойчивую сердечную ишемию, которэя выражается повышением полны К...

Номер патента: 1659408

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Вентерс, Гитис, Исагулянц, Неумоева, Юргевица

МПК: C07D 233/58

Метки: n-алкилимидазолов

...остаток перегоняют под вакуумом, отбирая фракцию при 99-101 С (21 мм рт,ст.). Получают 1,2-диметилимидаэол с выходом 90 мол,%, считая на исходный 2-метилимидазол. По данным элементногоанализа, %; С 62,51; Н 8,43; й 29,24; теор, С , 62,5; Н 8,33; М 29,16.П р и м е р 4. Через 17 см катализатора, регенерированного после предыдущего опыта в токе воздуха при 550 С, пропускают прй 320 С 45, 4%-ный раствор 2-метилимидаэола в метаноле в течение 6 ч со скоростью 11 мл/ч, что соответствует весовой скорости подачи 2-мегилимидазола 0,35 ч . В продуктах, отбираемых каждый час, присутствуют 1,2-диметилимидаэол, непрореагировавший метанол и не более 0,2% исходного 2-метилимидазола. Кон версия 2-метилимидазола 99%, селективность в 100%,...

Номер патента: 1662349

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/10, C07D 233/58 ...

Метки: 1н-имидазолов, замещенных, кислот, нетоксичных, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...г полученного в предыдущей.стадии остатка растворяют в 12,5 лбезводного толуола и 2,94 л 2,2-диметоксипропана. Туда же добавляют186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в течение 25 ч при ком"натной температуре, Отфильтровывают,органическую Фазу перегоняют при пониженном давлении и снова растворяютостаток в 600 мл толуола. Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (элюирующее средство: 6 л толуола). Элюат выпаривают при пониженном давлении иостается 180 г остатка, который перегоняют при пониженном давлении. Получают 60 г 6-бром,2-диметилН,3 бензодиоксина. Т.кип. 110-130 С40(0,027 мбар), Выход, рассчитанный поотношению к используемому 4-брсмфенолу, составляет около...

Номер патента: 1710558

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: A61K 31/495, A61P 9/10, C07D 233/58 ...

Метки: 1н-имидазолы, активность, антиишемическую, замещенные, проявляющие

...какой есть, в следующей стадии.4 б. 6-Бром,2-диматилН,3-.бен 1 зодиоксин, 0572 г полученйрго в предьдущей стадии остатка растворяют в 12,5 л без.- водного толуола и,94 л 2,2-диметок- сипропана.Туда же добавляют 186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в те-"15 чение 25 ч при комнатной температуре,Отфильтровывают органическую фазу, перегойяют при пониженном давлении и снова растворяют остаток в 600 ип. тоО луола, Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (алюирующее средство б л толуопа). Элюат выпаривают при пониженном давлении и остаются 180 г остатка, кото" 25 рый перегоняют при пониженном давле, нии. Получают 60 г б-бром,2-.диме-., тилН,3-бензодиоксина, Т.кин.110 130 С/0,027 ибар. Выход рассчитанный:...

Номер патента: 1747442

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Зубарев, Касиева, Певзнер, Серов, Смирнов, Трубицин, Чукуров, Шутов

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола

...раствора янтарно-кислого аммония (0,25 моль), 40%-ного водного глиоксаля (0,25 моль) и 376-ного водного формальдегида (0,25 моль) при 60 С и рН 5,2-5,8 (поддерживается добавкой ЙН 4 ОН водного), реакционную смесь подвергают вакуумной перегонке. Вначале отгоняют часть воды, затем добавляют бутиловый спирт и отгоняют в виде азеотропа еще часть воды, к остатку добавляют бутиловый спирт, нагревают до 30 С и добавляют водный аммиак, Отделяют сукГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯПРИ ГКНТ СССР АВТОРСКОМУ СВИ(71) Специальное конструкгическое бюро "Технолог"технологического институт 72) М. С. Певзнер, А, Е,Зубарев, С. И. Смирнов, ДЧукуров, Ю. В. Серов и А. Ю53) 547.781(088,8) 1747442 Ацинат аммония, а к водной фазе добавляют...

Номер патента: 1814646

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Джон, Дэвид, Панкрас

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, производных

...и выделяют це левой продукт, или в случае, когда В 6- СНгОН, его подвергают окислению с получением целевого продукта, где Я 4-СНО или СООН, или в случае, когда В 6-СНО в составе формулы П, возможно после алкилирования с производным формулы 1 восста181464 б ЗЗ 07.01,88 при й - СООН или группа М"зй М.1082 - н пропил или й-бутил,Вз О, СРэ или С 2 ГБ; Й 4 СООН, СНО илиСН 20 Него переводят в целевое соединение, где Р 1 -06,12.88 - при Вз-СООН или фенил, ос 15 тальные радикалы имеот указанные значения,Таблица 1 Т. пл. промежуточных соединений, йолученных из соединений формул Ю и 1 ЧТ, пл 0 С П име 162 - 163 139 - 143 СООСНз СООСЙз СН 2 ОК СН 2 ОН 6 л и ц а 1(щюдолжение) новить его с получением целевого продукта, где В 6 - СН 20 Н, или в...

Номер патента: 1831479

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Арто, Аря, Раймо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармакологически

...получают в этилацетате, т,пл, 181-184 С.Масс-спектр 214 (18, М), 196 (10, МН 20), 195 (14), 183 (100, М-СН 2 ОН), 175 (19), 162 (46), 145 (10), 1 ЗЗ (13), 129 (13), 128 (10), 121 (14), 120 (18), 115 (24), 91 (27), 77 (16).НО-соль, 1 Н ЯМР (80 МГц, ИаОН-б 4): д 3,24 и 3,28 (-4 И, А кв, Здв - 16,2 Гц, инденовое кольцо Н 2 и Н 2 з), 3,68 (2 Н, с, СН 2 СН), 7,08-7,32 (4 Н, м, аром.), 7,40 (1 Н, д, 3 = 1.4 Гц, им/4). 8,81 (1 Н, дЗ = 1.4 Гц, им).б). (2,3-Дигидро-(1-метил-имидазол-ил)-1 Н-инден-ил)-метанол,Тетрабутиламмоний бромид (0,51 г) и 4 ф раствор МаОН,Д 6 мл) смешивают, прибавляют 68 мл толуола и 6,8 г 2,3-дигидро- (1 Н-имитдазолил-(1 Н-инден-ил)метанола как основания и нагревают до 40 С,6,4 г йодистого метила прибавляют по каплям и...

Номер патента: 1836354

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Арто, Аря, Маря, Матти, Рейно, Ристо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенного, имидазола, кислотно-аддитивной, нетоксичной, приемлемой, соли, фармацевтически

...основания, СОС 3):1,4 - 1,88 (а, 2 Н), 1,8-1,95 (М,1 Н), 2,052,2 (а, 1 Н), 2,5-2,65 (а, 2 М), 3,87 (т, 1 Н),6,7 (с, 1 Н), 6,8 - 7,2 (гп, 8 Н), 7,5 (с, 1 Н).Пример 74-(1,4-бис)4-фторфенил(бутил)-1 Н-имида зол.Концентрированный водный растворформата аммония (0,16 г в 2 мл воды) добавлялся по каплям к кипящей смеси 1-бензил 5-(1,4-бис(4-фторфенил)1-бутенил)-1 Н-эмидазола (0,21 г) и 100 палладия на угле (0,02 г) в20 мл этанола и воды (3;1). Смесь нагревалась с.обратным холодильником в течение 2 часов, Катализатор отфильтровывалсяи растворитель выпаривался, Добавлялся2 М йаОН и продукт зкстрагировался в метиленхлорид. Метиленхлоридная фаза сушилась и выпаривалась досуха, даваяпродукт,Соединения по настоящему изобретению являются особенно...